Die pharmakokinetischen Parameter – Erforderlichen Komponenten des Konzepts der optimalen Medikamententherapie

Pharmakokinetik - Abteilung für Pharmakologie, Absorptionsstudien, Vertrieb, Stoffwechsel und Ausscheidung von Medikamenten aus dem Körper.

Wenn sich unter dem Einfluss eines Arzneimittels die Substanz ändert Konzentration einer anderen Substanz oder ihres Metaboliten im Blut, Dieses Phänomen wird genannt pharmakokinetische Wechselwirkung.

Die Grundprinzipien der Pharmakokinetik werden in der medizinischen Praxis verwendet, um Strategien und Taktiken für die Behandlung von Krankheiten mit Arzneimitteln zu entwickeln.. Informationen über die Pharmakokinetik von Arzneimitteln ermöglichen es Ihnen, den optimalen Weg ihrer Verabreichung zu bestimmen, Dosierung, Art und Dauer der Anwendung, sowie andere Parameter, notwendig, um eine optimale Pharmakotherapie zu charakterisieren - Wirksamkeit, Portabilität, Vorhandensein von Nebenwirkungen, die Notwendigkeit, die Behandlung usw. zu korrigieren. d.

Prozesse verarbeiten, die Pharmakokinetik studiert, tragen:

• Freisetzung von Medikamenten aus einem Medikament;
• Aufnahme von Arzneimitteln - Penetration durch biologische Membranen in Biofluiden, Organe und Gewebe des Körpers;
• Verteilung von Arzneimitteln im Körper;
• Biotransformation von Arzneimitteln, einschließlich biochemischer Transformationen und der Bildung von Metaboliten;
• Beseitigung von Arzneimitteln aus dem Körper, einschließlich physiologischer und biochemischer Prozesse

Um eine optimale Pharmakotherapie durchzuführen, ist es sehr wichtig, das "Schicksal" von Arzneimitteln unter Berücksichtigung der Prozesse zu kennen, das passiert ihnen nach der Einführung in den Körper. Der folgende mögliche Weg eines Arzneimittels im Körper kann schematisch dargestellt werden.

Eine notwendige Bedingung für die Aufnahme eines Arzneimittels ist seine Freisetzung aus der Darreichungsform, was als Initiale betrachtet werden sollte, aber der Hauptbestandteil der Absorption. Also, zB, Die Aufnahme von Substanzen aus Tabletten wird durch den Freisetzungsprozess begrenzt, abhängig vom Zerfall der Tabletten und Auflösung der Substanzen. Wiederum, Die Auflösungsrate wird durch die Größe und Form der Wirkstoffkristalle beeinflusst, die Menge und Art der verschiedenen Hilfsstoffe, Feuchtigkeitsgehalt von Tabletten, technologische Parameter ihrer Pressung und andere Indikatoren.

Die Geschwindigkeit und Vollständigkeit der Absorption eines Arzneimittels wird maßgeblich von der Zeit im Magen-Darm-Trakt beeinflusst., wo ist es auf verschiedene Arten (passive Diffusion, aktiven Transport, Filtern, pinocytosis) dringt in Biomembranen ein (epithelialen, oder Endothelzellen, oder Zielzellen) und tritt in Biofluide ein. Trotz der allgemeinen Gesetze des Prozesses der Aufnahme von Arzneimitteln in den Körper, Es gibt eine Reihe von Merkmalen der Kinetik ihres Eintritts in das Blut bei noral, sublingual, rektal und parenteral (extravaskulär) Methoden der Arzneimittelverabreichung, was auch berücksichtigt werden muss.

Ein wichtiger Platz in der Pharmakotherapie ist das Stadium der Verteilung von Arzneimitteln im Körper., was in der Figur deutlich zu sehen ist, welches ein allgemeines Saugdiagramm zeigt, Verteilung und Ausscheidung von Arzneimitteln.

Da der Ort der Lokalisierung infizierter Erreger in den meisten Fällen die Interzellularräume oder Zellen von Organen und Geweben sind, hier ist es notwendig, eine solche Konzentration von Arzneimitteln zu erzeugen, was eine therapeutische Wirkung liefern würde (hemmte das Wachstum von Mikroben und Viren) und hatte gleichzeitig keine toxische Wirkung auf den Körper.

Die Sicherstellung der Konzentration von Arzneimitteln in den Organen und Geweben des Körpers wird beeinflusst durch:

• der Wert der Konzentration einer Substanz im Blut;
• ihre Interaktion (Bindung) mit Proteinkomponenten des Blutes, Komponenten von Interzellularräumen und Zytoplasma von Zielzellen;
• die Fähigkeit, verschiedene Biomembranen und Biobarrier zu durchdringen;
• Blutflussgeschwindigkeit in Geweben;
• das Vorhandensein von pathologischen Zuständen und anderen Faktoren.

Im Körper sein, Die meisten Arzneimittel unterliegen biochemischen Umwandlungen (Biotransformation, Stoffwechsel), was zu Änderungen in ihrer ursprünglichen Struktur führt. Infolgedessen therapeutisch inaktiv, gleichgültige oder toxische Stoffwechselprodukte. Eine Änderung der Struktur von Substanzen führt nicht nur zu einer Änderung ihrer therapeutischen Wirksamkeit, sondern auch Eigenschaften. Metaʙolitы, aufgrund des Vorhandenseins einer größeren Anzahl von hydrophilen Gruppen, besser auflösen, schneller aus dem Körper ausgeschieden.

Die Stoffwechselprozesse von Arzneimitteln beruhen auf vielen spezifischen biochemischen Reaktionen, gesteuert durch einen bestimmten Satz von Enzymen und Coenzymen, deren Funktionen auf Reibung reduziert sind, Decarboxylierung, Racemisierung, Aldehydtransfer, Acyl und andere Gruppen. Eine Vielzahl von Faktoren kann die Stoffwechselprozesse von Arzneimitteln beeinflussen., einschließlich des pathologischen Zustands des Körpers.

Arzneimittel und ihre Metaboliten werden ausgeschieden (ausscheiden) durch verschiedene Mechanismen durch die Nieren, Verdauungsorgane, Lunge, Haut, mit dem Geheimnis des Schweißes, Tränensack, Speichel- und Brustdrüsen.

Der Prozess der Ausscheidung von Arzneimitteln beeinflusst auch die pharmakokinetischen Parameter der Pharmakotherapie.. Hervorzuheben ist die Auswirkung pathologischer Zustände menschlicher Organe auf die Kinetik von Arzneimitteln., vor allem Niere, Magen-Darm-, Leber und Gallenwege, Atem-, durch die die überwältigende Menge an Substanzen entfernt wird. Worin, Je größer das spezifische Gewicht des Organs im gesamten Prozess der Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper ist, Je mehr unter seinem Einfluss die pharmakokinetischen Parameter stehen. Durch die Berücksichtigung pharmakokinetischer Parameter können Sie die Pharmakotherapie optimieren und unerwünschte Reaktionen vermeiden (vor allem Überdosierung). Daher wird die Pharmakokinetik eines Stoffes als quantitatives Merkmal angesehen, Beeinflussung der qualitativen Seite der pharmakologischen Reaktion.

In der klinischen Praxis sind pharmakokinetische Studien erforderlich, wenn die Wirkung allgemein anerkannter therapeutischer Dosen schwach ist., Manifestation von Vergiftungssymptomen vor dem Hintergrund der Ernennung mittlerer therapeutischer Dosen, starke Verschiebungen in der Proteinzusammensetzung von Blut, sowie mit der Pathologie von Systemen, verantwortlich für die Absorption, Stoffwechsel und Beseitigung von Drogen. Bei der Lösung angewandter Probleme, meistens, beschränkt auf die Registrierung der Konzentration des Arzneimittels im Blut, seine Verteilung in den Geweben der Hauptorgane und die Bestimmung der Halbwertszeit der Substanz aus dem Blutserum ohne Verwendung mathematischer Modellierungsmethoden. Es sollte beachtet werden, wie wichtig es ist, komplexe Studien zu pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften durchzuführen, wenn neue Arzneimittel in die medizinische Praxis eingeführt werden., insbesondere die Gruppe der Herzglykoside.