ELIGARD

Aktivmaterial: Leuprorelin
Wenn ATH: L02AE02
CCF: Ein Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormon – Depot
ICD-10-Codes (Zeugnis): C61
Wenn CSF: 15.07.04.01
Hersteller: Astellas Pharma Europe B.V. (Niederlande)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Valium Drogen einer Lösung für die s / c Verabreichung (шприц Б) von weiß bis fast weiß, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, transparent, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Die hergestellte Lösung – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Lösungsmittel: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (wieder. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (wieder. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – packt Pappe.

Valium Drogen einer Lösung für die s / c Verabreichung (шприц Б) von weiß bis fast weiß, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, transparent, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Die hergestellte Lösung – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Lösungsmittel: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (wieder. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (wieder. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – packt Pappe.

Valium Drogen einer Lösung für die s / c Verabreichung (шприц Б) von weiß bis fast weiß, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, transparent, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Die hergestellte Lösung – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Lösungsmittel: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (wieder. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (wieder. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – packt Pappe.

* – в препарате заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.

Pharmakologische Wirkung

Ein Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormon – Depot. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRG), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (LG) und FSH (FSH), als Ergebnis, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (±0,4) нг/дл для дозировки 7.5 mg; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозировки 22.5 mg 10.4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 mg. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Pharmakokinetik

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (C_max), определяемой в сыворотке крови, erhöht, um 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg bzw.. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 bis 28 дней для дозировки 7.5 mg; von 3 bis 84 Tage – для дозировки 22.5 mg, von 3 bis 168 Tage – для дозировки 45 mg) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 ng / ml). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Die Plasmaproteinbindung – 43-49%.

Abzug

Bei der Verabreichung 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T_1/2 über 3 Nein. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Zeugnis

— гормонозависимый рак предстательной железы.

Dosierungsschema

Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 mg, 1 einmal 3 месяца при дозировке 22.5 mg 1 einmal 6 месяцев при дозировке 45 mg. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Behandlung lang. При повышении уровня простатспецифического антигена (PSA) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью Nein.

Allgemeine Geschäftsbedingungen der Herstellung der Lösung

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.

2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.

4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

5. Смесь готова для п/к введения.

6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. Nicht verwendete Lösung ist zu verwerfen.

Nebeneffekt

Nebeneffekte, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Herz-Kreislauf-System: Hitzewallungen, Erhöhter oder niedrigerer Blutdruck, Ohnmachtsanfälle; in manchen Fällen – periphere Ödeme, Embolie der Lungenarterie Zweige, Herzschlag, Atemlosigkeit.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: gipesteziya, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, unwillkürliche Bewegungen; in manchen Fällen – Schlafstörungen, Depression, периферическое головокружение, Amnesie, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Verstopfung, trockener Mund, Aufstoßen, Flatulenz, повышенное содержание АЛТ.

Das Atmungssystem: Rhinorrhoe, Atemschwierigkeiten.

Mit Urogenitalsystems: dizurija, Nykturie, oligurija, Harnwegsinfektion, Strangurie, спазмы мочевого пузыря, Hämaturie, akute Harnverhaltung, Hodenatrophie, Schmerzen in den Hoden, Unfruchtbarkeit, Impotenz, verminderte Libido.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: Schmerzen in der Brust, Gynäkomastie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Es versteht sich,, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Von hämatopoetischen Systems: снижение количества эритроцитов, Hämoglobin und Hämatokrit; selten – Thrombozytopenie, Leukopenie.

Von Blutgerinnungssystems: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.

Aus den Laborparameter: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Lokale Reaktionen: жжение/покалывание, Schmerz, Röte, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; selten – уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Andere: Gefühl des Unbehagens, erhöhte Müdigkeit, Schwäche, Hautausschlag, Alopezie, vermehrtes Schwitzen, Schüttelfrost, Änderung der Glukosetoleranz, Gewichtszunahme. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Gegenanzeigen

-chirurgische Kastration;

— повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Противопоказан женщинам и детям.

Vorsichts

Элигард должен применяться под наблюдением врача, mit Erfahrung in der Antikrebstherapie.

Элигард, как и другие агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, in dieser Verbindung, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, neurologischen Störungen, Hämaturie, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, Rauchen, Alkoholkonsum, избыточная масса тела и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты с сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Некоторые побочные реакции препарата, такие как повышенная усталость, Schwindel, Sehbehinderung, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Überdosis

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует проводить симптоматическое лечение.

Drug Interactions

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С в оригинальной упаковке. Haltbarkeit – 2 Jahr.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 мин при температуре 25°С.