Egilok

Aktivmaterial: Metoprolol
Wenn ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-Codes (Zeugnis): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Wenn CSF: 01.01.01.02
Hersteller: EGIS Pharmaceuticals plc (Ungarn)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Runde, Lentikular-, mit Phillips zwischen der Linie und Doppel-HV auf einer Seite und Gravur “E435” – auf der anderen Seite, ohne Geruch.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Hochdisperses Siliciumdioxid, Povidon, Magnesiumstearat.

30 PC. – Gläser aus dunklem Glas (1) – packt Pappe.
60 PC. – Gläser aus dunklem Glas (1) – packt Pappe.

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Runde, Lentikular-, mit Valium auf einer Party und Jagd “E434” – auf der anderen Seite, ohne Geruch.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Hochdisperses Siliciumdioxid, Povidon, Magnesiumstearat.

30 PC. – Gläser aus dunklem Glas (1) – packt Pappe.
60 PC. – Gläser aus dunklem Glas (1) – packt Pappe.

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Runde, Lentikular-, mit Valium auf einer Party und Jagd “E432” – auf der anderen Seite, ohne Geruch.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Hochdisperses Siliciumdioxid, Povidon, Magnesiumstearat.

30 PC. – Gläser aus dunklem Glas (1) – packt Pappe.
60 PC. – Gläser aus dunklem Glas (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Kardioselektivnый β-Adrenozeptor-Blocker, ohne interne Sympathomimetika und Membranostabiliziruûŝej Tätigkeit. Es hat antihypertensive, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung.

Blockierung in niedrigen Dosen β₁-adrenergen Rezeptoren des Herzens, reduziert die Bildung von Catecholaminen stimulierte cAMP aus ATP, reduziert die intrazelluläre aktuellen Ca²⁺, Es hat einen negativen Chrono, dromo-, ʙatmo- und inotrope Wirkung (verlangsamt die Herzfrequenz, Unterdrückung Leitfähigkeit und Angst, reduziert Myokardkontraktilität).

PR zu Beginn des Arzneimittels (zuerst 24 Stunden nach oraler Verabreichung) steigt, durch 1-3 Tag Verwendung zurückgegeben, auf die ursprüngliche Ebene, auf weiteren Antrag – sinkt.

Blutdrucksenkenden Aktivität durch einen Rückgang der Herzzeitvolumen und Synthese von Renin, Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems und Zentralnervensystem, Wiederherstellung der Empfindlichkeit der Aortenbogen baroreceptors (nicht gehen um zu verbessern, ihre Aktivität als Reaktion auf den Niedergang der Hölle) und am Ende reduziert periphere sympathische Einflüsse. Verringert erhöhte Anzeige allein, Die körperliche Anspannung und stress.

Hölle ist durch reduziert. 15 m, maximal – durch 2 Nein; die Aktion dauert für 6 Nein. Gab es ein stetiger Rückgang nach wenigen Wochen der regulären Eintrittspreis.

Antianginalny Effekt wird durch die Verringerung der myokardialen Sauerstoffbedarf durch eine Abnahme der Herzfrequenz bestimmt (die Verlängerung der diastolischen Druck und Verbesserung der myokardialen perfusion) und Kontraktilität, sowie der Rückgang der myokardialen Empfindlichkeit auf die Auswirkungen der sympathische innervation. Reduziert die Häufigkeit und schwere von Angina pectoris Attacken und erhöht die Portabilität körperliche Belastungen.

Antiaritmicski-Effekt ist die Folge der Entfernung der Aritmogennyh Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, Steigerung von zyklischem AMP, arterielle Hypertonie), Abnahme der Rate der spontanen Anregung der Sinus und ektopische Herzschrittmacher und eine Verlangsamung AV-Leitungs (hauptsächlich in der antegraden und, Weniger, in retrograder Richtung durch den AV-Knoten-) und über weitere Strecken.

Mit Supraventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern, Sinus-Tachykardie mit funktionellen Herz-Kreislauferkrankungen und Hyperthyreose Herzfrequenz verlangsamt und kann sogar dazu führen, dass die Wiederherstellung des Sinusrhythmus.

Verhindert, dass Migräne.

Wenn langfristige Zulassung zum senkt den Cholesterinspiegel im Blut.

Bei Verwendung in therapeutischen Dosen Medium hat weniger Auswirkungen auf ausgesprochen, содержащие b₂-adrenoreceptory (Bauchspeicheldrüse, Skelettmuskulatur, glatten Muskulatur peripheren Arterien, Bronchien, Gebärmutter) und Kohlenhydratstoffwechsel.

Wenn sie in hohen Dosen verwendet werden (Mehr 100 mg / Tag) Es übt eine blockierende Wirkung auf beiden Subtypen von β-Adrenozeptor.

Pharmakokinetik

Absorption

Schnell und vollständig (95%) aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. C_max Plasma erreicht durch 1.5-2 Stunden nach der Einnahme. Bioverfügbarkeit 50%. Während der Behandlung erhöht die Bioverfügbarkeit zu 70%. Essen erhöht die Bioverfügbarkeit von der 20-40%.

Distribution

v_D ist 5.6 l / kg. Die Plasmaproteinbindung – 12%. Durchdringt die Plazentaschranke und GEB. Ist die Muttermilch in kleinen Mengen.

Stoffwechsel

Metoprolol-Biotransformiroetsa in der Leber. Pharmakologische Aktivität Metaboliten nicht besitzen.

Abzug

T_1/2 Durchschnittswerte 3.5-7 Nein. Metoprolol wird im Urin für fast vollständig ausgeschieden. 72 Nein. Über 5% die Dosis in unverändert ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Wenn Verletzungen der Leber Bioverfügbarkeit und T ausgedrückt_1/2 Metoprolol wird erhöht, was kann Korrekturdosis erforderlich.

Ggf. der Nieren (T)_1/2 systemische Abstands- und Metoprolol nicht wesentlich geändert.

Zeugnis

- Arterielle Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antigipertenzivei Drogen), incl. Hyperkinetische Typ;

- CHD (Sekundärprävention des Myokardinfarkts, Vorbeugung von Angina-Angriffe);

- Herzrhythmusstörungen (supraventrikulären Arrhythmien, ventrikuläre Extrasystolen);

- Hyperthyreose (in der komplexen Therapie);

- Prävention von Migräne-Attacken.

Dosierungsschema

Beim Bluthochdruck in einer Tagesdosis von 50-100 mg / Tag 1 oder 2 Eintritt (am Morgen und am Abend). Die mangelnde therapeutische Wirkung allmählich gestiegenen Tagesdosen bis zu 100-200 mg.

Beim Angina, Najeludockovh aritmiah, bis die Prävention von Migräne-Attacken bei einer Dosis von 100-200 mg / Tag 2 Eintritt (am Morgen und am Abend).

Bis Sekundärprävention des Myokardinfarkts die durchschnittliche Tagesdosis zu ernennen 200 mg 2 Eintritt (am Morgen und am Abend).

Beim Funktionsstörungen der Herztätigkeit, begleitet von Tachykardie, in einer Tagesdosis von 100 mg 2 Eintritt (am Morgen und am Abend).

In älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, als auch ist ggf. der Niere Änderungen in der Dosierung nicht erforderlich.

In Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung das Medikament sollte in kleineren Dosen verwendet werden, Angesichts der langsamen Stoffwechsel von metoprolol.

Die Tabletten sollten innen getroffen werden, während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit. Die Tabletten können in zwei Hälften geteilt werden, aber nicht kauen.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Müdigkeit, Schwäche, Kopfschmerzen, Verlangsamung der geistigen und motorischen Reaktionen; selten – Parästhesien in den Extremitäten, Depression, Angst, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Alpträume, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnis, asthenic Syndrom, Muskelschwäche.

Von den Sinnen: selten – reduzierte Vision, verringerte Sekretion von Tränenflüssigkeit, kseroftal′m, Bindehautentzündung, Rauschen in den Ohren.

Herz-Kreislauf-System: sinusovaya Bradykardie, Herzschlag, Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie; selten – verringern Myokardkontraktilität, eine temporäre Verschlimmerung der Symptome der chronischen Herzinsuffizienz, Arrhythmie, erhöhte Verletzungen der peripheren Durchblutung (Kälte der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Leitungsstörungen Infarkt; in einigen Fällen – AV блокада, kardialgija.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, trockener Mund, Geschmacksveränderung; Erhöhung der Lebertransaminasen; selten – giperʙiliruʙinemija.

Hautreaktionen: Nesselsucht, Jucken, Ausschlag, Exazerbation von Psoriasis, Psoriasis Hautveränderungen, dermahemia, Ausschlag, Photodermatosen, vermehrtes Schwitzen, obratimaya Alopezie.

Das Atmungssystem: verstopfte Nase, Schwierigkeiten beim Ausatmen (Bronchospasmus bei der Ernennung von hohen Dosen oder veranlagt sein Patienten), Atemlosigkeit.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: gipoglikemiâ (Patienten, Empfangen von Insulin); selten – giperglikemiâ.

Von hämatopoetischen Systems: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie.

Andere: Rückenschmerzen oder Gelenkschmerzen, ein leichter Anstieg der Body-mass-index, verminderte Libido und / oder Wirksamkeit.

Gegenanzeigen

- Kardiogener Schock;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya Blockade;

- SSS;

- Vыrazhennaya Bradykardie (Puls<50 u. / min);

- Herzinsuffizienz Dekompensation;

- Angiospastic Angina (Prinzmetal-Angina);

- Schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck<100 mmHg.);

- Stillzeit;

- Gleichzeitige MAO-Hemmer;

- Gleichzeitig mit / in der Einführung von Verapamil;

- Überempfindlichkeit gegen Metoprolol und andere Zutaten des Medikaments.

FROM Vorsicht Für Patienten mit Diabetes verschrieben werden, metabolische Azidose, Asthma, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (Lungenaufblähung, chronischer obstruktiver Bronchitis), okklusive periphere arterielle Verschlusskrankheit (Schaufensterkrankheit, Raynaud-Syndrom), chronische Leberinsuffizienz, chronischer Niereninsuffizienz, Myasthenia, Phäochromozytom, AV-Blockade I Grad, Thyreotoxikose, Depression (incl. Geschichte), psoriaze, Schwangerschaft, sowie Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre, älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Verwenden von Ègiloka^® Schwangerschaft kann nur, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Bei Bedarf sollte die Ernennung des Medikaments in dieser Zeit werden sorgfältige Überwachung des Fötus und Neugeborenen während 48-72 h postpartale, wegen der möglichen intrauterine Wachstumsretardierung, Ätiologie, Unterdruck, Atemdepression, gipoglikemiâ.

Einfluss von Metoprolol auf der Neugeborenen durch das Stillen nicht bekannt ist, so Frauen, Empfangen Egilok^®, sollte das Stillen zu stoppen.

Vorsichts

Bei der Benennung der Drogenkonsums einer kardiologischen Gruppe^® sollten regelmäßig überwachen, die HR und ad. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden,, Was passiert, wenn HR<50 Schläge/min eine ärztliche Beratung.

Bei Patienten mit Diabetes Mellitus sollten regelmäßig überwachen, das Niveau der Glukose im Blut und ggf. eine Korrektur Dosis Insulin oder Gipoglikemicakih orale Medikamente.

Ernennung des Ègiloka^® Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist möglich nur nach Erreichen der Stufe der Entschädigung.

Patienten, Host eine kardiologische Gruppe^®, erhöhen Sie die schwere Überempfindlichkeitsreaktionen (mit verstärkt allergische Geschichte) und mangelnde Wirkung der Einführung des herkömmlichen Dosen von epinephrine (Adrenalin).

Vor dem Hintergrund der Ègiloka^® mögliche Verschlimmerung der Symptome der menschlichen peripheren Durchblutung.

Eine kardiologische Gruppe^® Es sollte nach und nach zurückgenommen, konsequent reduziert die Dosis für 10 Tage. In einer dramatischen Behandlung kann Zurücknahme sein (zunehmende Angina-Angriffe, erhöhter Blutdruck). Während die Zeit der Vorbereitung für Patienten mit Angina pectoris sollte unter enger ärztlicher Kontrolle.

Bei Angina gewählten Dosis sollte eine Ruheherzfrequenz im Bereich liefern 55-60 u. / min, Last – nicht mehr 110 u. / min.

Patienten, benutzen Kontaktlinsen, Wir sollten berücksichtigen,, daß die Behandlung mit Beta-Blockern kann die Produktion von Tränenflüssigkeit zu reduzieren.

Metoprolol kann einige der klinischen Manifestationen der Hyperthyreose Maske (taxikardiju). Ein abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, Da können Symptome erhöhen.

Diabetes Mellitus empfangen Ègiloka^® Gipoglikemii Symptome möglicherweise maskiert werden. (taxikardiju, Schwitzen, erhöhter Blutdruck).

Gleichzeitige Anwendung Beta muss die Ernennung von Metoprolol bei Patienten mit Asthma bronchiale₂-adrenomimetikov.

Bei Patienten mit Feohromotsytoma eine kardiologische Gruppe^® Es wird in Kombination mit alpha-Blocker verwendet.

Vor der Durchführung von jedem chirurgischen Eingriff müssen Sie der Anästhesist über die Ègilokom-Therapie informieren.^® (Auswahl der Medikamente für die Vollnarkose mit minimal negativ Inotrope Wirkung); Absetzen des Medikaments erforderlich ist.

Bei der Benennung sollten die Droge für ältere Patienten regelmäßig Leberfunktion überwachen. Korrekturmodus ist erforderlich, nur bei älteren Patienten erhöhen Bradykardie, signifikante Abnahme im Blutdruck, AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikulären Arrhythmien, schweren Leberfunktionsstörungen. Manchmal ist es notwendig die Behandlung einzustellen.

Es sollten besondere Überwachung von Patienten mit depressiven Störungen in der Geschichte sein. Bei der Entwicklung der Depression eine kardiologische Gruppe^® sollte abgeschafft werden.

In einer Anwendung egilok^® mit Clonidin abgebrochen Ègiloka^® Clonidin sollte nach ein paar Tagen aufgehoben werden (im Hinblick auf das Risiko des Syndroms).

Vorbereitungen, Abbau der Lagerbestände Katecholamine (zB, Reserpin) kann die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass die Patienten, Einnahme dieser Kombinationen von Medikamenten, sollte unter ständiger ärztlicher Aufsicht übermäßigen Verlust AD oder Bradykardie zu erkennen sein..

Verwenden Sie in Pediatrics

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Ègiloka^® in Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre unentschlossen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Patienten, Tätigkeit, die mehr Aufmerksamkeit erfordert,, die Frage des Termins des Medikaments ambulant sollte nur nach einer Bewertung der einzelnen Patienten Antwort entschieden werden.

Überdosis

Symptome: vыrazhennaya sinusovaya Bradykardie, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose, Unterdruck, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystolen, Bronchospasmus, Ohnmachtsanfälle; in akuten Überdosierung – kardiogenen Schock, Bewusstlosigkeit, Koma, AV-Blokada bis Entwicklung komplett quer Blockade und Herzinsuffizienz, kardialgija.

Die ersten Anzeichen einer Überdosierung angezeigt werden 20 min-2 h nach Verabreichung.

Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Adsorbentien, simptomaticheskaya Therapie: Wann sinken exprimierten AD – Trendelenburg-Lage, im Falle akuter arterieller Hypotonie, Bradykardie und bedrohlichen kongestiver Herzinsuffizienz – ICH / (Intervalle 2-5 m) die Einführung des Beta-Adrenostimulâtorov oder / Einführung 0.5-2 mg Atropinsulfat, keine positive Wirkung – Dopamine, Dobutamin oder Norepinephrin. Im Anschluss an die Bestellung 1-10 mg Glukagon, Einstellung Transvenoznogo Intrakardial′nogo Electro. Wenn Bronchospasmus – in/bei der Einführung von beta₂-adrenostimulyatorov, mit Krämpfen – langsam in / Diazepam. Metoprolol schlecht durch Hämodialyse angezeigt.

Drug Interactions

In einer Anwendung egilok^® mit MAO-Hemmern Mai deutlich verstärkt Gipotenzivnogo Aktionen. Das Intervall zwischen der Verabreichung von MAO-Hemmern und egilok^® darf nicht weniger als 14 Tage.

Gleichzeitige / in der Einleitung von Verapamil kann zu Herzstill, Co-Verabreichung von Nifedipin in einer signifikanten Abnahme des Blutdrucks.

Mittel zur Inhalationsanästhesie (Kohlenwasserstoffderivaten) zusammen mit dem Antrag Ègilokom^® erhöhen Sie das Risiko der Unterdrückung der myokardialen Kontraktilität und arterielle Hypotonie-Entwicklung.

Zusammen mit der Verwendung von Beta-adrenostimulâtory, Theophyllin, Kokain, Östrogene, Indometacin und andere NSAR reduzieren Gipotenzivny Wirkung Ègiloka^®.

In einer Anwendung egilok^® und zunehmende Äthanol repressiven Maßnahmen auf das zentrale Nervensystem.

In einer Anwendung egilok^® mit Mutterkorn verstärkt Gefahr der peripheren Blutzirkulation.

Wenn Sie eine kardiologische Gruppe bewerben^® erhöht die Wirkung Gipoglikemicakih oralen Medikamenten und Insulin und erhöht das Risiko einer Hypoglykämie.

In einer Anwendung egilok^® mit Antigipertenzivei Mitteln, Diuretika, nitratami, Blokatorami Kalzium-Kanäle erhöht das Risiko für arterielle Hypotonie.

In einer Anwendung egilok^® mit verapamilom, diltiazemom, Antiarrhythmika (Amiodaron), Reserpin, Methyldopa, Clonidin, guanfacine, Fonds für allgemeine Anästhesie und Herzglykoside können erhöhte Symptome Ureženiâ Kurven und Unterdrückung AV-Leitung auftreten..

Induktoren von microsomal Leber-Enzyme (Rifampicin, Barbiturate) Beschleunigung des Metabolismus von Metoprolol, daß die Konzentration von Metoprolol im Blutplasma und die Reduktionswirkung egilok vermindert^®.

Inhibitoren des mikrosomalen Leberenzyme (Cimetidin, oralen Kontrazeptiva, fenotiazinы) im Blutplasma erhöhen die Konzentration von Metoprolol.

Allergene, für die Immuntherapie verwendet, oder Allergen Auszüge für Haut-Proben in einer gemeinsamen Anwendung mit Ègilokom^®, das Risiko einer systemischen allergischen Reaktionen oder Anaphylaxie erhöhen.

Einige Jod-Rentgenocontrast-Materialien für die ein/in der Einleitung, die zusammen mit der Anwendung Ègilokom^® erhöhen Sie das Risiko der Entwicklung von anaphylaktische Reaktionen.

Eine kardiologische Gruppe^® Während Abfertigung Xantinov Anwendung reduziert werden., insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhte Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.

Zusammen mit dem Antrag Ègilokom^® reduzierten Clearance von Lidocain und Lidocain-Konzentrationen im plasma.

Wenn Sie eine kardiologische Gruppe bewerben^® verbessern Sie und verlängern Sie die Wirkung Nedepoliarizuth miorelaksantov; erweitert die Aktivität Nähe Antikoagulantien.

In Verbindung mit der Verwendung von Ethanol erhöht ausgedrückt Risikominimierung HELL.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 5 Jahre.