EFEVELON®

Aktivmaterial: Venlafaxine
Wenn ATH: N06AA
CCF: Antidepressivum
ICD-10-Codes (Zeugnis): F31, F32, F33, F41.2
Wenn CSF: 02.02.06
Hersteller: Actavis hf. (Island)

DARREICHUNGSFORM, STRUKTUR UND VERPACKUNG

Tabletten, beschichteten Orange, Runde, Lentikular-, etikettiert “v2” eine Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Natriumcroscarmellose, Povidon K30, Magnesiumstearat, Gereinigtes Wasser.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry orange 03V23319, gipromelloza, Titanium Dioxid, Polyethylenglycol 400 (ANBINDUNG 400) (Macrogol), Farbstoff “Gelborange” FCF.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten Orange, Runde, Lentikular-, Risiken auf beiden Seiten, Risiken und Neben Kennzeichnung “v” einerseits die Risiken und “4” auf die Risiken der anderen Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Natriumcroscarmellose, Povidon K30, Magnesiumstearat, Gereinigtes Wasser.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry orange 03V23319, gipromelloza, Titanium Dioxid, Polyethylenglycol 400 (ANBINDUNG 400) (Macrogol), Farbstoff “Gelborange” FCF.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antidepressivum, nicht chemisch an jede Klasse von Antidepressiva verwandt (trizyklische, tetrazyklischen oder andere), eine Mischung aus zwei aktiven Enantiomeren.

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung des Medikaments auf seine Fähigkeit zur Übertragung von Nervenimpulsen in das zentrale Nervensystem verstärken bezogenen. Venlafaxin und sein Hauptmetabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) potente Inhibitoren der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin und schwache Inhibitoren der Dopamin-Wiederaufnahme. Außerdem, EFA Venlafaxin und reduzierten beta-adrenergen Ansprechbarkeit nach einmaliger Verabreichung, und bei gleichbleibender Eintritts. Venlafaxin und EFA ebenso wirksam Einfluss auf die Wiederaufnahme von Neurotransmittern.

Venlafaxin hat keine Affinität für m-holinoretseptorov, Histamin h₁-рецепторам и a₁-Adrenozeptoren Gehirn. Venlafaxin nicht MAO-Aktivität zu hemmen. Keine Affinität zum Opioid, Benzodiazepin-, Phencyclidin oder NMDA-Rezeptoren.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach der oralen Verabreichung von Venlafaxin ist aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach Erhalt einer Einzeldosis des Arzneimittels 25-150 mgC_max innerhalb annähernd erreicht 2.4 h und 33-172 ng / ml. Nach der Einnahme des Medikaments während der Essenszeit, um C zu erreichen_max im Blutplasma wird durch erhöhte 20-30 m, Allerdings wird der Wert von C_max und Absorption nicht ändern. C_max EFA im Blutplasma 61-325 ng / ml nach etwa erreicht ist 4.3 Stunden nach der Injektion.

Die Tagesdosen reichen 75-450 mg auf die Pharmakokinetik von Venlafaxin und EFA ist linear.

Distribution

Wiederholte Einführung des C_ss Venlafaxin und EFA innerhalb erreicht 3 Tage.

Die Bindung von Venlafaxin und EFA an Plasmaproteine ​​jeweils 27% und 30%.

Stoffwechsel

Intensiven Stoffwechsel im zogen “first pass” durch die Leber. Der Hauptmetabolit – On-desmetilvenlafaksin (EFA).

Abzug

T_1/2 Venlafaxin und EFA jeweils 5 und 11 Nein. EFA und andere Stoffwechselprodukte, sowie unverändert Venlafaxin, im Urin ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Patienten mit Leberzirrhose Blutplasmakonzentration von Venlafaxin und EFA erhöht, und die Ausscheidungsrate verringert wird.

Bei Nierenversagen mittelschweren oder schweren Grad der Gesamt-Clearance von Venlafaxin und EFA reduziert; und T_1/2 steigt. Reduzierte Gesamtspiel ist vor allem bei Patienten mit CC weniger beobachtet 30 ml / min. Alter und Geschlecht des Patienten hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik.

Zeugnis

- Die Behandlung der Depression;

- Verhinderung des Wiederauftretens der Depression.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, vorzugsweise zur gleichen Tageszeit, Essenszeit. Tabletten nicht kauen, unten mit Flüssigkeit gewaschen.

Die empfohlene Anfangsdosis ist 75 mg (auf 37.5 mg 2 Zeiten / Tag) täglich. Wenn nach mehreren Wochen der Behandlung keine signifikante Verbesserung, Die tägliche Dosis kann erhöht werden, 150 mg (auf 75 mg 2 Zeiten / Tag).

Beim Depression mittelschweren Die empfohlene Tagesdosis beträgt 225 mg 75 mg 3 Zeiten / Tag. Falls erforderlich, kann die Dosis in Intervallen erhöht werden, zumindest 4 Tage 75 mg / Tag.

Verwenden Sie gegebenenfalls eine höhere Dosis – Major Depression oder andere Bedingungen, Krankenhausbehandlung erforderlich, – Sie kann sofort das Medikament in einer täglichen Dosis zuzuweisen 150 mg (auf 75 mg 2 Zeiten / Tag). Danach kann die tägliche Dosis zu erhöhen 75 mg alle 2-3 Tag die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen.

Die maximale Tagesdosis Efevelon^® ist 375 mg. Nach Erreichen der gewünschten therapeutischen Wirkung, kann die Tagesdosis allmählich zu der minimalen effektiven Niveau reduziert werden.

Unterstützende Therapie und Rezidivprophylaxe andauert 6 Monate oder mehr. Das Medikament wird in der niedrigsten wirksamen Dosierung verordnet, bei der Behandlung von depressiven Episoden verwendet.

Beim Nierenversagen mild (glomerulären Filtrationsrate mehr 30 ml / min) Korrektur Dosierungsplan nicht erforderlich ist. Beim Nierenversagen moderate (glomerulären Filtrationsrate 10-30 ml / min) sollte die Dosis reduziert werden 25-50%. Im Zusammenhang mit der Dehnung T_1/2 Venlafaxin und Ego aktivnogo Metabolit (EFA), Diese Patienten sollten die gesamte Dosis nehmen 1 Zeit / Tag. Beim schwerer Niereninsuffizienz (glomerulären Filtrationsrate von weniger als 10 ml / min) die Verwendung von Venlafaxin wird nicht empfohlen, die Erfahrung einer solchen Therapie begrenzt. Patienten, Hämodialyse, empfangen können 50% übliche Dosis von Venlafaxin nach der Hämodialyse.

Beim leichter Leberinsuffizienz (Prothrombinzeit / MF / weniger 14 Sekunde) Korrektur Dosierungsplan nicht erforderlich ist. Beim mäßiger Leberinsuffizienz (PA ab 14 bis 18 Sekunde) sollte die Dosis reduziert werden 50%. Beim schwerer Leberinsuffizienz benutzen Efevelona^® nicht empfehlenswert, die Erfahrung einer solchen Therapie begrenzt.

Ältere Patienten Dosisanpassung erforderlich, Jedoch (sowie die Ernennung von anderen Drogen) die Behandlung ist Vorsicht geboten, zB, Durch die Möglichkeit einer Nierenfunktionsstörung. Bei älteren Patienten sollte das Arzneimittel in der kleinsten wirksamen Dosis verordnet werden. Durch die Erhöhung der Dosis der Patient sollte unter strenger medizinischer Überwachung sein.

Nach Verschlucken Efevelon^® empfohlene Dosis schrittweise reduziert werden, mindestens, während der Woche und den Zustand des Patienten zu überwachen,, um das Risiko zu minimieren,, gekoppelt mit der Abschaffung der Droge. Periode, für die vollständige Absetzen erforderlich, Es hängt von der Dosis, Dauer der Behandlung und die einzelnen Patienten.

Nebeneffekt

Die meisten der folgenden Nebenwirkungen sind abhängig von der Dosis. Mit langfristigen Behandlung von der Schwere und der Häufigkeit dieser Nebenwirkungen wird verringert Mehrheit, und es gibt keine Notwendigkeit für den Abbruch.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen: häufig (≥1 %), manchmal (≥0,1 %, aber <1%), selten (≥0,01 %, aber <0.1%), selten (<0.01%).

Aus dem Verdauungssystem: verminderter Appetit, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund; manchmal – Veränderungen der Leberfunktion Laborproben; selten – Hepatitis.

Stoffwechsel: Erhöhung des Serumcholesterin, Gewichtsverlust; manchmal – giponatriemiya, Syndrom der inadäquaten Sekretion von ADH.

Herz-Kreislauf-System: häufig – arterielle Hypertonie, Rötung der Haut; manchmal – posturalnaya Hypotonie, Tachykardie.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: ungewöhnliche Träume, Schwindel, Schlaflosigkeit, Übererregbarkeit, Parästhesien, Stupor, erhöhter Muskeltonus, Tremor; manchmal – Apathie, Halluzinationen, Muskelkrämpfe, Serotonin-Syndrom; selten – Anfälle, manische Reaktionen, sowie die Symptome, ähnlich malignen neuroleptischen Syndrom.

Von den Sinnen: häufig – Unterkunft Störungen, midriaz, verschwommene Sicht; manchmal – Dysgeusie.

Von der Harnwege: dizurija (in erster Linie – Schwierigkeiten Einleitung Wasserlassen); manchmal – Harnverhalt.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: anormale Ejakulation, Erektion, anorgazmija; manchmal – verminderte Libido, menorragija.

Hautreaktionen: Schwitzen; manchmal – Lichtempfindlichkeitsreaktion; selten – Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom.

Von hämatopoetischen Systems: manchmal – Blutungen in die Haut (Hautblutungen) und Schleimhäute, Thrombozytopenie; selten – verlängerte Blutungs.

Allergische Reaktionen: manchmal – Hautausschlag; selten – anaphylaktische Reaktionen.

Andere: Schwäche, Müdigkeit.

Nach dem plötzlichen Rücktritt Efevelona^® oder die Verringerung ihrer Dosis mögliche Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, trockener Mund, Schwindel, Durchfall, Schlaflosigkeit, Alarm, Reizbarkeit, Desorientierung, Hypomanie, Parästhesien, Schwitzen. Diese Symptome sind in der Regel mild und verschwinden ohne Behandlung. Wegen der Wahrscheinlichkeit dieser Symptome ist es wichtig, langsam absetzen.

Gegenanzeigen

- Gleichzeitige MAO-Hemmer;

- Schwere Nierenfunktionsstörungen (SKF<10 ml / min);

- Schwere Leber;

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre;

- Bekannte oder vermutete Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht das Medikament sollte bei der kürzlich erfolgten Herzinfarkt eingesetzt werden, instabiler Angina pectoris, Bluthochdruck, Tachykardie, eine Vorgeschichte von Krampfanfällen, erhöhter Augeninnendruck, Engwinkelglaukom, manischen Zustand Geschichte, Prädisposition für Blutungen der Haut und der Schleimhäute, an der Grundlinie Gewichtsverlust.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit von Venlafaxin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen,, Daher ist die Verwendung während der Schwangerschaft (oder vermutete Schwangerschaft) möglicherweise nur, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Frauen im gebärfähigen Alter Sie sollten über diese vor der Behandlung gewarnt werden und sollte sofort ärztliche Hilfe im Falle einer Schwangerschaft oder eine Schwangerschaft planen, während der Behandlung mit suchen.

Venlafaxin und seine Metaboliten in die Muttermilch ausgeschieden wird. Die Sicherheit dieser Substanzen für Neugeborene ist nicht bewiesen, so unter Venlafaxin während der Stillzeit wird nicht empfohlen. Wenn Sie während der Stillzeit erhalten wollen, sollte die Frage der Beendigung des Stillens zu entscheiden.

Wenn eine Behandlung der Mutter wurde kurz vor der Geburt abgeschlossen, ein Neugeborenes kann Symptome von Drogenentzug haben.

Vorsichts

Wenn depressive Störungen vor jeder Arzneimitteltherapie sollte die Wahrscheinlichkeit von Selbstmordversuchen betrachten.

Um das Risiko der Überdosierung der Anfangsdosis zu verringern, sollten so gering wie möglich sein,, und der Patient sollte unter strenger medizinischer Überwachung sein.

Bei Patienten mit affektiven Störungen mit Antidepressiva, incl. Venlafaxin, kann hypomanische oder manische Zustand erleben. Wie bei anderen Antidepressiva, Venlafaxin sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Manie in der Anamnese verwendet werden. Solche Patienten brauchen ärztliche Aufsicht.

Efevelon^® (sowie andere Antidepressiva) Es sollte mit Vorsicht bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen eingesetzt werden. Die Behandlung sollte bei Anfällen unterbrochen werden.

Die Patienten sollten über die Notwendigkeit, warnte, sofort einen Arzt für den Fall eines Ausbruchs zu konsultieren, Urtikaria Elemente oder andere allergische Reaktionen.

In einigen Fällen, während der Einnahme Efevelona^® beobachteten eine dosisabhängige Blutdrucksteigerung, In diesem Zusammenhang empfehlen wir eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks, vor allem während der Dosiseskalation oder Klärung.

Während der Einnahme Efevelona^® mögliche Erhöhung der Herzfrequenz, insbesondere wenn sie in hohen Dosen verwendet werden. Vorsicht ist geboten bei Tachyarrhythmie.

Patienten, Besonders ältere Menschen, Sie sollten auf die Möglichkeit von Schwindel und Gleichgewichtsstörungen Gefühl gewarnt werden.

Wie bei anderen Serotoninwiederaufnahmehemmer, Venlafaxin kann das Risiko von Blutungen in die Haut und die Schleimhäute erhöhen. Bei der Behandlung von Patienten,, in solche Staaten prädisponiert, Vorsicht.

Während des Empfangs Efevelona^®, besonders unter den Bedingungen der Dehydratisierung oder Reduktion bcc (incl. Bei älteren Patienten und bei Patienten, Diuretika), Hyponatriämie auftreten kann und / oder das Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion.

Während der Verabreichung des Arzneimittels können Mydriasis beobachtet werden, und daher empfohlen, dass die Steuerung des Augeninnendrucks bei Patienten, geneigt, sein Leiden zu erhöhen, oder Winkelblockglaukom.

Es liegen keine ausreichenden Daten über die Anwendung von Venlafaxin bei Patienten, frischer Myokardinfarkt, leiden unter dekompensierter Herzinsuffizienz. Solche Patienten das Medikament sollte mit Vorsicht angewendet werden.

Durchgeführt, die bisher in klinischen Studien zeigte keine Toleranz gegenüber Venlafaxin oder Abhängigkeit. Trotz dieses, sowie andere Medikamente zur Behandlung von, auf das zentrale Nervensystem wirken, sollte der Arzt eine genaue Beobachtung der Patienten auf Anzeichen von Drogenmissbrauch zu etablieren. Eine sorgfältige Überwachung und Kontrolle sind für Patienten benötigt, mit einer Geschichte von Symptomen.

Trotz, Venlafaxin keine Auswirkungen auf die kognitive Funktion und psycho, berücksichtigt werden, dass jede medikamentöse Therapie Psychopharmaka können die Fähigkeit, Entscheidungen treffen zu reduzieren, denken oder durchführen Motorik. Dies sollte den Patienten vor der Behandlung zu warnen. Wenn Sie solche Effekte zu erleben, sollte das Ausmaß und die Dauer der Beschränkungen Arzt festgelegt werden.

Während der Einnahme Efevelona^® Seien Sie besonders vorsichtig, wenn Sie Elektrokrampftherapie, tk. Erfahrungen mit Venlafaxin in diesen Umständen gibt es keinen.

Das Medikament Efevelon^® Sie können nicht weniger als zu starten 14 Tage nach dem Ende der Therapie MAO-Inhibitoren. Wenn Sie ein reversibler MAO werden (Moclobemid), Dieses Intervall kann kürzer sein, (24 Nein). MAO-Hemmer-Therapie kann in nicht weniger als beginnen 7 Tage nach dem Drogen Efevelon^®.

Während der Behandlung Efevelonom^® Alkohol wird nicht empfohlen.

Bei der Ernennung des Medikaments Efevelon^® Patienten mit Laktoseintoleranz sollten berücksichtigt werden, Wie in 1 Tab. 25 mg enthält 56.62 Lactose mg; in 1 Tab. 37.5 mg – 84.93 Lactose mg; in 1 Tab. 50 mg – 113.24 Lactose mg, in 1 Tab. 75 mg – 169.86 Lactose mg.

Verwenden Sie in Pediatrics

Die Sicherheit und die Wirksamkeit des Arzneimittels Efevelon^® in Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre nicht nachgewiesen.

Überdosis

Symptome: EKG-Veränderungen (QT-Verlängerung, Schenkelblock, Verlängerung des QRS-Komplexes), Sinus oder ventrikuläre Tachykardie, Ätiologie, gipotenziya, Krampfstatus, Veränderung des Bewusstseins (Reduzierung der Wachheit). Mit einer Überdosis Venlafaxin, wenn sie mit Alkohol und / oder anderen psychotropen Drogen genommen, berichteten tödlichen Ausgang.

Behandlung: symptomatische Therapie. Spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Empfohlene kontinuierliche Überwachung der Vitalfunktionen (Atem- und Kreislauf). Angezeigte Ernennung von Aktivkohle zur Absorption des Medikaments zu reduzieren. Kein Erbrechen herbeiführen aufgrund Aspirationstoxizität. Venlafaxin und EFA sind nicht während der Dialyse angezeigt.

Drug Interactions

Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern und Venlafaxin kontraindiziert.

Bei gleichzeitigen Empfang Efevelona^® mit Warfarin kann die gerinnungshemmende Wirkung des letzteren zu intensivieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Haloperidol kann die Wirkung der letzteren wegen der Erhöhung ihrer Konzentration in Blutplasma zu erhöhen.

Venlafaxin hat keine Wirkung auf die Pharmakokinetik von Lithium.

In einer Anwendung mit der Pharmakokinetik von Imipramin und sein Metabolit von Venlafaxin wird nicht verändert EFA.

In einer Anwendung Efevelona^® Diazepam Pharmakokinetik der beiden Wirkstoffe und deren Hauptmetaboliten, Sie ändert sich nicht signifikant. Auch nicht gefunden Auswirkung auf psihomotornye und psihometričeskie Wirkungen von Diazepam.

Während die Verwendung von Clozapin kann eine Erhöhung in seinem Niveau im Blutplasma und die Entwicklung von Nebenwirkungen (zB, Anfälle).

Während die Verwendung von Risperidon (trotz der Zunahme der AUC von Risperidon) Pharmakokinetik des Gesamt-Wirkstoffe (Risperidon und Ego aktivnogo Metabolit) Es änderte sich nicht signifikant.

Efevelon^® Es verstärkt die Wirkung von Alkohol auf die psychomotorischen Reaktionen.

Medikamente, Stoffwechsel, die unter Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzyme auftritt: CYP2D6 wandelt in den aktiven Metaboliten von Venlafaxin EFA. Im Gegensatz zu vielen anderen Antidepressiva, Dosis von Venlafaxin kann nicht während der Einführung von Inhibitoren von CYP2D6-Isoenzym zu reduzieren, oder bei Patienten mit einer genetisch bedingten Verringerung der Aktivität von CYP2D6-Isoenzym, Da die Gesamtkonzentration des Wirkstoffs und seiner Metaboliten (Venlafaxin und EFA) wobei keine Änderung. Die Hauptroute der Ausscheidung von Venlafaxin gehören Stoffwechsel mit CYP2D6 und CYP3A4-Isoenzyme, so sollten Sie sehr vorsichtig sein bei der Ernennung Efevelona^® in Kombination mit Inhibitoren dieser Isoenzyme. Solche Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wurden nicht untersucht. Venlafaxine – ein relativ schwacher Inhibitor von CYP2D6-Isoenzym und hemmt die Aktivität der Isoenzyme SYP1A2, SYP2C9 und SYP3A4; also sollten wir nicht erwarten, seine Wechselwirkung mit anderen Medikamenten, Stoffwechsel und schließt diese Isoenzyme.

Cimetidin hemmt die Metabolisierung von Venlafaxin zur “first pass” durch die Leber und hat keine Wirkung auf die Pharmakokinetik von EFA. Die Mehrzahl der Patienten wird erwartet, dass nur eine geringe Zunahme der Gesamt pharmakologische Wirksamkeit von Venlafaxin und EFA (bei älteren Patienten und Leberfunktionsstörungen ausgeprägter).

Zusammen mit der Eintritts die Pharmakokinetik von Indinavir verändern letzten (Abnahme der AUC von 28% und C_makh – auf 36%), und Pharmakokinetik von Venlafaxin und EFA unverändert. Die klinische Bedeutung dieser Veränderungen ist unbekannt.

Eine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Venlafaxin und antihypertensive (incl. Betablockern, ACE-Hemmer und Diuretika) und blutzuckersenkende Medikamente gefunden.

Efevelon^® Es beeinflußt nicht die Konzentration des Medikaments im Blutplasma, mit einem hohen Grad von Proteinbindung.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte in einem trockenen gespeichert werden, für Kinder unzugänglich bei Temperaturen über 30 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr.