DOSTINEKS

Aktivmaterial: Kaʙergolin
Wenn ATH: G02CB03
CCF: Der Inhibitor der Prolaktinsekretion
ICD-10-Codes (Zeugnis): D35.2, E22.1, N91
Wenn CSF: 15.07.08.01.01
Hersteller: PFIZER ITALIA S.r.L. (Italien)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten Weiß, Wohnung, länglich; mit Buchstaben gekennzeichneten “P” und “U”, durch Einkerbung getrennt, auf der einen Seite und die Zahl “700” mit kurzen Schnitte auf die oberen und unteren Zahlen – mit einer anderen.

Hilfsstoffe: Leucin, Laktose bezvodnaya.

2 PC. – Fläschchen aus dunklem Glas (1) – packt Pappe.
8 PC. – Fläschchen aus dunklem Glas (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Dopamin-Rezeptor-Agonisten. Kaʙergolin – Dopaminergicescoe Derivative èrgolina, zeichnet sich durch eine ausgeprägte und anhaltende Prolaktinsnižaûŝim-Aktion. Die Wirkungsweise von bezieht sich auf die direkte Stimulation des Dopaminovykh D₂-Laktotropnyh-Rezeptor-Zellen der Hypophyse. Bei Dosen, mehr als solche zur Verringerung der Prolaktin-plasma, bietet zentrale Dopaminergicescoe Wirkung, die aus der Stimulation der Dopaminovykh D₂-Rezeptoren.

Senkung der Prolaktin im Blutplasma durch 3 h nach Verabreichung Dostineksa^® und für ein gepflegt 7-28 Tagen in gesunden Probanden und Patienten mit Giperprolaktinemiei und zu 14-21 Tag – Frauen in der Zeit nach der Geburt. Prolaktinsnižaûŝee Effekt ist dosisabhängig, sowohl in Bezug auf die Erscheinung, und Dauer der Maßnahme.

Cabergolin hat streng Wahlaktion und, Folglich, hat keine Auswirkung auf die basale Sekretion anderer Hormone der Hirnanhangdrüse, Neben cortisol.

Die pharmakologischen Wirkungen von kabergolina, nicht im Zusammenhang mit therapeutischen Effekt, sinkende AD. Die einmalige Gipotenzivny maximale Drogenwirkung wird während der ersten beobachtet. 6 h und ist reversibel.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach Einnahme von rasch aus dem Verdauungstrakt Cabergolin absorbiert. C_max Plasma erreicht durch 0.5-4 Nein. Essen wirkt die Resorption und Verteilung der Kabergolina sich nicht.

Distribution

C_ss erreicht durch 4 Wochen der Therapie wegen der langen Halbwertzeit. Die Bindung an Plasmaproteine ​​ist 41-42%.

Stoffwechsel

Das Hauptprodukt des Stoffwechsels des kabergolina, im Urin identifiziert, ist 6-Allyl-8β-Carboxy-Èrgolin in Konzentrationen bis zu 4-6% der Dosis. Gehalt im Urin 3 Weitere Metaboliten nicht überschreitet 3% der Dosis. Stoffwechselprodukte haben deutlich weniger Wirkung gegen Unterdrückung der sezernierende Prolaktin im Vergleich zu kabergolinom.

Abzug

T_1/2, Tarif mit Urin auf Platz, ist 63-68 h bei gesunden Probanden und 79-115 h-Patienten mit giperprolaktinemiei.

Durch 10 Tage nach dem Konsum der Droge in den Urin und Kot befinden sich jeweils 18% und 72% der Dosis, Anteil der unveränderten Droge im Urin ist 2-3%.

Zeugnis

-Verhinderung der physiologischen nach der Stillzeit;

-Unterdrückung von den nach der Stillzeit eingerichtet;

-Behandlung von, Zusammenhang mit giperprolaktinemiei, funktionelle Störungen einschließlich, als Amenorrhoe, spanomenorrhea, Anovulation und Galactorrhoe;

— Prolaktinsekretiruûŝie Hypophysenadenom (Micro- und makroprolaktinomy), idiopathische Hyperprolaktinämie oder Syndrom “leere” Sella Turcica in Verbindung mit giperprolaktinemiei.

Dosierungsschema

Dostineks^® Es sollte in genommen werden, vorzugsweise bei den Mahlzeiten.

Bis zur Verhinderung von Tierquälerei vorgeschriebenen Medikamentendosis 1 mg (2 Tab.) Einmal am ersten Tag nach der Geburt.

Bis Unterdrücken von etablierten Laktation bestellen 0.25 mg (1/2 Tab.) 2 mal / Tag 2 Tage (Die Gesamtdosis ist gleich 1 mg). Um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie vermeiden haben stillende Patienten Einzeldosis Dostineksa^® nicht überschreiten sollte 0.25 mg.

Bis die Behandlung von, Zusammenhang mit giperprolaktinemiei, das Medikament in einer Dosierung verordnet 0.5 mg pro Woche 1 oder 2 Eintritt (auf 1/2 Tab., zB, Montag und Donnerstag). Erhöhung pro Dosis sollte schrittweise – auf 0.5 mg in Intervallen von 1 Monate, um die optimale therapeutische Wirkung zu erzielen. Durchschnittliche therapeutische Dosis ist 1 mg pro Woche, aber im Bereich von variieren 0.25 mg 2 mg pro Woche. Die maximale Dosis für Patienten mit Giperprolaktinemiei ist 4.5 mg pro Woche.

Je nach der portable pro Dosis kann einmal getroffen oder unterteilt werden 2 oder weitere Aufnahmen in der Woche. Abteilung-Woche Dosis durch eine Reihe von Techniken empfohlen, wenn das Medikament in einer Dosis von Verschreibung 1 g pro Woche.

Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Drogen Dopaminergičeskim die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen können reduziert werden, Beginn der Therapie Dostineksom^® in der niedrigeren Dosis (auf 0.25 mg 1 einmal die Woche), folgte eine allmähliche Zunahme ihrer therapeutischen Dosis zu erreichen. Die Akzeptanz der Droge zu verbessern, wenn eine ausdrückliche Nebenwirkungen vorübergehend die gefolgt von eine schrittweise Erhöhung der Dosis reduzieren kann seine, zB, auf 0.25 mg wöchentlich jeden 2 der Woche.

Nebeneffekt

In klinischen Studien mit Dostineksa^® zur Vorbeugung und physiologische Laktation zu unterdrücken wurden etwa Nebenwirkungen beobachtet. 14% Frauen; Bei der Behandlung von Verletzungen, Zusammenhang mit giperprolaktinemiei, Häufigkeit der Nebenwirkungen war 68%.

Unerwünschte Ereignisse, in erster Linie, während der ersten zwei Wochen der Therapie und in den meisten Fällen verschwinden Sie als Therapie oder innerhalb weniger Tage nach der Annullierung Dostineksa^®. Auf den Schweregrad des Rands, die Effekte schwach oder mäßig geäußert wurden und die Dozozawisimy Natur. Mindestens, Einmal wurden im Laufe der Therapie, schwerer Nebenwirkungen in beobachtet 14% Patienten; wegen der Nebenwirkungen der Behandlung wurden eingestellt 3% Patienten.

Herz-Kreislauf-System: Herzschlag; selten – orthostatische Hypotonie (mit langfristigen Einsatz, gipotenzivne); Asymptomatische Niedergang Anzeige während der ersten 3-4 Tage nach der Geburt (Systolische – mehr als 20 mmHg., Diastolische – mehr als 10 mmHg.).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Gastritis, Dyspepsie.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: golovokruženie / Höhenangst, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Depression, Asthenie, Parästhesien, Ohnmachtsanfälle.

Laborbefunde: bei Frauen mit Amenorrhoe reduziert Hämoglobin in den ersten Monaten nach der Restauration der menstruation.

Andere: mastodinija, Nasenbluten, “Gezeiten” von Blut an der Haut des Gesichts, Tranzitornaya Hemianopsie, Krämpfe der Blutgefässe der Finger, Krämpfe der Muskeln der unteren Extremitäten.

Mit langfristigen Therapie mit dem Einsatz von Dostineksa^® Abweichung von der Norm der standard Labor-Parameter wurde nur selten beobachtet.; bei Frauen mit Amenorrhoe wurde reduzierter Hämoglobingehalt in den ersten Monaten nach der Restauration der Menstruation beobachtet..

In Postmarketingovom registriert die Studie zu den folgenden Nebenwirkungen, mit der Verwendung von Cabergolin zugehörigen: Alopezie, erhöhte Aktivität von CPK im Blut, Manie, Dyspnoe, Schwellung, faserig, Leberfunktionsstörungen, Anomalien bei Leberfunktionstests, Überempfindlichkeitsreaktionen, Ausschlag, Erkrankungen der Atemwege, Ateminsuffizienz, valvulopatyya.

Gegenanzeigen

- Kindheit und Jugend bis 16 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit ist nicht nachgewiesen);

-Überempfindlichkeit gegen Kabergolinu oder anderen Komponenten des Medikaments, sowie die Alkaloide lpv.

FROM Vorsicht die Vorbereitung dient zur Behandlung von Bluthochdruck, Erweiterte in der Schwangerschaft (preэklampsiya, Postpartale Hypertonie), schweren kardiovaskulären Erkrankungen, Raynaud-Syndrom, Magengeschwür, Magen-Darm-Blutungen, schwerer Leberinsuffizienz (niedrigere Dosen empfohlen), schwere Verstöße gegen die psychotischen oder kognitiven (incl. Geschichte), Symptome des Herzens und respiratorische Dysfunktion durch fibrotische Veränderungen oder Verfügbarkeit dieser Staaten in der Geschichte, zusammen mit den Gebrauch von Drogen, die Gipotenzivne Wirkung (wegen der Gefahr der orthostatische Hypotonie).

Schwangerschaft und Stillzeit

Da kontrollierte klinische Studien mit Dostineksa^® bei schwangere Frauen wurde durchgeführt, nur im Falle der Applikation des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist möglich, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Wenn die Schwangerschaft trotz Behandlung Dostineksom aufgetreten^®, zur Vorbereitung darauf geachtet werden, Wenn man bedenkt das Risiko/Nutzen-Verhältnis.

Schwangerschaft sollte vermieden werden, für, am wenigsten, 1 Monate nach Absetzen der Droge, wegen seiner langen Halbwertzeit und begrenzte Daten über die Auswirkungen auf den Fötus. Je nach Anwendung Informationen Dostineksa^® dosieren 0.5-2 mg pro Woche über Verstöße, Zusammenhang mit giperprolaktinemiei, nicht durch eine Zunahme der Häufigkeit von Fehlgeburten einher, Frühgeburt, mehrfache Schwangerschaft und angeborene Fehlbildungen.

Informationen über die Verteilung des Medikaments in der Muttermilch sind nicht, Jedoch in Ermangelung von Dostineksa die Anwendung^® um zu verhindern oder zu unterdrücken, Stillzeit sollte stillen aufzugeben.. Wenn Verletzungen, Zusammenhang mit giperprolaktinemiei, Dostineks^® Weisen Sie keine Patienten, nicht wollen, Laktation zu stoppen.

Vorsichts

Vor der Zuweisung von Dostineksa^® im Hinblick auf die Behandlung von, Zusammenhang mit giperprolaktinemiei, Besteht ein Bedarf für eine umfassende Studie der Funktion der Hypophyse.

Wann die zunehmende Patientendosen unter der Aufsicht eines Arztes zur Ermittlung des die niedrigste wirksame Dosis sein sollen, bietet therapeutische Wirkung. Nach der Wahl eines effektiven Dosierungsempfehlung für regelmäßige (1 Einmal im Monat) Bestimmung von Prolaktin im serum. Prolaktin Ebenen Normalisierung wird in der Regel während beobachtet. 2-4 Behandlungswochen.

Nach dem Anwenden von Dostineksa^® Ortostatical Gipotenzia entwickeln können. Seien Sie vorsichtig bei Dostineks bestellen^® Während der Therapie Drogen, die Gipotenzivne Wirkung.

Mit langfristigen Therapie Dostineks^® sollte in niedrigeren Dosen an Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz bestellt werden (Klasse C nach Child-Pugh), Was zeigt, dass eine längere Therapie Dostineksom^®. Die einmalige Verwendung von solchen Patienten Dosis eines Medikaments 1 mg AUC erhöhte sich im Vergleich mit gesunden Probanden und Patienten mit weniger ausgeprägter Leberinsuffizienz.

Nach längerem Gebrauch von Kabergolina erfahren Patienten eine Pleura-Erguss/Pleura Fibrose und val′vulopatiâ. In einigen Fällen erhielten die Patienten vorangegangenen Therapie Èrgotininovymi Dopamin-Agonisten. Ja Dostineks^® sollte mit Vorsicht bei Patienten mit bestehenden Symptome und/oder klinische Symptome einer kardialen Dysfunktion verwendet werden (incl. Geschichte). Nachdem das Medikament vermerkt Patienten eine Besserung der Symptome wie oben beschrieben.

Nach der Annullierung Dostineksa^® Normalerweise gibt es einen Rückfall-giperprolaktinemii. Jedoch eine Anzahl von Patienten persistierendem Suprescia Prolaktinspiegel in wenigen Monaten. Die meisten Frauen haben Ovulâtornye Zyklen für mindestens registriert. 6 Monate nach der Kündigung Dostineksa^®.

Dostineks^® Stellt die Eisprung und Fruchtbarkeit bei Frauen mit Giperprolaktinemičeskim Hypogonadismus. Da Schwangerschaft noch vor der Restaurierung der Menstruation auftreten können, Schwangerschaftstests sind mindestens alle empfohlen 1 Mal pro 4 Woche in der Zeit der Amenorrhoe, und nach der Restauration der Menstruation – jedes Mal, Wenn es eine verzögerte Menstruation für gibt mehr als 3 Tag. Frauen, Wer eine Schwangerschaft vermeiden wollen, während der Behandlung Dostineksom^®, als auch nach der Kündigung Dostineksa^® und bis die Rückkehr der Anovulation nichthormonale Methoden der Empfängnisverhütung verwenden sollten.

Frauen, deren Schwangerschaft erreicht wurde, sollte unter Aufsicht eines Arztes für die rechtzeitige Erkennung Symptome Zunahme Hypophyse, Da während der Schwangerschaft erhöhen Sie die Größe der bereits bestehenden Hypophysen Tumoren.

Die Verwendung von Kabergolina verursacht Schläfrigkeit. Bei Patienten mit Morbus Parkinson kann Anwendung Dopaminovykh Rezeptoren Agonisten verursachen plötzliche einschlafen. In solchen Fällen wird empfohlen, Sie die Dosis Dostineksa reduzieren^® oder Therapie einzustellen.

Studien über den Einsatz von Medikamenten bei älteren Patienten mit beeinträchtigt, Zusammenhang mit giperprolaktinemiei, nicht ausgeführt.

Verwenden Sie in Pediatrics

Sicherheit und Wirksamkeit von Dostineksa^® in Kinder und Jugendliche im Alter von 16 Jahre nicht installiert.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Patienten, Host Dostineks^®, Sie sind Schläfrigkeit auftritt., sollten davor gewarnt werden, die, dass sie ermutigt zu unterlassen, Fahr- und Leistung sind, wo kann geringere Aufmerksamkeit für sie oder das Risiko von schweren Verletzungen oder zum Tod erstellt..

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsbeschwerden, orthostatische Hypotonie, geistige Verwirrung/Psychose oder Halluzinationen.

Behandlung: Aktivitäten sollten durchgeführt werden, um die Ausscheidung der Nevsosavšegosâ Droge (Magenspülung) und Wartung der Hölle. Die Ernennung von Dopamin-Antagonisten empfohlen.

Drug Interactions

Es gibt keine Informationen über die Interaktion von Kabergolina und andere Alkaloide lpv; Jedoch die gleichzeitige Verwendung dieser Medikamente während der langfristigen Therapie Dostineksom^® nicht empfehlenswert.

Seit Dostineks^® bietet therapeutische Wirkung durch direkte Stimulation der Dopaminovykh Rezeptoren, das Medikament kann nicht gleichzeitig mit Medikamenten zugewiesen werden, als Dopamin-Antagonisten (zB, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, Metoclopramid), tk. die Vergangenheit kann die Aktion Prolaktinsnižaûŝee Dostineksa verringern.^®.

Wie andere Mutterkorn-Derivate, Dostineks^® kann nicht in Verbindung mit Antibiotika Makrolide verwendet werden (zB, Erythromycin), Da dies zu führen kann erhöhte systemische Bioverfügbarkeit kabergolina.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.