Kaʙergolin (Wenn ATH G02CB03)

Wenn ATH:
G02CB03

Eigenschaft.

Weißes Pulver. Löslich in Ethanol, xloroforme, N,N-диметилформамиде, in schwerlösliche 0,1 n. Salzsäure, in n-Hexan schwer löslich, unlöslich im Wasser.

Pharmakologische Wirkung.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Anwendung.

Laut Physicians Desk Reference (2005), Cabergolin ist für Hyperprolaktinämie angegeben, idiopathische oder durch ein Hypophysenadenom verursacht.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit (incl. Derivate von Mutterkorn-Alkaloiden), unkontrolliertem Bluthochdruck, Symptome einer Dysfunktion des Herzens und der Atmung durch Fibrose oder die Anwesenheit von solchen Symptomen Geschichte.

Einschränkungen.

Arterielle Hypertonie, mit der Schwangerschaft verbunden (Eklampsie, preэklampsiya), gleichzeitige Anwendung von Dopamin-Antagonisten D₂-Rezeptoren, Mittel, mit blutdrucksenkende Wirkung, Leberfunktionsstörungen, Kindheit (Sicherheit und Wirksamkeit ist nicht nachgewiesen).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Wenn der Schwangerschaft sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus (angemessenen kontrollierten Studien von Cabergolin bei schwangeren Frauen wurde nicht). Die Patienten sollten über die Notwendigkeit gewarnt, den Arzt über die geplante informieren, angebliche Schwangerschaft oder gehalten werden, um über die Fortsetzung oder Beendigung der Therapie entscheiden,.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - B. (Die Studie der Fortpflanzung bei Tieren zeigten keine Gefahr von nachteiligen Wirkungen auf den Fötus, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt.)

Untersuchung der Wirkung von Cabergolin auf die Fortpflanzungsfähigkeit wurden an Mäusen durchgeführt,, Ratten und Kaninchen, Empfangen von seinem Magensonde, durch die Nase eingeführt. Mice, behandelt mit Cabergolin in der Dosis zu 8 mg / kg / Tag (55-fachen Überschuß MRDC) während der Organogenese, markiert toxische Wirkung auf den Körper der Mutter; teratogene Effekte wurden beobachtet. Ratten, Empfang 0,012 Kabergolina mg/kg/Tag (über 1/7 MRDC) während der Organogenese, war ein Anstieg der Postimplantationsverlust embriofetalnyh. Bei Kaninchen mit der Einführung des Kabergolina während der Zeit der Organogenese bei Dosis 0,5 mg / kg / Tag (19 MRDC) markiert toxische Wirkung auf den Körper der Mutter (Gewichtsverlust und Erschöpfung). In einer Dosis von 4 mg / kg / Tag (150 MRDC) erhöhte Inzidenz von verschiedenen Fehlbildungen. Jedoch in anderen Studien bei Dosen bis zu kabergolina 8 mg / kg / Tag (300 MRDC) Fehlbildungen bei Kaninchen, embrio- und fetotoxische Wirkungen festgestellt wurden. Röntgenuntersuchungen in trächtigen Ratten zeigte eine hohe Konzentration von Cabergolin und seinen Metaboliten in der Uteruswand und dem Fehlen ihrer Akkumulation im Gewebe des Feten. Mit den Ratten bei Dosen von Kabergolina mehr 0,003 mg / kg / Tag (1/28 MRDC) für 6 Tage vor der Geburt und während der Stillzeit verlangsamt das Wachstum von Neugeborenen, gab es aufgrund der reduzierten Sekretion von Milch gab Fälle von Todesfällen.

Unbekannt, ob Cabergolin die Muttermilch beim Menschen zugeordnet. Cabergolin, und seine Metaboliten wurden in der Muttermilch von laktierenden Ratten gefunden. Da viele Arzneimittel in der Milch von Frauen und möglicherweise ernsthafte nachteilige Auswirkungen auf den Säugling Cabergolin schieden, sollte entscheiden, ob das Stillen zu beenden, oder sich weigern, die Cabergolin akzeptieren (gegebenen Bedarfsgrad des Arzneimittels für die Mutter).

Nebeneffekte.

Sicherheit von Cabergolin wurde in mehr als sucht 900 Patienten mit Hyperprolaktinämie; die Schwere der meisten Nebenwirkungen waren leicht bis mittelschwer. Das 4-wöchigen, doppelblinden, Placebo-kontrollierten Studie erhielten die Patienten mit fester Dosierung Cabergolin 0,125, 0,5, 0,75 und 1,0 mg zweimal pro Woche; Dosis wurden in der ersten Woche halbiert. Wir beachten Sie die folgenden Nebenwirkungen (neben der Prozentsatz des Auftretens dieser Nebenwirkung in der Gruppe von Cabergolin, in der Placebo-Gruppe in Klammern):

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen 26% (25%), Schwindel 15% (5%), Schwindel 1% (0%), Parästhesien 1% (0%), Schläfrigkeit 5% (5%), Depression 3% (5%), Nervosität 2% (0%), Asthenie 9% (10%), Ermüdbarkeit 7% (0%), verschwommene Sicht 1% (0%).

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): orthostatische Hypotonie 4% (0%).

Auf dem Teil des Verdauungstraktes: Dyspepsie 2% (0%), Übelkeit 27% (20%), Erbrechen 2% (0%), Verstopfung 10% (0%), Bauchschmerzen 5% (5%).

Andere: Hitzewallungen 1% (5%), Schmerzen in der Brust 1% (0%), Dysmenorrhoe 1% (0%).

Sicherheit von Cabergolin wurde in kontrollierten und unkontrollierten Studien in etwa untersucht 1200 Patienten mit Parkinson-Krankheit, Empfangen von Cabergolin Dosen, weit über MRDC für Patienten mit Hyperprolaktinämie (bis 11,5 mg / Tag). Diese Patienten wurden zusätzlich Nebenwirkungen identifiziert, wie Dyskinesie, Halluzinationen, Verwirrung, periphere Ödeme. Selten beobachtet Herzinsuffizienz, Pleuraerguss, lyegochnyi Fibrose, ein Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür, gibt es einen Bericht über einen Fall konstriktive Perikarditis.

In der Post-Marketing-Studien registriert die folgenden Nebenwirkungen, mit der Verwendung von Cabergolin zugehörigen (cm. Vorsichtsmaßnahmen): valvulopatyya, faserig, Hypersexualität, gesteigerte Libido, Alopezie, Aggressivität.

Zusammenarbeit.

Es sollte nicht in Verbindung mit Antagonisten von Dopamin-D verwendet werden,₂-Rezeptoren (Phenothiazine, butyrofenona, thioxanthen, Metoclopramid). Die gleichzeitige Behandlung mit Medikamenten, mit einem hohen Grad der Bindung an Plasmaproteine, wahrscheinlich nicht durch die Verbindung von Cabergolin Plasmaproteine ​​beeinflusst. Vorsicht ist gleichzeitig mit dem Mittel verwendet werden, mit blutdrucksenkende Wirkung.

Überdosis.

Symptome: verstopfte Nase, Ohnmachtsanfälle, Halluzinationen.

Behandlung: symptomatisch, Aufrechterhaltung des Blutdrucks.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, in einer Anfangsdosis 0,25 mg 2 mals wöchentlich. Kann die Dosis erhöht 1 mg 2 mals wöchentlich (unter der Kontrolle des Plasmaprolaktinspiegel). Die Dosis wird nicht mehr erhöht, einmal 4 Sonne. Wenn das normale Niveau von Plasma-Prolaktin während gehalten 6 Monate, Behandlung beendet werden kann, Es sollte jedoch regelmäßig den Inhalt der Prolaktin überwachen, falls notwendig, die Therapie fortzusetzen. Die Wirksamkeit der Therapie länger als 24 Monate nicht installiert.

Vorsichtsmaßnahmen.

Valvulopatyya. Fälle von Herz valvulopatii wurden bei Patienten berichtet,, lang mit hohen Dosen von Cabergolin behandelten (>2 mg / Tag) bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit. Seltene Fälle wurden im Zusammenhang mit der Kurzzeit-Behandlung berichtet worden (<6 Monate) oder bei Patienten,, Empfangen niedrigen Dosen bei der Behandlung von Hyperprolaktinämie.

Ärzte sollten die niedrigste wirksame Dosis von Cabergolin zur Behandlung von Hyperprolaktinämie verschreiben, und in regelmäßigen Abständen zu bewerten die Notwendigkeit, diese Therapie weiter. Außerdem, Patienten, eine Langzeit-Behandlung, Eine regelmäßige Kontrolle der Herzen, incl. Echokardiographie. Jeder Patient,, die während der Behandlung mit Cabergolin entwickeln Anzeichen oder Symptome von Herzerkrankungen, incl. Atemlosigkeit, Schwellung, Herzinsuffizienz oder Wieder erscheinen Herzgeräusch, Es sollte für mögliche valvulopatii untersucht werden.

Cabergolin sollte mit Vorsicht bei Patienten mit bestehenden hämodynamisch relevanten Klappenerkrankungen oder verwendet werden, nehmen andere Drogen, mit valvulopatiey zugeordnet.

Faserig. Wie bei anderen Ergotaminderivate, chronische Verabreichung von Cabergolin wurden Fälle von Pleuraerguss oder Lungenfibrose (Einige Meldungen von Patienten, , die zuvor behandelt hatte ergotaminovymi Dopaminagonisten). Cabergolin sollte nicht bei Patienten mit Zeichen und / oder klinische Symptome von Atemwegs- oder Herzerkrankungen verwendet werden,, Fibrose mit Gewebe verbunden, Geschichte oder gegenwärtig. Berichtet, nach der Diagnose von Pleuraerguss oder Lungenfibrose und damit Beendigung der Behandlung mit Cabergolin, zeigten eine Besserung der Symptome.

Es wurde gefunden, dass die Rate der Blutsenkungsgeschwindigkeit war ungewöhnlich in Verbindung mit Pleuraerguss / Fibrose erhöht. In Fällen ungeklärter ESR ist es empfehlenswert, die Röntgen-Thorax erhöhen. Außerdem, Messung des Serum-Kreatinin kann auch bei der Diagnose von fibrotischen Erkrankungen helfen.

Verwendung von Cabergolin in der Anfangsdosis, mehr als 1,0 mg, kann orthostatische Hypotonie verursachen. Cabergolin ist nicht für die physiologische Laktation hemmen oder zu unterdrücken, (Verwendung von Bromocriptin zu diesem Zweck mit dem Risiko von Hypertonie, Schlaganfall, Anfälle). Es sollte mit Vorsicht bei älteren Menschen Cabergolin verwendet werden, angesichts der Wahrscheinlichkeit von Leberfunktionsstörungen, Niere, hearts, und Begleiterkrankungen und im Zusammenhang mit Drogen verwendet.