DOPEGIT

Aktivmaterial: Methyldopa
Wenn ATH: C02AB01
CCF: Stimulans des zentralen alpha₂-adrenoreceptorov. Antihypertensiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10
Wenn CSF: 01.09.01.01
Hersteller: EI Pharmaceuticals plc (Ungarn)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten weiß oder grau-weiß, Runde, Wohnung, abgeschrägt, auf einer Seite glatt, auf der anderen Seite – Ätzen “DOPEGYT”, mit geringer oder keiner Geruchs.

Hilfsstoffe: Ethylcellulose, Magnesiumstearat, Maisstärke, Stearinsäure, Natriumcarboxymethylcellulose (Typ A), Talk.

50 PC. – Braunglasfläschchen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antihypertensiva zentrale Wirkung. Es metabolisiert wird, um alpha-metilnoradrenalina bilden, die eine blutdrucksenkende Wirkung durch verschiedene Mechanismen:

- Abnahme der Sympathikotonus durch die Stimulierung des zentralen inhibitorischen präsynaptischen α₂-Rezeptoren;

- Austausch der endogenen Dopamin in den dopaminergen Nervenendigungen – als falsche Neurotransmitter;

- Abnahme der Plasma-Renin-Aktivität und PR;

- Unterdrückung des Enzyms Dopadecarboxylase, was zu einer Abnahme in der Synthese von Noradrenalin, Dopamin, Serotonin und Noradrenalin und Adrenalin in den Geweben.

Methyldopa hat keine direkte Wirkung auf die Herzfunktion, Dabei spielt es keine Herzleistung zu reduzieren, Es spielt keine Reflextachykardie verursachen, und hat die Rate der glomerulären Filtrations nicht verringern, Nierendurchblutung, filtrierbaren Bruch. In einigen Fällen verringert Puls. Es senkt den Blutdruck in Rückenlage, und Stehen, nur in seltenen Fällen es orthostatische Hypotonie verursacht.

Die maximale Blutdrucksenkung innerhalb auftritt 4-6 Stunden nach der Einnahme und setzt 12-24 Nein. Nach wiederholter Verabreichung der maximale blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich innerhalb von 2-3 Tage. Nach Absetzen von Blutdruck wieder auf den Ausgangswert innerhalb 1-2 Tage.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach Verschlucken zu 50% alpha-Methyldopa.

Distribution

Unwesentlich (Weniger 20%) an Plasmaproteine ​​gebunden. Methyldopa dringt die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden wird.

Stoffwechsel

Es wird in der Leber in den aktiven Metaboliten metabolisiert – alpha und anderen Metaboliten metilnoradrenalina.

Abzug

Schreiben hauptsächlich über den Urin. Über 70% des absorbierten Wirkstoffes im Urin als Methyldopa und seine sulfokonyugatov ausgeschieden, der Rest wird in den Fäkalien in Form Methyldopa schieden.

In normaler Nierenfunktion T_1/2 entspricht 1.7 Nein. Der Wirkstoff des Arzneimittels vollständig aus dem Körper eliminiert innerhalb 36 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei Niereninsuffizienz verlangsamt Ausscheidung dopegyt nach dem Grad der Nierenfunktionsstörung. In schweren Nierenfunktionsstörungen (Hämodialyse) T_1/2 Methyldopa steigt 10 Zeit.

Methyldopa in Hämodialyse erscheinen. 6-Stunden Hämodialyse aus dem Blutkreislauf zurückziehen 60% saugen Dosis Methyldopa, Peritonealdialyselösung 20-30 h bringt 22-39%.

Zeugnis

- Arterielle Hypertonie.

Dosierungsschema

Die Tabletten werden oral vor oder nach den Mahlzeiten eingenommen. Der Modus individuell einstellbar.

Erwachsene in der ersten ernannt 2 der Tag, an 250 mg (1 Tab.) 2-3 Zeiten / Tag, dann wird die tägliche Dosis wird allmählich erhöht oder verringert (jeder 2 von dem Zeitpunkt an 250 mg) abhängig von der Schwere des Blutdrucksenkung. Um die Schwere der Sedierung auf den ersten zu reduzieren erhöhen die Abenddosis. Die Erhaltungsdosis beträgt 0.5-2 g / Tag 2-4 Eintritt.

Die maximale Tagesdosis beträgt 2 g. Wenn Sie die Einnahme des Medikaments bei einer Dosis von 2 g / Tag waren nicht wirksam, Blutdrucksenkung, empfohlene dopegit^® in Kombination mit anderen Antihypertensiva.

Nach 1-3 Monaten der Behandlung kann Toleranz zu entwickeln. Eine wirksame Kontrolle der Blutdruck kann durch Zugabe eines Diuretikums oder Erhöhung der Dosis Dopegita wiederhergestellt^®.

Bis Patienten Senioren Anfangsdosis sollte so niedrig wie möglich sein,, nicht mehr 250 mg 2 Zeiten / Tag, tk. sie oft entsteht Sedierung. Falls erforderlich, kann die Dosis erhöht werden, jedes 2 Tag bis zu einer maximalen täglichen Dosis 2 g, die nicht überschritten werden darf.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Dosisanpassung. Beim Nierenversagen mild (glomerulären Filtrationsrate (SKF) > 50 ml / min) sollte das Intervall zwischen den Dosen zu widerstehen 8 Nein, beim Nierenversagen moderate (SKF = 10-50 ml / min) der Abstand sollte 8-12 Nein, und wann schwerer Niereninsuffizienz (SKF < 10 ml / min) – 12-24 Nein.

Da Methyldopa durch Hämodialyse entfernt, Nach diesem Vorgang ist, muss der Patient eine zusätzliche Dosis nehmen 250 mg, um den Blutdruck zu vermeiden.

Die empfohlene Anfangsdosis Dopegita^® in Kinder ist 10 mg / kg Körpergewicht / Tag 2-4 Eintritt. Falls erforderlich, kann die tägliche Dosis schrittweise erhöht werden (bis zu einer maximalen 65 mg / kg Körpergewicht) in Abständen von weniger als zwei Tagen.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: zu Beginn der Behandlung oder nach einer Steigerung – vorübergehende Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Schwäche; vielleicht – Parästhesien, Schwindel, Angst, Depression, Psychose (mild und vorübergehend), Alpträume, selten – parkinsonizm, Choreoathetose, Symptome der zerebrovaskulären Insuffizienz (vielleicht, mit Hypotonie), peripheren Fazialisparese.

Herz-Kreislauf-System: erhöht Angina pectoris, sich verschlechternde Symptome einer Herzinsuffizienz, sinusovaya Bradykardie, Verringerung der Empfindlichkeit des Karotissinus, orthostatische Hypotonie, periphere Ödeme, Gewichtszunahme, selten – miokardit, perikardit.

Aus dem Verdauungssystem: Pankreatitis, Kolitis, Erbrechen, Durchfall, Entzündung der Speicheldrüsen, Ulzera oder Schwärzung Sprache, Übelkeit, Verstopfung, Flatulenz, trockener Mund, Gelbsucht, Hepatitis, Cholestase, Anstieg der Leberenzyme.

Von der Seite der Hämatopoese: Knochenmarkdepression, Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, gemoliticheskaya Anämie, ein positiver Test auf antinukleäre Antikörper, LE-Zellen, Rheumafaktor, Coombs-Test positiv; selten – obratimaya leykopeniya und Thrombozytopenie, gemoliticheskaya Anämie.

Allergische Reaktionen: Vaskulitis, Symptome, ähnelnden SLE, Fieber, eozinofilija, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Ausschlag.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: Hyperprolaktinämie, Gynäkomastie, Galaktorrhoe.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: Amenorrhoe, reduziert Potenz und / oder Libido.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Muskelschmerzen.

Das Atmungssystem: verstopfte Nase.

Andere: Erhöhung des Reststickstoffblut.

Gegenanzeigen

- Akute Hepatitis, Leberzirrhose;

- Geschichte von Lebererkrankungen (während der Einnahme von Methyldopa);

- Die gleichzeitige Therapie MAO-Hemmer;

- Depression;

- Gemoliticheskaya Anämie;

- Akuter Myokardinfarkt;

- Phäochromozytom;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verschrieben werden (Dosisanpassung), Zwischenhirn-Syndrom, ältere Patienten und Kinder.

Schwangerschaft und Stillzeit

Nach den Ergebnissen der klinischen Versuche nach dem Aufbringen der Methyldopa in II und III Schwangerschaftstrimester zeigten keine Anzeichen von Beschädigungen des Fötus oder Neugeborenen. Als ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei III Trimenon der Schwangerschaft wurde nicht durchgeführt worden, Es wird empfohlen, das Medikament nur nach sorgfältiger Vergleich der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus verwenden.

Eine Untersuchung von Kindern, zu Müttern geboren, Akzeptierte Methyldopa in der 26. Schwangerschaftswoche, zeigten keine nachteiligen Wirkungen des Arzneimittels. Schwanger, Einnahme des Medikaments in der III Trimester, der Fötus besser war, als bei Frauen, nicht die Einnahme von Medikamenten.

Methyldopa ist in der Muttermilch ausgeschieden wird, daher das Medikament während der Stillzeit vorgeschrieben ist nur nach sorgfältiger Vergleich der erwartete Nutzen für die Mutter und das potenzielle Risiko für das Baby zu empfehlen.

Vorsichts

Europäischen und russischen Richtlinien für die Behandlung von Bluthochdruck, wie das Medikament Methyldopa als die First-Line-Behandlung von Bluthochdruck in der Schwangerschaft, tk. es wird durch die beste Sicherheit gekennzeichnet und keine Nebenwirkungen bei der Mutter und Fötus.

Extreme Vorsicht ist geboten bei der Zuordnung Dopegita^® Patienten mit Leber Porphyrie, oder deren nahen Angehörigen.

Während der Behandlung erfordert eine Überwachung der Leberfunktion und das Muster der peripheren Blut.

Vor Beginn der Behandlung Dopegitom^® sollte die Anzahl der Blutzellen zu untersuchen, und während der ersten 6-10 Wochen der Therapie, führen direkte Coombs-Test, die dann alle sechs Monate oder ein Jahr wiederholt werden. Ein positiver Coombs-Test haben können 10-20% Patienten, Aufnehmen des Arzneimittels, insbesondere nach Empfang eines 1 Mr. Dopegita^® täglich für sechs Monate oder ein Jahr. Weniger als 5% Diese Patienten können hämolytische Anämie entwickeln. In diesem Fall ist es notwendig, zunächst absetzen Dopegita^®. Nach Absetzen hämolytische Anämie Anschläge. Wenn dies nicht der Fall, Es erfordert die Verwendung von Corticosteroiden oder Analyse von anderen möglichen Ursachen der hämolytischen Anämie. Wenn hämolytische Anämie ist, indem sie Dopegita verursacht^®, Patienten sollten weiterhin das Medikament erhalten. Ein positiver Coombs-Test negativ ist nach ein paar Wochen oder Monate nach Absetzen des Medikaments.

Die Existenz eines positiven Coombs-Test oder das Aussehen des Patienten ist keine Kontraindikation für eine Therapie Dopegitom^®. Wenn Coombs-Test wird während der Behandlung Dopegitom positive^®, Es sei das Vorhandensein von hämolytischer Anämie und das Ausmaß der auf die klinische Bedeutung eines positiven Test Coombs etablieren. Zum Beispiel, zusätzlich zu der positiven Gleich Coombs-Test selten beobachtet eine positive indirekte Coombs-Test, die das Blut Kreuzprobe beeinflussen können. Falls erforderlich, eine Bluttransfusion auf einen Patienten, Empfangen dopegit^®, sollten direkte und indirekte Coombs-Test gemacht werden. In Abwesenheit von Anämie ist in der Regel nur positive direkte Coombs-Test. An sich ist der direkte Coombs-Test keine Auswirkungen auf die Schreib- und Kreuzprobe Blut. Wenn der indirekte Coombs-Test ist positiv, sollte ein Spezialist Hämatologen oder Transfusiologie konsultieren.

Während der ersten 6-12 Behandlungswochen, sowie im Falle von Fieber unbekannter Ätiologie, sollte die Überwachung der Leberfunktion durchführen. Wenn Sie die Aktivität der Leber-Transaminasen oder Gelbsucht verändern sollte das Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen übernehmen, bei dem eine Cholestase, Leberzellschädigung oder Hepatitis. In sehr seltenen Fällen kann es tödlich sein Lebernekrose. Daher ist eine Änderung in der Leberenzyme oder Symptome einer Leberversagen auftritt Behandlung Dopegitom^® sollte sofort aufhören. Diese Patienten sollten in Zukunft nicht dopegit verschrieben werden^®.

Patienten mit einer Erkrankung oder Störung der Leber, in der Geschichte der Droge mit äußerster Vorsicht verwendet werden.

Während der Behandlungsmöglichkeiten sind sehr seltene Fälle von Agranulozytose und Thrombozytopenie. Diese nach Abbruch Dopegita verschwinden in der Regel^®.

Bei einigen Patienten während der Behandlung mit Dopegita^® kann Ödeme oder Gewichtszunahme entwickeln; in diesen Bedingungen sollten Diuretika ernennen. Behandlung Dopegitom^® Sie kann nicht mit einer Zunahme in der Entwicklung von Ödemen oder Herzinsuffizienz Symptome weiterhin.

Methyldopa in Dialyse erscheint. Deshalb wird nach dieser Prozedur kann den Blutdruck erhöhen.

Da Methyldopa hat Fluoreszenz im gleichen Wellenlängen, wie Katecholamine, im Urin nachgewiesen werden kann hohe Konzentrationen von Katecholaminen, die ein Hindernis für die Diagnose von Phäochromozytom. Jedoch Methyldopa nicht auf die Ergebnisse von Messungen der WFC (Vanillinmandelsäure).

Patienten, Empfangen dopegit^®, sollte die Dosis des Narkosemitteln zu reduzieren. Wenn während der Narkose Hypotonie, für seine Korrektur decongestants verabreicht werden. Adrenergen Rezeptoren behalten Empfindlichkeit Behandlung Methyldopa.

Bei Patienten mit schwerer bilateralen Läsionen der Hirngefäße können selten auftreten unwillkürliche Bewegungen horeoatetoznye.

Während des Empfangs Dopegita^® Vermeiden Sie Alkohol trinken.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

In der Anfangs, individuell festgelegten Zeitraums der Anwendung Dopegita^® Es ist nicht erlaubt, ein Fahrzeug zu fahren und sich in andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, Schnelligkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. Während der weiteren Behandlung der Grad der Begrenzung, die abhängig von dem individuellen Ansprechen des Patienten auf das Medikament.

Überdosis

Symptome: schwerer Hypotonie, vыrazhennaya Bradykardie, Schwäche, Schläfrigkeit, Lethargie, Tremor, Schwindel, Verstopfung, Flatulenz, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Darm Atonie.

Behandlung: Magenspülung, Stimulation von Erbrechen, kurz nach der Einnahme des Medikaments genommen, kann die Menge des Medikaments zu reduzieren hat tiefe gewachsen. Notwendig, um die Herzfrequenz zu kontrollieren, OCK, Elektrolythaushalt, Darm-und Nierenfunktion, und Gehirn. Bei Bedarf können Sie Sympathomimetika eingeben (zB, Adrenalin).

Drug Interactions

Dopegit^® sollte nicht in Kombination mit MAO-Hemmern durch verstärkte Nebenwirkungen eingesetzt werden.

Die kombinierte Verwendung von Dopegita^® mit Sympathomimetika, trizyklische Antidepressiva, fenotiazinami, Eisenpräparate zur oralen Verabreichung, NSAIDs, Östrogen ist Vorsicht geboten, da es eine Reduktion der antihypertensiven Wirkung Dopegita^®.

In einer Anwendung Dopegita^® mit anderen Antihypertensiva, Betablockern, Allgemeine Anästhetika, Anxiolytika (trankvilizatorami) Es verbessert blutdrucksenkende Wirkung Dopegita^®.

Wenn die gleichzeitige Anwendung von Levodopa Dopegitom^® kann protivoparkinsonicheskogo Wirkung von Levodopa zu reduzieren und die Stärkung der unerwünschten Wirkungen auf das zentrale Nervensystem, und die gemeinsame Anwendung Dopegita^® in Kombination mit Levodopa und Carbidopa kann orthostatische Hypotonie entwickeln. In diesem Fall wird, nachdem die Medikamente für die Patienten sollten 1-2 h in einer horizontalen Position.

In einer Anwendung Dopegita^® mit Lithium kann die Toxizität von Lithium steigern.

In einer Anwendung Dopegita^® mit Antikoagulantien ist ihre Aktionen verstärkt, und es besteht ein Risiko von Blutungen.

In einer Anwendung Dopegita^® mit Bromocriptin mögliche nachteilige Auswirkungen auf Prolaktin.

In einer Anwendung Dopegita^® Haloperidol kann kognitive Funktionen beeinträchtigen – desorientiert und verwirrt Zustand des Geistes.

In einer Anwendung Dopegita^® Ethanol und andere Drogen, ZNS-Depressiva, gibt es eine Stärkung der Depression.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 5 Jahre.