Dapsone FATOL

Aktivmaterial: Dapsone
Wenn ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny Drogen Sulfongruppe
Wenn CSF: 07.07
Hersteller: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (Deutschland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten Weiß, Runde, Lentikular-, an der Bruchgefahr auf einer Seite.

[Ring] Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, kopovydon, krospovydon, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Gemüse).

25 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
25 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE

Pharmakologische Wirkung

Protivoleproznoe bedeutet Sulfongruppe. Es hat eine bacteriostatic Wirkung. Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Hemmung der Synthese von Folsäure Pathogen. Es ist gegen ein breites Spektrum von Mikroorganismen wirksam, aber vor allem gegen Mycobacterium leprae, und Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Pharmakokinetik

Langsam aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bioverfügbarkeit – 70-80%. Es ist gut im Körper verteilt, aber besonders hohen Konzentrationen in der Leber sind, Muskel, Nieren und Haut. Die Konzentration im Speichel – 18-27% Konzentration im Blut. Sie durchdringt die Plazentaschranke. T_max – von 2 bis 6 Nein. Wenn in Einzeldosen verwendet 50 und 100 mgC_max ist 0.6-0.7 und 1.7-1.9 ug / ml.

Es wird in der Leber mit der Bildung eines Metaboliten Acetyl metabolisiert – monoacetildapsona, die an Deacetylierung unterzogen werden kann und zurück bewegen, um Dapson. Der Gleichgewichtszustand zwischen ihnen für ein paar Stunden erstellt. Die Rate hängt von der Acetalisierung, wie Acetylierer ist ein Patient – “schnell” oder “langsam”, wobei die Rate der Acetylierung der klinischen Wirksamkeit der Therapie nicht bestimmt. Eine weitere Möglichkeit, den Stoffwechsel – Diese Hydroxylierung in der Leber zu dapsongidroksilamina. Verbindliche Dapson Plasmaprotein – 70-90%, und monoatsetildapsona – Mehr 90%.

T_1/2 für Dapson und monoatsetildapsona – 10-50 Nein (durchschnittlich etwa 30 Nein). 70-85% langsam über die Nieren in Form von Dapson und seine Metaboliten ausgeschieden (5-15% Dapson wird durch aktive tubuläre Sekretion erhalten); der Rest in Form von Metaboliten ausgeschieden, teilweise mit Glucuronsäure konjugiert und Schwefelsäure. Enterohepatischen Kreislauf ist es wichtig, bestimmte Konzentrationen des Arzneimittels im Blut während einer Langzeittherapie zu halten.

Zeugnis

In der Kombinationstherapie: Behandlung und Prävention von allen Formen der Lepra, Malaria-Prävention, Behandlung und Prävention von Pneumocystis carinii-Pneumonie, Prävention von Toxoplasmose, Behandlung jedes Leishmaniose.

Dosierungsschema

Dosierungsschema Einzel. In der Kombinationstherapie in einer Dosierung verwendet 50-100 mg / Tag oder 1-2 mg / kg / Tag. Falls erforderlich, wird die maximale tägliche Dosis 300 mg. Behandlung lang.

Nebeneffekt

Von hämatopoetischen Systems: möglich hämolytische Anämie, metgemoglobinemiâ (bei Empfang einer Tagesdosis von mehr als 200 mg), Agranulozytose.

Aus dem Verdauungssystem: selten – Übelkeit, Erbrechen, Hepatitis.

Hautreaktionen: Hautausschlag, exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom.

Andere: Kopfschmerzen.

Gegenanzeigen

Schwere Anämie, Überempfindlichkeit gegen Dapson.

Schwangerschaft und Stillzeit

Falls erforderlich, verwenden Dapson während der Schwangerschaft sollte der erwartete Nutzen für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus in Beziehung gesetzt werden.

Dapsone in Muttermilch ausgeschieden. Deshalb, wenn nötig, den Einsatz während der Stillzeit sollte die Frage der Beendigung des Stillens zu entscheiden.

Vorsichts

Dapson mit Vorsicht bei Patienten mit einem Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase verwendet,, tk. bei diesen Patienten ein erhöhtes Risiko für Anämie.

In der Zeit der Behandlung ist notwendig, um das Bild des peripheren Blutes zu steuern.

Drug Interactions

In einer Anwendung mit Probenecid deutliche Abnahme Dapson Ausscheidung und eine Erhöhung ihrer Konzentration in Blutplasma.

Rifampicin erhöht die Plasma-Clearance von Dapson.