Dapsone

Wenn ATH:
J04BA02

Eigenschaft.

Weiß oder cremig-weißes, kristallines Pulver, ohne Geruch. Praktisch unlöslich in Wasser, in Ethanol schwer löslich. Molekulargewicht 248,3.

Pharmakologisch Aktion.
Antibakterielle, protivoleproznoe.

Anwendung.

Lepra (Hansen-Krankheit), Dermatitis herpetiformis Duhring, Tuberkulose.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, incl. um sulfamilamidam, Leberfunktionsstörungen, schwere Anämie, Mangel an Glucose-6-fosfatdegidrogenazы oder metgemoglobinreduktazы (kann hämolytische Anämie entwickeln).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Wohl nur für die Erhaltungstherapie bei Patienten mit Lepra und Dermatitis Herpetiformis Schwangere (adäquaten und gut kontrollierten Studien bei Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt).

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen (Konzentration im Serum das Kind erreicht 27% daß der Mutter, Außerdem, Dapson kann hämolytische Anämie bei Neugeborenen mit Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase verursachen).

Nebeneffekte.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): dosisabhängige Hämolyse mit abnehmender Hämoglobinspiegel und erhöhte Anzahl von Retikulozyten (Alle Patienten), gemoliticheskaya Anämie (Rückenschmerzen, Beine, Bauch, Appetitverlust, blasse Haut, ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche, Fieber), metgemoglobinemiâ (Zyanose der Fingernägel, Lippen oder der Haut, Kurzatmigkeit, und andere.), Blutkrankheiten (Fieber, Halsschmerzen, ungewöhnliche Blutungen und Blutungen, und andere.), incl. Agranulozytose und aplastische Anämie fatal, Herzschlag, kardialgija.

Für die Haut: exfoliative Dermatitis (Juckreiz, Trockenheit, Rötung oder Schälen der Haut, Haarausfall), Toxic Erythem, Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema nodosum, Kruste- und scarlatiniform Reaktions.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: psychische Störungen, incl. Stimmungsschwankungen, periphere Neuritis (benumbed Sensation, prickelnd, Verbrennung, Schmerzen oder Schwäche in Armen und Beinen), Neurotoxizität (Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Nervosität).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, "Sulfon-Syndrom" (Fieber, Unwohlsein, exfoliative Dermatitis, Gelbsucht, Lymphadenopathie, metgemoglobinemiâ, Anämie), entwickelt sich in der Regel nach 6-8 Wochen der Therapie.

Aus dem Verdauungstrakt: Leber (Gelbfärbung der Haut oder der Lederhaut), Anorexie, Übelkeit, Erbrechen.

Zusammenarbeit.

Nicht kompatibel mit Barbituraten und Aminophenazon. Rifampicin reduziert Dapson 7-10 mal, durch die Stimulierung der Aktivität der Lebermikros Enzyme (während die Anwendung zur Behandlung von Lepra Dapson Dosisanpassung nicht erforderlich, t. bis. seine Konzentration oberhalb der MIC bleibt). Reduziert die Absorption von Didanosin, tk. zum Puffer zugewiesen, Neutralisierung der Magensäure. Vorbereitungen, verursacht Hämolyse (Folsäure-Antagonisten, in t. Nein. pirimetamin), das Risiko von toxischen Nebenwirkungen erhöhen. Trimethoprim erhöht die Konzentration (gegenseitig). Vorbereitungen, was zu pathologischen Veränderungen im Blutbild, verbessern die myelotoxischen Effekte. Aminoʙenzoatы (PABA) reduzieren bakteriostatische Wirkung gegen Mycobacterium leprae.

Überdosis.

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Übererregbarkeit, Depression, Krämpfe, metgemoglobinemiâ, starke Zyanose.

Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle (30 g) gleichzeitig mit dem Abführmittel jedem 6 Stunden für mindestens 48-72 Stunden (Carbon wiederholten Dosen verringern T_1/2 Dapson und monoatsetildapsona über 50% bis 12,7 Nein). Im Notfall - langsam in / in einer Methylenblau (0,05% Lösung 0,9% Natriumchlorid-Lösung mit einer Anfangsgeschwindigkeit 0,1 mg / kg / h) in einer Dosis von 1-2 mg / kg (sollte nicht an Patienten mit schweren Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, verabreicht werden); bei reakkumulyatsii Methämoglobin Wiedereinführung des Methylenblau möglich; in Nicht-Notsituationen, falls erforderlich, Methylenblau, ausgestattete Interieur, in einer Dosis von 3-5 mg / kg alle 4-6 Stunden.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb. Wenn Lepra (in Kombination mit einem oder mehreren anderen protivoleproznymi Mittel zum Sekundärwiderstand zu reduzieren Dapson) in Zyklen von 4-5 Wochen mit einer eintägigen Pause jeden verabreicht 6 Tage. Während des ersten Zyklus 2 Sun - mehr 50 mg 2 einmal am Tag, im Folgenden 3 Sun - mehr 100 mg 2 einmal am Tag. Dies wird durch eine Pause folgte 2 Sonne, verbringen dann den zweiten Zyklus in der gleichen Weise. Ein Behandlungszyklus - 4 Zyklus. Nach dem vierten Zyklus - zu brechen 1-1,5 Monaten. Behandlung für eine lange Zeit, während 6 Monate-3 Jahre oder länger als undifferenziert und tuberculoid Lepra, 2-10 Jahre an der Grenze (dimorphic) Lepra, von 2 Jahre vor dem Ende seines Lebens im Fall von Lepra lepromatöse.

Kinder - 1,4 mg / kg 1 einmal am Tag.

Wenn Dermatitis herpetiformis Duhring - 50-100 mg 2 Mal pro Tag in Zyklen von 5-6 Tagen mit einer Pause 1 Tag, Course - 3-5 Zyklen und mehr. Die maximale Tagesdosis - bis 300 mg. Nach dem Verschwinden der klinischen Manifestationen der Krankheit - einer Erhaltungsdosis - 50 mg pro Tag oder 1-2 mal pro Woche. Kinder - die Anfangsdosis 2 mg / kg / Tag, wenn nötig, die Dosis erhöhen, dann so schnell wie möglich, um die niedrigste wirksame Erhaltungsdosis reduzieren.

Vorsichtsmaßnahmen.

Die Behandlung erfolgt unter ständiger Überwachung von Patienten durchgeführt, umfassend: Definition von ALT und AST im Blut (vor und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung, Bei Anzeichen einer fortschreitenden Lebererkrankung sollte die Behandlung abgebrochen werden), bestimmen den Grad der Harnstoff und Kreatinin im Blut (in regelmäßigen Abständen während der Behandlung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, kann die Dosis zu reduzieren oder das Medikament in Entwicklungs Abbrechen anurii); Durchführung einer klinischen Blutuntersuchung, einschließlich der Bestimmung der Anzahl der Blutplättchen und Reticulocyten (vor der Behandlung, monatlich für 1-3 Monate und dann alle sechs Monate; mit einer signifikanten Abnahme der Anzahl weißer Blutkörperchen, Plättchen, Hämatokrit oder der Erhöhung der Anzahl der Retikulozyten erforderlich Entfernung des Medikaments und eine engmaschige Überwachung der Patienten); Definition Aktivitäten Glucose-6-fosfatdegidrogenazы (um Patienten mit hohem Risiko zu behandeln) und Methämoglobin (bei Patienten mit Zyanose erforderlich, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen oder Kurzatmigkeit).

Bei Patienten mit HIV-Infektion in den ersten 2-3 Wochen der Therapie sollte klinischen Blutproben alle 2-3 Tage durchgeführt werden,.

Bei Patienten mit einem Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase besondere Pflege, in Verbindung mit der Möglichkeit der Erhöhung der hämolytischen Wirkungen (Dosisanpassung kann notwendig sein,). Mit einer Zunahme der Werte von Methämoglobin 20% Drogen umgeworfen, auf 30% (in Kombination mit der Anwesenheit von klinischen Symptomen) - Betrachten wir die Nützlichkeit von Methylenblau.

Leprapatienten muss mit der Therapie und die Verwendung des gesamten Verlaufs der Behandlung entsprechen (nehmen Medikamente zur gleichen Zeit). Auslassen erhalten eine weitere Dosis so bald wie möglich, um das Rauschgift zu nehmen, aber nehmen Sie nicht, Wenn fast die Zeit für Ihre nächste Dosis oder doppelte Dosis.

Abnehmen, Gluten nicht enthalten, während 6 Monate in der Behandlung von Dermatitis herpetiformis kann eine Verringerung der Dosis von etwa ermöglichen 50% Produkt oder stornieren.

In der Anwendung zur Behandlung von Lepra Dapson Monotherapie können bakterielle Resistenz zu entwickeln, es wird empfohlen, dass die gleichzeitige Anwendung von Rifampicin und ethionamide. Im Falle einer schweren "Rückkehr" Reaktionen (Art 1) Nervenentzündungen oder bei der Behandlung von Lepra verschrieben Kortikosteroiden (hohen Dosen). Mit der Entwicklung von neuen oder toxische Hautreaktionen Arzneimittel umgeworfen. Reaktive Zustände, mit der Lepra zugeordnet, keine Unterbrechung der Therapie erforderlich. Wenn innerhalb von 2-3 Monaten (Lepra) oder mehr Tage (Dermatitis Herpetiformis) Behandlung nicht verbessert, Sprechen Sie mit Ihrem Arzt. Bei der Behandlung von Dermatitis herpetiformis Aminobenzoate keinen Einfluss auf die Wirkung von Dapson.