CHAMPIX

Aktivmaterial: Vareniclin
Wenn ATH: N07BA03
CCF: Medikament zur Behandlung der Nikotinsucht
ICD-10-Codes (Zeugnis): F17
Wenn CSF: 02.17
Hersteller: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Deutschland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film weiße oder nahezu weiße, kapsulovidnye, Lentikular-, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 0.5” – на другой.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Calciumhydrogenphosphat, Croscarmellose-Natrium, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung des Beschichtungsfilms: Opadraj white YS-1-18202-A (gipromelloza, Titanium Dioxid, Macrogol), Opadraj transparent YS-2-19114-A (gipromelloza, Triacetin).

Tabletten, Film hellblau, kapsulovidnye, Lentikular-, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 1.0” – на другой.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Calciumhydrogenphosphat, Croscarmellose-Natrium, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung des Beschichtungsfilms: Opadraj blau 03B90547 (gipromelloza, Titanium Dioxid, Macrogol, Aluminium lackiert, basierend auf indigokarmina), Opadraj transparent YS-2-19114-A (gipromelloza, Triacetin).

Primärverpackung.

11 PC. (Tab. 500 g) – блистеры.
11 PC. (Tab. 500 g) und 14 PC. (Tab. 1 mg) – блистеры.
14 PC. (Tab. 1 mg) – блистеры.
28 PC. (Tab. 1 mg) – блистеры.
56 PC. (Tab. 1 mg) – банки полиэтиленовые.

Sekundärverpackung.

Verpackungen für Dosistitration.
11 PC. (Tab. 500 g) in 1 Blister und 14 PC. (Tab. 1 mg) in 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Verpackungen für die Erhaltungstherapie.
11 PC. (Tab. 500 g) und 14 PC. (Tab. 1 mg) in 1 Blasen, und 28 PC. (Tab. 1 mg) in 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (Tab. 1 mg) – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. (Tab. 1 mg) – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. (Tab. 1 mg) – блистеры (4) – пачки картонные.
14 PC. (Tab. 1 mg) – блистеры (8) – пачки картонные.
14 PC. (Tab. 1 mg) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (Tab. 1 mg) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (Tab. 1 mg) – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Pharmakologische Wirkung

Medikament zur Behandlung der Nikotinsucht. Vareniclin mit hoher Affinität und Selektivität bindet an α4β2 n-holinoretseptorami, bei denen eine partielle Agonisten Nikotin ist, dh. Gleichzeitig weist Agonističeskuû Aktivität (aber weniger, als Nikotin) und Antagonismus in Gegenwart von Nikotin.

Elektrophysiologische Untersuchungen in vitro und in vivo Studien gezeigt neyrobiohimicheskie, Das Vareniclin bindet an α4β2 n-Holinoretseptorami und stimuliert ihre, jedoch in einem viel geringeren Ausmaß, als Nikotin. Nikotin bindet kompetitiv an den gleichen Rezeptor-Grundstück, welche Vareniclin hat höheren Affinität. So, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, zugrunde, die die Mechanismen der Bildung der Nikotinsucht (immer Freude vom Rauchen).

Wirksamkeit von Vareniclin als Mittel zur Behandlung von Nikotinsucht verursacht durch partielle Agonizmom Nikotinsäure α4β2 Rezeptor in Bezug, verbindet die reduziert Heißhunger auf Rauchen und erleichtern die Manifestation des Syndroms (Agonisten-Aktivität) und zur gleichen Zeit führt zu einem Rückgang der Lustgefühle vom Rauchen (Antagonismus in Anwesenheit von Nikotin).

Pharmakokinetik

Vareniclin zeichnet sich durch einmalige lineare farmakokinetika ( 0.1-3 mg) und wiederholte (1-3 mg / Tag) die Anwendung der.

Absorption

Nach Einnahme von Vareniclin ist fast vollständig absorbiert aus dem Verdauungstrakt. C_max Plasma wird in der Regel innerhalb von erreicht. 3-4 Nein . Hohe Bioverfügbarkeit und nicht richten sich nach den Mahlzeiten oder Zeit Dosis. Nach wiederholter Aufnahme wird innerhalb von gesunden Probanden Gleichgewicht erreicht. 4 Tage.

Distribution

Vareniclin wird im Gewebe verteilt., dringt der Geb und betritt das Gehirn. Die Plasmaproteinbindung ist gering (≤ 20 %) und hängt nicht von Alter und Nierenfunktion.

Metabolismus und Ausscheidung

Vareniclin erfährt minimale Stoffwechsel. Im Urin ausgeschieden 92% Dosis unverändert, Weniger 10% – в виде метаболитов. Die Moche entdeckte Vareniclin N-Karbamoilglûkuronid und gidroksivareniklin. Im Blut von Vareniclin zirkuliert in unveränderter form (91%) и в виде метаболитов – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 handelt von 24 Nein. Ausscheidung Nieren erfolgt hauptsächlich durch Clubockova Filterung in Kombination mit aktiven Kanalzeva Sekretion.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Pharmakokinetik von Vareniclin sind nicht deutlich hängt vom Alter des die, Rennen, Geschlecht, Status des Rauchens oder begleitende Therapie.

Unverändert Vareniclin Pharmakokinetik bei Patienten mit einer leichten Beeinträchtigung der Nierenfunktion (CC > 50 mL/min und ≤ 80 ml / min). Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CC > 30 mL/min und ≤ 50 ml / min) AUC von Vareniclin erhöht 1.5 verglichen mit dem bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (CC > 80 ml / min). Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CC < 30 ml / min) AUC von Vareniclin erhöht 2.1 mal. Bei Patienten mit End Bühne Nierenversagen Vareniclin entfernt effektiv mit Hämodialyse.

Angesichts des Mangels an zum Ausdruck gebrachten Stoffwechsel in der Leber, Es ist unwahrscheinlich, dass die Pharmakokinetik von Vareniclin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ändern.

Vareniclin Pharmakokinetik bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion (Alter 65-75 Jahre) nicht geändert.

Zeugnis

-Nikotinsucht bei Erwachsenen.

Dosierungsschema

Die Wahrscheinlichkeit einer erfolgreichen medikamentösen Therapie zur Raucherentwöhnung wird bei Patienten erhöht., motiviert auf das Rauchen, Das bietet zusätzlich Beratung und Unterstützung.

Das Medikament wird oral mit oder ohne Nahrung eingenommen. Die Tabletten sollten ganz mit Wasser geschluckt werden und.

Behandlung Čampiksom^® von vorne beginnen 1 Woche vor ausgewählten Patienten Rauchen Beendigung Datum. Die empfohlene Dosis beträgt 1 mg 2 Zeiten / Tag Dosis Titration nach dem Schema, die in Tabelle.

Bei schlechten Portabilität Nebenwirkungen Čampiksa^® Dosis kann vorübergehend reduziert oder weitere Rezeption.

Verlauf der Behandlung 12 Sonne. Patienten, Wer erfolgreich bis zum Jahresende mit dem Rauchen 12 der Woche, Es wird empfohlen, ein zusätzlicher Kurs der medikamentösen Behandlung in der Dosis 1 mg 2 mal / Tag 12 Sonne.

Patienten, Das kann nicht aufhören zu Rauchen während der ersten 12 Wochen Behandlung oder Rückfall tritt nach der Behandlung, sollten ermutigt werden, einen weiteren Versuch zu nehmen, versehen, Was waren die Ursachen des Scheiterns der beim ersten Versuch und die Maßnahmen zur Behebung.

Bis Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CC > 50 mL/min und ≤ 80 ml / min) und mäßig (CC > 30 mL/min und ≤ 50 mL/min) Dosisanpassung erforderlich.

Bis Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC < 30 ml / min) die empfohlene Dosis von Čampiksa^® ist 1 mg 1 Zeit / Tag. Behandlung mit einer Dosis begonnen 500 g 1 Zeit / Tag, die durch 3 der Tag auf erhöht 1 mg 1 Zeit / Tag.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Korrektur-Dosis nicht erforderlich.

Ältere Patienten Korrektur-Dosis nicht erforderlich. Es sollte nicht vergessen werden, Diese Kategorie von Patienten haben die Wahrscheinlichkeit der Nierenfunktion oben, Es ist daher ratsam, vor der Behandlung zu beurteilen.

Čampiks^® noch sollte ernennen Kinder und Jugendliche bis zu 18 Jahre, Da Informationen über die Sicherheit des Arzneimittels in dieser Altersgruppe nicht ausreicht.

Nebeneffekt

Reaktion, mit Raucherentwöhnung zugeordnet (Nikotin-Entzug), mit oder ohne Therapie Čampiksom^®: depressive Stimmung und Dysphorie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Unlustgefühl und Wut, Alarm, Konzentrationsstörungen, Unruhe, eine Abnahme der Herzfrequenz, gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme, mögliche Verschlechterung der psychiatrische Komorbidität.

Noch bei der Entwicklung von Systemen für die klinische Forschung Čampiksa^®, noch bei der Analyse der Ergebnisse kein Versuch unternommen, zwischen unerwünschten Ereignissen zu unterscheiden, im Zusammenhang mit der Studienmedikation, und Nebenwirkungen, vielleicht, selbst verbunden mit Nikotinentzugserscheinungen.

Nach den Ergebnissen von klinischen Studien unerwünschte Reaktionen treten in der Regel in der ersten Woche nach Beginn der Behandlung, Wir waren, meistens, leicht bis mittelschwer und ihre Frequenz nicht vom Alter abhängig, Rasse oder Geschlecht des Patienten. Patienten, Empfang von Čampiks^® die empfohlene Dosis 1 mg 2 mal / Tag für einen Zeitraum von Titration, die häufigste der berichteten Nebenwirkungen waren Übelkeit (28.6%). In der Mehrzahl der Fälle Übelkeit trat bei Therapie frühzeitig, Er äußerte leichter bis mittelschwerer, Absetzen des Medikaments wird selten benötigt.

Die Häufigkeit der Unterbrechung aufgrund von Nebenwirkungen war 11.4% in einer Gruppe, poluchavshey und Vareniclin 9.7% Placebo. Die Häufigkeit der Unterbrechung aufgrund von Nebenwirkungen in der Hauptgruppe, Empfangen von Vareniclin bzw. Placebo: Übelkeit - 2.7% und 0.6%; Kopfschmerzen - 0.6% und 1.0%; Insomnia - 1.3% und 1.2%; ungewöhnliche Träume - 0.2% und 0.2%.

Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: Häufig (≥ 1/10); häufig (≥ 1/100 aber < 1/10); selten (≥ 1/1000, aber < 1/100).

Infektion: редко – бронхит, nazofaringit, Nebenhöhlenentzündung, Pilzinfektionen, Virusinfektionen.

Stoffwechsel: часто – повышение аппетита; редко – анорексия, verminderter Appetit, Polydipsie, Gewichtszunahme, Senkung des Blutkalzium.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: очень часто – необычные сновидения, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen; часто – сонливость, Schwindel, disgevziya; редко – паническая реакция, Bradyphrenie, aphronia, Gefühlsschwankungen, Tremor, in Abstimmung, Dysarthrie, Unruhe, disforija, gipesteziya, Apathie.

Herz-Kreislauf-System: редко – повышение АД, ST-Streckensenkung im EKG, Abnahme der Amplitude der T-Welle im EKG, Erhöhung der Herzfrequenz, Vorhofflimmern, Herzschlag.

Von den Sinnen: редко – скотома, Verfärbung der Lederhaut, Schmerzen im Augapfel, Mydriasis, Photophobie, Kurzsichtigkeit, vermehrter Tränenfluss, Rauschen in den Ohren, Abnahme der Geschmackssinn.

Das Atmungssystem: редко – одышка, Husten, Heiserkeit, Schmerzen im Rachen und Kehlkopf, Hustenreiz, Staus in den Atem, Stagnation in den Nasennebenhöhlen, Ausschwitzen im Nasopharynx, Rhinorrhoe, Schnarchen.

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit; часто – рвота, Verstopfung, Durchfall, Abdomen, Magenbeschwerden, Dyspepsie, Flatulenz, trockener Mund; редко – рвота с кровью, Blut im Stuhl, Gastritis, gastroösophageale Refluxkrankheit, Bauchschmerzen, Darm-Erkrankungen, Verletzung des Stuhls, Aufstoßen, Soor, wunde Zahnfleisch, belegte Zunge, Veränderungen der Leberwerte.

Hautreaktionen: редко – генерализованная сыпь, эritema, prurit, Akne, Hyperhidrose, vermehrtes Schwitzen in der Nacht.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: редко – скованность суставов, Muskelkrämpfe, Schmerzen in der Brustwand, Costochondritis.

Von der Harnwege: редко – глюкозурия, Nykturie, Polyurie.

Fortpflanzungsapparat: редко – меноррагия, Ausfluss, sexuelle Dysfunktion, gesteigerte Libido, verminderte Libido, Änderungen der Spermien.

Andere: часто – усталость; редко – дискомфорт в груди, Brustschmerz, Fieber, rhigosis, Asthenie, zirkadianen Rhythmus Schlafstörungen, Unwohlsein, Zyste, Abnahme der Anzahl der Blutplättchen, erhöhte Spiegel an C-reaktivem Protein.

Raucherentwöhnung Therapie mit oder ohne Begleitung der Entwicklung von Nikotinentzugserscheinungen und der Verschlimmerung von psychiatrischer Komorbidität.

Im Zuge der Postregistracionnyh Forschung Patienten, Hintergrund: Raucherentwöhnung mit Čampiksa^®, Fälle von depressiver Stimmung, ažitacii, Verhaltensstörungen, Selbstmordgedanken und Selbstmordversuche. Da diese Ereignisse werden über die Ergebnisse der freiwilligen Berichterstattung Population unbekannter Größe aufgezeichnet, nicht immer möglich, genau eingestellt ihrer Frequenz oder ein kausaler Zusammenhang mit Drogen-Aktion. Nicht alle Patienten, in diesen Berichten beschrieben, hatte eine Geschichte von psychischen Erkrankungen und nicht alle von ihnen haben mit dem Rauchen aufgehört. Rolle Čampiksa^® bei der Entwicklung von Antworten, in diesen Berichten beschrieben, unbekannt. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Gegenanzeigen

- End Niereninsuffizienz;

- Bis zu 18 Jahre (unzureichende klinische Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in dieser Altersgruppe);

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Geeignete und gut kontrollierte Studien über die Sicherheit von Čampiksa^® während der Schwangerschaft durchgeführt wurde, Daher ist die Verwendung des Medikaments ist kontra.

Unbekannt, ob Vareniclin ist mit der Muttermilch beim Menschen zugeordnet. Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.

Vorsichts

Physiologische Veränderungen, entstehen, die nach dem Beenden inmitten oder ohne Medikament Behandlung Čampiks^®, kann die Pharmakokinetik oder Pharmakodynamik von einigen Medikamenten verändern, was kann eine Dosisanpassung erforderlich (zB, Theophyllin, Warfarin und Insulin).

Abschluss der Behandlung von Vareniclin in 3% Patienten, begleitet von erhöhter Reizbarkeit, Heißhunger, Depression und / oder Schlaflosigkeit.

Nach Markt Verwendung des Arzneimittels berichtet Auftreten von neuropsychiatrischen Störungen, einschließlich der Verletzung des Verhaltens, ažitaciû, depressive Stimmung, Selbstmordgedanken und suizidalem Verhalten bei Patienten, Empfang von Čampiks^® mit dem Ziel der Verzicht auf das Rauchen. Der Arzt sollte den Patienten erklären,, Aufnehmen des Arzneimittels, die Möglichkeit der neuropsychiatrischen Symptome und der Notwendigkeit für eine allmähliche Reduktion der Dosis. Patienten, ihrer Familienangehörigen oder Betreuer von Personen sollten von der Notwendigkeit, die Einnahme von Čampiksa informiert werden^® und sofortige Behandlung zu einem Arzt mit dem erscheinen von Fehlverhalten, Unruhe oder depressive Verstimmung, die zuvor nicht spezifisch an den Patienten, wie auch im Falle der Selbstmordgedanken oder Verhalten. Vor der Behandlung sollten Sie herausfinden,, ob der Patient alle vorherigen psychiatrischen Störungen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Čampiks^® kann Schwindel und Schläfrigkeit verursachen, so dass die Patienten sind nicht zu empfehlen, um zu fahren, Einsatz modernster Technik oder andere potentiell gefährliche Aufgaben an individuelle Reaktion auf das Arzneimittel zu beurteilen.

Überdosis

Es wurden keine Fälle von Überdosierung Vareniclin registriert.

Behandlung: das Halten von symptomatischen und unterstützenden Therapie. Vareniclin bei Hämodialyse-Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung angezeigt, , Erfahrungen mit Dialyse bei Überdosierung ist jedoch nicht.

Drug Interactions

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten Vareniclin ist nicht offenbart. Eine Dosisanpassung von Vareniclin oder folgende Vorbereitungen, während die Anwendung nicht erforderlich ist.

In-vitro-Studien deuten darauf hin, dass, dass Vareniclin nicht die Pharmakokinetik von Arzneimitteln ändern, werden durch die Wirkung von Cytochrom P450 Isoenzyme metabolisiert. Da Vareniclin Clearance von weniger als 10% auf Kosten der Stoffwechsel, unwahrscheinlich, diesem Wirkstoff, die Aktivität des Enzymsystems zu beeinflussen, möglicherweise die Pharmakokinetik von Vareniclin beeinflussen, in diesem Zusammenhang die Notwendigkeit einer Dosis-Anpassung-Čampiksa^® nicht erforderlich.

Vareniclin in therapeutischen Konzentrationen nicht renale Transportproteine ​​beim Menschen hemmen. Daher, Varenicline sollte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Arzneimitteln,, die durch die Niere ausge ableiten (insbesondere, Metformin).

Während die Anwendung nicht erforderlich Korrektur Dosen der Droge Čampiks^® und die folgenden Medikamente.

Metformin. Vareniclin beeinflussen farmakokinetiku Metformin. Metformin keine Änderungen in der Pharmakokinetik von Vareniclin verursachen.

Cimetidin. Cimetidin verursacht eine Zunahme der AUC von varenicline 29% indem sie ihre renale Clearance.

Digoxin. Vareniclin bewirkte keine Veränderung der Pharmakokinetik von Digoxin im Steady State verursachen.

Warfarin. Vareniclin nicht die Pharmakokinetik von Warfarin hatte keine Auswirkungen auf die Prothrombinzeit (MHO). Raucherentwöhnung sich kann zu Veränderungen in der Pharmakokinetik von Warfarin führen.

Die Verwendung in Kombination mit anderen Anti-Raucher

Bupropion. Vareniclin bewirkte keine Veränderung der Pharmakokinetik von Bupropion im Gleichgewichtszustand verursachen.

Nikotinzamestitelynaya Therapie (NZT). Bei gleichzeitiger Anwendung von Vareniclin und Putze, Nikotin, während 12 Tage bei Rauchern war statistisch signifikante Abnahme des mittleren systolischen Blutdruck (auf 2.6 mm Hg. Art.) der letzte Tag der Studie. Die Häufigkeit von Übelkeit, Kopfschmerzen, Erbrechen, Schwindel, Dyspepsie und Ermüdung auf der kombinierten Therapie waren höher, als auf dem Hintergrund eines NRT.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Čampiksa^® in Kombination mit anderen Mitteln der Tabak wurde nicht untersucht.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren, bei einer Temperatur von 15 ° bis 30 ° C.. Haltbarkeit - 2 Jahr.