Vareniclin

Wenn ATH:
N07BA03

Pharmakologische Wirkung

Die Reduzierung der Nikotinabhängigkeit.

Pharmakokinetik

Варениклин связывается с a4v2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами мозга, in Bezug auf die es ein partieller Agonist ist, dh. gleichzeitig zeigt Agonismus (aber weniger, als Nikotin) und Antagonismus in Gegenwart von Nikotin.

Elektrophysiologische Untersuchungen in vitro und in vivo Studien gezeigt neyrobiohimicheskie, dass Vareniclin bindet an die neuronalen α4β2 nikotinischen Acetylcholinrezeptoren und stimuliert, jedoch in einem viel geringeren Ausmaß, als Nikotin. Nikotin in Wechselwirkung mit dem gleichen Rezeptor, varenicline die eine höhere Affinität hat. In dieser Hinsicht ist die volle Aktivierung Vareniclin Blöcke α4β2-Rezeptoren durch Nikotin, die die Grundlage für die Wirkung des Rauchgenuss mit der anschließenden Bildung von Abhängigkeits. Vareniclin hat hohe Selektivität und bindet an Rezeptoren aktiver α4β2 (Ki = 0,15 nM), als bei anderen Nikotinrezeptoren (a3v4 Ki = 84 nM, a7 Ki = 620 nM, a1vgd Ki = 3,400 nM) oder anderen Rezeptoren und Transporter (Ki > 1 M, außer in dem 5-HT3-Rezeptor: Ki = 350 nM).

Die Wirksamkeit von Vareniclin bei der Behandlung von Nikotinabhängigkeit ist mit partieller Agonist Vareniclin gegen α4β2 Nikotinsäure-Rezeptor assoziiert. Die Bindung des Arzneimittels an diese Rezeptoren reduziert das Verlangen zu rauchen und Rücktritt (Agonisten-Aktivität) und zur gleichen Zeit wird der Übergang von Freude Rauchen, gefolgt von der Bildung der Abhängigkeit durch Blockieren der Interaktion von α4β2 mit Nikotin-Rezeptoren (antagonistische Aktivität).

Zeugnis

Nikotinabhängigkeit bei Erwachsenen.

Dosierungsschema

Vareniclin ist im Inneren verwendet. Die empfohlene Dosis von Vareniclin 1 mg zweimal täglich. Seine während der ersten Woche titriert folgendermaßen:

1 - 3 Tage – 0,5 mg einmal täglich 4 - 7 Tage – 0,5 mg zweimal täglich 8 Tag - das Ende der Behandlung – 1 mg zweimal täglich

Der Patient muss das Datum der Raucherentwöhnung wählen. Die Behandlung sollte eingeleitet werden Vareniclin 1-2 eine Woche vor diesem Datum.

Wenn der Patient Nebenwirkungen von Vareniclin nicht dulden,, die Dosis kann vorübergehend oder dauerhaft zu reduzieren 0,5 mg zweimal täglich.

Vareniclin Tabletten sollten ganz geschluckt und unten mit Wasser gewaschen werden,. Vareniclin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Die Behandlung dauerte Vareniclin 12 Wochen.

Patienten, Stoppen Sie zu rauchen für 12 Wochen, mögliche zusätzliche 12-Wochen-Kurs der Behandlung mit einer Dosis von Vareniclin 1 mg zweimal täglich.

Weitere Informationen über die Wirksamkeit der 12-Wochen-Kurs der Behandlung für Patienten, , die das Rauchen während des ersten Jahres beenden gescheitert, und Patienten, die das Rauchen nach Abschluss der Therapie wieder aufgenommen, Nein.

Wenn Anti Rauchen erhöht das Risiko eines erneuten unmittelbar nach der Beendigung der Behandlung. Wenn das Risiko hoch ist, möglicherweise die schrittweise Verringerung der Dosis.

Nebeneffekt

Reaktion, mit Raucherentwöhnung zugeordnet (Nikotin-Entzug), im Hintergrund, oder ohne Therapie, Vareniclin: depressive Stimmung und Dysphorie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Unlustgefühl und Wut, Alarm, Konzentrationsstörungen, Unruhe, eine Abnahme der Herzfrequenz, gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme, mögliche Verschlechterung der psychiatrische Komorbidität.

Weder die Entwicklungsmaßnahmen der klinischen Prüfungen von Vareniclin, noch bei der Analyse der Ergebnisse kein Versuch unternommen, zwischen unerwünschten Ereignissen zu unterscheiden, im Zusammenhang mit der Studienmedikation, und Nebenwirkungen, vielleicht, selbst verbunden mit Nikotinentzugserscheinungen.

Nach den Ergebnissen von klinischen Studien Nebenwirkungen in der Regel innerhalb der ersten Woche der Behandlung auftreten, Wir waren, meistens, leicht bis mittelschwer und ihre Frequenz nicht vom Alter abhängig, Rasse oder Geschlecht des Patienten. Patienten, in der empfohlenen Dosis von Vareniclin behandelt 1 mg 2 mal / Tag für einen Zeitraum von Titration, die häufigste der berichteten Nebenwirkungen waren Übelkeit (28.6%). In der Mehrzahl der Fälle Übelkeit trat bei Therapie frühzeitig, Er äußerte leichter bis mittelschwerer, Absetzen des Medikaments wird selten benötigt.

Die Häufigkeit der Unterbrechung aufgrund von Nebenwirkungen war 11.4% in einer Gruppe, poluchavshey und Vareniclin 9.7% Placebo. Die Häufigkeit der Unterbrechung aufgrund von Nebenwirkungen in der Hauptgruppe, Empfangen von Vareniclin bzw. Placebo: Übelkeit - 2.7% und 0.6%; Kopfschmerzen - 0.6% und 1.0%; Insomnia - 1.3% und 1.2%; ungewöhnliche Träume - 0.2% und 0.2%.

Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: Häufig (≥ 1/10); häufig (≥ 1/100 aber < 1/10); selten (≥ 1/1000, aber < 1/100).

Infektion: selten – Bronchitis, nazofaringit, Nebenhöhlenentzündung, Pilzinfektionen, Virusinfektionen.

Stoffwechsel: häufig – gesteigerter Appetit; selten – Anorexie, verminderter Appetit, Polydipsie, Gewichtszunahme, Senkung des Blutkalzium.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Häufig – ungewöhnliche Träume, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen; häufig – Schläfrigkeit, Schwindel, disgevziya; selten – Panikreaktion, Bradyphrenie, aphronia, Gefühlsschwankungen, Tremor, in Abstimmung, Dysarthrie, Unruhe, disforija, gipesteziya, Apathie.

Herz-Kreislauf-System: selten – erhöhter Blutdruck, ST-Streckensenkung im EKG, Abnahme der Amplitude der T-Welle im EKG, Erhöhung der Herzfrequenz, Vorhofflimmern, Herzschlag.

Von den Sinnen: selten – Skotom, Verfärbung der Lederhaut, Schmerzen im Augapfel, Mydriasis, Photophobie, Kurzsichtigkeit, vermehrter Tränenfluss, Rauschen in den Ohren, Abnahme der Geschmackssinn.

Das Atmungssystem: selten – Atemlosigkeit, Husten, Heiserkeit, Schmerzen im Rachen und Kehlkopf, Hustenreiz, Staus in den Atem, Stagnation in den Nasennebenhöhlen, Ausschwitzen im Nasopharynx, Rhinorrhoe, Schnarchen.

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit; häufig – Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Abdomen, Magenbeschwerden, Dyspepsie, Flatulenz, trockener Mund; selten – Erbrechen von Blut, Blut im Stuhl, Gastritis, gastroösophageale Refluxkrankheit, Bauchschmerzen, Darm-Erkrankungen, Verletzung des Stuhls, Aufstoßen, Soor, wunde Zahnfleisch, belegte Zunge, Veränderungen der Leberwerte.

Hautreaktionen: selten – generalisierte Hautausschlag, эritema, prurit, Akne, Hyperhidrose, vermehrtes Schwitzen in der Nacht.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Gelenksteife, Muskelkrämpfe, Schmerzen in der Brustwand, Costochondritis.

Von der Harnwege: selten – Glykosurie, Nykturie, Polyurie.

Fortpflanzungsapparat: selten – menorragija, Ausfluss, sexuelle Dysfunktion, gesteigerte Libido, verminderte Libido, Änderungen der Spermien.

Andere: häufig – Müdigkeit; selten – Beschwerden in der Brust, Brustschmerz, Fieber, rhigosis, Asthenie, zirkadianen Rhythmus Schlafstörungen, Unwohlsein, Zyste, Abnahme der Anzahl der Blutplättchen, erhöhte Spiegel an C-reaktivem Protein.

Raucherentwöhnung Therapie mit oder ohne Begleitung der Entwicklung von Nikotinentzugserscheinungen und der Verschlimmerung von psychiatrischer Komorbidität.

Nach Marktstudien bei Patienten, versucht, mit Hilfe von Vareniclin Rauchen aufgeben, Fälle von depressiver Stimmung, ažitacii, Verhaltensstörungen, Selbstmordgedanken und Selbstmordversuche. Da diese Ereignisse werden über die Ergebnisse der freiwilligen Berichterstattung Population unbekannter Größe aufgezeichnet, nicht immer möglich, genau eingestellt ihrer Frequenz oder ein kausaler Zusammenhang mit Drogen-Aktion. Nicht alle Patienten, in diesen Berichten beschrieben, hatte eine Geschichte von psychischen Erkrankungen und nicht alle von ihnen haben mit dem Rauchen aufgehört. Die Rolle varenicline bei der Entwicklung von Reaktionen, in diesen Berichten beschrieben, unbekannt. Auch Fälle von allergischen Reaktionen – angioneurotische Ödeme und Schwellungen im Gesicht.

Gegenanzeigen

Nierenerkrankung im Endstadium;

Alter bis 18 Jahre (unzureichende klinische Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in dieser Altersgruppe);

Schwangerschaft;

Stillzeit (Stillen);

Empfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien über die Sicherheit von Vareniclin während der Schwangerschaft durchgeführt wurde, Daher ist die Verwendung des Medikaments ist kontra.

Unbekannt, ob Vareniclin ist mit der Muttermilch beim Menschen zugeordnet. Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.

Vorsichts

Physiologische Veränderungen, nach der Raucherentwöhnung auf dem Hintergrund oder ohne Behandlung mit Vareniclin, die auftreten, kann die Pharmakokinetik oder Pharmakodynamik von einigen Medikamenten verändern, was kann eine Dosisanpassung erforderlich (zB, Theophyllin, Warfarin und Insulin).

Abschluss der Behandlung von Vareniclin in 3% Patienten, begleitet von erhöhter Reizbarkeit, Heißhunger, Depression und / oder Schlaflosigkeit.

Nach Markt Verwendung des Arzneimittels berichtet Auftreten von neuropsychiatrischen Störungen, einschließlich der Verletzung des Verhaltens, ažitaciû, depressive Stimmung, Selbstmordgedanken und suizidalem Verhalten bei Patienten, Vareniclin zum Zwecke der Raucherentwöhnung behandelt. Der Arzt sollte den Patienten erklären,, Aufnehmen des Arzneimittels, die Möglichkeit der neuropsychiatrischen Symptome und der Notwendigkeit für eine allmähliche Reduktion der Dosis. Patienten, ihre Familien oder Betreuer sollten von der Notwendigkeit empfohlen, die Einnahme von Vareniclin und sofortige Behandlung zum Arzt, wenn Sie Verhaltensstörungen haben werden, Unruhe oder depressive Verstimmung, die zuvor nicht spezifisch an den Patienten, wie auch im Falle der Selbstmordgedanken oder Verhalten. Vor der Behandlung sollten Sie herausfinden,, ob der Patient alle vorherigen psychiatrischen Störungen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Vareniclin kann Schwindel und Schläfrigkeit verursachen, so dass die Patienten sind nicht zu empfehlen, um zu fahren, Einsatz modernster Technik oder andere potentiell gefährliche Aufgaben an individuelle Reaktion auf das Arzneimittel zu beurteilen.

Überdosis

Es wurden keine Fälle von Überdosierung Vareniclin registriert.

Behandlung: das Halten von symptomatischen und unterstützenden Therapie. Vareniclin bei Hämodialyse-Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung angezeigt, , Erfahrungen mit Dialyse bei Überdosierung ist jedoch nicht.

Drug Interactions

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten Vareniclin ist nicht offenbart. Eine Dosisanpassung von Vareniclin oder folgende Vorbereitungen, während die Anwendung nicht erforderlich ist.

In-vitro-Studien deuten darauf hin, dass, dass Vareniclin nicht die Pharmakokinetik von Arzneimitteln ändern, werden durch die Wirkung von Cytochrom P450 Isoenzyme metabolisiert. Da Vareniclin Clearance von weniger als 10% auf Kosten der Stoffwechsel, unwahrscheinlich, diesem Wirkstoff, die Aktivität des Enzymsystems zu beeinflussen, möglicherweise die Pharmakokinetik von Vareniclin beeinflussen, damit die Dosisanpassung von Vareniclin ist nicht erforderlich.

Vareniclin in therapeutischen Konzentrationen nicht renale Transportproteine ​​beim Menschen hemmen. Daher, Varenicline sollte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Arzneimitteln,, die durch die Niere ausge ableiten (insbesondere, Metformin).

In einer Anwendung keine Dosisanpassung des Medikaments Vareniclin und die folgenden Medikamente benötigen.

Metformin. Vareniclin beeinflussen farmakokinetiku Metformin. Metformin keine Änderungen in der Pharmakokinetik von Vareniclin verursachen.

Cimetidin. Cimetidin verursacht eine Zunahme der AUC von varenicline 29% indem sie ihre renale Clearance.

Digoxin. Vareniclin bewirkte keine Veränderung der Pharmakokinetik von Digoxin im Steady State verursachen.

Warfarin. Vareniclin nicht die Pharmakokinetik von Warfarin hatte keine Auswirkungen auf die Prothrombinzeit (MHO). Raucherentwöhnung sich kann zu Veränderungen in der Pharmakokinetik von Warfarin führen.

Die Verwendung in Kombination mit anderen Anti-Raucher

Bupropion. Vareniclin bewirkte keine Veränderung der Pharmakokinetik von Bupropion im Gleichgewichtszustand verursachen.

Nikotinzamestitelynaya Therapie (NZT). Bei gleichzeitiger Anwendung von Vareniclin und Putze, Nikotin, während 12 Tage bei Rauchern war statistisch signifikante Abnahme des mittleren systolischen Blutdruck (auf 2.6 mm Hg. Art.) der letzte Tag der Studie. Die Häufigkeit von Übelkeit, Kopfschmerzen, Erbrechen, Schwindel, Dyspepsie und Ermüdung auf der kombinierten Therapie waren höher, als auf dem Hintergrund eines NRT.

Sicherheit und Wirksamkeit von Vareniclin in Kombination mit anderen Anti-Raucher wurden nicht untersucht.