Calcitriol (Wenn ATH D05AX02)

Wenn ATH:
D05AX02

Eigenschaft.

Calcitriol - die aktive Form von Vitamin D₃. Das weiße, kristalline Pulver. Es ist löslich in Methanol, Ethanol, Ethylacetat. In organischen Lösungsmitteln lösliche, ist relativ unlöslich in Wasser. Empfindlich auf die Einwirkung von Luft und Licht. Molekulargewicht 416,64.

Pharmakologische Wirkung.
D-Vitamin-ähnlich.

Anwendung.

Zur systemischen Anwendung: Nierenosteodystrophie genesis (in Patienten mit Niereninsuffizienz, incl. vor dem Hintergrund der Hämodialyse), postoperative und idiopathischer Hypoparathyreoidismus, psevdogipoparatireoz, Vitamin-D-zavisimыy Rachitis, gipofosfatemicheskiy Vitamin-D-rezistentnыy Rachitis (natürliche Phosphat Diabetes), Osteoporose (postmenopauzny, senile und "steroid"), Tetanie (incl. Postoperativ, Idiopathische).

Zur Anwendung auf der Haut: Psoriasis (leicht bis mittelschwer).

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit. Bei systemischer Verabreichung: Hyperkalzämie, renale Osteodystrophie mit Hyperphosphatämie, гипервитаминоз D, Schwangerschaft, Stillzeit.

Bei topischer Anwendung: Hyperkalzämie und Stoffwechsel Ca²⁺, Ähnliche Systeme (Halterungen) Behandlung von Calcium-Homöostase, Schwangerschaft, Stillzeit.

Einschränkungen.

Zur systemischen Anwendung: Atherosklerose, Lungentuberkulose (aktive Form), kongestiver Herzinsuffizienz, giperfosfatemiя, Phosphat nefrourolitiaz, Sarkoidose oder andere Granulomatose, Schwangerschaft, Stillzeit, fortgeschrittenen Alter (Atherosklerose fördern können), Kindheit (bis 18 Jahre).

Zur topischen Anwendung,: Kindheit (bis 12 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Teratogene Wirkungen. Forschung Teratogenität, bei Kaninchen bei Dosierungen durchgeführt 0,08 und 0,3 mg / kg (über 2 und 6 mal höher als MRDC), gezeigt, dass alle drei Nachkommen 15 gestational externen und Skelettanomalien. Keines der 23 anderen Würfe (156 Frucht) keine signifikanten Auffälligkeiten im Vergleich zu Kontroll erkannt.

Studien an Ratten in Dosen bis zu 0,45 mg / kg (über 5 mal höher als MRDC) Sie zeigte keine potenziellen Teratogenität.

Nichtteratogene Effekte. In Studien an Kaninchen, mit Calcitriol 7. bis zum 18. Tag der Trächtigkeit bei Dosen behandelt 0,3 ug / kg / Tag (über 6 mal höher als MRDC), in 19% Es markiert den Tod von Frauen, Reduktion des Körpergewichts bei Föten, Abnahme in der Anzahl von Neugeborenen, Lebte 24 Nein. In Studien zur prä- und postnatalen Entwicklung bei Ratten wurde bei den Nachkommen von Frauen die Entwicklung von Hyperkalzämie beobachtet, Empfangen von Calcitriol in Dosen 0,08 oder 0,3 ug / kg / Tag (in etwa gleich 3 mal höher als MRDC), Hyperkalzämie und Hyperphosphatämie bei Frauen, Empfangen von Calcitriol in Dosen 0,08 oder 0,3 ug / kg / Tag, und erhöhte Serum-Harnstoff-Stickstoff bei Frauen, Empfangen Calcitriol in einer Dosis 0,3 ug / kg / Tag. In einer anderen Studie im Rattenkörpergewicht bei Frauen wurde leicht in Dosen von Calcitriol reduziert 0,3 ug / kg / Tag (über 3 mal höher als MRDC), vom 7. bis zum 15. Tag der Trächtigkeit eingegeben.

Neugeborenen von Frauen, Empfangen Calcitriol in Dosen von 17-36 mg / Tag (über 17 und 36 mal höher als MRDC) während der Schwangerschaft, manifestierten milden Hyperkalzämie am 2. Lebenstag wieder normal am 3. Tag.

Wenn eine Schwangerschaft möglich ist, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus (adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt).

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

In geringen Mengen in die Muttermilch von Frauen (2,2± 0,1) pg / ml.

Nebeneffekte.

Systemische Wirkungen. Symptome einer Überdosierung von Vitamin D: Hyperkalzämie-Syndrom oder Kalzium-Intoxikation (abhängig von der Schwere und Dauer der Hyperkalzämie).

Frühe Symptome: Schwäche, verlängerte Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Verstopfung, Muskelschmerzen, Knochenschmerzen, metallischer Geschmack im Mund, verminderter Appetit, Bauchschmerzen, Durst, verstärkter Harndrang, besonders nachts, oder Polyurie, Arrhythmie.

Spätsymptome: Knochenschmerzen, Polydipsie, Anorexie, Nykturie, Bindehautentzündung, Pankreatitis, Photophobie, Rhinorrhoe, Juckreiz, Hyperthermie, verminderte Libido, Erhöhung des Blutharnstoffstickstoff, Albuminurie, Hypercholesterinämie, Erhöhung der Lebertransaminasen (ALT IST), Eileiter Verkalkung, nephrocalcinosis, arterielle Hypertonie, Distrophie (Schwäche, Gewichtsverlust), Verletzung der Empfindlichkeit, degidratatsiya, Apathie, Retardation, Harnwegsinfekt; selten, Psychose. Allergische Reaktionen (Juckreiz, Ausschlag, Nesselsucht; sehr selten ist erythematöse Hautveränderungen).

Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, kann chronische Hyperkalzämie zu einer Erhöhung der Serum-Kreatinin führen.

Bei topischer Anwendung: Dermatitis.

Zusammenarbeit.

Thiazid-Diuretika, Calcium-haltigen Arzneimittel (Hochdosis-) – erhöhen das Risiko einer Hyperkalzämie; jedoch kann es therapeutisch bei älteren Patienten und Hochrisikogruppen zu rechtfertigen, wenn es notwendig ist, um das Vitamin D oder Derivate davon zusammen mit Calcium zuzuweisen,; Langzeittherapie sollten eng in die Serumkalziumkonzentration kontrolliert werden. Induktoren der microsomal Oxydation (incl. Antikonvulsiva, Barbiturate, prymydon) beschleunigen den Stoffwechsel und helfen, die Wirkung von Calcitriol reduzieren. Cholestyramin, Colestipol und mineralische Öle, Saug- und Reducyruut Konzentration im Blutserum reduzieren. Calcitriol erhöht die Absorption von Phosphor enthaltenden Arzneimittel und das Risiko von Hyperphosphatämie. Inkompatibel mit Vitamin D und seine Derivate (erhöht das Risiko von Hypervitaminose D). Vorsicht ist geboten, während die Ernennung von Herzglykosiden, tk. und ein erhöhtes Risiko von Herzrhythmusstörungen aufgrund der Entwicklung von Hyperkalzämie. Wenn der Langzeittherapie von aluminiumhaltigen Antazida gleichzeitig erhöht Calcitriol Aluminiumgehalte im Blut, die Vergiftung Aluminium führen kann (insbesondere bei chronischer Niereninsuffizienz). Vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Verwendung von Magnesium-haltigen Antazida kann gipermagniemii entwickeln, insbesondere bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz. Calcitriol bei gleichzeitiger Anwendung von Calcitonin, etidronovoy und Pamidronsäure Säuren können ihre Wirkung bei der Behandlung von Hyperkalzämie reduzieren. Der Zusatz von Vitamin D bei der Behandlung von Glukokortikoiden empfohlen bei längerem Gebrauch werden.

Überdosis.

Symptome: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen ist Hyperkalzämie, Hypercalciurie, giperfosfatemiя.

Behandlung: im Falle einer versehentlichen Überdosierung-waschen Magen, die Ernennung von Antiemetikum (um weitere Absorption zu verhindern), zur Eliminierung des Arzneimittels im Kot als Abführmittel verwendet Mineralöl. Bei der Entwicklung von Gipercalziemii-Abbrüche, Ernährung, die wenig Calcium, Beobachtung des Patienten den Kalziumspiegel im Plasma zu normalisieren. Weitere Behandlung mit einer reduzierten Dosis wieder aufgenommen werden, oder mit einem erhöhten Abstand zwischen den Dosen. Akuter Hyperkalzämie ist Flüssigkeitszufuhr (um die Diurese stimulieren); mit der Zunahme der Knochen-Resorption-Ernennung von calcitonin (Serum-Calcium reduziert).

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, nach außen hin. Die optimale Tagesdosis ist abhängig von der Höhe eingestellt kaltsiemii.

Im Inneren ist die Anfangsdosis 0,25 mg / Tag. Wenn klinische Indikatoren nicht innerhalb von 2-4 Wochen der Behandlung zu verbessern, die tägliche Dosis 0,25 Mikrogramm auf den Durchschnitt (0,5-1 g/Tag) und vor in Abständen von 2-4 Wochen. Wenn der Menopause Osteoporose – auf 0,25 g 2 einmal am Tag. In Nierenosteodystrophie: Anfangsdosis für Erwachsene - 0,25 mg / Tag, Patienten mit normaler oder leicht reduzierten Höhe der Serum-Calcium ist genug 0,25 Mikrogramm pro Tag, Kinder – von 0,014-0,041 µg/kg/Tag. Bei Lebererkrankungen kann die anfängliche Dosis von 0,1-0,2 ug / kg / Tag erhöht werden. Wenn Rachitis und Hypoparathyreoidismus: Anfangsdosis für Erwachsene - 0,25 mg / Tag (Morgen), Kinder-0,01-0,1 Mcg/kg. Als Phosphat-Diabetes zeigt Phosphorergänzung Drogen.

Nach außen hin. Die Salbe wird in einer dünnen Schicht auf die betroffene Haut aufgetragen (Auf saubere und trockene Haut) 2 einmal am Tag (am Morgen und am Abend). Die maximale Dosis - 30 g / Tag. Tägliche Anwendung der Salbe sollte nicht mehr als sein 35% Haut. Durchschnittliche Dauer der Behandlung ist 6 Sonne, falls möglicherweise längere Behandlungs, sowie die Verwendung der Droge als Erhaltungstherapie.

Vorsichtsmaßnahmen.

Sollte die Dosis berechnet einzeln auf der Reaktion des Patienten beruhen (zur Verhinderung von Hyperkalzämie). Die Wirksamkeit der Behandlung durch die Definition einer angemessenen Tagesdosis von Calcium bereitgestellt, einschließlich, falls erforderlich, Änderungen in der Ernährung und die Einnahme von Medikamenten oder Nahrungsergänzungsmittel, enthaltend Calcium (einige Patienten zu vermeiden, reduzieren den Verbrauch von Kalzium, und wenn die Tendenz einer Hyperkalzämie ist die Einnahme von Ihnen). Bei älteren Patienten erfordert eine sorgfältige Auswahl der einzelnen Dosis (um Komplikationen zu verhindern hyperkalzämischen).

Andere Medikamente, Vitamin D nicht mischen, einschließlich deren Derivate, Essen essen, mit Vitamin D angereichert (Butter, Eier, etc.).

Während der Behandlung sollten regelmäßig das Niveau von Kalzium und anorganischem Phosphat in Plasma und Urin überwachen, insbesondere bei Patienten mit renaler Osteodystrophie, und sind bei längerer Bettruhe (besonders nach der Operation).

Patienten mit normaler Nierenfunktion sollte Austrocknung durch den Verzehr von viel Flüssigkeit zu vermeiden.

Kontrolle des Serumcalciumspiegel während der Behandlung sollte mindestens zweimal pro Woche durchgeführt werden; Es übersteigt die Menge an Calcium im 1 mg / 100 ml (250 mmol / l) im Vergleich zu der Norm ist 9-11 mg/100 ml (2250-2750 Mmol / l), oder mit einem Anstieg des Serum-Kreatinin 120 mmol / l oder mehr die Einnahme des Medikamentes sofort. Die Wiederaufnahme der Behandlung ist nur nach der Normalisierung der Serumcalciumspiegel unter Verwendung der Dosierungs erlaubt, reduziert auf 0,25 g.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Barbituraten und Antikonvulsiva erhöht Dosen von Calcitriol erfordern.

Bei der Behandlung von Osteoporose in der Anfangsperiode der Calciumkonzentration im Serum gemessen werden soll 4 Sonne, 3 und 6 Monate, dann Steuer Prüfungen sollten in Abständen durchgeführt werden 6 Monate.

Das Risiko von Hautreizungen erhöht bei der Anwendung der Salbe im Gesicht. Nach dem Auftragen der Salbe sollte ihre Hände zu waschen. Falls Sie versehentlich auf die Salbe auf der Schleimhaut der Augen, Mund oder Nase muss gründliches Waschen mit warmem Wasser.

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