Bonefos

Aktivmaterial: Clodronsäure
Wenn ATH: M05BA02
CCF: Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
ICD-10-Codes (Zeugnis): C79.5, C90.0, M89.5
Wenn CSF: 16.04.04.03
Hersteller: SCHERING OY (Finnland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Capsules Hartgelatine, Größe №1, hellgelb, etikettiert “BONEFOS”; Inhalt der Kapseln – Weiß, частично гранулированный порошок.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Talk, Calciumstearat, Hochdisperses Siliciumdioxid.

Bestandteile der Kapselhülle: Gelatine, Titanium Dioxid (E171), Eisenoxidrot (E172), Eisenoxidgelb (E172).

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.
100 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten Weiß, Oval, с риской и нанесенным кодом “L 134”.

Hilfsstoffe: Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Stearinsäure, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (mikrokristalline Cellulose 98%, hochdisperses Siliciumdioxid 2%).

Die Zusammensetzung der Hülle: опадрай Y-I-7000 (gipromelloza, Titanium Dioxid, Polyethylenglycol 400).

10 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.

Konzentrat zur Herstellung einer I / V-Verwaltung klar, farblos, keine sichtbaren Partikel.

Hilfsstoffe: Natriumhydroxid, Wasser d / und.

5 ml – Glasampulle (5) – Einsätze aus Karton (1) – Kartons.

Pharmakologische Wirkung

Ein Inhibitor der Knochenresorption, бисфосфонат. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Dennoch, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Pharmakokinetik

Absorption

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Nach oraler Gabe einer Einzeldosis C_max препарата в сыворотке крови достигается через 30 m. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, für 30 мин – 69% beziehungsweise (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, und ein und demselben Patienten. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Distribution

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

Abzug

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T_1/2 über 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Über 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Clodronsäure, связанная с костной тканью (über 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Die renale Clearance beträgt ca. 75% от плазменного клиренса.

Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen.

Фармакокинетичексий профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Zeugnis

— остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;

- Myeloma (mnozhestvennaya Myelom);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

- Hyperkalzämie, bedingt durch bösartige Tumoren.

Dosierungsschema

Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.

Капсулы по 400 мг следует глотать, ohne zu kauen. Die Tabletten 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, mit einem Glas Wasser. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

Wenn Sie die Tagesdosis überschreiten 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, wie oben empfohlen. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, durch 2 h oder nach 1 Stunde vor den Mahlzeiten, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.

Бонефос^® нельзя принимать с молоком, Lebensmittel, sowie Drogen, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 ml 0.9% Natriumchlorid oder 5% Traubenzucker.

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

Hyperkalzämie, обусловленная злокачественными новообразованиями

Das Medikament wird verschrieben 300 mg Tropf für 2 Nein (nicht weniger) täglich (nicht mehr 7 Tage in einer Reihe) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 Tage) oder 1500 mg Tropf für 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос^® innerhalb. Mit der Entwicklung der Hypokalzämie empfohlen kurze Pause in der Behandlung.

Wenn / Einführung unmöglich, то Бонефос^® назначают внутрь в начальной дозе 2.4-3.2 г ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 mg.

Prävention von Knochenmetastasen von primären Brustkrebs

Zuweisen 1.6 г ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии

Дозу в каждом случае определяют индивидуально. Die empfohlene Anfangsdosis ist 1.6 g / Tag. По клиническим показаниям она может быть увеличена, maximal – bis 3.2 g / Tag.

Patienten mit Niereninsuffizienz препарат не следует назначать внутрь в дозах, mehr als 1.6 g / Tag, längst.

При в/в введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: über 10% – Übelkeit, рвота и диарея обычно в легкой форме (чаще при применении препарата в высоких дозах); häufig – повышение уровня аминотрансфераз обычно в пределах нормы; selten – erhöhte Aminotransferasespiegel, in 2 раза превышающее нормальный показатель, не сопровождающееся нарушением функции печени.

Stoffwechsel: häufig – бессимптомная гипокальциемия, selten – Hypokalzämie, сопровождающаяся клиническими проявлениями; возможны изменения концентрации ЩФ в сыворотке. У пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании со снижением уровня кальция).

Das Atmungssystem: selten – bei Patienten mit Asthma bronchiale, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, Bronchospasmus.

Hautreaktionen: selten – Hautmanifestationen, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям.

Von der Harnwege: selten – Beeinträchtigung der Nierenfunktion (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), schwerer Niereninsuffizienz, особенно после быстрого в/в вливания клодроната в высоких дозах.

Побочные реакции могут наблюдаться как при приеме препарата внутрь, так и при его в/в введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.

Gegenanzeigen

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

- Alter der Kinder (в связи с отсутствием клинического опыта);

— повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, Teil der Droge.

FROM Vorsicht следует применять Бонефос^® Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament wird während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Vorsichts

Во время проведения терапии Бонефосом^® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Бонефоса^® в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

В/в введение Бонефоса^® Dosen, viel höher als die empfohlene, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.

Verwenden Sie in Pediatrics

Безопасность и эффективность данного препарата у детей не доказаны.

Überdosis

Symptome: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

Behandlung: symptomatische Therapie. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Drug Interactions

Имеются данные о связи между приемом клодроната и нарушением работы почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроната вместе с аминогликозидами.

Es wurde berichtet,, что одновременный прием эстрамустина фосфата вместе с клодронатом приводит к увеличению концентрации эстрамустина фосфата в сыворотке крови до 80%.

Клодронат образует с двухвалентными катионами плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих двухвалентные катионы, zB, антацидных препаратов или препаратов железа, ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Pharmazeutische Zusammenspiel

Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Срок годности концентрата для приготовления раствора для в/в введения – 3 Jahr; für Tabletten und Kapseln – 5 Jahre.

Приготовленный раствор для инфузии можно хранить не более 24 Stunden bei einer Temperatur von 2 ° bis 8 ° C .