BONDRONAT

Aktivmaterial: Ibandronsäure
Wenn ATH: M05BA06
CCF: Ein Inhibitor der Knochenresorption. Bisfosfonat
ICD-10-Codes (Zeugnis): C79.5
Wenn CSF: 16.04.04.03
Hersteller: F. Hoffmann-La Roche GmbH. (Schweiz)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, Film weiße oder nahezu weiße, länglich, Graviert “IT” auf einer Seite und “L2” – andere.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Povidon K25, mikrokristalline Cellulose, krospovydon, Stearinsäure, hochdisperses Siliciumdioxid.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry 00A28646 (gipromelloza, Titanium Dioxid (E171), Talk).

7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
28 PC. – Flaschen PVDC (1) – packt Pappe.

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung in der Form eines transparenten, farblose Flüssigkeit.

Hilfsstoffe: Kochsalz, Natriumacetat, Essigsäure 99%, Wasser d / und.

2 ml – farblose Glasfläschchen (1) – packt Pappe.

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung in der Form eines transparenten, farblose Flüssigkeit.

Hilfsstoffe: Kochsalz, Natriumacetat, Essigsäure 99%, Wasser d / und.

6 ml – farblose Glasfläschchen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Ein Inhibitor der Knochenresorption, haltige Bisphosphonat.

Er verfügt über spezielle selektive Wirkung auf das Knochengewebe durch die hohe Affinität zu mineralischen Komponente der Knochen. Es unterdrückt die Aktivität von Osteoklasten, verringert die Häufigkeit von Skelettkomplikationen maligner Erkrankungen.

Ibandronsäure reduziert Osteoklast-assoziierte Freisetzung von Wachstumsfaktoren, Tumor, hemmt die Proliferation und Invasion von Tumorzellen, eine synergistische Wirkung mit Taxanen in vitro. Ibandronsäure verhindert Knochenabbau, induzierten Blockade der Gonadenfunktion, retinoidami, neoplastischen Prozessen oder durch Einführen Extrakte von Tumorgewebe in vivo.

Bei Dosen, viel höher als die pharmakologisch wirksame, Ibandronsäure hat keinen Einfluss auf die Knochenmineralisierung.

Wenn Hyperkalzämie Hemmwirkung von Ibandronsäure am Tumorosteolyse und, insbesondere, über die gleichzeitige Tumorprozess Hyperkalzämie mit erniedrigter Serum-Kalzium und Kalziumausscheidung im Urin assoziiert. In den meisten Fällen Blutkalzium normal innerhalb 4-7 Tage nach der Dosierung. Die mediane Zeit bis zum Wiederanstieg Albumin-korrigierter Serumcalcium 3 mmol / l – 18-26 Tage.

Ibandronsäure verhindert die Entwicklung von neuen und reduzierten Wachstum bestehender Knochenmetastasen, was zu einer Verringerung der Häufigkeit von Skelettkomplikationen, Schmerzintensität, braucht Strahlentherapie und Chirurgie für Knochenmetastasen, wodurch eine deutliche Verbesserung in der Lebensqualität führen.

Ibandronsäure dosisabhängig gehemmt Tumorosteolyse, wie mittels Knochenresorptionsmarker bestimmt (Pyridinolin und Desoxypyridinolin).

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Applikation von Ibandronsäure rasch aus dem oberen Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Zeit bis zum C erreichen_max 0.5 – 2 Nein (mittlere – 1 Nein) nach dem Fasten. Die absolute Bioverfügbarkeit – 0.6%. Gleichzeitigen Empfang von Speisen oder Getränken (andere als reines Wasser) reduziert die Bioverfügbarkeit von Ibandronsäure 90%. Mahlzeiten und Getränke nach 30 Minuten nach der Einnahme des Medikaments vermindert die Bioverfügbarkeit von Ibandronsäure 30%. Beim Empfang von Ibandronsäure für 60 Minuten vor dem Essen eine signifikante Verringerung der Bioverfügbarkeit wird nicht beobachtet.

Ibandronsäure Konzentration im Plasma erhöht sich proportional zu der Dosis in / in verwaltet (in einer Dosis von 6 mg) oder Einnahme des Medikaments (in einer Dosis von 100 mg).

Die Bioverfügbarkeit der Ibandronsäure wird reduziert 75% wenn es durch empfangen wird 2 Stunden nach den Mahlzeiten, und deshalb ist es empfehlenswert, die Tabletten zu nehmen Bondronata Fasten von einer Mahlzeit frühestens gefolgt 30 m.

Distribution

Nach der Eingabe des systemischen Kreislauf bindet Ibandronsäure rasch an Knochen oder im Urin ausgeschieden. Die scheinbare Ende V_D – 90 l. Die Plasmaproteinbindung – 87%.

Metabolismus und Ausscheidung

Information über, dass Ibandronsäure metabolisiert keine.

40-50% Mengen der Zubereitung, Umlauf, Es dringt in das Knochengewebe und reichert sich darin, der Rest des Wirkstoffs wird unverändert im Urin ausgeschieden. Nevsosavsheysya Medikament nach oraler Verabreichung wird im Kot unverändert ausgeschieden.

Terminal T_1/2 -10-60 Nein. Die Konzentration des Medikaments im Blut rasch ab und erreicht 10% von C_max durch 3 Stunden nach dem / in der Einleitung und in 8 Stunden nach der Einnahme.

Der Ein / in ein Ibandronsäure Abständen 4 Wochen 48 Wochen bei Patienten mit metastasierendem Knochenläsionen wurden Akkumulationssystem beobachtet.

Gesamt-Clearance der Ibandronsäure 84-160 ml / min. Die renale Clearance (60 ml / min bei gesunden postmenopausalen Frauen) Ursachen 50-60% Gesamt-Clearance, je nachdem, QC. Der Unterschied zwischen der renalen Gesamt-Clearance und spiegelt die Capture-Substanz im Knochen.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Die Pharmakokinetik von Ibandronsäure ist vom Boden unabhängig. Auch bei Patienten, die von Süd-europäischen und asiatischen Rassen zeigten keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Verteilung der Rennen Ibandronsäure. In Bezug auf die Schwarzen nicht genügend Daten.

Exposition von Ibandronsäure bei Patienten mit verschiedenen Erkrankungen der Niere, hängt von QC. Nach einer Einzel auf / in der Ibandronsäure Dosis 6 mg (15-minutnaya Infusions) die mittlere AUC_0-24 erhöht um 14% Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mild (der durchschnittliche Wert von KK 68.1 ml / min) und 86% Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, moderate (der durchschnittliche Wert von KK 41.2 ml / min), im Vergleich zu gesunden Probanden (der durchschnittliche Wert von KK 120 ml / min). Durchschnittliche C_max Es muss nicht bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mild zu erhöhen und erhöht um 12% Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, moderate. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CC<30 ml / min) , während der Einnahme des Medikaments oral in einer Dosis 10 mg 21 d Ibandronsäure-Konzentration im Blutplasma 2-3 mal höher, als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.

37% Ibandronova Säure ist während eines Eingriffs standard 4-stündigen Hämodialyse aus dem Körper ausgeschieden..

Daten auf die Pharmakokinetik von Ibandronsäure bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht. Die Leber spielt keine signifikante Rolle bei der Clearance von Ibandronsäure, dass nicht metabolisiert wird, und über die Nieren ausgeschieden wird oder assoziierten Knochen. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich. Außerdem, in therapeutischen Konzentrationen von Ibandronsäure schwach an Plasmaproteine ​​gebunden (87%), so, wahrscheinlich, das schwere Gipoproteinemia Leber führt nicht zu klinisch relevanten höhere Konzentrationen von Ibandronova Säure im Blut.

Untersuchten die pharmakokinetischen Parameter hängen vom Alter. Es sollte berücksichtigt werden, eine mögliche Reduzierung der Nierenfunktion bei älteren Patienten zu nehmen.

Daten über die Anwendung bei Menschen jünger als Bondronata 18 s fehlt.

Zeugnis

-Metastatische Knochen um das Risiko einer Hyperkalzämie, pathologische Frakturen, Schmerzen lindern, reduzieren die Notwendigkeit für die Strahlentherapie von Schmerz und die Gefahr von Knochenbrüchen;

- Hyperkalzämie.

Dosierungsschema

Bondronat als Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung ist in der Regel in einem Krankenhaus verwendet werden, und ist in / in der Tropf für eingeführt 1-2 Nein, nach dem Pre-Zucht.

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung wird in verdünnter 500 ml 0.9% Natriumchloridlösung, oder 5% Traubenzucker.

Die Tabletten werden oral mindestens übernommen 1 Stunden vor dem ersten Tag in der Nahrung oder Flüssigkeit (andere als reines Wasser) oder andere Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel. Die Tabletten sollten ganz geschluckt werden, mit einem Glas (180-240 ml) sauberes Wasser im sitzen oder stehen, und fallen nicht in 60 Minuten nach der Einnahme der Bondronata. Die Tabletten sollten nicht zerkaut oder zu lösen wegen der möglichen Bildung von oropharyngeale Ulzera. Verwenden Sie kein Mineralwasser mit einem hohen Gehalt an Calcium.

Beim metastatischen Knochen das Medikament in / in der Tropf eingeführt (während 1-2 Nein) dosieren 6 mg 1 einmal 3-4 Woche oder oral in einer Dosis von gemacht 50 mg 1 Zeit / Tag, täglich.

Beim metastatischen Knochen Brustkrebs das Medikament in / in der Tropf eingeführt (für nicht weniger als 15 m) dosieren 6 mg 1 einmal 3-4 der Woche. Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung sollte verdünnt werden 100 ml 0.9% Natriumchloridlösung, oder 5% Traubenzucker. 15-Minute Infusion kann nur bei Patienten mit normaler Nierenfunktion oder milde Schweregrad durchgeführt werden (CC > 50 ml / min). In Patienten mit KK< 50 ml / min Wirksamkeit und Sicherheit von Arzneimitteln in der 15-minütige Infusion wurde nicht untersucht..

Beim Hyperkalzämie, verursacht durch bösartige Neubildungen, Bondronat gilt nur in Form von 1-2 Zeit / Infusionen. Bondronatom Therapiebeginn nach ausreichende Flüssigkeitszufuhr 0.9% Natriumchloridlösung. Dosis richtet sich nach der Schwere der Hyperkalzämie. Patienten mit schweren Hyperkalzämie (Albumin-Serum Kalzium ≥ korrigirovannyj 3 Mmol/l oder ≥ 12 mg/dl) einmal eingeführt 4 mg. Patienten mit moderaten Hyperkalzämie (Albumin-Serum-Kalzium-korrigirovannyj < 3 mmol / l oder <12 mg / dL) – 2 mg. Die maximale Einzeldosis beträgt 6 mg und fördert nicht die Wirkung.

Mit der Unwirksamkeit der ersten Einführung oder bei Rückfälligkeit Hyperkalzämie Re-Einführung kann.

Die Konzentration von Albumin-Kalzium im Serum Korrigirovannogo Mmol/l wird nach folgender Formel berechnet.: Serum-Calcium- (mmol / l) – [0.02 x Albumin(g / l)] + 0.8.

Die Konzentration von Albumin-Serum Calcium Korrigirovannogo mg/dl wird nach folgender Formel berechnet.: Serum-Calcium- (mg / dL) + 0.8 x [4 – Albumin(g / dl)].

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Dosisanpassung erforderlich.

Bei der Ernennung der Droge innerhalb Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion leichter bis mittelschwerer (CC ≥ 30 ml / min ) Dosisanpassung erforderlich. Beim CC < 30 ml / min Dosis sollte auf reduziert werden 50 mg (1 Tab.) 1 mal / Woche.

Erhöhte Konzentrationen von Ibandronova Säure System hat keinen Einfluss auf die Toleranz des Medikaments in Form verwendet in / Infusionen in Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von unterschiedlichem Schweregrad. Jedoch bei Patienten mit Metastasierendem Knochenläsion bei Brustkrebs Beachten Sie die folgenden Empfehlungen:

¹bei Verabreichung 1 einmal 3-4 der Woche

²0.9% eine Lösung von Natriumchlorid oder 5% Traubenzucker.

Ältere Patienten Dosisanpassung erforderlich.

Sicherheit und Wirksamkeit haben. Personen unter dem Alter von 18 Jahre nicht installiert.

Daten über die Sicherheit von Bondronata in Pillenform für Patienten, Unfähigkeit zu stehen oder zu sitzen für 60 Minuten nach der Verabreichung, Nein.

Nebeneffekt

Das auf / in der Einleitung: Fieber, Asthenie, Kopfschmerzen; manchmal – Grippe-ähnliche Symptome (Fieber, Schüttelfrost, ossalgiya und Myalgie), in den meisten Fällen nicht erfordern eine spezielle Behandlung und verschwinden nach ein paar Stunden oder Tage), allergische Reaktionen; selten – Dyspepsie, Durchfall, Bronchospasmus bei Patienten mit “aspirinovoj” Asthma.

Aus den Laborparameter: Verringerung der Calcium-Ausscheidung über die Nieren, gipofosfatemiя, erfordert keine therapeutischen intervention; manchmal – Hypokalzämie.

Wenn die Einnahme: gemeinsam – Neuralgie und Hypokalzämie.

Selten: Osteonekrose des Kiefers.

Gegenanzeigen

- Alter der Kinder (aufgrund fehlender klinischer Erfahrung);

- Schwangerschaft;

- Stillen;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht Es sollte das Medikament für schwere Nierenfunktionsstörung verschrieben werden (CC < 30 ml / min), bei Überempfindlichkeit gegenüber anderen bisfosfontam, im Falle von Verschlucken, zeitgleich mit NSAR.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert Bondronat.

Vorsichts

Vorbehandlung Bondronatom sollte die Korrektur der Hypokalzämie oder anderen Verletzungen der Knochenstoffwechsel und Elektrolythaushalt übernehmen..

Patienten sollten ausreichende Mengen von Kalzium und Vitamin D zu sich nehmen. Wenn der Patient nicht genügend Aufnahme von Calcium und Vitamin D erhält, sollte es weiter gehen sie in Form von Nahrungsergänzungsmitteln.

Die Zubereitung für eine parenterale Verabreichung nur in bracht sein und /. Es sollte vermieden werden Vnutriarterial′nogo die Verhängung oder fallen in das umliegende Gewebe.

Im Gegensatz zu anderen Bisphosphonat Daten über Verletzung der Niere bei Langzeitanwendung gibt es keine Bondronata. Während der Behandlung sollte die Nierenfunktion überwachen, Inhalt der Serum-calcium, Phosphor und magnesium.

Wenn in/mit der Einführung des Bondronata Gipergidratace bei Patienten mit einem Risiko für Herzinsuffizienz vermieden werden sollte.

Verwendung von oralen Bicfosfonatov, oft begleitet von Verstoß gegen das schlucken, Ösophagitis, Gründung der Geschwüre der Speiseröhre und Magen, Es ist daher notwendig, besonderes Augenmerk auf die Empfehlungen über die Zulassung von Medikamenten-Einnahme.

Wenn die Anzeichen und Symptome einer möglichen Exposition der Speiseröhre (die Entstehung oder Verstärkung einer Dysphagie, Schmerzen beim Schlucken und/oder in das Brustbein, Herz brennt) der Patient sollte die Einnahme von Bondronata und einen Arzt konsultieren.

In Anbetracht, dass die Zulassung Reizung des Verdauungstraktes BARWERTE zugeordnet, Seien Sie vorsichtig, wenn gemeinsame Termin Barwerte und Bondronata.

Produkte, Kalzium-haltige und andere polyvalenten kationen (zB, Aluminium, Magnesium, Eisen), incl. Milch und feste Nahrung, die Absorption des Bondronata stören, Sie sollten nicht früher gegessen werden, als 30 min nach oraler Verabreichung.

Wenn Sie nur selten ein Bisphosphonat zuweisen Osteonekrose Kiefer gefeiert. Den meisten Fällen bei Krebspatienten während Zahnbehandlungen registriert, mehrere Fälle – bei Patienten mit Postmenopauznym Osteoporose oder anderen Bedingungen. Risikofaktoren etabliert für Osteonekroza Kiefer umfassen die Diagnose Krebs, begleitende Therapie (Chemotherapie, Strahlentherapie, GCS) und andere Verletzungen (Anämie, Gerinnungsstörung, Infektion, Zahnfleischerkrankungen). Die meisten der in der E / A-Zuordnung der Bisphosphonate genannten Fällen, aber Einzelfällen wurden bei Patienten beobachtet worden,, Empfangen von Medikamenten im Inneren.

Chirurgischer zahnärztliche Intervention auf Bisfosfonatami Therapie kann die Symptome der Osteonekroza Kiefer stärken. Unbekannt, reduziert das Risiko von Osteonekroza Stornierung Bisphosphonat. Die Entscheidung über die Behandlung sollte für jeden Patienten individuell erfolgen nach Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnis.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Studie über den Einfluss der Bondronata auf die Fähigkeit zum führen von Kraftfahrzeugen und andere potenziell gefährlichen Tätigkeiten (einschließlich der Arbeit mit Maschinen und Mechanismen) nicht durchgeführt.

Überdosis

Berichte über akute Überdosierung Bondronata Nein. Wenn Überdosis, eingenommenen, mögliche Erhöhung der Dispepticakih Phänomene, die Entstehung von Sodbrennen, Entwicklung der Ösophagitis, Gastritis, Magengeschwüre; toxische Wirkung auf Leber und Nieren.

Behandlung: Calciumgluconat / in, Hämodialyse. Für die Bindung des Arzneimittels eingenommen Verwenden Milch oder Antazida. Durch das Risiko von Speiseröhrenkrebs Reizung kann nicht Erbrechen und Sie müssen aufrecht bleiben, wenn Sie stehen. Es sollte Leber- und Nierenfunktion zu überwachen.

Drug Interactions

Leitungswasser Säure erscheint nur in den Nieren und nicht biotransformation. Art der Aufzucht von Ibandronova Säure enthält keine Transportsysteme, Ausscheidung von anderen Drogen beteiligt. Ibandronsäure hat keinen Einfluss auf die Aktivität der wichtigsten Cytochrom P450 System Isoenzymes.

In therapeutischen Konzentrationen ist Ibandronsäure schwach mit Blutplasma Proteine, Daher die Möglichkeit von Wechselwirkungen zwischen Medikamenten, verursacht durch die Verschiebung der Drogen aus Protein-Bindungsstellen, kleine.

Bondronata Lösung ist nicht kompatibel mit Kal′cijsoderžaŝimi Lösungen.

Zusammen mit dem Einsatz von Bisphosphonaten und Barwerte mögliche Magen-Darm-Reizung.

Wenn in/mit der Einführung von Ranitidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Ibandronova Säure 20%. Korrektur-Dosis während der Anwendung mit Blokatorami n₂-Gistaminovykh-Rezeptoren oder anderen Drogen, erhöht den pH-Wert des Magens, nicht erforderlich.

Wechselwirkung von Bondronata mit mit tamoxifen, Östrogen (Bei HRT) Patienten in den postmenopausal Frauen fehlt.

AGB Lieferung von Apotheken

Die Arzneimittelverordnung.

Bedingungen und Konditionen

Tabletten, beschichteten, sollte an einem sicheren, trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° c gelagert werden. Shelf-Life Tablettenfläschchen – 2 Jahr, Blister – 3 Jahr.

Konzentrieren Sie sich Lösung zur Infusion bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° c gespeichert werden sollen. Haltbarkeit – 5 Jahre. Gekochte Lösung für Infusionen ist stabil 24 Stunden bei einer Temperatur von 2 ° bis 8 ° C.

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.