Carbidopa
Aktivmaterial: Bisoprolol
Wenn ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20
Wenn CSF: 01.01.01.02
Hersteller: Nische GENERICS Limited (Grossbritannien)
PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG
Tabletten, beschichteten светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, Runde, Lentikular-, etikettiert “IN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.
1 Tab. | |
Bisoprolol gemifumarat | 5 mg |
Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, krospovydon, краситель PB 27812 gelb (Lactose-Monohydrat, Eisenoxidgelb), краситель PB 27215 бежевый (Lactose-Monohydrat, Eisenoxidrot, Eisenoxidgelb).
14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
Tabletten, beschichteten светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, Runde, Lentikular-, etikettiert “IN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.
1 Tab. | |
Bisoprolol gemifumarat | 10 mg |
Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, krospovydon, краситель PB 27812 gelb (Lactose-Monohydrat, Eisenoxidgelb), краситель PB 27215 бежевый (Lactose-Monohydrat, Eisenoxidrot, Eisenoxidgelb).
14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
Pharmakologische Wirkung
Selektive Beta1-Blocker ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität, Es nicht die membranstabilisierende Wirkung aufweisen. Es reduziert die Plasma-Renin-Aktivität, Reduzierung myokardialen Sauerstoffbedarf, Verringerung der Herzfrequenz (in Ruhe und unter Belastung). Es hat hypotensive, antiarrhythmische und antianginale. Blockierung in niedrigen Dosen β1-adrenergen Rezeptoren des Herzens, reduziert die Bildung von Catecholaminen stimulierte cAMP aus ATP, reduziert die intrazellulären Calciumionenstrom, Es hat einen negativen Chrono, dromo-, ʙatmo- und inotrope Wirkung, Unterdrückung Leitfähigkeit und Angst, reduziert Myokardkontraktilität.
Mit zunehmenden Dosen von Beta hat2-Adrenozeptor-blockierende Wirkung.
Zu Beginn des Konsums der Droge, zuerst 24 Nein, Runde erhöht (als Ergebnis der gegenseitigen Verstärkung der Wirkung von α-adrenerge Stimulation und Entfernen β2-adrenoreceptorov), durch 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.
Die blutdrucksenkende Wirkung wird bei einer Abnahme der Herzleistung assoziiert, sympathische Stimulation der peripheren Gefäße, verminderte Aktivität des Renin-Angiotensin-System (Es ist für Patienten mit anfänglichen Hypersekretion von Renin wichtiger), Wiederherstellung der Empfindlichkeit der Aortenbogen baroreceptors (nicht gehen, um ihre Tätigkeit als Reaktion auf den Niedergang der Hölle und die Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem zu verbessern. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 Tage, stabilen Betrieb – durch 1-2 Monate.
Antianginalny Effekt verursacht durch einen Rückgang der Bedürfnisse der Sauerstoff infolge Ureženiâ Kurven und Verringerung der Kontraktilität, Verlängerung der Diastole, Verbesserung der myokardialen Perfusion. Auf Kosten der Erhöhung enddiastolische Druck in der linken Herzkammer und eine erhöhte Zugfestigkeit ventrikulären Muskelfasern Sauerstoffbedarf erhöhen, insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.
Antiaritmicski-Effekt ist die Folge der Entfernung der Aritmogennyh Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, Bluthochdruck), verringern Sie die Geschwindigkeit der spontanen Erregung der Sinus und Èktopičeskogo Herzschrittmacher und Verlangsamung AV-Leitung (hauptsächlich in der antegraden und, Weniger, в ретроградном направлениях через AV узел) und über weitere Strecken.
Wenn in hohen therapeutischen Dosen verwendet, Im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern, Es hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die Organe, содержащие b2-adrenoreceptory (Bauchspeicheldrüse, Skelettmuskulatur, glatten Muskulatur peripheren Arterien, bronchiale und Gebärmutter) und Kohlenhydratstoffwechsel, Es ist nicht in den Körper zu einer Verzögerung von Natriumionen; der Schweregrad der atherogenen Aktionen unterscheidet sich nicht von den Aktionen von propranolol.
Wenn sie in hohen Dosen verwendet werden (200 mg und) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, hauptsächlich, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Pharmakokinetik
Absorption
Absorption – 80-90%, Mahlzeit keinen Einfluss auf die Absorption. Cmax im Blutplasma durch 2-4 Nein.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung – 26-33%.
Die Durchlässigkeit der BBB und Plazentaschranke – niedrig, die Absonderung von Muttermilch – niedrig.
Metabolismus und Ausscheidung
Es wird in der Leber metabolisiert.
T1/2 – 9-12 Nein. Die Nachrichten berichten – 50% unverändert, Weniger 2% die Galle.
Zeugnis
- Arterielle Hypertonie;
- Prävention von Angina-Angriffe.
Dosierungsschema
Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 Zeit / Tag, Morgen, Fasten. Falls erforderlich, wird die Dosis auf 10 mg 1 Zeit / Tag. Die maximale Tagesdosis – 20 mg / Tag.
Для пациентов с eingeschränkter Nierenfunktion mindestens QC 20 ml / min oder schwerer Leberfunktionsstörung Die maximale Tagesdosis – 10 mg.
Die Tabletten sind nicht flüssig.
Nebeneffekt
Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Müdigkeit, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Depression, Angst, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, Asthenie, Myasthenia, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit intermittierendem Hinken und Raynaud-Syndrom), Tremor.
Von den Sinnen: verschwommene Sicht, reduzierte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Bindehautentzündung.
Cardio – Blutkreislauf: sinusovaya Bradykardie, Herzschlag, Leitungsstörungen Infarkt, AV блокада (bis zur Entwicklung eines vollständigen Quer Blockade und Herzinsuffizienz), Arrhythmie, Schwächung der myokardialen Kontraktilität, Entwicklung (Verschlimmerung) chronischer Herzinsuffizienz (Schwellungen der Knöchel, Stopp; Atemlosigkeit), Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Manifestation von Vasospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörungen, Kälte der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Brustschmerz.
Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Leberfunktionsstörungen (dunkler Urin, Gelbfärbung der Haut oder der Lederhaut, Cholestase), Änderungen im Geschmack, Hepatitis.
Das Atmungssystem: verstopfte Nase, Schwierigkeiten beim Atmen, wenn in hohen Dosen verabreicht (Selektivitätsverlust) und / oder bei disponierten Patienten – laringo- und Bronchospasmus.
Auf dem Teil des endokrinen Systems: giperglikemiâ (bei Patienten mit nicht-insulinabhängigem Diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Patienten, Empfangen von Insulin), hypothyroid Zustand.
Allergische Reaktionen: Jucken, Ausschlag, Nesselsucht.
Hautreaktionen: vermehrtes Schwitzen, dermahemia, Ausschlag, Psoriasis-Hautreaktionen, Exazerbation der Psoriasis-Symptome.
Aus den Laborparameter: Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutungen und Blutungen), Agranulozytose, Leukopenie, Veränderungen der Leberenzyme (повышение ACT, GOLD), Bilirubin, Triglyceride.
Andere: Rückenschmerzen, Arthralgie, die Schwächung der Libido, reduziert Potenz, Rückzug (zunehmende Angina-Angriffe, erhöhter Blutdruck).
Gegenanzeigen
- Shock (в том числе кардиогенный);
- Schließen;
- Lungenödem;
- Akute Herzinsuffizienz;
- Chronische Herzinsuffizienz Dekompensation (incl. kardiogenen Schock);
- AV-Block II-III Grad;
- Sinoatrialynaya Blockade;
- SSS;
- Vыrazhennaya Bradykardie;
- Prinzmetal-Angina;
- Kardiomegalija (ohne Anzeichen einer Herzinsuffizienz);
- Hypotonie (systolischer Blutdruck von weniger als 100 mmHg., insbesondere bei Myokardinfarkt);
- Asthma und COPD Geschichte;
- Gleichzeitige MAO-Hemmer (mit Ausnahme von MAO Typ b);
- Späten Stadien der peripheren Durchblutungsstörungen;
- Morbus Raynaud;
- Phäochromozytom (ohne die gleichzeitige Verwendung von alpha-Blockern);
- Metabolische Azidose;
- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);
— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
FROM Vorsicht следует применять при печеночной недостаточности, chronischer Niereninsuffizienz, Myasthenia, Thyreotoxikose, Diabetes, AV -блокаде I степени, psoriaze, Depression (incl. Geschichte), bei älteren Patienten.
Schwangerschaft und Stillzeit
Einsatz des Medikaments während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur möglich, wenn, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Бидоп® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, gipoglikemiû, ʙradikardiju.
Vorsichts
Kontrolle Patienten, принимающими бисопролол, Es sollte Messung von Blutdruck und Herzfrequenz sind (zu Beginn der Behandlung – täglich, dann 1 einmal 3-4 Monate), führen ein Elektrokardiogramm, Bestimmung des Blutzuckerspiegels bei Patienten mit Diabetes mellitus (1 einmal 4-5 Monate). Ältere Patienten werden ermutigt, Nierenfunktion überwachen (1 einmal 4-5 Monate).
Es sollte der Patient Methoden zur Berechnung der Herzfrequenz zu lehren und weisen auf die Notwendigkeit der medizinischen Rat der Herzfrequenz von weniger als 50 u. / min.
Vor der Behandlung wird empfohlen, Studium der Lungenfunktion bei Patienten mit einer Vorgeschichte von bronchopulmonalen Geschichte.
Ca. 20% Patienten mit Angina Beta-Blocker sind unwirksam. Die wichtigsten Gründe für – schwere koronare Atherosklerose mit den niedrigen Schwellwert von ischemia (HR weniger 100 u. / min) und erhöhte diastolische Endvolumen des linken Ventrikels, verstößt gegen die Subèndokardial′nyj Durchblutung.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Krank, benutzen Kontaktlinsen, Wir sollten berücksichtigen,, dass vor dem Hintergrund der Behandlung kann die Produktion von Tränenflüssigkeit zu verringern.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (wenn nicht vorher erreicht wirksamen alpha adrenoblockade).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (zB, taxikardiju). Ein abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, so in der Lage, die Symptome verschlimmern.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, induzierte Hypoglykämie. Im Gegensatz dazu nicht-selektive Betablocker praktisch erhöhen Insulin-induzierte Hypoglykämie oder Verzögerung Rückgewinnung von Blutglukosekonzentration auf ein normales Niveau.
Gleichzeitig nehmen Clonidin seine Rezeption nur nach ein paar Tagen nach dem Absetzen von Bisoprolol beendet werden.
Vielleicht die zunehmende Schwere von Überempfindlichkeitsreaktionen und das Fehlen einer Wirkung von üblichen Dosen von Epinephrin mit verschlimmert allergische Geschichte.
Im Falle der Notwendigkeit einer geplanten chirurgischen Behandlung wird die Aufhebung des Medikaments durch 48 h vor der Vollnarkose. Wenn der Patient das Medikament vor der Operation entnommen, er sollte ein Medikament für die Vollnarkose mit minimalem negativ inotrope Effekte wählen.
Die wechselseitige Aktivierung des Vagus kann I / Atropin beseitigen (1-2 mg).
Drogen, Abbau der Lagerbestände Katecholamine (incl. Reserpin), kann die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass die Patienten, Ergreifen dieser Arzneimittelkombinationen, sollten unter ständiger ärztlicher Aufsicht zu ausgeprägten Senkung des Blutdrucks oder Bradykardie identifizieren.
Patienten mit Bronhospastičeskimi Erkrankungen können Cardioselektivee bei Intoleranz Adrenoblokatora bzw. Unwirksamkeit von anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln zugeordnet werden. Überdosierung Gefahr der Entwicklung von Bronchospasmus.
Im Fall von älteren Patienten zunehmende Bradykardie (Weniger 50 u. / min), ausgeprägte nach unten Anzeige (systolischen BP unten 100 mmHg.), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikulären Arrhythmien, schwere Verletzungen der Leber und Niere zur Verringerung der Dosis oder Stop Behandlung.
Es wird empfohlen, Therapie bei der Entwicklung von Depression einzustellen.
Nicht abrupt, da die Gefahr von schweren Arrhythmien und Myokardinfarkt brechen die Behandlung. Die Aufhebung eines allmählich, Verringerung der Dosis für 2 Wochen oder mehr (Verringerung der Dosis von 25% in 3-4 Tag). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, Normetanefrina und Vanilinmindal′noj Säure; Antinukleäre Antikörper.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
Während der Zeit der Behandlung vorsichtig sein müssen beim Fahren und die Besetzung des andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.
Überdosis
Symptome: Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystolen, vыrazhennaya Bradykardie, DER блокада, Blutdrucksenkung, kongestiver Herzinsuffizienz, Zyanose aus Nägeln der Finger oder Hände, Atembeschwerden, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmachtsanfälle, Krämpfe.
Behandlung: Magenspülung und Ernennung der Adsorption Drogen; simptomaticheskaya Therapie: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg Atropin, Adrenalin, oder die Durchführung eines temporären Herzschrittmacher; wenn ventrikuläre Arrhythmie – Lidokain (Class A Drogen gelten nicht); mit dem Rückgang der Anzeige – sollte der Patient in der Trendelenburg-Position sein,; wenn es keine Anzeichen eines Lungenödems, – I / O-Lösungen plazmozameschayuschie, die Unwirksamkeit – Verabreichung von Adrenalin, Dopamin, doʙutamina (um chronotropen und inotropen Effekte zu erhalten und zu beseitigen signifikante Senkung des Blutdrucks); Herzfehler – Herzglykoside, Harntreibend, Glucagon; при судорогах – в/в диазепам; mit Bronchospasmus – Beta2-adrenostimulyatorov Inhalation.
Drug Interactions
Allergene, für die Immuntherapie verwendet, oder Allergenextrakten für Hauttests erhöhen das Risiko von schweren systemischen allergischen Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, Empfangen von Bisoprolol.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Phenytoin in in / in der Einleitung, Medikamente zur Inhalation Vollnarkose (Kohlenwasserstoffderivaten) kardiodepressiven die Schwere der Maßnahme und die Wahrscheinlichkeit der Verringerung der Blutdruck erhöhen.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, Maskierung der Symptome von Hypoglykämie (taxikardiju, erhöhter Blutdruck).
Senkt Klirens Lidocain und xantinov (außer difillina) und erhöht deren Konzentration im Plasma, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhte Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.
Blutdrucksenkende Wirkung der Schwächung der NSAID (Verzögerung von Natriumionen und die Blockade der Prostaglandin-Synthese durch die Nieren), SCS und Östrogene (Verzögerung von Natriumionen).
Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und guanfacine, Blocker langsamen Calciumkanäle (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere Antiarrhythmika das Risiko der Entstehung oder Verschlechterung von Bradykardie erhöhen, AV-Blockade, Herzversagen und kongestive Herzinsuffizienz. Nifedipin kann zu einer signifikanten Reduzierung des Blutdrucks führen.
Harntreibend, klonidin, simpatolitiki, Hydralazin und andere blutdrucksenkenden Medikamenten kann eine übermäßige Blutdruckabfall verursachen.
Erstreckt sich die Wirkung Nedepoliarizuth Miorelaksantov und Antikoagulyannetary Kumarinov Wirkung.
Drei- und tetrazyklische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Sedativa und Hypnotika Medikamente erhöhen ZNS-Depression.
Abgeraten gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkende Wirkung, eine Pause in der Behandlung zwischen dem Empfang von MAO-Hemmern und Bisoprolol darf nicht kleiner sein als 14 Tage.
Nichthydrierten Ergotalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.
Ergotamin erhöht das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2.
AGB Lieferung von Apotheken
Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.
Bedingungen und Konditionen
Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trocken, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr.