BETALOK

Aktivmaterial: Metoprolol
Wenn ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-Codes (Zeugnis): i20, I21, I47.1
Wenn CSF: 01.01.01.02
Hersteller: Astrazeneca AB (Schweden)

DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Die Lösung für die auf / in der klar, farblos.

Hilfsstoffe: Kochsalz, Wasser d / und.

5 ml – farblose Glasfläschchen (5) – Tabletts, Kunststoff (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Cardio beta₁-Blocker ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität. Hat eine kleine Membran, die stabilisierende Wirkung und erscheint nicht zu einer teilweisen agonist.

Metoprolol unterdrückt oder hemmt die katalytische Aktivität, die Auswirkungen von Katecholaminen auf Herztätigkeit, nervös und körperlichen Stress. Es bedeutet, Das Metoprolol hat die Fähigkeit, eine Erhöhung der Herzfrequenz zu verhindern, Minutenvolumen und myokardialen Kontraktilität, Neben raising HELL, durch die dramatischen Freisetzung von Katecholaminen.

Patienten mit Symptomen einer obstruktiven Lungenerkrankung kannst du optional Metoprolol kombiniert mit beta₂-adrenomimetikami. Wenn Sie mit dem Einsatz von Beta gekoppelt₂-Adrainomimetikami Betalok^® in therapeutischen Dosen in geringerem Maße beeinflusst, verursacht durch ihre Bronchien Dilatation Test, als nicht-selektive Beta-Blocker.

Metoprolol in geringerem Maße, als nicht-selektive Beta-Blocker, wirkt sich auf die Produktion von Insulin und Kohlenhydrat-Stoffwechsel. Der Einfluss der Droge Betalok^® die Reaktion des Herz-Kreislauf-Systems unter den Bedingungen der Hypoglykämie ist viel weniger ausgeprägt im Vergleich zu unselektiv Beta-adrenoblokatorami.

Bei Patienten mit Myokardinfarkt mit auf/in der Einleitung Metoprolol reduziert Schmerzen in der Brust und reduziert Risiko und Trepetania predserdy. In der Einführung von Metoprolol bei den ersten Anzeichen (während 24 h nach Auftreten der ersten Symptome) reduziert das Risiko von Herzinfarkt. Eine frühzeitige Behandlung verbessert weiter Metoprolol Prognose eines Myokardinfarkts.

Verbesserung der Lebensqualität in der Behandlung von Drogen Betaloc^® beobachtet bei Patienten nach Myokardinfarkt.

In Paroxizmalna Tachykardie und Vorhofflimmern (flattern) Atria Betalok^® Verringerung der Herzfrequenz.

Pharmakokinetik

Stoffwechsel

Metoprolol erfährt oxidativen Metabolismus in der Leber mit der Bildung von drei Hauptmetaboliten, Keiner von denen hat keine klinisch signifikanten Beta Blockierwirkung.

Abzug

Durchschnittliche T_1/2 Metoprolol aus Blutplasma ist über 3-5 Nein. Über 5% von die Dosis erscheint im Urin in unveränderter form.

Zeugnis

— Najeludochkovaya Tachykardie;

-Vorbeugung und Behandlung von Myokardischämie, Tachykardie und Schmerzen im Myokard Infarkt oder vermuteten.

Dosierungsschema

Beim Supraventrikuläre Tachykardie das Medikament wird in einer Dosis injiziert. 5 mg (5 ml) Geschwindigkeit 1-2 mg / min. Sie können die Einführung mit einem Intervall wiederholen. 5 Minen bis eine therapeutische Wirkung. In der Regel ist die Gesamtdosis 10-15 mg (10-15 ml). Die empfohlene Maximaldosis im/in der Einleitung ist 20 mg (20 ml).

Mit dem Ziel Prävention und Therapie der myokardialen Ischämie, Tachykardie und Schmerzen im Myokard Infarkt oder vermuteten Herstellung in / Dosis verabreicht 5 mg (5 ml). Sie können die Einführung mit einem Intervall wiederholen. 2 m. Die Höchstdosis – 15 mg (15 ml). Durch 15 Minuten nach die letzte Injektion Metoprolol verschrieben (Betalok^® COP) für den Empfang innerhalb der Dosis 50 mg alle 6 h für 48 Nein.

In Patienten eingeschränkter Nierenfunktion Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

In Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion in der Regel durch geringe Bindung an Plasmaproteine, Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Aber, beim schwere Verletzung der Leber (bei Patienten mit Portokaval′nymi Anastomose) Möglicherweise müssen Sie die Dosis des Medikaments reduzieren.

In älteren Patienten Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Nebeneffekt

Um das Auftreten der Beurteilung die folgenden Kriterien anwenden: Häufig – >10%, häufig – 1-9.9%, manchmal – 0.1-0.9%, selten – 0.01-0.09%, selten – < 0.01%.

Herz-Kreislauf-System: häufig – Ätiologie, orthostatische Hypotonie (sehr selten von Ohnmacht begleitet), kalte Extremitäten, Herzflattern; manchmal – eine vorübergehende Zunahme der Symptome der Herzinsuffizienz, AV-Block I Grad, kardiogener Schock bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt; selten – Andere Leitungsstörungen, Arrhythmie; selten – bei Patienten mit vorangegangenen schweren Verletzungen der peripheren Durchblutung Gangrän.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Häufig – Müdigkeit; häufig – Schwindel, Kopfschmerzen; manchmal – Parästhesien, Krämpfe, Depression, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Alpträume; selten – erhöhte nervöse Reizbarkeit, Angst; selten – beeinträchtigt Gedächtnis/Amnesie, Unterdrückung, Halluzinationen.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Übelkeit, Unterleibsschmerzen, Durchfall, Verstopfung; manchmal – Erbrechen; selten – trockener Mund, Leberfunktionsstörungen.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Thrombozytopenie.

Das Atmungssystem: häufig – Atemnot bei Anstrengung; manchmal – Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale; selten – Rhinitis.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Arthralgie.

Von den Sinnen: selten – verschwommene Sicht, trocken und / oder gereizte Augen, Bindehautentzündung; selten – Tinnitus, Dysgeusie.

Hautreaktionen: manchmal – Ausschlag (in Form von Urtikaria), vermehrtes Schwitzen; selten – Haarausfall; selten – Lichtempfindlichkeit, Exazerbation von Psoriasis.

Andere: selten – Impotenz und sexuelle Dysfunktion; manchmal – Gewichtszunahme.

Betalok^® zeichnet sich durch gute Verträglichkeit, Nebenwirkungen sind meist mild und reversibel. In vielen Fällen wurde der ursächliche Zusammenhang mit dem Einsatz des Medikaments nicht installiert.

Gegenanzeigen

- AV-блокада II и III степени;

- Herzinsuffizienz Dekompensation;

- Klinisch signifikante Sinusbradykardie;

- SSS;

- Kardiogener Schock;

– ausgedrückt durch menschliche periphere Durchblutung (incl. die Bedrohung durch Gangrän);

- Hypotonie;

-Patienten mit akutem Myokardinfarkt bei einer Herzfrequenz weniger als 45 u. / min, PQ-Intervall mehr 0.24 mit systolischen Blutdruck von weniger als oder 100 mmHg.;

— Wenn Najeludockova Tachykardie bei Patienten mit systolischer Hölle weniger Behandlung 110 mmHg.;

- Patienten, Beta-Adrenoblokatora erhalten, in/mit der Einführung der Kalziumantagonisten kontraindiziert (incl. Verapamil);

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels wurde nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder auf andere Beta-Blocker.

FROM Vorsicht Anwendung bei Patienten mit AV-Blockade I Grad, Prinzmetal-Angina, in COPD (Lungenaufblähung, chronischer obstruktiver Bronchitis, Bronchialasthma), für Patienten mit Diabetes, schwerer Niereninsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wie die meisten Medikamente, Betalok^® sollte nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit verabreicht werden (Stillen), außer, Wenn die erwarteten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Wie bei anderen Antihypertensiva, Betablocker können Nebenwirkungen haben, zB, Bradykardie beim Fötus, Säuglinge oder Kinder, gestillt, Sie wollen also besondere Sorgfalt bei der Verschreibung von Beta-Blockern im dritten Trimester der Schwangerschaft und Geburt.

Wenn Sie von der Mutter während der Stillzeit die Anzahl der therapeutischen Dosen von Metoprolol Metoprolol genommen, markante mit Muttermilch, und beta-blockierende Wirkung im Kind, gestillt, Sie sind kleinere.

Vorsichts

Patienten, Asthma bronchiale oder obstruktiven Lungenerkrankung leiden, Sie sollten die begleitende Therapie Bronhodilatiruûŝuû zuweisen.. Falls erforderlich, die Dosis von beta₂-adrenomimetika.

Bei der Anwendung der Betatests₁-Adrenoblokatorov riskieren, ihre Auswirkungen auf Kohlenhydrat-Stoffwechsel, oder die Fähigkeit, Maske Hypoglykämie ist deutlich weniger, als obstructions Beta-adrenoblokatorov.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz bei Dekompensation Stadium der Entschädigung, zu erfolgen, und während der medikamentösen Behandlung.

Patienten, leiden an Angina pectoris Prinzmetala, nicht empfohlen, selektive Beta-Adrenoblokatora zu ernennen.

Sehr selten kann bei Patienten mit eingeschränkter AV Wärmeleitung die Verschlechterung auftreten (mögliches Ergebnis – AV блокада). Wenn während der Behandlung entwickelt Bradykardie, Dosis Betaloka^® Es ist notwendig, zu reduzieren.

Metoprolol kann die Symptome der menschlichen periphere Durchblutung vor allem wegen der unteren Hölle verschlechtern..

Sollten vorsichtig sein Medikament Patienten zu ernennen, schwerer Niereninsuffizienz leiden, Wenn metabolische Azidoze, zur gleichen Zeit mit Herzglykosiden.

Patienten, die Betablocker einnehmen, anaphylaktischer Schock ist in eine schwerere Form undicht..

Patienten, Feohromotsytoma leiden, parallel mit der Vorbereitung Betalok^® Sie müssen die Alpha-Blocker zuweisen..

Bei einer Operation sollte wie der Anästhesist informieren., dass der Patient eine selektive Beta nimmt.

Einen wiederholten Verabreichung sollten Sie nicht zuordnen. (zweite oder Dritte) bei einer Herzfrequenz weniger als 40 u. / min, Wenn das Intervall PQ mehr 0.26 mit und Sistoličeskom zum Teufel ist weniger 90 MMRT Kalender.

Verwenden Sie in Pediatrics

Erfahrungen mit betalok^® Kinder haben nur eingeschränkten. Die Ernennung des Arzneimittels bei diesen Patienten kontraindiziert.

Überdosis

Metoprolol-Dosis 7.5 g bei einem Erwachsenen verursacht tödlichen Vergiftung. Das Kind 5 Jahre, Annehmen 100 mg Metoprolol, nach Magenspülung festgestellt wurden Anzeichen einer Vergiftung. Rezeption 450 mg Metoprolol Teenager 12 Jahre in moderate Vergiftung führte. Rezeption 1.4 und g 2.5 Mr. Metoprolol Erwachsenen verursacht mittelschwerer und schwerer Intoxikation, beziehungsweise. Rezeption 7.5 Mr. Erwachsenen führte zu extrem schweren Vergiftungen.

Symptome: sind die schwere Symptome einer kardiovaskulären Systems, Manchmal jedoch, vor allem bei Kindern und Jugendlichen, kann ZNS-Symptome und Lungenfunktion Unterdrückung herrschen, Ätiologie, AV-блокада I-III степени, asistolija, niedriger ausgedrückt, slabaya perifericheskaya Perfusion, Herzfehler, kardiogenen Schock, Unterdrückung der Lunge, Atemstillstand, erhöhte Müdigkeit, Verletzung und Verlust des Bewusstseins, Tremor, Krämpfe, vermehrtes Schwitzen, Parästhesien, Bronchospasmus, Übelkeit, Erbrechen, mögliche Èzofageal′nyj Krampf, gipoglikemiâ (insbesondere bei Kindern) oder Hyperglykämie, Hyperkaliämie; Nierenschäden; transiente Myasthenie-Syndrom.

Die gleichzeitige Anwendung von Alkohol, Antihypertensiva, Chinidin oder Barbituraten kann der Zustand des Patienten verschlimmern. Die ersten Anzeichen einer Überdosierung auftreten können, durch 20 – 120 Minuten nach der Verabreichung.

Behandlung: im Fall der oralen Verabreichung – Ernennung von Aktivkohle, notfalls – Magenspülung.

Atropyn (0.25-0.5 mg / bei Erwachsenen und 10-20 µg/kg für Kinder) Sie sollten Magenspülung zuordnen (Aufgrund des Risikos der Stimulation des Nervus vagus).

Falls erforderlich, – Unterstützung der Atemwege (Intubation) und die Abhaltung der IVL. Die Bronchokonstriktion Schröpfen kann Injektion oder Inhalation Terbutalin beantragt werden.

Es sollte die bcc füllen, verbringen Glukoseinfusion. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, Wiederholen Sie gegebenenfalls Einführung (insbesondere wenn die Symptome der vagalen). EKG-Überwachung.

Im Falle von expliziten Unterdrückung kontraktile Funktion des Myokard-Shows oder Dobutamin-Infusion von Dopamin. Sie können auch Glukagon 50-150 mg / kg / in Intervallen 1 m. In einigen Fällen kann es wirksam sein, Epinephrin Therapy.

Wenn Herzrhythmusstörungen und Erhöhung der linksventrikulären Komplex (QRS) Infuzionno injiziert Natrium-Lösungen (Chlorid oder Bicarbonat). Installation von künstlichen Herzschrittmacher.

Bei Herzstillstand aufgrund einer Überdosis kann Reanimation für mehrere Stunden erfordern.

Symptomatische Behandlung.

Drug Interactions

Metoprolol ist ein CYP2D6-Substrat, in dieser Verbindung, Vorbereitungen, ингибирующие CYP2D6, (Chinidin, terʙinafin, Paroxetin, Fluoxetin, Sertralin, Celecoxib, propafepon und Diphenhydramin) kann die Plasmakonzentration von Metoprolol beeinflussen.

Kombinationen, Vermeiden

Barbitursäurederivate: Barbiturate erhöhen die Metabolisierung von Metoprolol, als Ergebnis der Enzym-Induktion (Die Studie wurde durchgeführt mit Phenobarbital).

Propafenone: die Ernennung von Propafenon 4 Patienten, Ruft Metoprolol, gab es einen Anstieg der Plasmakonzentration von Metoprolol im Blut 2-5 Zeit, wobei y 2 Patienten hatten Nebenwirkungen, typisch für Metoprolol. Diese Wechselwirkung wurde in einer Studie über bestätigt 8 Freiwillige. Wahrscheinlich, Wechselwirkungen aufgrund einer Hemmung von Propafenon, wie hinidinu, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Unter Berücksichtigung der Tatsache,, daß die Eigenschaften von Propafenon Betablockern, Die gleichzeitige Verabreichung von Metoprolol und Propafenon nicht angemessen erscheinen.

Verapamil: Kombination beta-adrenoblokatorov (Atenolol, Propranolol, Pindolol und) und Verapamil kann Bradykardie und Blei zu veranlassen, in den Blutdruck senken. Verapamil und Betablocker sind zueinander hemmende Wirkung auf AV-Leitung und Sinusknotenfunktion.

Kombinationen, in der Anwendung können verlangen, dass Korrektur Dosen des Medikaments Betalok^®

Klasse-I-Antiarrhythmika: in Kombination mit Beta-Blockern können negative inotrope Wirkung Summierung, dadurch Entwicklung von schweren hämodynamischen Nebenwirkungen bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion. Vermeiden Sie auch eine solche Kombination bei Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom und beeinträchtigte AV-Leitungs. Die Wechselwirkung wird durch das Beispiel beschrieben dizopiramida.

Amiodaron: Der kombinierte Einsatz von Metoprolol kann zu schweren Sinusbradykardie führen. Unter Berücksichtigung der extrem langen T_1/2 amiodarona (50 Tage), auf die mögliche Wechselwirkung einige Zeit nach der Abschaffung der Amiodaron betrachten.

Diltiazem: Diltiazem und beta-adrenoblokatorы gegenseitigen usilivayut ingibiruyushtee Aktion AV-provodimosty und funktsiyu sinusovogo uzla. Wenn mit Metoprolol Diltiazem kombiniert gab Fälle, Bradykardie.

NSAIDs: NSAIDs schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern. Diese Reaktion wird in Kombination mit Indomethacin berichtet und wurde nicht durch Kombination mit Sulindac beobachtet. In Studien mit Diclofenac dieser Effekt nicht beobachtet.

Difengidramin: Diphenhydramin zur Biotransformation Metoprolol α reduzieren–gidroksimetoprolola in 2.5 mal. Zugleich hat eine zunehmende Wirkung von Metoprolol.

Adrenalin (Adrenalin): berichtet 10 Fälle von schwerer Hypertonie und Bradykardie bei Patienten, unter nicht-selektiven Beta-Blocker (einschließlich Pindolol und Propranolol) und mit Adrenalin behandelt. Interaktion in der Gruppe der gesunden Probanden. Erwartet, dass diese Reaktionen können in der Anwendung von Epinephrin in Verbindung mit Lokalanästhetika im Falle des Kontakts mit der Gefäßbett einzuhalten. Anscheinend, Dieses Risiko ist mit cardio Betablockern viel niedriger.

Phenylpropanolamin:Phenylpropanolamin (Norephedrin) Einzeldosis 50 mg kann den diastolischen Blutdruck, pathologische Werte bei gesunden Freiwilligen zu erhöhen. Propranolol verhindert im allgemeinen die Erhöhung des Blutdrucks, die genannte Phenylpropanolamin. Allerdings können Betablocker paradoxe Reaktion von Bluthochdruck-Patienten verursachen, die hohe Dosen von Phenylpropanolamin. Es berichtete mehrere Fälle von hypertensiven Krise bei Patienten, die Phenylpropanolamin.

Quinidine: Chinidin hemmt die Metabolisierung von Metoprolol in einer speziellen Gruppe von Patienten mit schnellen Hydroxylierung (Schweden zu 90% die Bevölkerung), Aufruf, hauptsächlich, ein signifikanter Anstieg der Plasmakonzentration von Metoprolol und erhöhte β-adrenerge Blockade. Man glaubt, daß eine solche Wechselwirkung charakteristisch für andere Beta-Blocker, Er beteiligt sich an der Metabolisierung von CYP2D6-Isoenzym.

Klonidin: hypertensive Reaktionen während abrupte Absage von Clonidin können während der Einnahme von Betablockern erhöhen. In einem gemeinsamen Antrag, falls erforderlich, Clonidin, Absetzen von Betablockern mehrere Tage vor Clonidin gestartet werden soll.

Rifampicin: Rifampicin können den Metabolismus von Metoprolol zu verbessern, Verringerung seiner Konzentration im Blutplasma.

Konzentration Metoprolola Plasma in Kombination mit der Anwendung von Cimetidin kann erhöht werden., gidralazinom, selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, wie z. B. Paroxetin, Fluoxetin und Sertralin.

Patienten, während der Einnahme von Metoprolol und andere Beta-Blocker (Augentropfen) oder MAO-Hemmer, sollte unter strenger Aufsicht sein.

Beta-adrenoblokatorov ingalyatsionnыe Narkose usilivayut kardiodepressivnoe Aktion FOnet.

Während der Einnahme von Beta-Blockern bei Patienten, Empfangen von oralen Antidiabetika, kann eine Dosisanpassung erfordern letzten.

Herzglykoside, wenn mit Betablockern kombiniert werden können, die AV-Überleitungszeit erhöhen und zu einem Bradykardie.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, die dunklen Ort bei einer Temperatur unter 25° c. Haltbarkeit – 5 Jahre.