ATORVASTATIN

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Aktivmaterial: Atorvastatin
Wenn ATH: C10AA05
CCF: Lipidsenker
ICD-10-Codes (Zeugnis): E 78,0, E78.1, E78.2
Wenn CSF: 16.01.01
Hersteller: ALSI Pharma Company Inc. (Russland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film Weiß, Lentikular-.

	1 Tab.
Atorvastatin-Calcium-Trihydrat	10.85 mg,
Das entspricht dem Inhalt von Atorvastatin	10 mg

Hilfsstoffe: Kalziumkarbonat, mikrokristalline Cellulose, Laktose, Stärke 1500, kolloidales Siliciumdioxid (aэrosyl), Magnesiumstearat, Oradray II (Polyvinylalkohol, Macrogol (Polyethylenglycol), Talk, Titanium Dioxid).

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (4) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (5) – packt Pappe.

Tabletten, Film Weiß, Lentikular-.

	1 Tab.
Atorvastatin-Calcium-Trihydrat	21.7 mg,
Das entspricht dem Inhalt von Atorvastatin	20 mg

Hilfsstoffe: Kalziumkarbonat, mikrokristalline Cellulose, Laktose, Stärke 1500, kolloidales Siliciumdioxid (aэrosyl), Magnesiumstearat, Opadry II (Polyvinylalkohol, Macrogol (Polyethylenglycol), Talk, Titanium Dioxid).

Pharmakologische Wirkung

Lipidsenker. Selektiver kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase – Enzym, Umwandeln 3-Hydroxy-3- methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonsäure, ein Vorläufer von Sterolen, einschließlich Cholesterin. TG und Cholesterin in der Leber werden in VLDL einbezogen, Sie betreten das Blutplasma und den peripheren Geweben transportiert. LDL von VLDL in der Wechselwirkung mit dem LDL-Rezeptor gebildet. Atorvastatin reduzierte Mengen an Cholesterin und Lipoproteinen im Blutplasma, ingibiruâ GMG-CoA-Reduktase, Cholesterinsynthese in der Leber und durch Erhöhung der Anzahl von LDL-Rezeptoren in der Leber Zelloberflächen, die zu einer erhöhten Einfangen und LDL-Katabolismus führt. Reduziert LDL, verursacht ausgeprägte und anhaltende Erhöhung der Aktivität von LDL-Rezeptoren.

Senkt LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die in der Regel nicht zugänglich ist Therapie Hypolipidämika. Senkt Gesamtcholesterin 30-46%, LDL – auf 41-61%, Apolipoprotein B – auf 34-50% und TG – auf 14-33%; Sie bewirkt eine Erhöhung der HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A. Dosisabhängig reduziert LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, therapieresistent andere hypolipidämische Mittel.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe Absorption hoch. C_max Plasmaspiegel erreicht nach 1-2 Nein.

Nahrungsmittel etwas reduziert die Geschwindigkeit und Dauer der Absorption des Arzneimittels (auf 25% und 9% beziehungsweise), Jedoch ist die Verringerung von LDL-Cholesterin ähnlich der bei der Anwendung von Atorvastatin ohne Nahrung. Die Konzentration von Atorvastatin wenn abends nachstehend verwendet, als am Morgen (ca. 30%). Ergab eine lineare Beziehung zwischen dem Grad der Absorption des Arzneimittels und der Dosis,.

Bioverfügbarkeit – 12%, systemische Bioverfügbarkeit inhibitorische Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase – 30%. Die geringe systemische Bioverfügbarkeit aufgrund der First-Pass-Metabolismus in der gastrointestinalen Schleimhaut und “first pass” durch die Leber.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung – 98%. Durchschnittliche V_D – 381 l.

Stoffwechsel

Es wird vor allem in der Leber unter dem Einfluß der Isoenzyme CYP3A4 metabolisiert, CYP3A5 und CYP3A7 an pharmakologisch aktiven Metaboliten bilden (ortho- paragidroksilirovannyh und Derivate, beta-Oxidationsprodukte). In-vitro-ortho- und paragidroksilirovannye Metaboliten eine hemmende Wirkung auf die HMG-CoA-Reduktase, vergleichbar mit der von Atorvastatin. Die hemmende Wirkung des Arzneimittels gegen HMG-CoA-Reduktase annähernd 70% durch die Aktivität des zirkulierenden Metaboliten bestimmt.

Abzug

T_1/2– 14 Nein. Die inhibitorische Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase zu bleiben 20-30 h aufgrund der Anwesenheit von aktiven Metaboliten.

In der Galle folgenden Leber- und / oder extrahepatischen Metabolismus ausgeschieden (Dabei spielt es keine ausgeprägten enterohepatischen Kreislauf zu unterziehen). Weniger 2% von einer oralen Dosis wird im Urin bestimmt.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

C_max Frauen bis 20%, AUC – unten 10%; C_max bei Patienten mit alkoholbedingter Leberzirrhose 16 Zeit, AUC - в 11 mal höher als bei Patienten mit normaler Leberfunktion.

Nicht während der Hämodialyse Ausgangs.

Zeugnis

- In Verbindung mit einer Diät zur Erhöhung des Gesamtcholesterinspiegel zu senken, Cholesterin / LDL, Apolipoprotein B und Triglyzeriden und HDL-Cholesterin in Patienten mit primärer Hypercholesterinämie erhöhen, heterozygote familiäre und nicht-familiäre Hypercholesterinämie und kombinierter (gemischt) Hyperlipidämie (Typen IIa und IIb der Fredrickson);

- In Verbindung mit einer Diät zur Behandlung von Patienten mit erhöhten Serumtriglyceridspiegel (тип IV î Фредриксону) und Patienten mit disbetalipoproteinemiey (тип III î Фредриксону), deren Diät-Therapie keine ausreichende Wirkung zu erzielen;

- Um die Werte von Gesamtcholesterin und Cholesterin / LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie zu verringern, wenn Diät-Therapie und andere nicht-pharmakologische Behandlungen nicht ausreichend wirksam.

Dosierungsschema

Vor dem Termin von Atorvastatin-Patienten sollten auf Standardlipidsenkende Diät beraten werden, das er muss während des gesamten Behandlungszeitraums entsprechen.

Das Medikament kann zu jeder Tageszeit unabhängig von der Nahrungs oder Mahlzeiten verabreicht werden. Dose wählte auf den ersten Ebenen von Cholesterin / LDL-basierte, die Ziele der Therapie und individuelle Wirkung. Zu Beginn der Behandlung und / oder während der Atorvastatin-Dosiserhöhung ist notwendig, jede 2-4 Woche, um die Lipidspiegel im Blutplasma und entsprechend korrigiert Dosismonitor.

Anfangsdosis Durchschnittswerte 10 mg 1 Zeit / Tag und ferner variiert von 10 mg 80 mg 1 Zeit / Tag.

In primärer Hypercholesterinämie und gemischte Hyperlipidämie, mit einem Anstieg des Serum-Triglyceridspiegel (тип IV î Фредриксону), und wenn disbetalipoproteinemii (тип III î Фредриксону) In den meisten Fällen der Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis 10 mg 1 Zeit / Tag. Signifikante therapeutische Wirkungen beobachtet, meistens, durch 2 der Woche, maximale therapeutische Wirkung ist in der Regel nach der beobachteten 4 der Woche. Mit langfristigen Behandlung dieser Effekt hält.

In homozygoten familiären Hypercholesterinämie das Medikament in einer Dosierung verordnet 80 mg (4 Tab. auf 20 mg) 1 Zeit / Tag.

In Patienten mit Nierenversagen und Nieren Atorvastatin-Konzentration im Plasma nicht geändert wird, der Grad der Verringerung der LDL-Cholesterin gespeichert ist, damit die Dosis zu ändern ist nicht erforderlich.

Beim Leberinsuffizienz Dosis sollte reduziert werden,.

In welchen das Medikament in älteren Patienten Unterschiede bezüglich der Unbedenklichkeit, Wirksamkeit oder Erreichen der lipidsenkenden Therapie im Vergleich mit der allgemeinen Bevölkerung ist nicht angegeben.

Nebeneffekt

Aus dem Nervensystem: > 2% – Schlaflosigkeit, Schwindel; < 2% – Kopfschmerzen, Asthenie, Unwohlsein, Schläfrigkeit, Alpträume, Parästhesien, perifericheskaya Neuropathie, Amnesie, emotionale Labilität, Ataxia, Bell-Lähmung, Hyperkinese, Migräne, Depression, gipesteziya, Bewusstlosigkeit.

Von den Sinnen: < 2% – Amblyopie, Tinnitus, Trockenheit der Bindehaut, ccomodation, Blutungen in der Netzhaut, Taubheit, Glaukom, parosmija, Verlust des Geschmacks, Dysgeusie.

Herz-Kreislauf-System: > 2% – Brustschmerz; < 2% – Herzschlag, Die Symptome einer Vasodilatation, orthostatische Hypotonie, erhöhter Blutdruck, Venenentzündung, Arrhythmie, Angina.

Von hämatopoetischen Systems: < 2% – Anämie, Lymphadenopathie, Thrombozytopenie.

Das Atmungssystem: > 2% – Bronchitis, Rhinitis; < 2% – Lungenentzündung, Dyspnoe, Verschlimmerung von Asthma, Nasenbluten.

Aus dem Verdauungssystem: > 2% – Übelkeit; < 2% – Herz brennt, Verstopfung oder Durchfall, Flatulenz, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, verringert oder erhöht den Appetit, trockener Mund, Aufstoßen, Schluckbeschwerden, Erbrechen, Stomatitis, Ösophagitis, Glossitis, erosive und Colitis Läsionen der Mundschleimhaut, Gastroenteritis, Hepatitis, želčnaâ how, Cheilitis, Zwölffingerdarmgeschwür, Pankreatitis, cholestatischer Ikterus, Leberfunktionsstörungen, rektale Blutungen, Boden, krovotochivosty rechts, Tenesmus.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: > 2% – Arthritis; < 2% – Krämpfe der Beinmuskeln, ʙursit, tendosynovyt, Myositis, Myopathie, artralgii, Muskelschmerzen, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle Hypertonus, Gelenkkontrakturen.

Mit Urogenitalsystems: > 2% – Urogenitalinfektionen, periphere Ödeme; < 2% – dizurija (incl. thamuria, Nykturie, Harninkontinenz oder Harnverhalt, Harndrang), Jade, Hämaturie, Blutungen aus der Scheide, nefrourolitiaz, metrorragija, Epididymitis, verminderte Libido, Impotenz, anormale Ejakulation.

Hautreaktionen: > 2% – Alopezie, dermatoxerasia, vermehrtes Schwitzen, Ekzem, Seborrhö, Hautblutungen, Petechien.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: < 2% – Gynäkomastie, mastodinija.

Stoffwechsel: < 2% – Gewichtszunahme, Verschlechterung der Gicht.

Allergische Reaktionen: < 2% – Jucken, Hautausschlag, Kontaktdermatitis, selten – Nesselsucht, Angioödem, Anschwellen des Gesichts, Lichtempfindlichkeit, Anaphylaxie, Erythema multiforme exudative (incl. Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Laborbefunde: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Erhöhung Serum CPK, Albuminurie.

Gegenanzeigen

- Aktive Lebererkrankung;

- Erhöhung der Leberwerte unbekannter Herkunft (mehr als 3 fache im Vergleich zu CAH);

- Leberversagen (Klassen A und B in Child-Pugh);

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht das Medikament sollte bei Patienten mit chronischen Alkoholismus verwendet werden, mit einer Geschichte von Lebererkrankungen, schwere Elektrolytstörungen, endokrinen und metabolischen Erkrankungen, Unterdruck, schwere akute Infektionen (Sepsis), unkontrollierter Epilepsie, umfassenden Operation, Verletzungen, Erkrankungen des Skelettmuskels.

Schwangerschaft und Stillzeit

Atorvastatin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Unbekannt, ob Atorvastatin ist mit der Muttermilch zugeordnet. Angesichts der potenziellen für Säuglinge schädliche Wirkungen, Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit die Frage der Beendigung des Stillens entscheiden.

Frauen im gebärfähigen Alter Während der Behandlung sollten geeignete Verhütungsmethoden verwenden,. Atorvastatin kann, um Frauen von nur gebärfähigen Alter verabreicht werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer Schwangerschaft eine sehr geringe haben, und der Patient informiert über das potenzielle Risiko für den Fötus der Behandlung.

Vorsichts

Vor der Therapie mit Atorvastatin notwendig ist, um zu versuchen, die Kontrolle der Hypercholesterinämie durch eine angemessene Diät-Therapie zu gewinnen, Steigerung der körperlichen Aktivität, Gewichtsverlust in übergewichtigen Patienten und die Behandlung anderer Bedingungen. Gipoholestesterinovuyu Ernährung, sollten die Patienten während der Behandlung beobachtet werden.

Die Verwendung von Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase, das Niveau der Lipide im Blut reduzieren kann, um Veränderungen in der biochemischen Parameter führen, reflektierenden Leberfunktion. Die Leberfunktion sollte vor der Behandlung überwacht werden, durch 6 Wochen, 12 Wochen nach Beginn der Atorvastatin und nach jeder Dosiseskalation, und periodisches, zB, jeder 6 Monate. Erhöhte Leberenzymwerte im Blutserum kann Atorvastatin zu sehen. In solchen Fällen sollten Sie den Status des Patienten vor der Normalisierung der Leberenzyme überwacht. Wenn ALT oder ACT-Werte in mehr als 3 fache des ULN, Es empfiehlt sich, die Dosis von Atorvastatin zu reduzieren oder die Behandlung. Aktiver Lebererkrankung oder anhaltenden Erhöhung der Transaminasen unbekannter Herkunft sind Kontraindikationen Atorvastatin.

Atorvastatin kann Myopathie verursachen. Patienten mit weit verbreitete Muskelschmerzen, Empfindlichkeit oder Muskelschwäche und / oder deutlichen Anstieg der CPK hat eine Chance für die Entwicklung Myopathie (Schmerzen und Schwäche der Muskeln, die mit einem Anstieg in CPK mehr als 10 mal im Vergleich zu FHG). Atorvastatin-Therapie sollte in dem Fall eingestellt ausgedrückt werden zunehmende CPK oder in Gegenwart von bestätigten oder vermuteten Myopathie. Das Risiko einer Myopathie Während der Behandlung mit anderen Drogen in dieser Klasse werden erhöht, während die Verwendung von Cyclosporin, Fibrate, Erythromycin, Nikotinsäure oder Azol-Antimykotika. Viele dieser Medikamente hemmen den Stoffwechsel, vermittelt durch das CYP3A4-Isoenzym, und / oder Transport von Arzneimitteln. Atorvastatin biotransformiert durch CYP3A4. Termin Atorvastatin in Kombination mit fibratami, Erythromycin, Immunsuppressiva, Azol-Antimykotika oder Niacin in lipidsenkenden Dosen sollten genau abwägen, welche potenziellen Vorteile und Risiken der Behandlung und den Status des Patienten, um Schmerzen oder Schwäche in den Muskeln zu erkennen regelmäßig zu überwachen, vor allem während der ersten Monate der Behandlung und in Zeiten von steigenden Dosen von beiden Drogen. In solchen Situationen kann man periodische Bestimmung von CPK empfehlen, obwohl eine solche Steuerung nicht die Entwicklung einer schweren Myopathie zu verhindern.

Bei der Verwendung von Atorvastatin, sowie andere Wirkstoffe dieser Klasse, beschreibt Fälle von Rhabdomyolyse mit akutem Nierenversagen, aufgrund Myoglobinurie. Atorvastatin sollte ausgesetzt oder aufgehoben werden, vollständig, wenn die Zeichen der Myopathie oder mögliche Risikofaktoren für die Entwicklung von Nierenversagen auf einem Hintergrund von Rhabdomyolyse (zB, schwere akute Infektion, Unterdruck, Hauptchirurgie, Trauma, Schweraustausch, endokrinen und Elektrolytstörungen und unkontrollierten Anfällen).

Patienten ungefähr gewarnt werden sollten, sie sollten sofort einen Arzt aufsuchen, wenn Sie unerklärliche Schmerzen oder Schwäche in Muskeln, besonders wenn es Unwohlsein oder Fieber.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Die nachteilige Wirkung von Atorvastatin auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen wurde nicht berichtet.

Überdosis

Behandlung: Ein spezifisches Antidot, symptomatische Therapie. Hämodialyse nyeeffyektivyen.

Drug Interactions

Das Risiko einer Myopathie Während der Behandlung mit anderen Arzneimitteln abgeleitet Statine erhöht, während die Verwendung von Cyclosporin, Fibrate, Erythromycin, Antimykotika, um Azole gehör, und Nikotinsäure.

Mit der gleichzeitigen Einnahme von Atorvastatin und Aufhängung, enthält Magnesiumhydroxid und Aluminiumhydroxid, Atorvastatin-Konzentration im Plasma wurde durch etwa verringerte 35%, Jedoch ist der Grad der Verringerung der LDL-Cholesterin nicht geändert wird.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Atorvastatin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Antipyrin (fenazona), Daher ist die Wechselwirkung mit anderen Medikamenten, durch die gleichen Isoenzyme von Cytochrom P450 nicht erwartet.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Colestipol Atorvastatin-Konzentration im Blutplasma verringert sich um etwa 25%. Jedoch hypolipidämische Wirkung der Kombination von Atorvastatin und Colestipol als die der einzelnen Droge.

Bei wiederholter Gabe von Digoxin und Atorvastatin 10 mgC_ssDigoxin-Plasmaspiegel wurden nicht geändert. Die Anwendung von Digoxin in Kombination mit Atorvastatin 80 mg / Tag die Konzentration von Digoxin um etwa erhöht 20%. Bei der Verwendung dieser Kombination sollte der Status der Patienten überwachen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Atorvastatin und Erythromycin (500 mg 4 Zeiten / Tag) oder Clarithromycin (500 mg 2 Zeiten / Tag), , die CYP3A4 hemmen, beobachtete Zunahme der Konzentration von Atorvastatin in Plasma.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Atorvastatin (10 mg 1 Zeit / Tag) und Azithromycin (500 mg 1 Zeit / Tag) Atorvastatin-Konzentration im Plasma wurde nicht gewechselt.

Atorvastatin hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Konzentration von Terfenadin im Blutplasma, welche primär durch CYP3A4 metabolisiert wird,; Daher scheint es unwahrscheinlich,, dass Atorvastatin können die pharmakokinetischen Parameter von anderen Substraten von CYP3A4 wesentlich beeinflussen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Atorvastatin und orale Kontrazeptiva, enthält Norethindron und Ethinylestradiol, Wir beobachteten eine signifikante Zunahme der AUC von Norethindron und Ethinylestradiol für ca. 30% und 20% beziehungsweise. Dieser Effekt sollte bei der Auswahl eines Kontrazeptivums für eine Frau sein, Atorvastatin poluchayushtey.

Die gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln, die Konzentration von endogenen Steroidhormonen (incl. Cimetidin, Ketoconazol, Spironolacton), erhöht das Risiko der Verringerung der endogenen Steroidhormonen (wenn diese Kombinationen erfordern eine sorgfältige).

In der Untersuchung der Wechselwirkung mit Atorvastatin und Warfarin Cimetidin Hinweis auf klinisch relevante Wechselwirkungen wurden gefunden.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Atorvastatin 80 mg Amlodipin 10 mg Atorvastatin Pharmakokinetik im Gleichgewichtszustand wird nicht geändert.

Es gab keine klinisch signifikanten unerwünschten Wechselwirkung zwischen Atorvastatin und Antihypertensiva.

Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin mit Inhibitoren von Proteasen, als Inhibitoren von CYP3A4 bekannt, mit einer Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin in Plasma.

Pharmazeutische Inkompatibilität nicht bekannt ist.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trocken, lichtgeschützt, bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr.

Wladimir Andrejewitsch Didenko

844 9 Minuten gelesen