Atoris

Aktivmaterial: Atorvastatin
Wenn ATH: C10AA05
CCF: Lipidsenker
ICD-10-Codes (Zeugnis): E 78,0, E78.2
Wenn CSF: 16.01.01
Hersteller: KRKA d.d. (Slowenien)

DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film Weiß, Runde, leicht bikonkave, von Präsentationen – weiße Masse mit einer rauen Oberfläche.

Hilfsstoffe: Povidon, Natriumlaurylsulfat, Kalziumkarbonat, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II HP 85F28751 weiß (Polyvinylalkohol, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 3000, Talk).

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (9) – packt Pappe.

Tabletten, Film Weiß, Runde, leicht bikonkave, von Präsentationen – weiße Masse mit einer rauen Oberfläche.

Hilfsstoffe: Povidon, Natriumlaurylsulfat, Kalziumkarbonat, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II HP 85F28751 weiß (Polyvinylalkohol, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 3000, Talk).

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (9) – packt Pappe.

Tabletten, Film weiße oder nahezu weiße, Runde, leicht bikonkave.

Hilfsstoffe: Povidon, Natriumlaurylsulfat, Kalziumkarbonat, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Natriumcroscarmellose, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry Weiß Y-1-7000 (gipromelloza, Titanium Dioxid (E171), Macrogol 400).

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (9) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

-Senkenden Medikament aus einer Gruppe von Statinen.

Der Hauptwirkungsmechanismus von Atorvastatin ist die Hemmung der HMG-CoA-Reduktase-Aktivität., Enzym, Katalyse der Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonsäure. Diese Umwandlung ist einer der frühesten Schritte in der Kette der Cholesterinsynthese. (Hs) Körper. Die Unterdrückung der Cholesterinsynthese führt zu einer erhöhten Reaktivität von LDL-Rezeptoren in der Leber und in extrahepatischen Geweben. Diese Rezeptoren binden LDL-Partikel und entfernen sie aus dem Blutplasma., was zu einer Senkung des LDL-C-Spiegels im Blut führt.

Die antiatherosklerotische Wirkung des Arzneimittels manifestiert sich durch die Wirkung von Atorvastatin auf die Wände von Blutgefäßen und Blutbestandteilen.. Atorvastatin hemmt die Isoprenoidsynthese, die Wachstumsfaktoren der inneren Auskleidung von Blutgefäßen sind. Atorvastatin verbessert die Endothel-abhängige Vasodilatation. Atorvastatin senkt den gesamten Cholesterinspiegel, LDL, Apolipoprotein B, TG. Verursacht eine Erhöhung des Gehalts an HDL-C und Apolipoprotein A.

Aktion Atoris^® entwickelt sich durch 2 Wochen nach dem Beginn der Dosierung, maximale Wirkung wird nach erreicht 4 der Woche.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach Verschlucken aus dem Gastrointestinaltrakt gut absorbiert (80%). Die Zeit bis zum C erreichen_max ist 1-2 Nein.

Aufgrund des intensiven Stoffwechsels “first pass” durch die Leber ist die Bioverfügbarkeit von Atorvastatin 12%.

Distribution

Durchschnittliche V_D – 381 l, Die Plasmaproteinbindung - 98%. Atorvastatin passiert die BBB nicht.

Stoffwechsel

Es wird hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss von Cytochrom P450 3A4 unter Bildung von pharmakologisch aktiven Metaboliten metabolisiert. (ortho- paragidroksilirovannyh und Derivate, beta-Oxidationsprodukte). Diese aktiven Metaboliten sind für ungefähr verantwortlich 70% inhibitorische Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase, die erhalten bleibt 20-30 Nein.

Abzug

Schreiben hauptsächlich in der Galle (Dabei spielt es keine ausgeprägten enterohepatischen Kreislauf zu unterziehen). T_1/2 – 14 Nein. Über 46% in den Fäkalien ausgeschieden, Weniger 2% – Urin.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

C_max Frauen bis 20%, AUC - niedriger um 10%.

C_max bei Patienten mit alkoholischer Leberzirrhose 16 Zeiten über der norm.

Zeugnis

- Senkung des Gesamtcholesterinspiegels im Serum, LDL-C, Apolipoprotein B und Triglyceride bei Patienten mit primärer Hyperlipidämie (Typen IIa und IIb nach Fredrickson), familiäre heterozygote Hypercholesterinämie und gemischte Hyperlipidämie;

- um erhöhte Gesamtcholesterinspiegel im Blutplasma zu senken, LDL-C und Apolipoprotein B bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie.

Atorvastatin erhöht die Serumspiegel von HDL-C und senkt LDL-C/HDL-C und Gesamt-HDL-C/C. Das Medikament wird wegen unzureichender Wirksamkeit der Diättherapie und anderer nicht-pharmakologischer Behandlungsmethoden verschrieben..

Dosierungsschema

Vor der Behandlung mit Atoris^® der Patient sollte auf eine lipidsenkende Diät umgestellt werden, die während der medikamentösen Therapie zu beachten sind.

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, unabhängig von der Mahlzeit.

Die empfohlene Anfangsdosis – 10 mg täglich. Dosis variiert von 10 mg 80 mg 1 Zeit / Tag, werden unter Berücksichtigung des anfänglichen Niveaus von Xc-LDL ausgewählt, Therapieziele und individuelle Therapiewirkung. Es ist möglich, das Medikament in einer anderen zugelassenen Dosierung einzunehmen (in Form von Tabletten, Film, 40 mg). Atoris^® einmal zu einer beliebigen Tageszeit eingenommen, aber jeden Tag zur gleichen Zeit.

Therapeutische Wirkung von Atoris^® nachdem festgestellt 2 Woche Dosierung, maximale Wirkung wird nach erreicht 4 der Woche. Daher sollte die Dosis vorher nicht geändert werden 4 Wochen nach dem Beginn der Dosierung.

Zu Beginn der Therapie und / oder während Dosissteigerungen, alle 2-4 überwachen Sie wochenlang die Plasmalipidspiegel und passen Sie die Dosis entsprechend an.

Beim primär (heterozygot erblich und polygen) Hypercholesterinämie (Typ IIa) und gemischte Hyperlipidämie (тип IIb) Beginnen Sie die Behandlung mit der empfohlenen Anfangsdosis, der nach erhöht 4 Wochen, abhängig vom Ansprechen des Patienten. Die maximale Tagesdosis – 80 mg.

Beim Homozygote familiäre Hypercholesterinämie Die Anfangsdosis wird je nach Schwere der Erkrankung individuell ausgewählt. Bei den meisten Patienten wurde die optimale Wirkung beobachtet, wenn das Medikament in einer täglichen Dosis verwendet wurde. 80 mg (1 Zeit / Tag). Atoris^® als Begleittherapie zu anderen Behandlungen eingesetzt (Plasmapherese) oder als Hauptbehandlung, wenn eine Therapie mit anderen Methoden nicht möglich ist.

Bis älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Dosisanpassung erforderlich.

Eingeschränkter Nierenfunktion wirkt sich bei der Anwendung von Atorvastatin nicht auf die Plasmaspiegel von Atorvastatin oder den Grad der Senkung von LDL-C aus, damit die Dosis zu ändern ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Das Medikament wird aufgrund der Verlangsamung der Ausscheidung des Medikaments aus dem Körper mit Vorsicht verschrieben. In dieser Situation, zeigte klinische und Labor-monitoring-Indikatoren und wenn eine erhebliche pathologische Veränderungen in der Dosis reduziert oder Behandlung abgebrochen werden sollte.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, asthenic Syndrom, Alpträume, Amnesie, Parästhesien, perifericheskaya Neuropathie, emotionale Labilität, Ataxia, Hyperkinese, Depression, gipesteziya, Schwäche, Unwohlsein.

Von den Sinnen: Amblyopie, Tinnitus, Trockenheit der Bindehaut, ccomodation, Blutungen im Auge, Taubheit, Glaukom, parosmija, Verlust des Geschmacks.

Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Vasodilatation, Migräne, orthostatische Hypotonie, erhöhter Blutdruck, Venenentzündung, Arrhythmie, Brustschmerz, Vaskulitis.

Von hämatopoetischen Systems: Anämie, Lymphadenopathie, Thrombozytopenie.

Das Atmungssystem: Bronchitis, Rhinitis, Dyspnoe, Bronchialasthma, Nasenbluten.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Herz brennt, Verstopfung oder Durchfall, Flatulenz, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, Anorexie, gesteigerter Appetit, trockener Mund, Aufstoßen, Schluckbeschwerden, Erbrechen, Stomatitis, Ösophagitis, Glossitis, Gastroenteritis, Hepatitis, pečenočnaâ how, Cheilitis, Zwölffingerdarmgeschwür, Pankreatitis, cholestatischer Ikterus, Erhöhung der Lebertransaminasen, rektale Blutungen, Boden, krovotochivosty rechts, Tenesmus.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthritis, Krämpfe der Beinmuskeln, ʙursit, Myositis, Myopathie, artralgii, Muskelschwäche, Muskelschmerzen, raʙdomioliz, Gelenkkontrakturen, Polymyalgia rheumatica, Rückenschmerzen.

Mit Urogenitalsystems: Urogenitalinfektionen, dizurija (incl. thamuria, Nykturie, Harninkontinenz oder Harnverhalt, Harndrang), Zystitis, Hämaturie, Blutungen aus der Scheide, Gebärmutterblutung, Urolithiasis Krankheit, metrorragija, Epididymitis, verminderte Libido, Impotenz, anormale Ejakulation.

Hautreaktionen: Schwitzen, Ekzem, Seborrhö, Hautblutungen.

Allergische Reaktionen: Jucken, Hautausschlag, Kontaktdermatitis; seltene Urtikaria, Angioödem, Anschwellen des Gesichts, Lupus-ähnliches Syndrom, Vaskulitis, Lichtempfindlichkeit, Anaphylaxie, Erythema multiforme exudative, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Aus den Laborparameter: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Erhöhung Serum CPK, Albuminurie, erhöhte ALT, IS, Thrombozytopenie, eozinofilija, erhöhte Blutsenkungsgeschwindigkeit.

Andere: periphere Ödeme, Gewichtszunahme, Gynäkomastie, Verschlechterung der Gicht, Fieber, Alopezie.

Gegenanzeigen

-Erkrankungen der Leber in die aktive Phase (incl. chronisch aktiver Hepatitis, chronische alkoholische Hepatitis);

- Leberversagen;

- Leberzirrhose verschiedener Genese;

-die Erhöhung der Leber Transaminaz mehrdeutige Genesis;

- Skelettmuskelerkrankung;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung wurden nicht nachgewiesen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Der Agent wird Frauen im gebärfähigen Alter nicht bestellt., keine angemessenen Verhütungsmethoden anwenden.

Das Arzneimittel enthält Lactose, daher bei Patienten mit Galaktosämie oder Glucose/Galactose-Malabsorptionssyndrom nicht empfohlen, Laktasemangel.

FROM Vorsicht Bei Alkoholismus sollte ein Medikament verschrieben werden, eine Geschichte von Leber-Krankheit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Atorvastatin ist für die Anwendung bei schwangeren und stillenden Müttern kontraindiziert.. Das Medikament wird verschrieben, Frauen im gebärfähigen Alter nur, wenn die Wahrscheinlichkeit einer Schwangerschaft eine sehr geringe haben, und der Patient wird über das mögliche Risiko für den Fötus informiert. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung angemessene Verhütungsmethoden anwenden.. Wenn eine Frau eine Schwangerschaft plant, Sie sollte aufhören, Atoris zu nehmen^®, mindestens, einen Monat vor der geplanten Schwangerschaft.

Gegebenenfalls die Ernennung von Atoris^® sollte die Frage der Beendigung des Stillens entscheiden.

Vorsichts

Vor Beginn der Therapie mit Atoris^® Dem Patienten sollte eine hypocholesterinämische Standarddiät verschrieben werden, Er muss während der gesamten Dauer der Behandlung beobachten..

Bei Verwendung von Atoris^® es kann zu einem Anstieg der Lebertransaminase-Aktivität kommen. Es ist eine Gehaltserhöhung, meistens, klein und ohne klinische Bedeutung. Vor Beginn der Behandlung müssen jedoch regelmäßig Leberfunktionstests durchgeführt werden., durch 6 Wochen 12 Wochen nach Beginn des Medikaments und nach Erhöhung der Dosis. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn AST und ALT um mehr als ansteigen 3 Zeiten bezogen auf VGN.

Atorvastatin kann eine Erhöhung der Aktivität von CPK und Aminotransferasen verursachen.

Patienten ungefähr gewarnt werden sollten, sie sollten sofort einen Arzt aufsuchen, wenn Sie unerklärliche Schmerzen oder Schwäche in Muskeln. Besonders, wenn diese Symptome von Unwohlsein und Fieber begleitet werden.

Bei Behandlung mit Atoris^® mögliche Entwicklung einer Myopathie, manchmal begleitet von Rhabdomyolyse, zu akutem Nierenversagen führen. Das Risiko dieser Komplikation steigt bei gleichzeitiger Einnahme mit Atoris^® eines oder mehrere der folgenden Arzneimittel: Fibrate, ein Nicotinsäure, Cyclosporin, Nefazodon, bestimmte Antibiotika, antifungale Mittel aus der Gruppe der Azole, HIV-Protease-Inhibitoren. Bei klinischen Manifestationen einer Myopathie wird empfohlen, die Plasmakonzentrationen von CPK zu bestimmen. Bei einer 10-fachen Erhöhung der VGN-Aktivität von CPK, Behandlung mit Atoris^® sollte eingestellt werden.

Es gibt Berichte über die Entwicklung einer atonischen Fasziitis vor dem Hintergrund der Anwendung von Atorvastatin., Jedoch, Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments möglich, ist aber noch nicht bewiesen, Ätiologie ist unbekannt.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Über den negativen Einfluss von Atoris^® die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen wurde nicht berichtet.

Überdosis

Behandlung: Im Falle einer Überdosierung sind die folgenden allgemeinen Maßnahmen erforderlich: Kontrolle und Aufrechterhaltung lebenswichtiger Funktionen, und eine weitere Resorption des Medikaments verhindern (Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle oder Abführmitteln). Ein spezifisches Antidot.

Mit der Entwicklung einer Myopathie mit anschließender Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen (selten, aber schwere Nebenwirkungen) sollte das Medikament sofort abgeschafft, und der Patient muss eine diuretische und Natriumbicarbonatlösung eingeben. Gegebenenfalls sollte eine Hämodialyse durchgeführt werden.

Rhabdomyolyse kann zu Hyperkaliämie führen, zu eliminieren, was die intravenöse Verabreichung von Calciumchlorid oder Calciumgluconat erfordert, Glucoseinfusion mit Insulin, Verwendung von Kaliumionenaustauschern bzw, in schweren Fällen, Hämodialyse.

Weil Atorvastatin stark an Plasmaproteine ​​gebunden ist, Hämodialyse ist eine relativ ineffektive Methode, um diese Substanz aus dem Körper zu entfernen.

Drug Interactions

Zusammen mit der Verwendung von Atorvastatin mit ziklosporinom, HIV-Protease-Inhibitoren (Indinavir, Ritonavir), Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, Quinupristin/Dalfopristin), pilzbefallverhütende Azole Drogen aus der Gruppe (Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol), Nefazodon, Fibraten, Nicotinsäure Plasmakonzentration von Atorvastatin erhöht, was das Risiko einer Myopathie mit Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Erythromycin C_makh Atorvastatin steigt um 40%.

Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin mit Phenytoin kann zu einer Abnahme der Wirksamkeit von Atorvastatin führen..

Bei gemeinsamer Anwendung mit einem Antazidum (Suspension von Magnesium- und Aluminiumhydroxiden) Senkung der Plasmaspiegel von Atorvastatin.

Während der Aufnahme von Atorvastatin mit Atorvastatin Plasma Konzentrationen Kolestipolom von reduziert wird 25%, aber die therapeutische Wirkung der Kombination von oben, als die Wirkung eines Medikaments.

Die gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln, die Konzentration von endogenen Steroidhormonen (incl. Cimetidin, Ketoconazol, Spironolacton), erhöht das Risiko der Verringerung der endogenen Steroidhormonen (Vorsicht ist geboten,).

Patienten, gleichzeitige Einnahme von Atorvastatin in einer Dosis 80 mg und Digoxin, Plasma Digoxinspiegel steigen um ca 20%. Krank, diese Kombination erhalten, sollte unter der Aufsicht eines Arztes.

In einer Anwendung mit oralen Kontrazeptiva (Kombination aus Norethisteron und Ethinylestradiol) Es ist möglich, die Resorption von Kontrazeptiva zu erhöhen und ihre Konzentrationen im Blutplasma zu erhöhen. Daher ist es notwendig, die Wahl der Verhütungsmittel bei Frauen zu kontrollieren., empfangen von atorvastatin.

Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin mit Warfarin kann die Wirkung von Warfarin auf die Blutgerinnung in der Anfangszeit verstärken. (Abnahme der Prothrombinzeit). Dieser Effekt verschwindet nach 15 gleichzeitige Aufnahme Tage diese Medikamente.

Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin mit Proteasehemmern wird von einer Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Plasma begleitet..

Es wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Cimetidin festgestellt..

Die Verwendung von Grapefruitsaft bei der Behandlung von Atoris^® kann zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Atorvastatin führen. Aus diesem Grund Patienten, Wirt Atoris^®, sollten vermeiden, diesen Saft zu trinken.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.