Amitriptyline

Aktivmaterial: Amitriptyline
Wenn ATH: N06AA09
CCF: Antidepressivum
ICD-10-Codes (Zeugnis): F32
Wenn CSF: 02.02.01
Hersteller: ALSI Pharma Company Inc. (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten von weiß auf weiß mit einem leicht gelblichen Farbton, ploskotsilindricheskoy Form, abgeschrägt.

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Laktose, Gelatine, kolloidales Siliciumdioxid (aэrosyl), Talk, Magnesiumstearat.

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (4) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (5) – packt Pappe.
100 PC. – Plastikdosen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antidepressivum Gruppe von tricyclischen Verbindungen, derivative dibenzotsiklogeptadina.

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung durch Hemmung der reversen neuronale Aufnahme dieser Mediatoren mit erhöhten Konzentrationen von Noradrenalin in Synapsen und / oder Serotonin im ZNS assoziiert. Längerer Gebrauch verringert die funktionelle Aktivität der β-adrenerge und Serotonin-Rezeptoren im Gehirn, normalisiert adrenergen und serotonergen Transmissions, stellt das Gleichgewicht dieser Systeme, in depressive Zustände beeinträchtigt. Wenn Angst und depressive Zustände reduziert Angst, Agitation und depressive Symptome.

Hat auch einige schmerzstillende Wirkung, was, angenommen, Es kann aufgrund von Änderungen in der Konzentration von Monoaminen im ZNS sein, vor allem Serotonin, und die Auswirkungen auf den endogenen Opioid-System.

Es besitzt starke peripheren und zentralen anticholinergen Wirkungen, aufgrund der hohen Affinität nikotinischen Acetylcholinrezeptors m; eine stark sedierende Wirkung, mit Affinität für Histamin-H zugeordnet₁-Rezeptor, und Alpha-Adrenozeptor-blockierende Wirkung.

Es verfügt über antiulcer Aktion, dessen Mechanismus aufgrund der Fähigkeit, Histamin H blockieren₂-Rezeptoren in der Belegzellen des Magens, und hat auch eine beruhigende und anticholinerge Wirkung von m- (Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür lindert Schmerzen, beschleunigt die Heilung von Geschwüren).

Wirksamkeit bei Bettnässen wird verursacht,, offenbar, anticholinerger Wirkung, was in einer erhöhten Fähigkeit der Blase zu dehnen, прямой b-адренергической стимуляцией, активностью агонистов a-адренорецепторов, begleitet von einem Anstieg Sphinktertonus und Zentral Blockade der Serotonin-Wiederaufnahme.

Der Mechanismus der therapeutischen Wirkung für Bulimie installiert (vielleicht ähnlich der in Depressionen). Es zeigt die deutliche Wirksamkeit von Amitriptylin bei Patienten mit Bulimie wie ohne Depression, und wenn, Der Rückgang der Bulimie kann ohne eine gleichzeitige Schwächung der Depression beobachtet werden.

Wenn eine Vollnarkose senkt den Blutdruck und die Körpertemperatur. Es nicht MAO hemmen.

Die antidepressive Wirkung entwickelt sich innerhalb von 2-3 Wochen nach Beginn.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit von Amitriptylin 30-60%. Die Plasmaproteinbindung 82-96%. v_D – 5-10 l / kg. Metaboliziruetsya mit obrazovaniem aktivnogo Metabolit Nortriptylin.

T_1/2 – 31-46 Nein. Bericht überwiegend Nieren.

Zeugnis

Depression (vor allem mit der Angst, Unruhe und Schlafstörungen, incl. Kindheit, endogene, involutional, reaktivnaя, Neurotiker, Droge, mit organischen Hirnläsionen, Alkohol-Entzug), schizophrenen Psychosen, Misch emotionale Störungen, Verhaltensstörungen (Aktivität und Aufmerksamkeit), nächtlichen Enuresis (außer bei Patienten mit Hypotonie Blase), nervnaya Bulimie, chronisches Schmerzsyndrom (chronische Schmerzen bei Krebspatienten, Migräne, rheumatischen Schmerzen, atypischer Gesichtsschmerz, postgerpeticheskaya Neuralgie, posttravmaticheskaya Neuropathie, diabeticheskaya Neuropathie, perifericheskaya Neuropathie), Prävention von Migräne, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür.

Dosierungsschema

Für die orale Anfangsdosis beträgt 25-50 mg in der Nacht. Dann 5-6 Tage die Dosis erhöht wird, um individuell 150-200 mg / Tag (nachts meisten der Dosis eingenommen). Wenn in der zweiten Woche nicht verbessern kommen, Tagesdosis erhöht werden, um 300 mg. Mit dem Verschwinden der Symptome der Depression, die Dosis reduzieren, um 50-100 mg / Tag und Fortsetzung der Therapie für mindestens 3 Monate. Ältere Patienten mit milder Störungen Dosis ist 30-100 mg / Tag, meistens 1 Zeit / Tag in der Nacht, Nachdem eine therapeutische Wirkung Umschalten auf die minimale wirksame Dosis – 25-50 mg / Tag.

Wenn nächtlichen Enuresis bei Kindern 6-10 Jahre – 10-20 mg / Tag in der Nacht, alt 11-16 Jahre – 25-50 mg / Tag.

/ M – Anfangsdosis beträgt 50-100 mg / Tag 2-4 Einführung. Falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise erhöht werden 300 mg / Tag, in Ausnahmefällen – bis 400 mg / Tag.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schläfrigkeit, Asthenie, Ohnmachtsanfälle, Angst, Desorientierung, Erregung, Halluzinationen (insbesondere bei älteren Patienten und bei Patienten mit Parkinson-Krankheit), Angst, Unruhe, Manie, beschwingt Zustand, Aggressivität, Gedächtnisschwäche, Depersonalisation, erhöhte Depression, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Schlaflosigkeit, Alpträume, zevota, Aktivierung simptomov Psychose, Kopfschmerzen, Myoklonus, Dysarthrie, Tremor (vor allem die Hände, Köpfe, Sprache), perifericheskaya Neuropathie (Parästhesien), Myasthenia, Myoklonus, Ataxia, extrapyramidale Syndrom, erhöhte Häufigkeit und Krampfanfälle, EEG-Veränderungen.

Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Leitungsstörungen, Schwindel, unspezifische EKG-Veränderungen (интервала ST или зубца T), Arrhythmie, labiler Blutdruck, Verletzung der intraventrikulären Reizleitungs (Verlängerung des QRS-Komplexes, ändern Sie das Intervall PQ, Schenkelblock).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Herz brennt, Erbrechen, Magenschmerzen, Erhöhter oder verminderter Appetit (Erhöhung oder Reduktion des Körpergewichts), Stomatitis, Geschmacksveränderung, Durchfall, Verdunkelung der Zunge; selten – Leberfunktionsstörungen, cholestatischer Ikterus, Hepatitis

Auf dem Teil des endokrinen Systems: Anschwellen der Genitalien, Gynäkomastie, Brustvergrößerung, Galaktorrhoe, Veränderungen der Libido, reduziert Potenz, Hypo- oder Hyperglykämie, giponatriemiya (verminderte Produktion von Vasopressin), Syndrom der inadäquaten Sekretion von ADH.

Von hämatopoetischen Systems: Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Purpura, eozinofilija.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Jucken, Nesselsucht, Lichtempfindlichkeit, Schwellungen von Gesicht und Zunge.

Auswirkungen, aufgrund anticholinerger Wirkung: trockener Mund, Tachykardie, Unterkunft Störungen, verschwommene Sicht, midriaz, erhöhter Augeninnendruck (Nur bei Patienten mit engen Vorderkammerwinkeln), Verstopfung, paralytischer Ileus, Harnverhalt, vermindertes Schwitzen, Verwirrung, Delirium oder Halluzinationen.

Andere: Haarausfall, Rauschen in den Ohren, Schwellung, hyperpyrexia, hyperadenosis, thamuria, Hypoproteinämie.

Gegenanzeigen

Die akute Periode und der frühen Erholungsphase nach Myokardinfarkt, akuter Alkoholvergiftung, Ostraya Rausch snotvornыmi, analgetische und Psychopharmaka, zakrыtougolynaya Glaukom, schwere Verletzungen der AV- und intraventrikuläre Überleitungs (Schenkelblock, AV-блокада II степени), Stillzeit, Kinder bis zum Alter 6 Jahre (oral), Kinder bis zum Alter 12 Jahre (für den / m und in / in), gleichzeitige Behandlung von MAO-Inhibitoren und die Periode 2 Woche vor der Anwendung, Überempfindlichkeit gegen Amitriptylin.

Schwangerschaft und Stillzeit

Amitriptylin sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden,, insbesondere in I und III Trimenon, außer in Notfällen. Adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studien Sicherheit von Amitriptylin in der Schwangerschaft durchgeführt wurde.

Mit der Muttermilch zur Verfügung gestellt und können Schläfrigkeit bei Kindern führen.

Eintritt Amitriptylin abgeschafft werden sollte, mindestens, für 7 Wochen vor dem errechneten Geburts, um die Entwicklung von Entzugserscheinungen bei Neugeborenen zu verhindern.

IN experimentelle Studien Amitriptyline teratogen.

Vorsichts

Seien Sie vorsichtig bei CHD, Arrhythmie, Herzblock, Herzfehler, Herzinfarkt, Bluthochdruck, Schlaganfall, Alkoholismus, Thyreotoxikose, während der Therapie mit Schilddrüsen-Medikamente.

Die Therapie Amitriptylin Vorsicht bei scharfen Übergang in vertikaler Position von der Position “Liegen” oder “sitzend”.

In einer dramatischen Zulassung können Entzugs entwickeln.

Amitriptyline in Dosen mehr 150 mg / Tag reduziert die Anfallsschwelle; Es sollte berücksichtigt werden, das Risiko von Krampfanfällen bei anfälligen Patienten zu nehmen, und die Anwesenheit von anderen Faktoren, das Risiko von Krampfanfällen erhöhen (incl. wenn Hirnschäden jeglicher Ätiologie, gleichzeitige Anwendung von Antipsychotika, in der Ausfallzeit von Ethanol oder Drogenentzug, besitzt krampflösende Wirkung).

Es sollte nicht vergessen werden, dass Patienten mit Depressionen können Selbstmordversuch.

In Verbindung mit der Elektrokrampftherapie sollte nur unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht verwendet werden.

In prädisponierten Patienten und älteren Patienten kann die Entwicklung von Psychosen Medikamente provozieren, vorzugsweise in der Nacht (nachdem das Medikament innerhalb von wenigen Tagen getestet).

Kann paralytischer Ileus führen, vorwiegend bei Patienten mit chronischer Obstipation, ältere Menschen oder Patienten, gezwungen, mit Bettruhe einhalten.

Vor der Narkose oder örtlicher Betäubung, sollte der Anästhesist ungefähr gewarnt werden, dass der Patient unter Amitriptylin.

Bei längerem Gebrauch einer Zunahme der Häufigkeit von Zahnkaries. Kann die Notwendigkeit von Riboflavin zu erhöhen.

Amitriptyline kann nicht vor verwendet werden, als 14 Tage nach dem Absetzen von MAO-Hemmern.

Es sollte nicht in Verbindung mit Adreno verwendet werden- und Sympathomimetika, incl. Adrenalin, Ephedrin, Isoprenalin, Noradrenalin, Phenylephrin, Phenylpropanolamin.

Vorsicht in Verbindung mit anderen Drogen, anticholinerge Effekte.

Beim Empfang Amitriptylin vermeiden Sie Alkohol.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Während der Zeit der Behandlung von potenziell gefährliche Tätigkeiten zu unterlassen sollten, erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktionen erfordern psycho.

Drug Interactions

In einer Anwendung mit Drogen, eine deprimierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, mögliche signifikante Zunahme der inhibitorischen Wirkung auf das Zentralnervensystem, blutdrucksenkende Wirkung, Atemdepression.

In einer Anwendung mit Drogen, mit anticholinerger Wirkung, anticholinerge Effekte erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung kann die Wirkung von Sympathomimetika auf das kardiovaskuläre System zu erhöhen und das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen, Tachykardie, schwerer Hypertonie.

Während die Verwendung von antipsychotischen Arzneimitteln (Neuroleptika) seitig gehemmt Stoffwechsel, wodurch es zu einer Abnahme in der Schwellen von Krampfbereitschaft.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antihypertensiva (außer Clonidin, Guanethidin und deren Derivate) kann die antihypertensive Wirkung und Risiko der orthostatischen Hypotonie erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit MAO-Hemmern kann hypertensive Krise entwickeln; mit Clonidin, Guanethidin – kann die blutdrucksenkende Wirkung von Clonidin oder Guanethidin reduzieren; Barbiturate, karʙamazepinom – Aktionen von Amitriptylin kann aufgrund der Zunahme ihres Stoffwechsels zu verringern.

Ein Fall eines Serotonin-Syndroms während die Verwendung von Sertralin.

Während die Verwendung von Sucralfat vermindert die Absorption von Amitriptylin; Fluvoxamin – eine Erhöhung der Konzentration von Amitriptylin in dem Blutplasma und die Gefahr von toxischen Effekten; Fluoxetin – die Konzentration von Amitriptylin in Blutplasma und entwickeln toxische Reaktionen aufgrund der Hemmung der CYP2D6-Isoenzym unter dem Einfluß von Fluoxetin; mit Chinidin – kann den Stoffwechsel von Amitriptylin verlangsamen; Cimetidin – kann den Stoffwechsel von Amitriptylin verlangsamen, dessen Konzentration im Blutplasma und der toxischen Wirkungen steigern.

Während die Verwendung von Ethanol erhöht die Wirkung von Ethanol, insbesondere während der ersten wenigen Tage der Therapie.