AMIKACIN

Aktivmaterial: Amikacin
Wenn ATH: J01GB06
CCF: Aminoglykosid-Antibiotika
ICD-10-Codes (Zeugnis): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Wenn CSF: 06.05.01
Hersteller: Synthese von {Russland}

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Lösung für die in / und der / m klar, farblos oder leicht gefärbt.

Hilfsstoffe: Natriumbisulfit (Natriummetabisulfit), Natriumcitrat, usw. und / (натрия цитрата пентасесквигидрат), Schwefelsäure geschieden, Wasser d / und.

2 ml – Glasampulle (5) – Kontur Zellpaket (1) – packt Pappe.
2 ml – Glasampulle (5) – Kontur Zellpaket (2) – packt Pappe.
2 ml – Glasampulle (10) – Kontur Zellpaket (1) – packt Pappe.
2 ml – Glasampulle (10) – Kartons.

Lösung für die in / und der / m klar, farblos oder leicht gefärbt.

Hilfsstoffe: Natriumbisulfit (Natriummetabisulfit), Natriumcitrat, usw. und / (натрия цитрата пентасесквигидрат), Schwefelsäure geschieden, Wasser d / und.

4 ml – Glasampulle (5) – Kontur Zellpaket (1) – packt Pappe.
4 ml – Glasampulle (5) – Kontur Zellpaket (2) – packt Pappe.
4 ml – Glasampulle (10) – Kontur Zellpaket (1) – packt Pappe.
4 ml – Glasampulle (10) – Kartons.

Pulver zur Herstellung einer I / O, und der / m weiße oder nahezu weiße, hygroskopisch.

Vials 10 ml (1) – packt Pappe.
Vials 10 ml (5) – packt Pappe.
Vials 10 ml (10) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, bakterizide Wirkung. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Sehr aktiv in Bezug auf Aerobe Gram-negative Mikroorganismen: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; etwas Gram-positive Mikroorganismen: Staphylococcus spp. (incl. resistent gegen penicillin, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Pharmakokinetik

Absorption

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C_max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, nach 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. После в/м введения Т_max – über 1.5 Nein.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 Nein.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist 4-11%. v_D Erwachsene – 0.26 l / kg, Kinder – 0.2-0.4 l / kg, bei Neugeborenen: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 g – bis 0.68 l / kg, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 g – bis 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, Pleuraerguss, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, Muttermilch, das Kammerwasser des Auges, Bronchialsekret, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: Lunge, Leber, myokardiale, Milz, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – Muskel, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (normal) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, als bei Erwachsenen. Es durchdringt die Plazentaschranke: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Stoffwechsel

Nicht metabolisiert tun.

Abzug

T_1/2 Erwachsene – 2-4 Nein, bei Neugeborenen – 5-8 Nein, у детей более старшего возраста – 2.5-4 Nein. Die endgültige T_1/2 – Mehr 100 Nein (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) hauptsächlich unverändert. Die renale Clearance – 79-100 ml / min.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – bis 100 Nein, bei Patienten mit zystischer Fibrose – 1-2 Nein, у пациентов с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

In der Hämodialyse angezeigt (50% für 4-6 Nein), перитонеальный диализ менее эффективен (25% für 48-72 Nein).

Zeugnis

Infectious-entzündlichen Erkrankungen, durch Gram-negative Mikroorganismen verursacht werden (resistent gegen Gentamicin, Sisomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen:

- Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Lungenentzündung, Empyem, Lungenabszess);

- Sepsis;

- Bakterielle Endokarditis;

-CNS-Infektionen (einschließlich Meningitis);

- Infektionen der Bauchhöhle (incl. Bauchfellentzündung);

- Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, uretrit);

- Eitrige Infektionen der Haut und Weichteile (incl. infizierten Brandwunden, infizierte Geschwüre und Dekubitus unterschiedlicher Herkunft);

- Infektion der Gallenwege;

- Knochen- und Gelenkinfektionen (incl. Osteomyelitis);

— раневая инфекция;

- postoperative Infektionen.

Dosierungsschema

Das Medikament wird in / m eingeführt, ICH / (Spray, während 2 мин или капельно) Erwachsene und Kinder ab 6 Jahre – auf 5 mg / kg alle 8 oder h 7.5 mg / kg alle 12 Nein. Beim бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – auf 250 mg alle 12 Nein; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.

Максимальные дозы для Erwachsene – 15 mg / kg / Tag, aber nicht mehr 1,5 g / Tag für 10 Tage. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 Tage, mit ihnen – 7-10 Tage.

Bis недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 mg / kg, dann 7.5 mg / kg alle 18-24 Nein; bis Säuglinge und Kinder bis zum Alter von 6 Jahre die Anfangsdosis – 10 mg / kg, dann 7.5 mg / kg alle 12 h für 7-10 Tage.

Beim инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg / kg alle 4-6 ч в связи с более коротким T_1/2 (1-1.5 Nein) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 m, im Notfall – Spray.

Für i / v Verwaltung (fallen) препарат предварительно разбавляют 200 ml 5% Traubenzucker (Glucose) oder 0.9% Natriumchloridlösung. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg / ml.

Beim нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

Intervall (Nein) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dL, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 Nein. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для Patienten mit Niereninsuffizienz ist 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Leberfunktionsstörungen (Aktivitätssteigerung “Hepatisch” Transaminasen, giperʙiliruʙinemija).

Von hämatopoetischen Systems: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Effekte (Klonus, benumbed Sensation, prickelnd, Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand).

Von den Sinnen: Ototoxizität (Schwerhörigkeit, vestibulären und des Labyrinths, irreversible Taubheit), токсическое действие на вестибулярный аппарат (Diskoordination Bewegungen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen).

Von der Harnwege: Nephrotoxizität – Beeinträchtigung der Nierenfunktion (oligurija, Proteinurie, mikrogematuriâ).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, dermahemia, Fieber, Angioödem.

Lokale Reaktionen: Schmerzen an der Injektionsstelle, Dermatitis, Venenentzündung und Periphlebitis (an / in der Einleitung).

Gegenanzeigen

-Neuritis des Hörnervs;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- Schwangerschaft;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

FROM Vorsicht следует применять препарат при миастении, parkinsonizme, ботулизме (Aminoglykoside kann eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung führen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur), degidratacii, Nierenversagen, в периоде новорожденности, bei Frühgeborenen, bei älteren Patienten, Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Es versteht sich,, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Vorsichts

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, enthält 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, von 15 bis 16 Millimeter – умеренно чувствительным, Weniger 14 Millimeter – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ug / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ug / ml).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Wenn arme audiometrischen Testdosis reduzieren oder die Behandlung abbrechen.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Überdosis

Symptome: toxische Reaktionen – Schwerhörigkeit, Ataxia, Schwindel, Störungen beim Wasserlassen, Durst, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, oder Klingeln in den Ohren Sensation Verlegung, Atemstillstand.

Behandlung: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; Anticholinergika, Calciumsalz, IVL, andere symptomatische und unterstützende Therapie.

Drug Interactions

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenicillinom, Cephalosporine (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Nalidixinsäure, Polymyxin b, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- und Nephrotoxizität.

Harntreibend (особенно фуросемид), Cephalosporine, Penicilline, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, Blockierung der neuromuskulären Übertragung (halogenierte Kohlenwasserstoffe, – Mittel zur Inhalationsanästhesie, Opioid-Analgetika), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Pharmazeutische Zusammenspiel

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, geparinom, Cephalosporine, Capreomycin, Amphotericin B, gidroxlorotiazidom, Erythromycin, Nitrofurantoin, витаминами группы В и С, Kaliumchlorid.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trocken, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Haltbarkeit – 2 Jahr.