Alfacalcidol

Wenn ATH:
A11CC03

Eigenschaft

Vitamin-D-Analoga₃.

Farblose Kristalle oder weißes, kristallines Pulver. Praktisch unlöslich in Wasser, leicht löslich in Ethanol, klein und in langsam löslich Sonnenblumenöl und anderen Pflanzenölen. Nicht beständig gegen die Einwirkung von Luftsauerstoff und Licht. Molekulargewicht 400,64.

Pharmakologische Wirkung

Regulatory Kalzium-Phosphor-Stoffwechsel.

Anwendung

Hypo- und Vitamin-Mangel von Vitamin D (Vorbeugung und Behandlung), und der Zustand der erhöhten Nachfrage für die Vitamin D: Osteomalazie, Osteoporose, Osteopathie (incl. nach Nierentransplantation, in Patienten mit Niereninsuffizienz), unzureichende und unausgewogene Ernährung (incl. parenteral, vegetarische Ernährung), Malabsorption, Reicht die Sonneneinstrahlung, Hypokalzämie auf dem Hintergrund des Hypoparathyreoidismus, familiäre Hypophosphatämie (Vitamin-D-rezistentnыy Rachitis), Alkoholismus, Leberversagen, Leberzirrhose; Fanconi-Anämie (erbliche renale Azidose mit nephrocalcinosis, Spät Rachitis und Hypophysen-Syndrom); Verschlussikterus, Magen-Darm-Erkrankungen (Gluten-Enteropathie, anhaltendem Durchfall, Sprue, Morbus Crohn), schnellen Gewichtsverlust, Schwangerschaft (insbesondere, wenn das Nikotin und Drogenabhängigkeit, polycyesis), Stillzeit; Neugeborene, sind gestillte, wird bei unzureichender Einstrahlungs.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, Hyperkalzämie, гипервитаминоз D, renale Osteodystrophie mit Hyperphosphatämie (das Risiko von Metastasen Verkalkung; Allerdings kann Vitamin-D-Therapie zu beginnen, sobald der Serumphosphatspiegel stabilisiert).

Einschränkungen

Atherosklerose, Lungentuberkulose (aktive Form), Sarkoidose oder andere Granulomatose, Herzfehler, chronischer Niereninsuffizienz, nefrourolitiaz Geschichte, giperfosfatemiя, fortgeschrittenen Alter (Atherosklerose fördern können), Kindheit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Im Tierversuch, bei Dosen, die Calcitriol, bei 4-15-fachen der empfohlenen Dosis beim Menschen, teratogene.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus und Kind. Hyperkalzämie in der Mutter (mit längeren Überdosierung von Vitamin D während der Schwangerschaft) kann fötalen erhöhte Sensitivität für Vitamin D führen, Unterdrückung von Nebenschilddrüsen, spezifische Syndrom elfopodobnoy Aussehen, mentale Behinderung, aortalnыy Stenose.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Kleine Mengen in die Muttermilch. Während der Dauer der Stillzeit mit Vorsicht systemisch in hohen Dosen, tk. möglich Hyperkalzämie bei Säuglingen.

Neugeborene, sind gestillte, vor allem für Frauen mit dunkler Haut und / oder nicht genug Sonneneinstrahlung geboren, haben ein hohes Risiko von Vitamin D-Mangel.

Nebeneffekte

Stoffwechsel: Hyperkalzämie, ein leichter Anstieg der HDL-Cholesterin im Plasma, giperfosfatemiя (bei schweren Nierenfunktionsstörungen).

Aus dem Verdauungstrakt: Verstopfung (am häufigsten bei Kindern und Jugendlichen), Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst, verminderter Appetit, metallischer Geschmack im Mund, Übelkeit oder Erbrechen (am häufigsten bei Kindern und Jugendlichen), Unbehagen in der Magengegend, ein leichter Anstieg der ALT, AST im Plasma, Pankreatitis.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Müdigkeit, allgemeine Schwäche, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Psychose, Bindehautentzündung (rote Augen, Jahrhundert, Ausfluss aus Augen), erhöhte Lichtempfindlichkeit, Augen oder Augenreizung, Rhinorrhoe.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): erhöhter Blutdruck, Herzrhythmusstörungen.

Mit Urogenitalsystems: Trübung des Urins, Beeinträchtigung der Nierenfunktion, thamuria / Nykturie, Polyurie, verminderte Libido.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag.

Andere: Muskelschmerzen, Arthralgie, Eileiter Verkalkung, Fieber, Gewichtsverlust.

Zusammenarbeit

Während die Verwendung von Digitalis Drogen erhöht das Risiko von Herzrhythmus. Induktoren von microsomal Leber-Enzyme (Antikonvulsiva, incl. Phenytoin, Barbiturate und andere.) fördern den Stoffwechsel alphacalcidol, Inhibitoren - zu reduzieren (Sie können ihre Wirksamkeit zu ändern). Cholestyramin, Colestipol, Sucralfat, Antazida, Albumin, Mineralöl - verringern die Aufnahme von Alfacalcidol. Zusammen mit Antazida oder Abführmittel, wenn verwendet,, haltige Magnesium, erhöht das Risiko von giperalyuminemii und / oder Hypermagnesiämie; wenn mit Thiazid-Diuretika verwendet, Calcium-Supplementierung, PM, mit Vitamin D und seine Derivate - das Risiko einer Hyperkalzämie. Vielleicht die kombinierte Verwendung von Östrogen und antiresorptiven Wirkstoffe unterschiedlichen Gruppen in der Behandlung von Osteoporose.

Toxische Wirkungen von Vitamin A beeinträchtigt, Tocopherol, Vitamin C, Pantothensäure, Thiamin, Riboflavin. Calcitonin, etidronovoy pamidronic Derivate und Säuren, reduzieren die Wirkung von Glukokortikoiden. Alfacalcidol erhöht die Resorption von Phosphor enthaltenden Arzneimittel und das Risiko von Hyperphosphatämie.

Überdosis

Die Symptome einer Hypervitaminose Vitamin-D-: früh, wegen Hyperkalzämie, - Knochenschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Schläfrigkeit, trockener Mund, Kopfschmerzen, Polydipsie, thamuria / Nykturie, Polyurie, unregelmäßiger Herzschlag, verminderter Appetit, metallischer Geschmack im Mund, Muskelschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen, Juckreiz, ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche. Späte Symptome einer Hypervitaminose D, wegen Hyperkalzämie: Knochenschmerzen, Trübung des Urins (Auftritt in der Urin hyaline Zylinder, Proteinurie, Leukozyturie), Bindehautentzündung, verminderte Libido, Eileiter Verkalkung, Fieber, Druckerhöhung, erhöhte Lichtempfindlichkeit, Augen oder Augenreizung, juckende Haut, Schläfrigkeit, verminderter Appetit, Muskelschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen und Pankreatitis (starke Schmerzen im Magen), Psychose (mentale Veränderungen und Stimmungs), Rhinorrhoe, Gewichtsverlust. Symptome der chronischen Vitamin-D-Intoxikation: Verkalkung der Weichteile, Niere, Licht, Blutgefäße, arterielle Hypertonie, Nieren- und Kreislaufversagen oder Tod (Diese Effekte treten in der Regel, wenn der Beitritt der Hyperkalzämie Hyperphosphatämie), Dysplasie bei Kindern.

Behandlung: Entfernung des Medikaments. In den frühen Stadien einer akuten Überdosierung - Waschen Magen, Empfang von Mineralöl (reduziert Absorption und erhöht die Ausscheidung mit Kot); In schweren Fällen kann die Unterstützung erfordern medizinische Maßnahmen - die Einführung der intravenösen Flüssigkeitszufuhr mit Kochsalzlösung (forcierte Diurese), Schleifendiuretika, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, Calcitonin und Dialyselösungen mit niedrigen Calcium.

Dosierung und Verabreichung

Innerhalb, ICH /. Die Behandlung sollte mit minimalen Dosen beginnen, Regelung 1 Wochen Kalzium und Phosphor-Spiegel im Blut. Innerhalb, Erwachsene: die Anfangsdosis 1 mg / Tag, kann auf 0,25 bis 0,5 mg steigen / Tag, um die biochemischen Parameter zu stabilisieren. Kinder - je nach Alter und Körpergewicht. Dauer der Behandlung wird individuell bestimmt und hängt von der Art der Erkrankung und der Wirksamkeit einer Therapie. In einigen Fällen wird das Arzneimittel für das Leben verwendet.

B /, am Ende jeder Dialysesitzung Bolus (während 30 von). Die Injektion sollte in der Rücklaufleitung Einheit durchgeführt werden (so nah wie möglich an den Patienten - um die Gefahr der Aufnahme von Alfacalcidol Kunststoff beseitigt). Die Anfangsdosis - 1 g, Maximum - 6 na ug Dialyse, aber nicht mehr 12 xg 1 Sonne.

Vorsichtsmaßnahmen

Während der Behandlung erfordert eine ständige Überwachung der Konzentration von Ca²⁺ und Phosphat im Blut (zu Beginn der Behandlung - 1-2 mal pro Woche, wenn die optimale wirksame Dosis wird empfohlen, den Gehalt an Ca steuern²⁺ Plasma alle 3-5 Wochen, Ca-Konzentration²⁺ im Urin - alle 1-3 Monate), sowie die Aktivität von alkalischer Phosphatase (bei chronischer Niereninsuffizienz - wöchentlich). Bei chronischem Nierenversagen, bedarf der vorherigen Korrektur von Hyperphosphatämie. Mit der Normalisierung der alkalischen Phosphatase im Plasma muss eine entsprechende Verringerung der Dosis (um die Entwicklung von Hyperkalzämie verhindern).

Das Risiko einer Hyperkalzämie hängt von solchen Faktoren, der Grad der Entmineralisierung, die Nierenfunktion und die Dosis. Hyperkalzämie entwickelt sich für den Fall,, Wenn die Dosis von Alfacalcidol Sie das Aussehen von biochemischen Nachweis der Normalisierung der Knochenstruktur nicht zu reduzieren (wie Normalisierung von Serum alkalische Phosphatase). Vermeiden Sie längeren Hyperkalzämie, insbesondere bei chronischer Niereninsuffizienz. Patienten mit renaler Osteodystrophie Alfacalcidol kann in Kombination mit einem Mittel verabreicht werden,, svyazıvayuşçïmï Phosphat, um Hyperphosphatämie zu verhindern.

Die Injektionslösung sollte mit Vorsicht bei Frühgeborenen eingesetzt werden.

Im Falle des Medikaments gestoppt Hypercalciurie, dann in kleinen Dosen bestellt. Es sollte nicht gleichzeitig mit anderen Medikamenten verabreicht werden,, mit Vitamin D oder seine Derivate. Es versteht sich,, Sensitivität für Vitamin D in verschiedenen einzelnen Patienten und sogar einige Patienten, die therapeutische Dosen können Phänomene der Hypervitaminose führen. Die Empfindlichkeit von Säuglingen, Vitamin D kann unterschiedlich sein, einige von ihnen können empfindlich, auch auf sehr niedrige Dosen. Kinder, Empfangen Vitamin D über einen längeren Zeitraum, und einem erhöhten Risiko von Wachstumsretardierung. Vitamin-D-Mangel zu verhindern, am meisten bevorzugt eine ausgewogene Ernährung. Im Alter, kann der Bedarf an Vitamin D aufgrund der reduzierten Aufnahme von Vitamin D zu erhöhen, Reduzieren der Zeit Einstrahlungs, Zunahme der Inzidenz von Nierenversagen.

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