AKTAPAROKSETIN

Aktivmaterial: Paroxetine
Wenn ATH: N06AB05
CCF: Antidepressivum
ICD-10-Codes (Zeugnis): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Hersteller: Actavis Group hf. (Island)

DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film weiße oder nahezu weiße, Runde, Lentikular-, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, mit einer Inschrift “P” auf einer Seite und “20” – andere.

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat 2255, Natriumcarboxymethylstärke, маннитол DC, mikrokristalline Cellulose, эудрагит Е100 (Methylmethacrylat, Dimethylaminoethylmethacrylat und Butylmethacrylat-Copolymer), Opadry АМВ белый (Wasser-Lösung): teilverseiften Polyvinylalkohols, Titanium Dioxid (E171), Talk, indigokarmin (E132), Soja Lecithin (322), Xanthan Gum (E415).

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Tabletten, Film blau, Runde, Lentikular-, mit Valium auf der einen Seite und der Inschrift “P30” – andere.

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat 2255, Natriumcarboxymethylstärke, маннитол DC, mikrokristalline Cellulose, эудрагит Е100 (Methylmethacrylat, Dimethylaminoethylmethacrylat und Butylmethacrylat-Copolymer), Opadry AMB синий (Wasser-Lösung): teilverseiften Polyvinylalkohols, Titanium Dioxid (E171), Talk, indigokarmin (E132), Soja Lecithin (322), Xanthan Gum (E415), Farbstoff Gelborange (E110), Chinolingelb Farbstoff (E104).

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antidepressivum. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, ein₂, Β-adrenoreceptoram, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Rezeptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, bewährt, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Pharmakokinetik

Absorption

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. In metabolisierten “first pass” durch die Leber.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Distribution

C_ss Es wird dadurch erreicht, 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Stoffwechsel

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “first pass” durch die Leber, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “first pass” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Abzug

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% mit Galle über den Darm. В неизмененном виде выводится 2% Ausscheidung und 1% die Galle.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Ältere Patienten, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Zeugnis

— депрессия всех типов (incl. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

- Panikstörung, in t. Nein. mit Agoraphobie;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

-generalisierte Angststörung;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen 1 Zeit / Tag, Morgen, beim Essen. Die ganze Tablette zu schlucken, Trinkwasser.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Bis лечения депрессий vorgeschriebenen Medikamentendosis 20 mg 1 Zeit / Tag. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / Tag, Die maximale Tagesdosis – 50 mg.

Beim Zwangsstörungen начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / Tag, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / Tag, falls erforderlich, kann die Dosis erhöht werden, 60 mg / Tag.

Beim Panikstörungen Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / Tag (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / Tag. Die Höchstdosis – 50 mg / Tag.

Beim социально-тревожных расстройствах/социофобии Anfangsdosis beträgt 20 mg / Tag, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / Tag. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Beim посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / Tag. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / Tag. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Beim генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / Tag.

Beim Nieren- und / oder Leberversagen Die empfohlene Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bis älteren Patienten Tagesdosis sollte nicht überschritten 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Nebeneffekt

CNS: Schläfrigkeit, Tremor, Asthenie, Schlaflosigkeit, Schwindel, Ermüdbarkeit, Krämpfe, extrapyramidale Störungen, Serotonin-Syndrom, Halluzinationen, Welle, Verwirrung, ažitaciâ, Alarm, Depersonalisation, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, Parästhesien, verminderte Konzentrationsfähigkeit.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Muskelschmerzen, Myasthenia, miokloniâ, миопатический синдром.

Von den Sinnen: Sehbehinderung, Änderungen im Geschmack.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: нарушения половой функции (incl. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

Von der Harnwege: Harnverhalt, vermehrtes Wasserlassen.

Aus dem Verdauungssystem: verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Verstopfung oder Durchfall; selten – Hepatitis.

Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie.

Allergische Reaktionen: Ausschlag, Nesselsucht, Hautblutungen, Juckreiz, Angioödem.

Andere: vermehrtes Schwitzen, giponatriemiya, Verletzung der Sekretion von ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, Rhinitis.

Gegenanzeigen

- Gleichzeitigen Empfang von MAO-Hemmern und die Zeit bis zum 14 Tage nach der Absage;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, Engwinkelglaukom, Prostata-Hyperplasie, Manie, патологии сердца, Epilepsie, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (Stillen).

Vorsichts

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, das Medikament nur mit Vorsicht verschrieben.

Лечение пароксетином назначают через 2 Wochen nach Absetzen von MAO-Hemmern.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Der Patient sollte informiert werden, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Dennoch, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. Während der Behandlung sollte der Patient auf Aktivitäten möglicherweise gefährliche Tätigkeiten verzichten., erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Mydriasis, Fieber, erhöhter Blutdruck, Kopfschmerzen, unwillkürliche Muskelkontraktionen, ažitaciâ, Angst, Sinustachykardie, Ätiologie, узловой ритм; selten – Depression des Bewusstseins bis hin zum Koma (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, simptomaticheskaya Therapie. Ein spezifisches Antidot.

Drug Interactions

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, Phenytoin, Antikoagulantien, trizyklische Antidepressiva, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Medikamenten, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, trizyklische Antidepressiva, Acetylsalicylsäure, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (Tramadol, Sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.