Stalevo

Aktivt materiale: Levodopa, Entacapon, Carbidopa
Da ATH: N04BA03
CCF: Af anti-narkotika – kombinationen af ​​en precursor af dopamin inhibitor perifer dopa-decarboxylase-inhibitor og Komt
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G20, G21
Når CSF: 02.06.01.01.02
Producent: ORION CORPORATION ORION PHARMA (Finland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt brunlig-rød eller grålig-rød, omgang, linseformet, uden risiko, Coated kode “LCE 50” på den ene side.

Hjælpestoffer: majsstivelse, mannitol, natriumcroscarmellose, povidon, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, Titandioxid, jernoxid gul, rød jernoxid, magnesiumstearat, polysorbat 80, glycerol 85%, Renset vand, ethanol 96%.

30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
100 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.

Piller, belagt brunlig-rød eller grålig-rød, aflang-ovale, linseformet, uden risiko, Coated kode “LCE 100” på den ene side.

Hjælpestoffer: majsstivelse, mannitol, natriumcroscarmellose, povidon, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, Titandioxid, jernoxid gul, rød jernoxid, magnesiumstearat, polysorbat 80, glycerol 85%, Renset vand, ethanol 96%.

30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
100 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.

Piller, belagt brunlig-rød eller grålig-rød, aflang-ellipseformet, linseformet, uden risiko, Coated kode “LCE 150” på den ene side.

Hjælpestoffer: majsstivelse, mannitol, natriumcroscarmellose, povidon, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, Titandioxid, jernoxid gul, rød jernoxid, magnesiumstearat, polysorbat 80, glycerol 85%, Renset vand, ethanol 96%.

30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
100 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Kombineret antiparkinson medicin, som er en kombination af levodopa – metabolisk forstadium til dopamin, karʙidopы – aromatisk aminosyre decarboxylase-hæmmer og entacapon – catechol-O-methyltransferase (Komt).

Levodopa indhold øger dopamin i hjernen. Dopamin produceres direkte fra levodopa involverer aromatisk aminosyre decarboxylase. Antiparkinson effekt af levodopa på grund af dets omdannelse til dopamin direkte i centralnervesystemet. Levodopa er hurtigt decarboxyleres i perifere væv, bliver til dopamin, hvilken, Dog, Penetrerer ikke BBB.

Carbidopa hæmmer decarboxylering af levodopa, og processen med dannelsen af ​​dopamin i perifere væv, hvilket indirekte fører til en stigning i mængden af ​​levodopa, ind i CNS.

Som følge af inhibering af dopadecarboxylase levodopa biotransformeres med catechol-O-methyltransferase (Komt) i potentielt farlige metabolit 3-O-methyldopa (3-UMD).

Entacapon er en reversibel, specifik inhibitor af COMT, hovedsageligt perifer handling. Entacapon reducerer clearance af levodopa fra blodet, hvilket fører til forøget biotilgængelighed af levodopa, forlænge dets terapeutiske effekt.

Farmakokinetik

Levodopa

Absorption og distribution

Hurtig, men ikke helt (20-30% af dosis) absorberes fra mave-tarmkanalen. Eating, rig med masser af neutrale aminosyrer, kan forsinke og reducere absorptionen af.

C_max opnås efter indtagelse af 2-3 ingen. Individuel biotilgængelighed af 15-33%.

Lidt bundet til plasmaproteiner (10-30%). V_d – 1.6 l / kg.

Metabolisme og udskillelse

Metaboliseres i udstrakt grad i alle væv under anvendelse af dopadecarboxylase og catechol-O-methyltransferase til dopamin, noradrenalin, adrenalin og 3-O-methyldopa. 75% af dosis udskilles i urinen som metabolitter inden 8 ingen. I uændret form, udskilt i urinen (35% til 7 ingen) og fæces. Den totale clearance af levodopa 0.55-1.38 L / kg / time.

T_1/2 er 0.6-1.3 ingen.

Carbidopa

Absorption og distribution

Sammenlignet med levodopa absorberes og absorberes langsommere. Data om farmakokinetikken begrænset. Bundet til plasmaproteiner ca. 36%.

Individuel biotilgængelighed af 40-70%.

Blandt metabolitterne, udskilt i urinen, de vigtigste: alpha-methyl-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionic syre og alpha-methyl-3,4-digidroksifenilpropionovaya syre. T_1/2 er 2-3 ingen.

Metabolisme og udskillelse

Biotransformeres i leveren til to store metabolitter, udskilles i urinen som glucuronid og uafhængige strukturer. Neizmenennaya carbidopa 30% udskilt i urinen. Blandt metabolitterne, udskilt i urinen, større er a-methyl-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionic syre og alpha-methyl-3,4-digidroksifenilpropionovaya syre. T_1/2 er 0.6-1.3 ingen.

Entacapon

Absorption og distribution

Absorberes hurtigt fra mavetarmkanalen. C_max efter en enkelt indtagelse gennem 1 ingen. Individuel biotilgængelighed af 35% (efter en enkelt indtagelse 200 mg).

Forbundet med plasmaprotein på 98%, hovedsagelig albumin; ved terapeutiske koncentrationer fortrænger ikke fra dets association med andre proteinholdige lægemidler med en høj grad af kompleksdannelse (incl. warfarin, salicylsyre, phenylbutazon, diazepam). V_d – 0.27 l / kg.

Metabolisme og udskillelse

Metaboliseres næsten fuldstændigt. Behandlet effekt “første passage” gennem leveren, en lille mængde af entacapon, hvilken (E)-isomer, Det bliver til (FRA)-isomer (cirka 5% den samlede mængde af entacapon i plasma). Den vigtigste vej af entakapon og dets aktive metabolit – konjugering med glucuronsyre.

Udskilles i urinen i 10-20% og afføring og galde – på 80-90%. Den totale clearance er omkring 0.7 L / kg / time. T_1/2 er 0.4-0.7 ingen.

På grund af den korte T_1/2 når genansættelse er der reelt ingen akkumulering af levodopa eller entakapon.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

De farmakokinetiske parametre hos patienter yngre (45-64 år) og ældre (65-75 år) samme alder.

Biotilgængeligheden af ​​levodopa signifikant højere hos kvinder. Biotilgængeligheden af ​​carbidopa og entacapon afhænger ikke køn patienter.

Metabolismen af ​​entakapon er aftaget hos patienter med mild til moderat nedsat leverfunktion (Klasse A og B på Child-Pugh), der øger koncentrationen i plasma entacapon i absorption fase, og en fase elimination.

Nedsat nyrefunktion påvirker ikke entacapons farmakokinetik. Forsknings- farmakokinetik med levodopa og carbidopa hos patienter med nedsat nyrefunktion er ikke udført.

Vidnesbyrd

- Parkinsons sygdom og Parkinsons syndrom (undtagen medikament) hvor, Når der anvendes en kombination af levodopa og carbidopa er ineffektiv.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt, uanset måltidet, uden at dele tabletten i stykker.

Den optimale daglige dosis bestemmes af en omhyggelig individuel udvælgelse. Vi anbefaler at bruge en af ​​de tre eksisterende typer medicin dosering (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg eller 150/37.5/200 mg levodopa / carbidopa / эntakapon). I en enkelt dosis bør kun tages 1 fane. Enhver dosering. Den maksimale daglige dosis – 1.5 Mr. levodopa, 2 Mr. entakapon, 375 mg carbidopa (tændstikker 10 fane. Stalevo 150/37.5/200 mg).

Hvis det er nødvendigt, at der indføres mere levodopa reducere intervallet mellem at tage lægemidlet og / eller overførsel af patienten til behandling i et større dosis af Stalevo (sikkert inden for det anbefalede dosis).

Når mindre levodopa, derefter øge intervallet mellem tager stoffet og / eller overførsel af patienten til behandling, i mindre dosis af Stalevo.

Hvis de bruges samtidig med andre lægemidler Stalevo, indeholdende levodopa, bør du omhyggeligt følge anbefalinger til en total daglig dosis af lægemidlet.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: ataksi, følelsesløshed, Trizm, latentnogo aktivering syndrom Horner, dyskinesi (herunder horeimorfnye, dystonisk og andre ufrivillige bevægelser), giperkineziya, bradikineziâ (fænomen “tænd / sluk”), forværring af symptomer på Parkinsons sygdom, Nictitating spasmer, bruxism; døsighed, svimmelhed, hovedpine, anoreksi, forvirring, søvnløshed, mareridt, hallucinationer, excitation, angst, eufori; ændringer i tænkning (herunder paranoid tænkning og forbigående psykoser); depression med udvikling af suicidale tendenser eller uden; kognitiv dysfunktion.

På den del af orglet af synet: dobbeltsyn, sløret syn, mydriasis, okulogyre kriser.

Hjerte-kar-system: arytmi, ortostatisk hypotension, arteriel hypertension, årebetændelse.

Fra fordøjelsessystemet: mundtørhed, bitter smag i munden, kvalme, opkastning, savlen, dysfagi, Ikotech, smerter og ubehag i underlivet, forstoppelse, diarré, flatulens, brændende fornemmelse på tungen, gastrointestinal blødning, udvikling af ulcus duodeni, hepatitis.

Dermatologiske reaktioner: rødme af huden, følelse hedeture, hyperhidrosis, misfarvning af sved (mørkfarvning), hårtab, erytematøst udslæt eller makulopodobnye, nældefeber.

Fra urinvejene: urinretention, urininkontinens, misfarvning af urinen, priapisme.

Den åndedrætsorganerne: brystsmerter, dyspnø.

Fra det hæmatopoietiske system: anæmi (incl. hæmolytisk), trombocytopeni, agranulocytose.

Andre: svaghed, træthed, disfonija, zlokachestvennaya melanom.

Kontraindikationer

- Udtrykt humanlever;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- Fæokromocytom;

- Den kombinerede anvendelse af ikke-selektive MAO-hæmmere type A og B (f.eks, phenelzin, tranylcypromin);

- Den kombinerede anvendelse med selektive inhibitorer af MAO type A og B;

- Malignt neuroleptikasyndrom og / eller atraumatisk akut rhabdomyolyse (incl. historie).

- Barndommen og ungdommen op 18 år;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed Anvendelse til patienter med alvorlig kardiovaskulær og lungesygdom, astma, leversygdomme, nyresygdom; diabetes og andre endokrine sygdomme dekompenseret, eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen; kramper (historie), myokardieinfarkt (den vedvarende hjertearytmi), en historie af psykose og / eller under behandlingen, depression med suicidale tendenser, antisocial adfærd; åbenvinklet glaukom. Der bør udvises forsigtighed ved samtidig brug af Stalevo narkotika, stand til at inducere ortostatisk hypotension; med neuroleptika, blokiruyushtimi dopamin (især dopamin-antagonister D₂-receptorer); tricykliske antidepressiva, desipramin, Maprotilin, venlafaksinom; warfarin og narkotika, metaboliseres COMT (paroxetin).

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet (undtagen, når de potentielle fordele af lægemidlet end den potentielle risiko for fosteret) og amning.

Forsigtig

Stalevo er ikke beregnet til at fjerne ekstrapyramidale reaktioner, induceret ved administration af lægemidler.

Før den planlagte generel anæstesi medicin kan tages indtil, indtil patienten er tilladt oral indtagelse.

I tilfælde af langtidsbehandling Stalevo kræver periodisk overvågning af leverfunktionen, hæmatopoietiske system, nyre, Cardiovascular. Kontrolfunktioner i det kardiovaskulære system er nødvendig for hele perioden af ​​den oprindelige dosis kontrol.

Brugen af ​​stoffet i åbenvinklet glaukom er kun muligt med omhyggelig monitorering af intraokulært tryk.

Ved udskiftning Stalevo terapi levodopa + carbidopa (uden entakapon) behov for at øge dosis af levodopa.

Afskaffelse af Stalevo er langsom, om nødvendigt at øge dosis af levodopa.

Stalevo medicinsk behandling ikke er til hinder for anvendelsen af ​​andre antiparkinson lægemidler. Den daglige dosis seleginina samtidig tage et lægemiddel Stalevo bør ikke overstige 10 mg.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Entacapon kombineret med levodopa kan give sløvhed og lejlighedsvis øjeblikkelig søvn. Du skal opgive kørsel og arbejde med maskiner og mekanismer, mens du tager stoffet Stalevo.

Overdosis

Symptomer: alvorligere bivirkninger.

Behandling: hospitalsindlæggelse, ventrikelskylning, administration af aktivt kul, kontrol af respiratoriske funktioner, kardiovaskulære og urin systemer, EKG monitorering; Hvis det er nødvendigt – antiaritmicheskaya terapi.

Pyridoxin neэffektiven i peredozirovke Stalevo.

Lægemiddelinteraktioner

Den terapeutiske virkning af Stalevo reduceres ved samtidig dopaminreceptorantagonister (nogle antipsykotika og antiemetika), phenytoin, papaverin.

Ved samtidig modtagelse med jerntilskud kan nedsætte virkningen af ​​Stalevo, tk levodopa og entacapon i mavetarmkanalen til dannelse chelatkomplekser med jernioner. Observere i tidsinterval 2-3 timer mellem at tage Stalevo og jernpræparater.

Den terapeutiske effekt af Stalevo kan være nedsat hos patienter, modtager høj-protein kost, skyldes kompetitiv virkning af levodopa og nogle aminosyrer.

Stalevo er kompatibel med imipramin og moclobemid, piridoksina gidroxloridom, diazepamom, ibuprofen.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 3 år.