Levodopa

Da ATH:
N04BA01

Farmakologisk virkning

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. Penetrerer ikke CNS, Udover, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Carbidopa, Benserazid), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Farmakokinetik

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_max

Kun 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Om 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ingen.

Vidnesbyrd

Parkinsons sygdom, Parkinsons syndrom (undtagen parkinsonisme, вызванного нейролептиками).

Dosisregime

Individuel. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / dag, средние терапевтические дозы – 4-5 g / dag. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Den maksimale daglige dosis: при приеме внутрь – 8 g.

Side effekt

Hjerte-kar-system: часто – ортостатическая гипотензия, Arytmi.

Fra fordøjelsessystemet: часто – тошнота, opkastning, anoreksi, epigastriske smerter, dysfagi, ulcerogen handling (hos disponerede patienter).

CNS: часто – самопроизвольные движения, søvnforstyrrelser, ažitaciâ, svimmelhed; редко – депрессии.

Fra det hæmatopoietiske system: редко – лейкопения, trombocytopeni.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Kontraindikationer

Udtryk i leveren, nyre, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, svær psykose, zakrыtougolynaya glaukom, melanom, повышенная чувствительность к леводопе, barndom.

Graviditet og amning

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Forsigtig

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, lys, Endokrine, Cardiovascular, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, unormal hjerterytme; при психических нарушениях, leversygdomme, mavesår, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (incl. bronkial astma), antihypertensiva.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (undtagen MAO-B-hæmmer) ikke anbefalet, так как возможны нарушения кровообращения, incl. arteriel hypertension, excitation, hjerteslag, rødme af ansigtet, svimmelhed.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

В период применения леводопы следует избегать деятельности, ved der kræver høj koncentration og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Mens anvendelsen af ​​antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, tioksantena, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

Ved samtidig anvendelse med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B-hæmmer) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, clonidin, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.