RUMIKOZ

Aktivt materiale: Itraconazol
Da ATH: J02AC02
CCF: Antisvampemiddel
ICD-10-koder (vidnesbyrd): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Når CSF: 08.01.01
Producent: OAO Valenta Farmaci (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Kapsler с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, størrelse №0; indholdet af kapsler – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Hjælpestoffer: gipromelloza, poloxamer (Lutrol), hvedestivelse, saccharose.

Состав твердых желатиновых капсул: gelatine, Titandioxid, quinolingult, rød jernoxid, jernoxid sort, gul solnedgang, azoruʙin.

5 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
6 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, triazolderivat. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itraconazol aktive over dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., herunder Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Farmakokinetik

Absorption

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. C_max plasma opnået for 3-4 timer efter indtagelse.

Distribution

Kronisk administration af C_ss Det nås inden 1-2 uger. C_ss Itraconazol plasma gennem 3-4 timer efter indgivelse af 0.4 ug / ml (100 efter modtagelsen mg 1 tid / dag), 1.1 ug / ml (200 efter modtagelsen mg 1 tid / dag) og 2 ug / ml (200 efter modtagelsen mg 2 gange / dag).

Plasmaproteinbindingen er 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, nyre, leveren, knogler, mave, milt, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, i 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 uger efter ophør 4 ugers behandling; в слизистой оболочке влагалища – under 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg/dag og 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 gange / dag. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 måneder efter 3 måneders behandling. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren med dannelse af aktive metabolitter, один из которых – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Fradrag

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 fra 24-36 ingen.

Udskillelse i fæces er fra 3% til 18% dosis. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Om 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 i ugen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos patienter med nedsat nyrefunktion, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (f.eks, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T_1/2 итраконазола увеличен.

Vidnesbyrd

- Ringorm;

- Fungal keratitis;

- Onychomycosis, forårsaget af dermatofytter og / eller gær og skimmelsvampe;

- Systemisk mykose: systemisk aspergillose og candidiasis; kryptokokkoz, herunder kryptokok meningitis (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmose; sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; blastomykose; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (incl. vulvovaginal candidiasis);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Dosisregime

Препарат назначают внутрь после еды.

Bord 1.

Biotilgængeligheden med oral itraconazol kan reduceres hos nogle patienter med svækket immunitet, f.eks, hos patienter med neutropeni, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onychomycosis, forårsaget af dermatofytter og / eller gær, svampe

Pulse terapi

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® ved 200 mg 2 gange / dag (ved 2 caps. 2 gange / dag) under 1 i ugen (таблица 2).

Til behandling af грибковых поражений ногтевых пластинок кистей anbefales 2 valutakurs.

Til behandling af грибковых поражений ногтевых пластинок стоп anbefales 3 valutakurs.

Интервал между курсами, i hvilken ikke behøver at tage stoffet, er 3 i ugen. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, som genvækst af sømmet.

Bord 2.

Kontinuerlig behandling

På поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей dosis af 200 mg / dag, продолжительность лечения – 3 Måneder.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, end fra plasma. Således, Optimale kliniske og mykologiske virkninger opnås gennem 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Systemiske svampeinfektioner

Anbefalede doser varierer afhængigt af typen af ​​infektion.

Bord 3.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: dyspepsi, kvalme, opkastning, nedsat appetit, mavesmerter, diarré, forstoppelse, reversible stigninger i leverenzymer, hepatitis; sjældent – alvorlig levertoksicitet, incl. Tilfælde af akut leversvigt med dødelig udgang.

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, perifericheskaya neuropati.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, nældefeber, angioødem; sjældent – erythema multiforme exudativ (Stevens-Johnson syndrom).

Dermatologiske reaktioner: alopeci, lysfølsomhed.

Andre: uregelmæssig menstruation, kaliopenia, edematous syndrom, kongestivt hjertesvigt og lungeødem, farvning af urinen en mørk farve, giperkreatininemiя.

Kontraindikationer

— одновременное с Румикозом^® Brug af lægemidler, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, quinidin, pimozid, левометадон, sertindol); HMG-CoA-reduktasehæmmere, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (Simvastatin, lovastatin); мидазолама и триазолама (mundtligt); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergometrin, эрготамин и метилэргометрин);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует применять препарат у детей, hos patienter med svær hjertesvigt, с заболеваниями печени (incl. сопровождающимися печеночной недостаточностью), ved kronisk nyresvigt.

Graviditet og amning

Når graviditeten stof udpege kun, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning stoppe amning.

Kvinder i den fødedygtige alder, принимающим итраконазол, skal du bruge sikker prævention metoder i løbet af behandlingen, indtil starten af ​​den første menstruation efter dens afslutning.

Forsigtig

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normalisere indtil næste infusion.

Opdagede, itraconazol har en negativ inotrop effekt. Tilfælde af hjerteinsufficiens, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, undtagen, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Calciumantagonister kan have negativ inotrop effekt, hvilket kan forværre denne virkning itraconazol; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

Ved lav surhedsgrad af gastrisk absorption af itraconazol er brudt. Patienter, modtage antacida (f.eks, aluminiumhydroxid), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, og hos patienter, получавших другие лекарственные средства, besidder hepatotoksiske. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – i den første uge af behandling. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

Behandlingen bør afbrydes i tilfælde af neuropati, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

Der er ingen tegn på tværs af overfølsomhed over for itraconazol og andre azol svampemidler. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

Hos patienter med nedsat immunitet (AIDS, tilstand efter organtransplantation, neutropeni) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Anvendelse i Pediatrics

Румикоз^® не следует назначать детям, undtagen, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Virkninger på evnen til at føre bil og arbejde med den teknik blev ikke observeret.

Overdosis

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® ingen.

Behandling: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, Hvis det er nødvendigt, tildele aktivt kul. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Der er ingen specifik antidot.

Lægemiddelinteraktioner

Stoffer, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Forberedelser, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Stoffer, påvirker metabolismen af ​​itraconazol

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. I en ansøgning med rifampicin, rifabutin, phenytoin, karʙamazepinom, izoniazidom, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, såsom ritonavir, indinavir, clarithromycin og эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Virkning af itraconazol på metabolismen af ​​andre lægemidler

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, incl. bivirkninger. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Forberedelser, der ikke kan administreres samtidig med itraconazol

Calciumantagonister, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, vist ved itraconazol.

Forberedelser, hvor opgaven skal overvåge deres koncentrationer i plasma, handling, bivirkninger

- Orale antikoagulantia;

- HIV-proteaseinhibitorer (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docetaxel, trimetrexat);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), metaboliseres af CYP3A4 isoenzymet;

— иммунодепрессивные средства (cyclosporin, tacrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, metaboliseres af CYP3A4 isoenzymet;

— некоторые ГКС (budezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Andre tilberedte: Digoxin, Carbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutin, eʙastin, reboxetin, cilostazol, disopyramid, Jeletriptan, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramin, diazepamom, cimetidin, Indomethacin, tolʙutamidom, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.