Jeletriptan

Da ATH:
N02CC06

Farmakologisk virkning

Midlet til behandling af migræne. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- og 5-HT1D-receptor, som er placeret hovedsagelig, i blodkarrene Golon hjerne. Ved stimulering af disse receptorer forekommer vasokonstriktion, specielt, De halspulsårer, hvilket reducerer hovedpine. Eletriptan har også høj affinitet til serotonin 5-HT1F-receptorer, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmakokinetik

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Den absolutte biotilgængelighed på ca. 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 ingen.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

I in vitro-undersøgelser viser, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Identificeret 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (inaktive) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 ingen, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; dette indikerer, что элетриптан выводится, hovedsageligt, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h til 5.7 ingen.

Hos patienter med nedsat leverfunktion (Klasse A og B på Child-Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Vidnesbyrd

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).

Dosisregime

Er den indvendige. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Den maksimale daglige dosis er 160 mg.

Side effekt

Hjerte-kar-system: ощущение тепла или приливы жара к лицу, hjerteslag, takykardi, brystsmerter, forhøjet blodtryk.

Fra den centrale og perifere nervesystem: døsighed, svimmelhed, paræstesi, hovedpine, gipesteziya, øget sved, følelse “koma” i halsen.

På den del af fordøjelseskanalen: mavepine, mundtørhed, kvalme, dyspepsi.

På den del af bevægeapparatet: myasthenia, myalgi.

Den åndedrætsorganerne: pharyngitis.

Allergiske reaktioner: udslæt, kløe, nældefeber.

Kontraindikationer

Alvorlig lever, ukontrolleret hypertension, CHD (incl. Prinzmetal angina, myokardieinfarkt, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, barndom og ungdommen op 18 år, повышенная чувствительность к элетриптану.

Forsigtig

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Jeletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, og mere (inden for området terapeutiske doser) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig brug med erythromycin (1 g) og ketoconazol (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1 / 2 элетриптана.

Med samtidig brug med koffein eller ergotamin en svag, men en additiv stigning i blodtrykket.