Kanamycin (Når ATH A07AA08)
Da ATH:
A07AA08
Karakteristisk.
Aminoglykosider I generation, TB narkotika II serien. Producerer strålende svamp Streptomyces kanamyceticus eller andre relaterede mikroorganismer. Det er et kompleks af tre komponenter, den vigtigste komponent, der er en kanamycin og (Det er generelt defineret som kanamycin), og kanamiciny og c — to mindre komponent.
Rådighed i form af to salte-LMT monosul'fata (Tabletter til oral indgivelse) og kanamycinsulfat (pulver / opløsning til parenteral anvendelse, Film øje).
LMT monosulfat er et hvidt krystallinsk pulver uden smag og lugt. Opløses let i vand, praktisk taget uopløseligt i alkohol. Stabil i alkaliske opløsninger.
LMT sulfat — pulver eller porøse masse af hvid farve. Meget let opløseligt i vand.
Farmakologisk virkning.
Bredt spektrum antibakterielle, baktericid, TB.
Ansøgning.
Infektionssygdomme, forårsaget af følsomme patogener. Parenteral administration: tuberkulose i kombination med andre anti-tuberkulose midler, galde infektioner, knogler og led, Respiratory (incl. lungebetændelse, empyem, lunge absces), hud og blødt væv (incl. inficerede brandsår), urinveje (incl. pyelonefritis, pyelitis, blærebetændelse), alvorlige PYO-septisk sygdomme (sepsis, meningitis, bughindebetændelse, bakteriel endocarditis), postoperative infektioner.
Inde: tarm dekontaminering før elektive kolorektale operationer (i kombination med erythromycin, metronidazolom); GI infektioner, forårsaget af mikroorganismer følsomme over for kanamycin (dysenteri, dysenteric bacteriocarrier, bakterialynыy colitis, enterocolitis); pechenochnaya эntsefalopatiya og pechenochnaya koma (som en ekstra stof).
Film øjet: conjunctivitis, .Aloe, keratit, sår på hornhinden.
Kontraindikationer.
Overfølsomhed, incl. andre aminoglykosider; neuritis af VIII kranienerverne, svær kronisk nyresvigt med azotæmi og uræmi. Kanamycin monosulьfat: tarmobstruktion.
Begrænsninger gælder.
Botulisme, myasthenia gravis og Parkinsons (aminoglykosider kan forårsage en overtrædelse af neuromuskulær transmission, hvilket fører til en yderligere svækkelse af skeletmuskulatur), lever og nyrer, børn af de første måneder af livet og for tidlig. Kanamycin monosulьfat: ulcerative læsioner af tarmen.
Graviditet og amning.
Under graviditet, kun anvendes til sundhed (tilstrækkelige og velkontrollerede studier på mennesker har ikke holdt). Den passerer gennem placentabarrieren, Det bestemmes serumkoncentrationen af føtale, udgør 16-50% af koncentrationen i moderens serum, bestemt i fostervand. I forsøg på rotter og kaniner viste ingen teratogen virkning. I forsøg på rotter og marsvin blev vist, ved doser, 200 mg / kg / dag kanamycin medført høretab hos fostre. Det har ototoksiske effekt på fosteret.
Kategori handlinger resulterer i FDA - D. (Der er tegn på risikoen for negative virkninger af narkotika på den menneskelige foster, opnået i forskning eller praksis, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko, hvis lægemidlet er nødvendig i livstruende situationer eller alvorlig sygdom, når sikrere stoffer bør ikke anvendes eller er ineffektive.)
På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning. Modermælk er koncentrationen 18 ug / ml. Det kan have en indvirkning på mikrofloraen i tarmen hos barnet, Imidlertid er på grund af den lave absorption fra mave-tarmkanalen hos andre komplikationer hos spædbørn ikke registreret.
Bivirkninger.
Fra nervesystemet og sanseorganer: paræstesi, kramper, vellication, anfald, hovedpine, neyromыshechnaya blokade (muskelsvækkelse, åndedrætsbesvær), døsighed, besejrede VIII par kranienerver (støj i ørerne, følelsen af "stuffiness" øre, høretab, indtil fuldstændig døvhed, usikker gangart, ukoordinerede bevægelser, svimmelhed).
Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): anæmi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni.
Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, dysbiosis, diarré, malabsorption (med langvarig indtagelse), unormal leverfunktion (stigning i levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija).
Med uorgenitalsystemet: nedsat nyrefunktion (hæve / sænke frekvensen af vandladning, цilindrurija, mikrogematuriâ, albuminuri, proteinuri, oligurija).
Allergiske reaktioner: drug fever, hududslæt, anafylaktiske reaktioner, astmatiske episoder.
Når der anvendes eye film: følelse af fremmedlegeme i øjet (3-5 min), tåreflåd, hævelse og rødme århundrede.
Samarbejde.
Det er uacceptabelt at blande kanamycin en sprøjte eller en væske-system med beta-lactam antibiotika (penicilliner, cephalosporiner), og heparin skyldes fysisk inkompatibilitet. Indomethacin, phenylbutazon og andre NSAID-præparater, overtræder renal blodgennemstrømning, kan bremse udskillelse fra kroppen af kanamycin. Med samtidig og / eller sekventiel anvendelse af to eller flere aminoglycosider (neomycin, Streptomycin, gentamicin, monomicin, tobramycin, netilmycin, amikacin) deres antibakterielle aktivitet er svækket (konkurrence om en mekanisme af "capture" af mikrobielle celler), og toksiske virkninger forstærkes. Kanamycin kan anvendes tidligst 10-12 dage efter afslutningen af behandling med disse antibiotika. Det bør ikke anvendes sammen med viomycin, polymyxin B, metoksifluranom, amphotericin B, vancomycin, capreomycin og andre GTR- og nefrotoksiske lægemidler, og furosemid, ethacrynsyre og andre diuretika. I en ansøgning med midler til inhalation anæstesi, incl. metoksifluranom, kurarepodobnymi narkotika, opioidanalgetika, Magnesiumsulfat, polymyxiner til parenteral indgivelse, samt store mængder af blodtransfusioner med citrat konserveringsmiddel forbedret neuromuskulær blokade. Nedsættelse af effektiviteten af narkotika antimiastenicheskih (under og efter behandling med kanamycin kræver justering af doser antimiastenicheskih fonde).
Overdosis.
Symptomer: neuromuskulær blokade, indtil ophør af vejrtrækning, spædbørn - CNS depression (slaphed, stupor, koma, dyb respirationsdepression).
Behandling: calciumchlorid / i, anticholinesterasemidler (neostigmin p /), atropyn, simptomaticheskaya terapi, hvis det er nødvendigt - IVL. Hæmodialyse, peritonealdialyse når nyrefunktion. Nyfødte tilbringer udveksling transfusion.
Dosering og administration.
/ M, I / drop, i hulrum, indånding, lokalt.
Kanamycinsulfat. / M, / Drop, i hulrum, indånding. I tuberkulose: / M, voksne — 1 g 1 én gang dagligt, ældre patienter eller patienter med nyresvigt er ikke mere 750 mg / dag; den maksimale daglige dosis 2 g; for infektioner ikke-tuberkuløse ætiologi er enkelt dosis for voksne 0,5 g, dagligt-1-1, 5 g (ved 0,5 g hver 8-12 timer). B / drop, 15 mg / kg / dag (30 m), den maksimale daglige dosis 1 g. Varigheden af behandling for tuberkulose 1 måneder eller mere, ikke-tuberkuløse infektioner ætiologi 5-7 dage. Hulrummet vaskevæskerne indgives i 10-50 ml 0,25% vandig. Under udførelsen af peritonealdialyse opløst 1-2 g 500 ml dialysevæske. Injektion kan bruges til inhalationer-på 250 mg 2-4 gange dagligt. Vnutrybryushynno, ved 500 mg (som 2,5% opløsning).
Kanamycin monosulьfat. Inde, for dekontaminering af tarmen er på 0,5 g 4 gange om dagen i 1-2 dage før kirurgi; hepatisk encefalopati (adjuverende) -på 2-3 g hver 6 ingen.
Film øjet. Anvendes 1-2 gange om dagen. Filmen med en ren oftalmologiske pincet fjernes fra hætteglasset, eller skum, og, trække fingrene på sin frie hånd nedre øjenlåg, lægge den i rummet dannet mellem øjenlåget og øjeæblet. Derefter låget slippes, og hold øje i et roligt (fast) tilstand i 30-60 sekunder filmen og dens overgang til våd ind i den elastiske (blød) stat.
Forholdsregler.
Grund af den høje toksicitet og den hurtige udvikling af resistens af mikroorganismer med brug af andre infektioner (undtagen tuberkulose) Det bør være strengt begrænset. Newborn og for tidligt fødte børn kanamycin udpege kun for sundheden, da nyrefunktionen ikke tilstrækkeligt udviklet, som kan øge T1/2 og manifestationen af den toksiske effekt. Behandlingen bør være under tæt medicinsk overvågning. Hvis du har risikofaktorer for toksiske virkninger bør regelmæssigt identificere peak (Cmax) og resterende (Cmin) kanamycin koncentrationen i serum (gennemføre farmakokinetiske overvågning). Før og under behandlingen bør kontrollere ugentlige funktion af hørenerven (audiometria) og nyre (incl. serumkreatinin og blod urea). Ved det første tegn på GR- eller nefrotoksicitet kanamycin væltede.
Aktiviteten er udtrykt i enheder af (ED); 1 ED-aktivitet 1 µg af kanamycin og (grunde).
I betragtning af den dårlige fordeling af aminoglycosider i fedtvæv, patienter, legemsvægt overstiger det ideelle mere end 25%, daglig dosis, beregnet på faktiske kropsvægt, skal reduceres med 25%. I underernærede patienter øge dosis 25%.
Samarbejde
Aktive stof | Beskrivelse af interaktion |
Vancomycin | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) Risikoen for at udvikle neuroner, th- og / eller nefrotoksicitet. |
Warfarin | FMR: synergi. På baggrund af øget effekt af kanamycin. |
Carboplatin | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) Risikoen for at udvikle den GTR- og nefrotoksicitet. |
Furosemid | Øger (gensidigt) Mulighed for ototoksiske symptomer. |
Cefoperazon | FMR: synergi. Øger (gensidigt) sandsynligheden for nedsat nyrefunktion. |