Carboplatin

Da ATH:
L01XA02

Karakteristisk.

Krystallinsk pulver. Opløseligt i vand ved en koncentration 14 mg / ml, pH 1% løsning 5-7, praktisk taget uopløseligt i ethanol, acetone og dimethylacetamid.

Farmakologisk handling.
Antitumor, alkylerende, cytostatisk, immunosuppressiv.

Ansøgning.

Livmoderhalskræft, kimcelletumorer hos mænd og kvinder, småcellet lungekræft og ikke-småcellet, maligne neoplasmer i hoved og hals, kræft i livmoderhalsen og livmoderen, Breast, Blære, bløddelssarkom, melanom.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed (incl. til andre lægemidler, indeholder platin), svært nedsat nyrefunktion, mielosuprescia.

Begrænsninger gælder.

Vurdering af risikoen-benefit-forholdet er nødvendig i udnævnelsen af ​​følgende tilfælde: aktivere vetryanaya, herpes zoster og andre systemiske infektioner, nedsat nyrefunktion, hørelse, kliniske tegn på blødning (incl. fra tumorvæv), ascites ili ekssudativnyi pleuritis, suppression af knoglemarvsfunktion, forudgående cytotoksisk eller strålebehandling, ældre (senior 65 år) og børnenes alder.

Graviditet og amning.

Kontraindiceret under graviditet.

Kategori handlinger resulterer i FDA - D. (Der er tegn på risikoen for negative virkninger af narkotika på den menneskelige foster, opnået i forskning eller praksis, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko, hvis lægemidlet er nødvendig i livstruende situationer eller alvorlig sygdom, når sikrere stoffer bør ikke anvendes eller er ineffektive.)

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.

Bivirkninger.

Fra fordøjelseskanalen: ændring i smag, anoreksi, kvalme, opkastning (65%), mavesmerter (17%), forstoppelse og / eller diarré (6%), gastrointestinal blødning, unormal leverfunktion (sværhedsgrad stiger med metastatisk), stomatitis, inflammation af slimhinderne i munden.

Fra nervesystemet og sanseorganer: perifer neuropati (6%), ændringer i nervesystemet (5%), asteni, kramper, i 1% - Høretab, opfattelse.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): mielodeprescia: тромбоцитопения ниже 100·10⁹/- 90%, ниже 50·10⁹/- 25%, лейкопения ниже 4·10⁹/- 67%, ниже 2·10⁹/- 15%, нейтропения ниже 2·10⁹/- 74%, ниже 1·10⁹/- 16%, anæmi (hæmoglobinniveau nedenfor 11 g / dl) - 71%, mindre end 1% tilfælde - hjertesvigt, emboli, cerebrovaskulære lidelser; blødning og blødning, gipotenziya.

Fra åndedrætssystemet: hoste, åndenød, bronkospasme.

Med uorgenitalsystemet: nedsat nyrefunktion, smertefuld, strangury, hæmaturi, amenorré, azoospermi.

For huden: alopeci (3%), i 2% tilfælde af allergiske reaktioner (udslæt, kløe og andre.).

Metabolisme: gipomagniemiya (29%), ændring i koncentrationen af ​​natrium (29%), hypocalcæmi (22%), kaliopenia (20%), stigning i alkalisk phosphatase-aktivitet (24%), ASAT niveauer (15%), urea (14%), kreatinin (6%), total bilirubin (5%), et fald i kreatininclearance.

Andre: smertesyndrom (rygsmerter, ved), de infektioner, hypertermi, kuldegysninger, anafylaktoide reaktioner.

Samarbejde.

Farmaceutisk kompatible med aluminiumsalte (interaktionen observerede nedbør, fører til ineffektivitet). Styrker (gensidigt) nefrotoksicitet propranolol, aminoglykosider, samt effekten af ​​andre lægemidler, leverer nefrotoksiske, neurotoksiske, ototoksicheskoe mielusupressivnoe handling. Svækker effektiviteten af ​​immunisering inaktiverede vacciner; ved anvendelse af vacciner, indeholder levende vira, forbedrer virusreplikation og bivirkninger af vaccination. Der er krydsresistens med cisplatin, øger forårsaget af dette stof, før de neurotoksiske og ototoksiske effekter (observeret i 30% patienter). Andre myelotoksicitet narkotika, Strålebehandling forbedre knoglemarvsdepression (potensere neutropeni, trombocytopeni).

Overdosis.

Symptomer: kvalme, opkastning, svær knoglemarvsdepression, gepatotoksichnostь, blødning.

Behandling: hospitalsindlæggelse, overvågning vitale funktioner; simptomaticheskaya terapi; om nødvendigt - transfusion af blodkomponenter, udnævnelsen af ​​bredspektrede antibiotika.

Dosering og administration.

B /, Dosis plukket individuelt, korrigeres på grundlag af klinisk effekt, sværhedsgraden af ​​den toksiske virkning. B / i form af infusioner, for 15-60 min, ved en af ​​de ordninger: 1) 300-400 Mg / m² 1 en gang hver 4 Sol; 2) 100 mg / m² dagligt i 5 dage med gentagelseshastighed hver 4-5 uger; 3) 150 mg / m² 1 gang om ugen for 4 Sol, derefter en pause - 6 Sol. Den totale dosis kan også beregnes ved formlen: планируемая AUC x (glomerulære filtrationshastighed + 25). Hvis tidligere behandling af myelosuppressive lægemidler, hos patienter med baseline hypofunktion af knoglemarv hematopoiese, almentilstand dosis reduceres med 20-25%.

Hvis nyrefunktionen (Cl kreatinin <60 ml / min) Den anbefalede dosis af carboplatin 250 mg / m² hvis Cl kreatinin 41-59 ml / min 200 mg / m² hvis Cl kreatinin 16-40 ml / min.

B /, som en kontinuerlig infusion (ligger fra 1 til 24 ingen), Patienter med højt risikofaktorer (testikeltumorer eller metastatisk brystkræft): 1200-2100 Mg / m² (efterfulgt af knoglemarvstransplantation).

Forholdsregler.

Brug kun under lægeligt tilsyn, med erfaring kemoterapi. Der skal være passende foranstaltninger til at diagnosticere og behandle eventuelle komplikationer, incl. lindring af anafylaktiske reaktioner (adrenalin, ilt, antihistaminer, corticosteroider og andre.). Før og under behandlingen (med korte mellemrum) skal du bestemme niveauet af hæmoglobin eller hæmatokrit, BUN, bilirubin, kreatininclearance, antallet af leukocytter (samlet, forskellen), Blodplader, ER aktivnosti, koncentrationen af ​​kalium, Magnesium, natrium, Calcium, komplet neurologisk undersøgelse, herunder audiometri. Som et resultat af den samlede virkning af behandlingen bør ikke være mere 1 gange 4 Sol (inddrivelse af knoglemarvsfunktionen), количество тромбоцитов должно быть более 100·10⁹/l, лейкоцитов 2·10⁹/l. Iagttagne maksimale lavt niveau af hvide blodlegemer og blodplader 2-3 uger efter administration. Gendannelse til et niveau, tillader indførelsen af ​​en regelmæssig dosis af carboplatin, normalt, Det tager mindst 4 Sol.

Behovet for at justere dosering hos patienter over 65 år (på 10% øget risiko for at udvikle perifer neuropati), hos patienter med eksisterende nedsat nyrefunktion (afhængig af kreatininclearance) eller i kombination med andre kemoterapeutiske midler.

Kvalme og opkastning er udviklet i 6-12 timer efter dosering og fortsatte i 24 ingen (bør være udnævnelsen af ​​antiemetika). Udviklingen af ​​allergiske reaktioner observeret inden for minutter efter administration. Ototoksiske virkning er et fald i høretærsklen ved højere frekvenser. Hvis følgende symptomer: kuldegysninger, feber, hoste eller hæshed, smerter i lænden eller side, smertefuld eller vanskelig vandladning, blødning eller blødning, sort afføring, blod i urinen eller afføring - bør straks søge læge. I tilfælde af trombocytopeni tilrådes ekstrem forsigtighed, når du udfører invasive procedurer, Regelmæssig inspektion af steder på / i, hud og slimhinder (for tegn på blødning), grænse frekvens besværlig og afvisningen af ​​/ m indsprøjtning, kontrol af blod i urinen, opkast, Grønkål. Patienterne skal omhyggeligt barbere, manicure, Børst dine tænder, tandlæger bruger tråde og tandstikkere, at foretage tandbehandling; bør være forebyggelse af forstoppelse, undgå fald og andre skader, samt indtagelse af alkohol og acetylsalicylsyre, øge risikoen for gastrointestinal blødning. Bør udskyde vaccinationsprogram (udført tidligst 3 Måneder før 1 år efter afslutningen af ​​den sidste cyklus af kemoterapi) patient og andre familiemedlemmer, bopæl med ham (bør opgive immunisering oral polio-vaccine). Undgå kontakt med smittefarlige patienter, eller bruge ikke-begivenhed for forebyggelse af (ansigtsmaske, etc.). Det bør afstå fra brugen i pædiatriske praksis, fordi sikkerheden og effekten af ​​dens anvendelse til børn ikke er identificeret. Under behandlingen er det nødvendigt at anvende passende kontraception. I tilfælde af kontakt med hud eller slimhinder - skylles grundigt med vand (slimhinde) eller sæbe og vand (hud). Opløsning, fortynding og administration af præparatet udføres af uddannet medicinsk personale med beskyttelsen (handsker, masker, tøj og andre.).

Forsigtig.

Det bør ikke administreres af infusionssæt, aluminium dele, der indeholder. Løsningen for på / i cook, fortynde indholdet af hætteglasset med sterilt vand til injektion, 0,9% opløsning af natriumchlorid eller 5% glucoseopløsning (til en koncentration på ikke mere end 0,5 mg / ml). Fremstillede opløsninger er stabile ved stuetemperatur i 8 ingen, nedkølet - under 24 ingen; butik på et mørkt sted.