Calcitriol (Da ATH A11CC04)

Da ATH:
A11CC04

Karakteristisk.

Calcitriol er den aktive form af D-vitamin₃. Det hvide krystallinske pulver. Det er opløseligt i methanol, ethanol, ethylacetat. Opløselige i organiske opløsningsmidler, er relativt uopløseligt i vand. Følsomme over for virkningen af ​​luft og lys. Molekylvægt 416,64.

Farmakologisk virkning.
D-витаминоподобное.

Ansøgning.

Til systemisk anvendelse: renal osteodystrofi genesis (hos patienter med nedsat nyrefunktion, incl. på baggrund af hæmodialyse), postoperativ og idiopatisk hypoparathyroidisme, psevdogipoparatireoz, Vitamin-D-zavisimыy engelsk syge, gipofosfatemicheskiy vitamin-D-rezistentnыy rakitis (naturlige fosfat diabetes), osteoporose (postmenopauzny, senil og "steroid"), tetani (incl. Postoperativ, Idiopatisk).

Til påføring på huden: psoriasis (mild til moderat).

Kontraindikationer.

Overfølsomhed. Når de indgives systemisk: hypercalcæmi, renal osteodystrofi med hyperphosphatæmi, гипервитаминоз D, graviditet, amning.

Ved topisk: hypercalcæmi og metabolisk Ca²⁺, Relaterede systemer (understøtninger) behandling af calciumhomeostase, graviditet, amning.

Begrænsninger gælder.

Til systemisk anvendelse: aterosklerose, lungetuberkulose (aktiv form), kongestivt hjertesvigt, giperfosfatemiя, fosfat nefrourolitiaz, sarcoidosis eller anden granulomatose, graviditet, amning, fremskreden alder (kan fremme åreforkalkning), barndom (til 18 år).

Til topisk anvendelse,: barndom (til 12 år).

Graviditet og amning.

Teratogene virkninger. Forskning teratogenicitet, udført i kaniner ved doser 0,08 og 0,3 mg / kg (om 2 og 6 gange højere end MRDC), vist, at alle tre afkom 15 svangerskabsuge eksterne og skeletabnormiteter. Men ingen af ​​de 23 andre kuld (156 frugt) ingen signifikante anormaliteter påvises i sammenligning med kontrol.

Studier i rotter ved doser på op til 0,45 mg / kg (om 5 gange højere end MRDC) De havde ikke afsløre potentielle teratogenicitet.

Nonteratogenic effekter. I undersøgelser med kaniner, behandlet med calcitriol 7. til 18. dagen af ​​drægtighedsperioden ved doser 0,3 ug / kg / dag (om 6 gange højere end MRDC), i 19% Den markerer død af hunner, reduktion i kropsvægt hos fostre, fald i antallet af nyfødte, Levede 24 ingen. I studier af prænatal og postnatal udvikling hos rotter blev der observeret udvikling af hypercalcæmi hos afkom af hundyr, modtager calcitriol ved doser 0,08 eller 0,3 ug / kg / dag (næsten lige 3 gange højere end MRDC), hypercalcæmi og hyperphosphatæmi hos kvinder, modtager calcitriol ved doser 0,08 eller 0,3 ug / kg / dag, og øget serum urea kvælstof hos kvinder, modtager calcitriol i en dosis 0,3 ug / kg / dag. I en anden undersøgelse hos rotter legemsvægt hos kvinder blev svagt reduceret ved doser af calcitriol 0,3 ug / kg / dag (om 3 gange højere end MRDC), indlæses fra det 7. til den 15. dag i drægtighedsperioden.

Nyfødte af kvinder, modtager calcitriol i doser på 17-36 mg / dag (om 17 og 36 gange højere end MRDC) under graviditet, manifesteret mild hypercalcæmi på 2. levedag at vende tilbage til normal på 3. dag.

Når graviditet er mulig, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder er ikke udført).

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

I små mængder i modermælk af kvinder (2,2± 0,1) pg / ml.

Bivirkninger.

Systemisk virkning. Symptomer på en overdosis af vitamin D: hypercalcæmi syndrom eller calcium forgiftning (afhængig af sværhedsgraden og varigheden af ​​hypercalcæmi).

Tidlige symptomer: svaghed, langvarig hovedpine, døsighed, kvalme, opkastning, mundtørhed, forstoppelse, myalgi, knoglesmerter, metallisk smag i munden, nedsat appetit, mavesmerter, tørst, øget hyppighed af vandladning, især natten, eller polyuri, arytmi.

Sene symptomer: knoglesmerter, polydipsi, anoreksi, nykturi, conjunctivitis, pancreatitis, fotofobi, næseflåd, kløe, hypertermi, nedsat libido, stigning i blodurinstofnitrogen, albuminuri, hyperkolesterolæmi, stigning i levertransaminaser (ALT ER), ektopisk forkalkning, nephrocalcinose, arteriel hypertension, dystrofi (svaghed, vægttab), overtrædelse af følsomheden, degidratatsiya, apati, retardering, urinvejsinfektion; sjældent, psykose. Allergiske reaktioner (kløe, udslæt, nældefeber; meget sjældent er erytematøs hudlæsioner).

Hos patienter med normal nyrefunktion, kan kronisk hypercalcæmi føre til en stigning i serumkreatinin.

Ved topisk: dermatitis.

Samarbejde.

Thiaziddiuretika, calciumholdige lægemidler (høj dosis) — øge risikoen for hypercalcæmi; kan det imidlertid være terapeutisk begrundet i ældre patienter og højrisikogrupper, når det er nødvendigt at overlade vitamin D eller derivater deraf sammen med calcium; langtidsbehandling bør overvåges nøje i serumcalcium koncentration. Spoler af mikrosomale oxidation (incl. antikonvulsiva, barbiturater, prymydon) fremskynde metabolisme og bidrage til at reducere virkningen af ​​calcitriol. Cholestyramin, colestipol og mineralske olier — reducere suge- og reducyruut koncentration i blod serum. Calcitriol øger optagelsen af ​​fosfor-holdige lægemidler og risikoen for hyperfosfatæmi. Uforenelige med D-vitamin og dets derivater (øger risikoen for hypervitaminosis D). Forsigtighed er påkrævet, mens udnævnelsen af ​​hjerteglykosider, tk. og øget risiko for arytmi som følge af udviklingen af ​​hypercalcæmi. Når langvarig terapi af aluminium-holdige antacida samtidig øget calcitriol niveauer af aluminium i blodet, hvilket kan føre til forgiftning aluminium (især ved kronisk nyresvigt). På baggrund af den samtidige brug af magnesium-holdige antacida kan udvikle gipermagniemii, især hos patienter med kronisk nyresvigt. Calcitriol med samtidig brug af calcitonin, etidronovoy og pamidronsyre syrer kan reducere deres virkning i behandlingen af ​​hypercalcæmi. Tilsætning af D-vitamin i behandlingen af ​​glukokortikoider kan anbefales, når langvarig brug.

Overdosis.

Symptomer: øget sværhedsgraden af bivirkninger er hypercalcæmi, hypercalciuri, giperfosfatemiя.

Behandling: i tilfælde af utilsigtet overdosis-vask mave, udnævnelsen af ​​et antiemetikum (at forhindre yderligere absorption), for eliminering af lægemidlet i fæces som afføringsmiddel anvendte mineralolie. Når udvikling gipercalziemii — discontinuations, kost lavt calcium, observation af patienten til at normalisere niveauet af calcium i plasma. Yderligere behandling kan genoptages med en reduceret dosis af, eller med en øget interval mellem doserne. Akut hypercalcæmi er hydrering (at stimulere diurese); med stigningen af knogle resorption-udnævnelse af calcitonin (reducerer serumcalcium).

Dosering og administration.

Inde, udadtil. Den optimale daglige dosis justeres afhængigt af niveauet kaltsiemii.

Indvendig, den initiale dosis er 0,25 mg / dag. Hvis de kliniske indikatorer ikke bedres i løbet af 2-4 ugers behandling, den daglige dosis 0,25 mikrogram til gennemsnittet (0,5-1 g/dag) og ovenfor med intervaller på 2-4 uger. Når overgangsalderen osteoporose — på 0,25 g 2 En gang om dagen. I nyreosteodystrofi: startdosis for voksne - 0,25 mg / dag, patienter med normal eller let reduceret niveau af serum calcium er nok 0,25 mikrogram om dagen, børn — af 0.014-0.041 µg/kg/dag. I leversygdom kan øges startdosis til 0,1-0,2 mikrogram / kg / dag. Når engelsk syge og hypoparathyroidisme: startdosis for voksne - 0,25 mg / dag (morgen), børn-0,01-0,1 mcg/kg. Når fosfat diabetes viser fosfor kosttilskud narkotika.

Udadtil. Salven påføres i et tyndt lag på den berørte hud (på ren og tør hud) 2 En gang om dagen (om morgenen og om aftenen). Den maksimale dosis - 30 g / dag. Daglig anvendelse af salve bør ikke være mere end 35% hud. Gennemsnitlig varighed af en behandling er 6 Sol, om nødvendigt eventuelt længere behandling, samt anvendelsen af ​​lægemidlet som vedligeholdelsesbehandling.

Forholdsregler.

Dosis bør beregnes individuelt baseret på patientens respons (til forebyggelse af hypercalcæmi). Effektiviteten af ​​behandlingen, som definitionen af ​​en passende daglig dosis af calcium, herunder om nødvendigt, ændringer i kosten og tager medicin eller kosttilskud, indeholder calcium (nogle patienter kan undgå at reducere forbruget af kalktilskud, og hvis tendensen til hypercalcæmi er at stoppe med at tage dem.). Hos ældre patienter kræver omhyggelig udvælgelse af individuelle dosis (at forhindre komplikationer hypercalcæmiske).

Bland ikke andre medikamenter D-vitamin, herunder derivater deraf, spise mad, beriget med D-vitamin (smør, æg osv).

Under behandling bør regelmæssigt overvåge niveauet af calcium og uorganisk fosfat i plasma og urin, især hos patienter med nedsat osteodystrofi, og er på langvarig sengeleje (især efter operationen).

Patienter med normal nyrefunktion bør undgå dehydrering ved at indtage masser af væske.

Kontrol af serum calcium under behandlingen skal udføres mindst to gange om ugen; Hvis det overstiger niveauet af calcium i 1 mg / 100 ml (250 mmol / l) i forhold til normen er 9-11 mg/100 ml (2250-2750 Mmol / l), eller med en stigning i serumkreatinin til 120 mmol / l eller derover stoppe med at tage stoffet straks. Genoptagelsen af ​​behandling er kun tilladt efter normalisering af serum calcium niveauer ved hjælp af dosis, reduceret til 0,25 g.

Når samtidig administration af barbiturater og antikonvulsiva kan kræve øget doser af calcitriol.

I behandlingen af ​​osteoporose i den indledende periode af calciumkoncentrationen i serum måles ved bør 4 Sol, 3 og 6 Måneder, så kontrolanalyser bør udføres med mellemrum 6 Måneder.

Risikoen for hudirritation forøges ved anvendelsen af ​​salve på dit ansigt. Efter påføring af salven bør vaske hænder. Hvis du ved et uheld ramt salve på slimhinden i øjnene, mund eller næse skal være grundig vask med varmt vand.

Samarbejde