Alprostadil (Код АТХ C01EA01)

Da ATH:
C01EA01

Karakteristisk.

Синтетический аналог естественного простагландина E₁ (ПГЕ₁). Белый или почти белый кристаллический порошок с точкой плавления между 115 og 116 ° C, opløselighed på 35 ° C - 8000 мкг/100 мл бидистиллированной воды. Molekylvægten - 354,49.

Farmakologisk virkning.
Vasodilator, antiagregatine.

Ansøgning.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III–IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями. Облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей, diabetisk angiopati, thromboangiitis obliterans (Buerger sygdom), синдром Рейно с трофическими нарушениями, vaskulitis, Systemisk sklerodermi, lægkramper, нарушения периферического кровообращения в результате повреждающего воздействия физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Врожденные ductus-зависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции), incl. митральная атрезия, pulmonal atresi, трехстворчатого клапана, tetrada Fallo.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: эректильная дисфункция нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции.

Kontraindikationer.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: overfølsomhed, graviditet, amning. В неонаталогии: угнетение функции дыхания, respiratorisk distress syndrom, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: overfølsomhed, предрасположенность к длительной эрекции (drepanocytemia, incl. при подозрении, mnozhestvennaya myelom, лейкемия и др.), анатомические деформации полового члена (vinkling, kavyernoznyi fibrose, Peyronies sygdom), стриктура мочеиспускательного канала, gipospadiя, Alder til 18 og ældre 75 år (отсутствует опыт применения у этих групп пациентов); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь; наличие имплантата полового члена.

Begrænsninger gælder.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: острый и подострый инфаркт миокарда, incl. overføres over det sidste 6 Måneder; тяжелая или нестабильная форма стенокардии, dekompenseret kronisk hjertesvigt, hypotension, hjerte-kar-fiasko (особое внимание следует уделять контролю за нагрузкой объемом раствора-носителя), отек или инфильтративные изменения легких, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, leversvigt (incl. historie), stater, характеризующиеся повышенным риском возникновения кровотечений (mavesår og sår på tolvfingertarmen, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и др.), hæmodialyse (лечение следует проводить в постдиализном периоде), diabetes mellitus type 1, особенно при обширных поражениях сосудов (hos ældre patienter), сопутствующая терапия сосудорасширяющими ЛС или антикоагулянтами. В неонаталогии: брадипноэ, hypotension, тахикардия или гипертермия.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: trombocytopeni, polycytæmi, венозный тромбоз (incl. disposition), повышенная вязкость крови, ʙalanit, uretrit.

Bivirkninger.

При инфузионном введении

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, paræstesi, kramper, træthed, følelse af uro, нарушение чувствительности кожи и слизистых; редко — спутанность сознания, psykose.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): lavt blodtryk, takykardi, kardialgija, unormal hjerterytme, AF блокада, rødme af huden; редко — развитие или углубление сердечной недостаточности, лейкопения или лейкоцитоз.

Fra åndedrætssystemet: åndenød; редко — респираторный дистресс-синдром, akut lungeødem.

Fra fordøjelseskanalen: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, kvalme, opkastning, diarré, stigning i levertransaminaser; редко — гипербилирубинемия.

Med uorgenitalsystemet: редко — почечная недостаточность, hæmaturi.

På den del af bevægeapparatet: artralgi; при длительном непрерывном применении (mere 4 Sol) — обратимый гиперостоз трубчатых костей.

Allergiske reaktioner: hududslæt, nældefeber, kløe.

Andre: øget sved, hypertermi, kuldegysninger, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; редко — увеличение титра С-реактивного белка; реакции в месте введения — боль, ødem, эritema, overtrædelse af følsomheden, флебит проксимальнее места в/в введения (til 40% patienter).

Ekstremt sjælden (til 1% sager): stød, akut hjertesvigt, giperʙiliruʙinemija, blødning, døsighed, брадипноэ, снижение функции дыхания, tachypnea, anurija, nedsat nyrefunktion, gipoglikemiâ, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, supraventrikulær arytmi, напряжение мышц шеи, irritabilitet, gipotermiя, giperkapniя, rødme af huden, hæmaturi, перитонеальные симптомы, taxifilaksija, hyperkaliæmi, trombocytopeni, anæmi.

Nyfødte: apnø (частота 10–12%), forhøjet temperatur (14%), rødme af huden (om 10%, особенно при в/а введении), брадикадия (7%), fald i blodtrykket (4%), kramper (4%), takykardi (3%); om 2% - Diarré, sepsis; om 1% — остановка сердца, hævelse, DIC, kaliopenia; ≤1% — кровоизлияние в мозг, чрезмерное разгибание шеи, gipotermiя, rystesyge, slaphed, kongestivt hjertesvigt, AV блокада II степени, supraventrikulær takykardi, ventrikelflimren, брадипноэ, stridor, giperkapniя, respirationsdepression, tachypnea, tilbagestrømning af maveindhold, giperʙiliruʙinemija, anæmi, blødning, trombocytopeni, anurija, hæmaturi, перитонеальные симптомы, gipoglikemiâ, hyperkaliæmi; under behandlingsforløbet (inden for et par uger) rapporteret hyperostose i knoglen i de nedre ekstremiteter (cm. og "Sikkerhedsforanstaltninger").

Hvis intracavernøs administration

Lokale reaktioner: penissmerte (37%), чрезмерно длительная эрекция (до 4–6 ч — 4%), hæmatom (3%) og blodudtrædninger (2%) på injektionsstedet (forbundet med forkert administration teknik), dannelsen af ​​fibrotiske noduler og Peyronies sygdom (3-8%), hævelse af penis (1%), udslæt på penis (1%); mindre 1% — приапизм (0,4%), ʙalanit, blødning på injektionsstedet; inflammation, kløe og hævelse på injektionsstedet, кровотечение из уретры, пенильные расстройства, incl. ощущение жара в половом члене, følelsesløshed, svampeinfektion, irritation, overfølsomhed, фимоз, udslæt, эritema, венозный сброс, smertefuld erektion, unormal ejakulation.

Systemisk virkning (sjældent): боль и отек мошонки и тестикул, øget vandladning, urininkontinens, udsving i blodtryk (повышение или понижение), takykardi, суправентрикулярная экстрасистолия, den perifere blodcirkulation, træthed, hovedpine, gipesteziya, hævede fødder, hyperhidrosis, kvalme, mundtørhed, повышение уровня сывороточного креатинина, lægkramper, слабость в ягодицах, локализованная боль (brystet, в ягодицах, bækken, i benene, половых органах, mave), midriaz, influenzalignende symptomer.

Samarbejde.

Farmatsevticeski uforenelig med de andre løsninger af HP.

При инфузионном способе введения: может усиливать эффект гипотензивных ЛС, вазодилататоров и антиангинальных ЛС; одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих ЛС, препятствующие свертыванию крови (antykoahulyantы, antiagregantы) может увеличить вероятность кровотечений; в комбинации с цефамандолом, cefoperazon, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения; sympatomimetiske (adrenalin, noradrenalin) — снижают вазодилатирующий эффект; skal betragtes, что взаимодействие возможно и в том случае, если вышеперечисленные ЛС применялись незадолго до того, как была начата терапия алпростадилом.

При интракавернозном введении совместное назначение с гипотензивными ЛС, Diuretika, NSAID, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила.

Overdosis.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Symptomer: fald i blodtrykket, rødme af huden, svaghed; i nyfødte (Udover) — апноэ, bradykardi.

Behandling: замедление или прекращение инфузии, simptomaticheskaya terapi; при появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана ИВЛ.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения

Symptomer: penissmerte, длительная эрекция и/или приапизм, необратимое ухудшение эректильной функции.

Behandling: если эрекция длится менее 6 ingen, необходимо врачебное наблюдение, tk. часто возникает спонтанная регрессия; если больше 6 ч — проведение интракавернозной инъекции адреномиметиков (например эфедрин, adrenalin, Phenylephrin), выполнение аспирации крови из кавернозных тел или, Hvis det er nødvendigt, kirurgisk behandling.

Dosering og administration.

B / a, I /, интракавернозно. Dosisregime individ, afhængigt af indikationen og doseringsformen.

Forholdsregler.

Алпростадил для инфузий могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и располагающие для этого соответствующим оборудованием. В период лечения необходим контроль АД, Puls, биохимических показателей и свертывания крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (serumkreatinin >1,5 mg / dl) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение суток после его прекращения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Årebetændelse (проксимальнее места введения), normalt, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата; специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

В связи с риском возникновения апноэ у новорожденных детей следует применять алпростадил в учреждениях, имеющих квалифицированный персонал и оборудование, необходимое для обеспечения интенсивного ухода за детьми, под постоянным контролем АД, при наличии условий для немедленного проведения ИВЛ.

Apnea (cm. Bivirkninger) наиболее часто наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2 кг и обычно возникает в течение первого часа инфузии. Назначение алпростадила новорожденным может привести к обструкции отверстия привратника желудка. Denne virkning, tilsyneladende, Det afhænger af varigheden af ​​behandlingen og kumulativ dosis lægemiddel. Nyfødte, modtager alprostadil ved anbefalede doser flere 120 ingen, Du bør overvåges nøje.

Ved behandling af erektil dysfunktion før behandling med alprostadil bør holdes diagnostik kan behandles årsager til erektil dysfunktion. Dosis udvælgelse bør foretages i hver enkelt patient, under tilsyn af en læge, kontrol af det kardiovaskulære system og varigheden af ​​erektioner. Для снижения вероятности развития пролонгированной эрекции или приапизма при подборе дозы необходимо повышать ее медленно, до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для осуществления полового акта). Во время подбора дозы пациент должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторая, более высокая, может быть введена не ранее чем через 1 ingen. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 dag. Самоинъекции больным могут быть назначены только после проведения подробного инструктажа больного и освоения техники самоинъекций. Behandlingen starter med doser, подобранной врачом. Больному рекомендуется посещать лечащего врача каждые 3 мес для оценки эффективности и безопасности лечения и, Hvis det er nødvendigt, для корректировки дозы.

Больного следует предупредить, что в процессе лечения он должен сообщать врачу о всех случаях эрекции длительностью более 4 ingen. Несвоевременная коррекция приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции.

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции.

Forsigtig.

Следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Нельзя смешивать с растворами других ЛС.

Samarbejde