Sildenafil

Da ATH:
G04BE03

Karakteristisk.

Hvidt eller næsten hvidt, krystallinsk pulver, opløselighed i vand 3,5 mg / ml.

Farmakologisk virkning.
Forbedre erektil funktion.

Ansøgning.

Overtrædelse erektion.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, nitrat terapi.

Begrænsninger gælder.

Anatomisk deformitet af penis (vinkling, kavyernoznyi fibrose, Peyronies sygdom), sygdom, disponerende til udviklingen af ​​priapisme (myelomatose, drepanocytemia, leukæmi), øget blødningstendens, forværring af mavesår og sår på tolvfingertarmen, arvelige retinitis pigmentosa, unormal leverfunktion, incl. skrumpelever, svær nyreinsufficiens (Cl kreatinin mindre end 30 ml / min), svær hypertension (BP ovenfor 170/110 mmHg.) og hypotension (BP nedenfor 90/50 mmHg.), anamnestiske indikationer transporteres i det foregående 6 måneder af myokardieinfarkt eller slagtilfælde, livstruende arytmier, hjertefejl, ustabil angina, samtidig brug af lægemidler, hæmme CYP3A4.

Bivirkninger.

Bivirkninger af sildenafil, fik en dosisjustering, observeret i placebokontrollerede forsøg og mærket på ≥2% af patienterne, tager sildenafil, med en frekvens på mere end placebo (i parentes % forekomst placebo).

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine 16% (4%), svimmelhed 2% (1%), rødmen 10% (1%), sløret syn (farveændring, lysfølsomhed, sløret syn) 3% (0%).

Fra åndedrætssystemet: nasal kongestion 4% (2%).

På den del af fordøjelseskanalen: dyspepsi 7% (2%), diarré 3% (1%).

Med uorgenitalsystemet: urinvejsinfektion 3% (2%).

For huden: udslæt 2% (1%).

Andre bivirkninger, Dating en sammenlignelig sats (mere 2%) i gruppen behandlet med sildenafil og placebogrupperne: luftvejsinfektioner, rygsmerter, influenzalignende symptomer, artralgi.

I studier med fast dosis dyspepsi (17%) og sløret syn (11%) bemærkede oftere, når du tager sildenafil 100 mg sammenlignet med lavere doser. Brug doser, end anbefalet, observerede lignende bivirkninger, men med en højere frekvens.

Bivirkninger af sildenafil, observeret i placebokontrollerede forsøg og optræder med en frekvens på mindre end 2% (kommunikation med sildenafil er ikke klart).

Fra nervesystemet og sanseorganer: asteni, svimmelhed, migræne, hypertension, ataksi, rysten, neuralgi, svækkelse af reflekser, paræstesi, gipesteziya, besvimelse, depression, søvnforstyrrelser (søvnløshed / døsighed), conjunctivitis, fotofobi, blødninger i øjeæblet, midriaz, Cataract, xeroftalmi, smerter i øjne og ører, tinnitus, døvhed.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): hypotension, ortostatisk hypotension, takykardi, hjerteslag, myokardieiskæmi, angina, kardiomyopati, hjertefejl, EKG-forandringer, incl. AV блокада, hjertestop, blodprop i hjernen, anæmi, leukopeni.

Fra åndedrætssystemet: pharyngitis, bihulebetændelse, laringit, bronkitis, dyspnø, stigning i antallet af spyt, øget hoste, bronkial astma.

På den del af fordøjelseskanalen: glossitis, tandkødsbetændelse, stomatitis, mundtørhed, dysfagi, esophagitis, kvalme, gastritis, gastroenteritis, colitis, rektal blødning, ændringer i biokemiske parametre for lever-.

Metabolisme: tørst, gipernatriemiya, gigt, hyperurikæmi, labilynыy diabetes, Hyper- og hypoglykæmi.

Med uorgenitalsystemet: nykturi, hyppig vandladning, blærebetændelse, urininkontinens, unormal ejakulation, anorgazmija, hævelse af kønsorganer, gynækomasti.

På den del af bevægeapparatet: artritis, artrose, ossalgia, myalgi, myasthenia, seneruptur, peritendinitis, synovitis.

For huden: nældefeber, herpes simplex, kløe, hudulceration, kontaktdermatitis, exfoliativ dermatitis.

Andre: perifert ødem, incl. hævelser i ansigtet, smertesyndromer, incl. smerter i underlivet og brystet, faldulykker, sår og skader, Svedende, kuldegysninger, lysfølsomhed, stød, allergiske reaktioner.

Samarbejde.

En enkelt dosis af antacid (magnesiumhydroxid / aluminiumhydroxid) samtidig med sildenafil påvirker ikke dets biotilgængelighed. Forbedrer den hypotensive effekt af nitrater (samtidig modtagelse kontraindiceret) og antitrombotisk effekt af natriumnitroprussid. Når samtidig med acetylsalicylsyre (150 mg) Det øger ikke blødningstiden. Hæmmere CYR3A4 (cimetidin, ketoconazol, itraconazol, erythromycin og andre.) stigning i plasmakoncentrationen af ​​sildenafil (specielt, cimetidin i døse 800 mg - på 56%, når du tager sildenafil 50 mg) og reducere dens udskillelse. I enkeltdosis 100 mg sildenafil på baggrund af ligevægtskoncentrationen af ​​erythromycin (modtagelse 500 mg to gange dagligt i 5 dage) Sildenafil AUC stiger med 182%, på baggrund af ligevægtskoncentrationen af ​​saquinavir (1200 mg 3 En gang om dagen) C_max Sildenafil stiger med 140%, AUC - на 210%. En enkelt dosis 100 mg sildenafil på baggrund af ligevægtskoncentrationen af ​​ritonavir - en potent hæmmer af cytokrom P450 (400 mg 2 En gang om dagen), Det fører til 4-fold (på 300%) stigning i C_max og 11-fold (på 1000%) stigning i AUC for sildenafil. Sildenafil har ingen effekt på farmakokinetikken af ​​ritonavir og saquinavir. Hæmmere af CYP2C9 (tolbutamid, warfarin), CYP2D6 (selektiv serotonin reuptake inhibitor, tricykliske antidepressiva), tiazidы og tiazidopodobnыe vanddrivende, petlevыe og vanddrivende kaliйsberegaющie, ACE-hæmmere, calciumantagonister, beta-blokkere og induktorer af cytochrom P450 (rifampicin, barbiturater) ingen effekt på farmakokinetikken af ​​sildenafil. Forventet, at mens du tager sildenafil med CYP3A4-induktorer (rifampicin og lignende.), Det vil reducere koncentrationen plasma. AUC for den aktive metabolit steget med sildenafil 62% under forudsætning petlevыh og kaliйsberegaющih vanddrivende og 102% - Når du modtager uspecifikke betablokkere (den kliniske betydning af disse virkninger er ikke defineret). Der var ingen tegn på interaktion med amlodipin (5 og 10 mg): Den gennemsnitlige yderligere reduktion af blodtrykket i liggende stilling (OS PÅ 8 mmHg., Far på 7 mmHg.) kan sammenlignes med dem, der opnås med en enkelt sildenafil hos raske frivillige. Ikke øger den hypotensive effekt af alkohol hos raske frivillige ved en koncentration af alkohol i blodet til at 80 mg / dl.

Overdosis.

Symptomer: i undersøgelser med raske frivillige på en enkelt dosis på op til 800 mg sildenafil bemærkede øget sværhedsgrad af bivirkninger.

Behandling: symptomatisk. Dialyse er ineffektiv på grund af den høje grad af binding af sildenafil og dets metabolit plasmaproteiner.

Dosering og administration.

Inde, cirka 1 timer før samleje, 50 mg. I betragtning af effektiviteten og tolerabiliteten af ​​dosis kan øges til 100 mg eller nedsættes til 25 mg. Den maksimale daglige dosis 100 mg, Den anbefalede maksimale frekvens for optagelse - 1 En gang om dagen.

Forholdsregler.

Før du tager at diagnosticere erektil dysfunktion, bestemme dets mulige årsager og udvælgelse af passende behandling er nødvendig for at udarbejde en komplet sygehistorie og foretage en grundig fysisk undersøgelse, og urologisk, især hos patienter med underliggende hjerte-karsygdom, hvilket øgede seksuel aktivitet er uønsket (f.eks, i alvorlige former for koronararteriesygdom og hypertension). Patienter ældre 65 år, med lever- og svær nyreinsufficiens (Cl kreatinin mindre end 30 ml / min), samt den samtidige anvendelse af inhibitorer af cytokrom P450 3A4 (Erythromycin, ketoconazol, itraconazol, saquinavir og andre.), startdosis er 25 mg. Samtidig tager ritonavir maksimale enkeltdosis bør ikke overstige 25 mg for 48 ingen.

Der er efter markedsføring rapporteret om sjældne tilfælde af erektion, fortsætter i 4 ingen, og priapisme, kræver øjeblikkelig lægehjælp for at forhindre skader på væv i penis og irreversibel erektil dysfunktion.

Sikkerhed, mens du tager Viagra med andre lægemidler til behandling af erektil dysfunktion er ikke undersøgt, samtidig anbefales ikke.

Er ikke indiceret til brug hos nyfødte, Børn og kvinder.