Alfacalcidol

Da ATH:
A11CC03

Karakteristisk

D-vitamin analog₃.

Farveløse krystaller eller hvidt, krystallinsk pulver. Praktisk taget uopløseligt i vand, tungt opløseligt i ethanol, let og langsomt opløselig i solsikke og andre vegetabilske olier. Ikke modstandsdygtig over for luftens ilt og lys. Molekylvægt 400,64.

Farmakologisk virkning

Regulatory calcium-fosfor metabolisme.

Ansøgning

Hypo- og D-vitaminmangel (Forebyggelse og behandling), samt en tilstand af øget kropsbehov for D-vitamin: osteomalaci, osteoporose, osteopati (incl. Efter nyretransplantation, på grund af nyresvigt), utilstrækkelig og ubalanceret ernæring (incl. parenteral, vegetarisk kost), malabsorption, utilstrækkelig bestråling, hypocalcæmi på grund af hypoparathyroidisme, familiær hypofosfatæmi (vitamin D-resistent rakitis), alkoholisme, leversvigt, skrumpelever; Fanconi syndrom (arvelig nyreacidose med nefrocalcinose, sen rakitis og adiposogenital dystrofi); mekanisk gulsot, gastrointestinale sygdomme (gluten enteropati, vedvarende diarré, tropisk sprue, Crohns sygdom), hurtigt vægttab, graviditet (især med nikotin- og stofmisbrug, polycyesis), amning; nyfødte, ammet, med utilstrækkelig bestråling.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, hypercalcæmi, hypervitaminose D, renal osteodystrofi med hyperphosphatæmi (risiko for metastatisk forkalkning; dog kan D-vitaminbehandling påbegyndes, når serumfosfatniveauerne stabiliseres).

Begrænsninger gælder

Åreforkalkning, lungetuberkulose (aktiv form), sarcoidosis eller anden granulomatose, hjertefejl, kronisk nyresvigt, historie med nefrourolithiasis, giperfosfatemiя, fremskreden alder (kan fremme åreforkalkning), barndom.

Graviditet og amning

Det har dyreforsøg vist, hvad er calcitriol i doser, 4-15 gange højere end anbefalede doser til mennesker, har en teratogene virkning.

Under graviditet og amning er det muligt, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret og barnet. Maternel hypercalcæmi (forbundet med langvarig D-vitamin overdosis under graviditet) Kan forårsage øget følsomhed over for D-vitamin hos fosteret, undertrykkelse af biskjoldbruskkirtlens funktion, specifikt elf-lignende udseende syndrom, mental retardering, aorta stenose.

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Små mængder går over i modermælken. Under amning, brug systemisk i store doser med forsigtighed., tk. Mulig hypercalcæmi hos spædbørn.

Nyfødte, ammet, især dem, der er født af kvinder med mørk hud og/eller dem, der ikke har været udsat for tilstrækkelig sol, har høj risiko for D-vitaminmangel.

Bivirkninger

Metabolisme: hypercalcæmi, let stigning i plasma HDL, giperfosfatemiя (med svært nedsat nyrefunktion).

Fra fordøjelseskanalen: forstoppelse (mere almindelig hos børn og unge), diarré, tørhed af mundslimhinden, tørst, nedsat appetit, metallisk smag i munden, kvalme eller opkastning (mere almindelig hos børn og unge), følelse af ubehag i den epigastriske region, let stigning i ALT, AST i plasma, pancreatitis.

Fra nervesystemet og sanseorganer: træthed, generaliseret svaghed, døsighed, hovedpine, psykose, conjunctivitis (røde øjne, århundrede, udledning fra øjnene), øget øjenfølsomhed over for lys eller øjenirritation, næseflåd.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): forhøjet blodtryk, hjerterytme forstyrrelse.

Med uorgenitalsystemet: uklar urin, nedsat nyrefunktion, pollakiuri/nocturia, polyuri, nedsat libido.

Allergiske reaktioner: kløe, hududslæt.

Andre: myalgi, artralgi, ektopisk forkalkning, feber, vægttab.

Samarbejde

Ved samtidig brug med digitalis-præparater øges risikoen for at udvikle hjerterytmeforstyrrelser.. Induktora mikrosomaionah lever enzymer (antikonvulsiva, incl. phenytoin, barbiturater osv.) øge metabolismen af ​​alfacalcidol, hæmmere - reducere (dens effektivitet kan ændre sig). Cholestyramin, colestipol, sucralfat, antacida, lægemiddel albumin, mineralolie - reducerer optagelsen af ​​alfacalcidol. Når det bruges sammen med antacida eller afføringsmidler, indeholdende magnesium, risikoen for at udvikle hyperaluminiæmi og/eller hypermagnesiæmi øges; når det bruges sammen med thiaziddiuretika, calciumtilskud, PM, indeholdende D-vitamin og dets derivater - risikoen for at udvikle hypercalcæmi. Mulig kombineret brug med østrogener og antiresorptive lægemidler fra forskellige grupper til behandling af osteoporose.

Toksiske virkninger svækkes af vitamin A, tocopherol, C-vitamin, pantothensyre, thiamin, riboflavin. Calcitonin, derivater af etidronsyre og pamidronsyre, glukokortikoider reducerer effekten. Alfacalcidol øger absorptionen af ​​phosphorholdige lægemidler og risikoen for hyperphosphatæmi.

Overdosis

Symptomer på hypervitaminose D-vitamin: tidligt, forårsaget af hypercalcæmi, - knoglesmerter, forstoppelse, diarré, døsighed, mundtørhed, hovedpine, polydipsi, pollakiuri/nocturia, polyuri, uregelmæssig hjerterytme, nedsat appetit, metallisk smag i munden, myalgi, kvalme eller opkastning, kløe, usædvanlig træthed eller svaghed. Sensymptomer på hypervitaminose D, forårsaget af hypercalcæmi: knoglesmerter, uklar urin (forekomst af hyalinafstøbninger i urinen, proteinuri, leukocyturi), conjunctivitis, nedsat libido, ektopisk forkalkning, feber, overtryk, øget øjenfølsomhed over for lys eller øjenirritation, kløende hud, døsighed, nedsat appetit, myalgi, kvalme eller opkastning og pancreatitis (stærke smerter i maveområdet), psykose (mentale og humørsvingninger), næseflåd, vægttab. Symptomer på kronisk D-vitaminforgiftning: forkalkning af blødt væv, nyre, lys, blodkar, arteriel hypertension, nyre- og kardiovaskulær svigt op til døden (disse virkninger opstår oftere, når hyperfosfatæmi kombineres med hypercalcæmi), vækstforstyrrelser hos børn.

Behandling: fjernelse af lægemidlet. I de tidlige stadier af akut overdosis - maveskylning, tager mineralolie (hjælper med at reducere optagelsen og øge udskillelsen i fæces); i alvorlige tilfælde kan det være nødvendigt at udføre understøttende behandlingsforanstaltninger - hydrering med introduktion af infusionssaltopløsninger (forceret diurese), loop-diuretika, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, calcitonin og hæmodialyse ved hjælp af opløsninger med lavt calciumindhold.

Dosering og administration

Inde, I /. Det er nødvendigt at starte behandlingen med minimale doser, kontrollerende 1 en gang om ugen calcium- og fosforniveauer i blodet. Inde, voksen: initialdosis 1 mg / dag, kan stige med 0,25-0,5 mcg/dag, indtil biokemiske parametre stabiliseres. Børn - afhængig af alder og kropsvægt. Behandlingsvarigheden bestemmes individuelt og afhænger af sygdommens art og terapiens effektivitet. I nogle tilfælde bruges stoffet hele livet.

B /, under hæmodialyse i slutningen af ​​hver session i form af en bolus (under 30 fra). Injektionen skal udføres i enhedens returledning (så tæt på patienten som muligt - for at eliminere risikoen for, at alfacalcidol optages af plastikken). Den første dosis - 1 g, maksimum - 6 mcg pr dialyse, men ikke mere 12 xg i 1 Sol.

Forholdsregler

Under behandlingen er konstant overvågning af Ca-koncentrationen nødvendig.²⁺ og fosfater i blodet (i begyndelsen af ​​behandlingen - 1-2 gange om ugen, Når den optimale effektive dosis er opnået, anbefales det at overvåge Ca-indholdet²⁺ i plasma hver 3-5 uge, Ca koncentration²⁺ i urin - hver 1-3 måned), samt ALP aktivitet (ved kronisk nyresvigt - ugentligt). I tilfælde af kronisk nyresvigt er foreløbig korrektion af hyperfosfatæmi påkrævet. Ved normalisering af niveauet af alkalisk fosfatase i plasma er en tilsvarende dosisreduktion nødvendig (for at undgå udvikling af hypercalcæmi).

Risikoen for at udvikle hypercalcæmi afhænger af sådanne faktorer, som graden af ​​demineralisering, nyrefunktion og lægemiddeldosis. Hypercalcæmi udvikler sig når, hvis dosis af alfacalcidol ikke reduceres, når der opstår biokemiske tegn på normalisering af knoglestrukturen (for eksempel ved normalisering af serum-ALP-niveauer). Langvarig hypercalcæmi bør undgås, især ved kronisk nyresvigt. Til patienter med renal osteodystrofi kan alfacalcidol ordineres i kombination med lægemidler, fosfatbindemidler, for at forhindre hyperfosfatæmi.

Injektionsvæske, opløsning bør anvendes med forsigtighed til præmature nyfødte.

Hvis hypercalciuri udvikler sig, skal du stoppe med at tage lægemidlet., derefter ordineret i reducerede doser. Bør ikke ordineres samtidig med andre lægemidler, indeholdende D-vitamin eller dets derivater. Det vil forstås, at følsomheden over for D-vitamin varierer fra patient til patient, og hos nogle patienter kan indtagelse af selv terapeutiske doser forårsage symptomer på hypervitaminose. Nyfødtes følsomhed over for D-vitamin varierer, nogle kan være følsomme selv over for meget lave doser. Børn, får D-vitamin i en længere periode, øget risiko for væksthæmning. For at forhindre hypovitaminose D er en afbalanceret kost mest at foretrække.. I høj alder kan behovet for D-vitamin øges på grund af nedsat optagelse af D-vitamin, reducerer isolationstiden, øget forekomst af nyresvigt.

Samarbejde