ZOMYH

Aktivní materiál: Zolmytryptan
Když ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh agonista 5-HT₁-receptory. Protivomigrenoznoy lék s aktivitou
ICD-10 kódy (svědectví): G43
Když CSF: 02.16.05.01
Výrobce: AstraZeneca UK Ltd. (Velká Británie)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený žlutá barva, kolo, čočkovitý, označený “FROM” na jednu stranu.

Pomocné látky: laktóza bezvodnaya, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl glykolátu škrobu, magnesium-stearát, Vyčištěná voda, polyethylenglykol, barvivo.

3 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní agonista 5HT₁-receptory, protivomigrenozny drog.

Má vysokou afinitu k 5HT_{1B / 1D}-receptorům a mírnou afinitu k 5HT_1A-Receptor. Zolmitriptan nevykazuje žádnou podstatnou farmakologickou aktivitu na 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Receptor, A₁-, A₂-, b₁-adrenoceptor, histamin H₁-, H₂-Receptor, muskarinové receptory, Typ dopamin 1 a 2. Krevní cévy a nádoby dura mater je inervována aferentních vláken trojklanného nervu. V pokusech na zvířatech podání zolmitriptanu příčin, díky svým vlastnostem 5HT agonistických_{1B / 1D}-receptorů plavidla, vazokonstrikce, spojené s potlačením uvolňování peptidu, kalcitonin gene-related, vasoactive střevní peptid a substance P. Vazokonstrikce a inhibice uvolňování neuropeptidu, očekávaný, způsobit zmírnění záchvatu migrény, zejména, snížit intenzitu bolesti, nejpozději 1 hodin po podání a snížit nevolnost, zvracení, photophobia a Phonophobia, spojená s migrénou.

Kromě účinku zolmitriptanu má periferní účinky na mozkového kmene jádrech, podílí na mechanismu záchvatů migrény, což vysvětluje trvající účinek opětovné použití v léčbě několika záchvatů migrény u jednoho pacienta. Když záchvat migrény označené vazodilataci díky aktivaci reflexní buzení, Podporované nervi trigemini orthodromic vlákna a parasympatický inervace mozkových cév přes vydání vazoaktivní střevní peptidu, jako hlavní efektor neurotransmiteru. Zolmitriptan blokuje tento reflex stimulace a uvolnění vazoaktivního střevního peptidu.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním zolmitriptan je rychle a dobře absorbován (alespoň 64%).

75% C_max To dosáhlo v rámci 1 žádná; stanovena koncentrace v plazmě je udržována po dobu následné 4-6 žádná. Vstřebávání zolmitriptanu není závislé akceptovat kňučení.

Při příjmu jednu dávku zolmitriptanu a jeho aktivního metabolitu jsou proporcionální k dávce AUC a C_max v rozmezí dávek od 2.5 na 50 mg.

Průměrná absolutní biologická dostupnost – o 40%.

S vícenásobné dávky byla pozorována akumulace drog.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (o 25%).

Metabolismus

To je metabolizován v játrech za vzniku 3 hlavní metabolit: indol-octová kyselina (Hlavní metabolit v plazmě a moči), N-oxid a N-desmetyl analogy. N-desmetilirovannыy metabolit (183Q91) Je aktivní, a dva další metabolity neaktivnы. N-desmethyl metabolit (183Q91) To má v 2-6 krát větší agonistickou aktivitu 5HT_1D-receptory, než zolmitriptanu (Podle pokusů na zvířatech). Koncentrace N-demetylovaný metabolit (183Q91) v plazmě je přibližně poloviční koncentrace zolmitriptanu, a, Tudíž, Můžeme předpokládat,, že tento metabolit přispívá k léčebnému účinku Zomig.

Dedukce

Více 60% produkt, podáván v jedné perorální dávce, vylučovány močí (převážně ve formě indol-octové metabolitu), a o 30% vylučuje ve stolici, převážně beze změny.

Průměrná T_1/2 zolmitriptan 4.7 žádná. T_1/2 jeho metabolity jsou přibližně stejné, který zahrnuje odstranění, jak jsou tvořeny.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů se selháním ledvin sekundární až závažnou renální clearance zolmitriptanu a jeho metabolitů 7-8 krát nižší než u zdravých dobrovolníků, ačkoli AUC zolmitriptanu a aktivních metabolitů zvyšuje mírně (na 16% a 35% příslušně), na_1/2 se zvýší o 1 žádná (na 3-3.5 žádná).

Při hodnocení farmakokinetiky zolmitriptanu v jaterní onemocnění různé závažnosti Bylo prokázáno, že zvýšení AUC 94% a C_max na 50% se středně závažnou jaterní dysfunkcí, a v tomto pořadí 226% a 47% s těžkou poruchou funkce jater ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Metabolity Vzdělávání (vč. aktivní) onemocnění jater snižuje. Dlya metabolity AUC 183S91 hmoty a C_max sníží o 33% a 44% U pacientů se středně závažným poškozením jater a 82% a 90% U pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

T_1/2 zolmitriptan u pacientů se středně těžkým poškozením jater byl 7.3 žádná, U pacientů s těžkou poruchou funkce jater – 12 žádná. T_1/2 metabolitu resp představoval 5.7 žádná, 7.5 a h 7.8 žádná.

Nebylo farmakokinetická interakce s ergotaminem.

Farmakokinetika zolmitriptanu u zdravých starších lidí, je podobná farmakokinetice u zdravých mladých mužů.

Současné podávání zolmitriptanu s ergotaminu / kofein byla dobře snášena a nevedly ke zvýšení výskytu nežádoucích účinků nebo změny krevního tlaku ve srovnání s podáním pouze zolmitriptanu.

Selegilin (inhibitor MAO typu B) a fluoxetin (selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu) žádný vliv na farmakokinetické parametry zolmitriptanu.

Svědectví

- Reliéf záchvatů migrény s nebo bez průvodních jevů aury.

Režim dávkování

Doporučená dávka pro úlevu migrény – 2.5 mg.

Pokud příznaky přetrvávají nebo se vracejí přes 24 žádná, Možná budete muset vzít opakované dávky Zomig. Tato druhá dávka by neměla být považována za 2 hodin po první dávce. Pokud se po aplikaci dávky Zomig 2.5 mg terapeutického účinku není dosaženo, pro zmírnění záchvatů migrény lze později využít drogu v dávce 5 mg.

Žádný klinicky významný účinek je patrný v průběhu 1 hodiny po užití Zomig.

Účinnost léku není ovlivněna, jak dlouho po začátku útoku se pilulky, ale doporučuje se, aby se Zomig co nejdříve od začátku migrény.

Setkáte-li se opakovat záchvatů migrény celkovou dávku Zomig, přijaté během 24 žádná, by neměla překročit 10 mg.

Pacienti s mírným až středně těžkým poškozením jater je nutná úprava dávky, na závažné jaterní dysfunkce doporučená maximální dávka, přijaté během 24 žádná, je 5 mg.

Pacienti s poruchou funkce ledvin To nevyžaduje korekci režimu Zomig.

Vedlejší efekt

Při popisu nežádoucí účinky, které tato kritéria četnost výskytu: často – ≥1 %, ale <10%; zřídka – ≥0,01 %, ale <0.1%; zřídka – <0.01%.

Z centrálního a periferního nervového systému,: často – smyslové poruchy, astenie, závrať, pocit těžkosti a ztuhlost v končetinách, zúžení glotke, krk, a v hrudní oblasti (není doprovázeno ischemické změny na EKG), paresthesia, ospalost, pocit tepla; zřídka – bolest hlavy.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, sucho v ústech; zřídka – bolest břicha, hemoragická průjem, ishemicheskiy kolitida, sleziny infarkt, střev ischemie nebo infarkt.

Na straně pohybového aparátu: často – myalgie, svalová slabost.

Kardiovaskulární systém: zřídka – tachykardie, tlukot srdce; zřídka – angína, křečí koronárních cév, infarkt myokardu, Přechodná hypertenze (Velmi zřídka doprovázeno klinicky významnými symptomy).

Z močového systému: zřídka – polyurie, časté močení.

Alergické reakce: zřídka – anafylaktické reakce, angioedém, kopřivka.

Zomyh, obvykle, dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vyjádřeny lehce nebo středně, Jsou přechodné a odezněla spontánně bez léčby.

Případné nežádoucí účinky se často vyskytují v průběhu 4 hodiny po podání a často se při opakovaných dávkách.

Kontraindikace

- Nekontrolované hypertenze;

- CHD;

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angina);

- Cévní mozková příhoda nebo tranzitorní ischemická ataka v historii;

- Kombinované použití ergotaminu nebo jeho derivátů nebo jiných agonistů 5HT_{1B / 1D}-serotoninu receptory;

- Syndrom WPW nebo arytmií, spojeny s dalšími doplňkovými způsoby hybnosti;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost předepisující lékaři starší pacienti (Bezpečnost a účinnost přípravku Zomig u jedinců starších 65 nebyly studovány let).

Těhotenství a kojení

Klinické zkoušky léku během těhotenství nebyla. Aplikace Zomig během těhotenství je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

IN experimentální studie na laboratorních zvířatech bylo zjištěno, teratogenní zolmitriptan.

Opatření by měla rozhodnout o možnosti jmenování Zomig laktace (kojení).

IN experimentální studie nalezeno, že zolmitriptan je vylučován v mléce kojících zvířat. Údaje o přidělení zolmitriptanu do mateřského mléka u lidí není.

Upozornění

Zomig není určen k prevenci migrény.

Zomig má výrazný vliv na migrény s aurou a migréna bez aury a, spojené s menstruací. Účinnost léčiva neměla vliv na pohlaví a věk pacienta, trvání útoku, Přítomnost nevolnosti před užitím léku a použití konvenční léky pro prevenci záchvatů migrény.

Lék by měl být používán pouze tehdy, pokud diagnóza. Před použitím výrobku by měl vyloučit jiné potenciálně závažné neurologické podmínky.

V současné době žádná data o použití Zomig v hemiplegické nebo basilární migrény.

U pacientů s migrénou může být zvýšené riziko cerebrovaskulárních. Pacienti, hostitelské agonisté 5HT_{1B / 1D}-serotoninu receptory, Výrazný hemoragické mrtvice, subarachnoid mrtvice, ischemická mrtvice a jiné cerebrovaskulární příhody.

To je velmi vzácné, když používáte tuto třídu léčiv (agonisté 5NT_{1B / 1D}-serotoninu receptory) výraznému křeč koronárních cév, angina pectoris nebo infarkt myokardu. Pacienti s vysokým rizikem ischemické choroby srdeční před léku se doporučuje provést průzkum stavu kardiovaskulárního systému. Ve velmi vzácných případech, mohou závažné kardiovaskulární komplikace rozvíjet u pacientů, neměl žádné známky onemocnění kardiovaskulárního systému v historii.

Při použití Zomig (stejně jako jiné agonisty serotoninu, 5HT_{1B / 1D}-receptory) hlášeny atypické pocity v srdci. Pokud narazíte na bolest na hrudi nebo příznaky ischemické choroby srdeční by měla přestat užívat zolmitriptan před příslušným lékařského vyšetření.

Zomig může způsobit mírné přechodné zvýšení krevního tlaku (stejně jako jiné agonisty serotoninu, 5HT_{1B / 1D}-receptory) a to bez ohledu na to, zda anamnézou hypertenze; velmi zřídka je zvýšení krevního tlaku byla symptomatická.

Při použití Zomig (stejně jako jiné agonisty serotoninu, 5HT_{1B / 1D}-receptory) vzácně pozorovány anafylaktické / anafylaktoidní reakce.

Nadměrné používání protivomigrenoznyh léky může zvýšit výskyt bolestí hlavy, potenciálně vyžadují přerušení léčby.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost přípravku Zomig v Děti a mladiství mladší 18 léta není nainstalován.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Nebyly zjištěny žádné významné zhoršení výkonu psychomotorických testů pro přijetí v dávce Zomig 20 mg. Nepravděpodobný, že použití léčiva by vedlo ke zhoršení schopnosti pacienta, aby se zapojily do potenciálně nebezpečné činnosti, ale pacient by měl být upozorněn na možnost vzniku ospalosti.

Nadměrná dávka

Příznaky: v jedné dávce v dávce Zomig 50 mg orálně obvykle označené sedativa.

Léčba: sledování pacienta by měla pokračovat po dobu nejméně 15 žádná (T_1/2 zolmitriptan – 2.5-3 žádná), nebo je zachován příznaky předávkování. Žádné specifické antidotum. U těžké intoxikace doporučené akce na jednotce intenzivní péče, včetně ventilátoru, a sledování a udržování funkci kardiovaskulárního systému. Neznámo, účinek na koncentraci v séru zolmitriptanu má hemodialýzy a peritoneální dialýzou.

Lékové interakce

Žádné údaje, potvrzující, Současné podávání léků pro profylaxi migrény (beta-blokátory, digidroergotamin, pizotifen) To mělo vliv na účinnost nebo nežádoucí účinky Zomig.

Farmakokinetické parametry a tolerance Zomig nezměnila při současném užívání paracetamolu, metoklopramid a ergotamin.

Studie na zdravých dobrovolnících neprokázaly klinicky významné interakce mezi Zomig a ergotaminu, Nicméně, zvýšené riziko spasmu koronárních cév je teoreticky možné. V této souvislosti se doporučuje, aby v souladu s intervalem (minimum 24 žádná) ergotaminosoderzhaschih mezi zrušením přípravků a jmenování Zomig. Po zrušení Zomig léků by měla být podána ne dříve ergotaminosoderzhaschie, než 6 žádná.

Současné podání jiných agonistů 5HT_{1B / 1D}-serotonin receptor 12 hodiny po užití Zomig by měly být vyloučeny.

Po podání moklobemid (inhibitor MAO-A) Je zaznamenala mírný nárůst (na 26%) AUC zolmitriptanu a trojnásobné zvýšení AUC jeho aktivního metabolitu. Proto, maximální doporučená dávka Zomig, přijaté během 24 žádná, pro pacienty, přijímání současně inhibitory MAO typu A, by neměla překročit 5 mg.

Po obdržení cimetidin (inhibitor enzymů cytochromu P450) To ukázala zvýšení T_1/2 zolmitriptanu 44% a zvýšila AUC 48%. T_1/2 a AUC aktivního N-demethylovaný metabolit je zdvojnásobena, tedy pacient, prinimayushtih cimetidin, doporučená maximální dávka drogy Zomig, přijaté během 24 žádná, je 5 mg.

Na celkovém profilu interakce, zolmitriptanu základě, nemůžeme vyloučit možnost interakce s inhibitory CYP1A2 izoenzymu. Proto, společná aplikace léků tohoto typu (fluvoxamin a několik chinolonových antibiotika) se doporučuje snížit celkovou dávku Zomig, přijato během 24 žádná, na 5 mg.

Po zavedení rifampicinem bylo zaznamenáno klinicky významné změny ve farmakokinetice zolmitriptanu a jeho aktivních metabolitů.

Ve společné žádosti je možné interakce s léky, třezalkou tečkovanou (Hypericum perforatum), která může zvýšit riziko nežádoucích účinků (jako při použití jiných agonistů 5HT_{1B / 1D}-serotoninu receptory).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě 30 ° C. Nepoužívejte po datu expirace, na obalu nebo blistru. Doba použitelnosti – 2 rok.