Zafirlukast

Když ATH:
R03DC01

Charakteristický.

Bílý nebo světle žlutý amorfní prášek, Je prakticky nerozpustný ve vodě, málo rozpustná v methanolu a těžce rozpustný v tetrahydrofuranu, dimethylsulfoxid a aceton.

Farmakologický účinek.
Anti-pobuřující, antiastmatikum, varování bronchospasmus.

Aplikace.

Bronchiální astma mírné až střední závažnosti (prevence útoků a podpůrnou léčbou), vč. po selhání beta-stimulancií.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, selhání jater, ciróza jater, Děti do let 5 léta (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny).

Těhotenství a kojení.

Když těhotenství je možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod.

Kategorie akce za následek FDA - B. (Studie reprodukce u zvířat neodhalily žádný riziko nežádoucích účinků na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen neudělali.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: nespavost, bolest hlavy, slabost.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): zřídka - hematomy pohmožděniny, krvácející, vč. hypermenorrhea, trombocytopenie; velmi vzácné - agranulocytóza.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, bolest břicha; zřídka - symptomatická hepatitida, vč. s hyperbilirubinémie, hyperbilirubinémie bez zvýšení jaterních transamináz; velmi vzácné - selhání jater a fulminantní hepatitida.

Na straně pohybového aparátu: vzácné - bolesti kloubů, myalgie.

Pro kůži: kožní vyrážka (vč. vezikulární), svědění kůže.

Alergické reakce: kopřivka; zřídka - angioedém.

Ostatní: nárůst výskytu infekcí u starších osob (7,8%).

Spolupráce.

Koncentrace v plazmě se zvyšuje zafirlukast (v 1,5 doba) kyselina acetylsalicylová, snížit - erythromycin (na 40%) a teofylinu (o 30%). Kombinace s warfarinem prodloužení protrombinového času 35%. Na kouření pacientů může zvýšit clearance zafirlukast na 20%.

Dávkování a správa.

Uvnitř, pro 1 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle; Dospělí a děti starší 12 let - 20 mg 2 jednou denně (na 80 mg za den 2 vstupné). Děti 5-11 let - 10 mg 2 jednou denně.

Bezpečnostní opatření.

Nemůžete žádat o zmírnění bronchospasmu. Nepoužívejte přiřadit lidských jater.

K dosažení účinku léčby by měla být konstantní, dlouhý a pokračoval během exacerbací. Náhlé vysazení nebo snížení dávky perorálních kortikosteroidů během přechodu k zafirlukast léčbu u těžkého astmatu mohou způsobit eozinofilní infiltrace s důkazy o systémové vaskulitidy (Churg-Strauss syndromu).

Zvýšené koncentrace transamináz v séru obvykle přechodné a asymptomatické, ale to může být časnou známkou hepatotoxicity. V případě klinických příznaků nebo symptomů, označující jaterní dysfunkce, nezbytné vyšetřit aktivity sérových transamináz (zejména ALT). Rozhodnutí o ukončení příjmu by měla být přijata jednotlivě. Pacienti, který Zafirlukast to bylo zrušeno kvůli hepatotoxicita, vývoj, který nebyl v souvislosti s jakoukoli jinou příčinou, Jmenování je kontraindikováno. Při současně s warfarinem se doporučuje k ovládání protrombinový čas.