Interakce, vzniklý mezi léčivem a rozpouštědla injekčních roztoků

Pro parenterální podávání, v některých případech je třeba, aby se rozpustil drogy, produkoval jako lyofilizovaný prášek, jako jsou antibiotika, nebo ředění léků, produkován v ampulích, např korglikona, noradrenalin hydrochlorid (norepinefrin), By strophanthin a etc. Pro tyto účely, správná volba je velmi důležité specialista rozpouštědlo. Nesprávná volba rozpouštědla může vést k inaktivaci léčivé látky nebo tvorby kalu v případě jeho nedostatečné rozpustnosti.

Jako rozpouštědlo, nejčastěji doporučujeme použití vody na injekci, isotonický roztok chloridu sodného 0,9%, roztok glukózy nebo novokain. Každý z nich má své výhody a nevýhody.

Voda pro injekce nejvíce efektivně použít pro přípravu roztoků, podávají v malých objemech (5-15 ml). Podávání velkých množství vodných roztoků může vést ke změně osmotického tlaku krve a erytrocytů hemolýzy. Voda pro injekce se rozpustí ampicilinu sodná sůl, srdeční glykosidy a jiné látky, , které jsou citlivé na změny pH média, a je snadno inaktivován, nebo reagovat s rozpouštědly.

Při podání velkého množství roztoku se obvykle používá izotonického roztoku chloridu sodného a glukózy jejich selektivní přijímání. Například, Pokud zředěné 2,5% Ampule Roztok etmozina roztok isotonický chloridu sodného, Opalescence je tvořen, a potom se sraženina je v pořádku (solení-out činidlo). Proto etmozin (moracizin) musí ředit, pomocí glukózy.

Ale roztok glukózy není vždy přijatelné jako rozpouštědlo. Vodné roztoky glukózy v přítomnosti alkalického stabilního (hromadí v důsledku alkality skla), proto, že je stabilizován roztoky kyseliny chlorovodíkové na pH 3-4. Při řešení sterilizace neregulované glukózy má svůj caramelization. Ze stejného důvodu, že není v kombinaci s látkami, mající zásaditou reakci (amidopirin, geksametilentetramin, aminofillin). V alkalickém prostředí glukózy podstupuje řadu transformací za vzniku produktů, schopné interakce s sebou, s vodou, kyslík ve vzduchu, stejně jako četné léčivé látky.

Nekombinujte roztok glukózy s roztokem kyseliny askorbové, která ve své struktuře obsahuje vysoce reaktivní skupina se snadno oxiduje endiolnuyu. Kyselina askorbová se oxiduje na kyselinu dehydroaskorbovou.

Když se rozpustí v roztoku antibiotik glukózy (benzilpenicillin, linkomycin, Erythromycin) postupné zničení jejich (slabokislaya prostředí); antibiotika s alifatickou aminoskupinou (kanamycin a další.) forma sraženiny.

Srdeční glykosidy (strophanthin a další.) glukózy injekční roztok je podroben kyselé hydrolýze za odštěpení sacharidových zbytků, snížení jejich činnost. Kromě farmaceutický neslučitelnosti možné farmakodynamické interakce. Z tohoto důvodu je vhodné, aby srdečních glykosidů rozpuštěné ve vodě pro injekci nebo izotonický roztok chloridu sodného.

Novokain roztok pro injekce kyseliny chlorovodíkové ke stabilizaci pH 3,8-4,5, který by měl vzít v úvahu při kterém je rozpuštěna kombinace léčiv nebo roztoky. Například, ve směsi s vodným roztokem novokain roztoku kofeinu benzoát sodný nebo amidopirina, které mají alkalické reakční prostředí, Neutralizační reakce může dojít, což vede ke změně stability a dalších vlastností léků. Na rozdíl od výše uvedeného příkladu, chlorpromazin vodný roztok má kyselé reakční prostředí, a ředění novokain řešení pro injekce jejich vlastnosti, as účinností, konzervy. Mimoto, sdílení s zavedením novokain vhodné v důsledku snížení bolestivých a dráždivých vlastností.

Často se používají antibiotika, aby se rozpustil 0,5-1% roztok novokain. Mělo by se vzít v úvahu, že terapeutická účinnost penicilinu v tomto případě však okamžitě snížena, ale postupně (přes 30 m. inaktivovaná 1-1,5%, přes 24 hodin - 30-40% antibiotikum). Proto používejte pouze čerstvě připravené řešení antibiotika, a nezatížené řešení není předmětem dalšího využití! Streptomycin je více stabilní v kyselém prostředí, nicméně, je rozpuštěn v roztoku novokain. Tento roztok může být skladován po určitou dobu.

Tyto příklady ukazují, že je důležité, profesionální přístup k výběru rozpouštědel na základě jejich vlastností a fyzikálních a chemických vlastností kombinovaných drog. Při přípravě vodných roztoků pro parenterální podávání zvážit možné interakce mezi jednotlivými složkami a následujících obecných doporučení:

• Řešení (směsi) Používejte pouze čerstvě připravené (bezprostředně před podáním);
• složitější struktura aplikačního systému, větší pravděpodobnost interakce mezi léčiva;
• by neměly být přidávány do drogové Blood, plazma, aminokyselinový roztok, olejové emulze, stejně jako takové nestabilní řešení, jako je mannitol a hydrogenuhličitanem sodným (snadno vzniku suspenze ve směsi s jinými léčivy);
• roztoků aminokyselin a tukové emulze nemohou vstoupit do polyiontového roztoku glukózy, protože může být vytvořen toxické produkty;
• roztoky glukózy (s koncentrací více 5%), jako rozpouštědla, může snížit aktivitu mnoha léků;
• degradace léčiv (oxytocin, benzilpenicillin, Streptomycin, dikain, adrenalin, norepinefrinu a další.) To může nastat, reakcí s ethylalkoholem a louhům, které mohou zůstat v stopy na sterilních jehel, Sprice, nářadí (při sterilizaci).