Veroshpiron

Aktivní materiál: Spironolakton
Když ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй diuretikum
ICD-10 kódy (svědectví): E26, E61.2, E87.6, I10, 150,0, K74, N04
Když CSF: 01.08.03
Výrobce: GEDEON RICHTER Ltd.. (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, plochý, zkosená, s charakteristickou vůní merkaptanu, označený “VEROSPIRON” na jednu stranu.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, mastek, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

20 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №3, s neprůhlednou žlutým víčkem a neprůhledným bílým tělem.

Pomocné látky: natrium-lauryl-, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

Složení želatinové tobolce: Chinolinová žluť (E104) C.I.47005, Oxid titaničitý (E171) C.I.77891, želatina.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №0, s neprůhledným oranžovým víčkem a neprůhledným žluté tělísko.

Pomocné látky: natrium-lauryl-, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

Složení želatinové tobolce: oranžové barvivo (E110) C.I.15985, Oxid titaničitý (E171) C.I.77891, Chinolinová žluť (E104) C.I.47005, želatina.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kaliйsberegaющiй diuretikum, kompetitivním antagonistou aldosteronu.

V distálním nefronu spironolakton zabraňuje aldosteronu zpoždění sodíku a vody a inhibuje účinek aldosteronu kaliyvyvodyaschy, Snižuje syntézu aldosteronu v permeases-citlivé oblasti sběrných kanálů a distálních tubulů. Svyazыvayas s aldosteronu receptory, zvyšuje vylučování iontů sodíku, chlor a voda vylučování, snižuje vylučování draslíku a močoviny, snižuje kyselost moči.

Maximální účinek je pozorován po 7 hodiny po požití tobolek uvnitř a vydrží nejméně 24 žádná. Hypotenzní účinek je způsoben diuretickým účinkem, kotorыy proměnlivý. Diuretický účinek je vidět na 2-5 den ošetření.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Jakmile jste uvnitř, rychle a kompletně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 100%. Po denním podávání 100 mg spironolaktonu na 15 S dnů_max je 80 ng / ml, Od doby do dosažení_max po ranním příjmu – 2-6 žádná.

Rozdělení

Spojená s plazmatické bílkoviny na 98%.

Spironolakton špatně do orgánů a tkání, zatímco on Spironolakton a jeho metabolity přecházejí přes placentární bariéru, a kanrenon – v mateřském mléce. PROTI_d – 0.05 l / kg.

Metabolismus

V procesu biotransformace v metabolitů jater tvořené aktivní síru, 7 alfa tiometilspironolakton a kanrenon. Kanrenon dosáhne C_max přes 2-4 žádná, jeho vztah k plazmatické bílkoviny je 90%.

Dedukce

T_1/2 – 13-24 ch.Vyvoditsya většinou v moči (50% – ve formě metabolitů, 10% – nezměněný) a částečně – s výkaly. Odstoupení kanrenon (hlavně, moč) dvoufázový, T_1/2 v první fázi – 2-3 žádná, ve druhém – 12-96 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

V cirhózou jater a selhání srdce trvání T_1/2 zvyšující se bez známek akumulace, pravděpodobnost je vyšší u pacientů s chronickým selháním ledvin a hyperkalemie.

Svědectví

- Esenciální hypertenze (v kombinované léčbě);

- Syndrom edém u nemocných s chronickým srdečním selháním (Může být použit v monoterapii, tak v kombinaci se standardní terapii);

- Státní, která může být zjištěna v případě, sekundární hyperaldosteronismus, vč. ciróza jater, doprovázeno ascites a / nebo otoku, nefrotický syndrom, a ostatní podmínky, doprovázen edém;

- Gipokaliemiya / gipomagniemiya (jako pomoc zabránit tomu, aby během léčby diuretiky, a pokud nemůžete používat jiné metody korekce hladinu draslíku);

- Primární hyperaldosteronismus (Jízda na syndrom) – pro krátký pre-operační léčbě;

- Pro stanovení diagnózy primárním hyperaldosteronismem.

Režim dávkování

Na esenciální hypertenze denní dávka pro Dospělý všeobecně 50-100 mg na dávce a může být zvýšen na 200 mg, během zvyšování dávky by měla být postupně, 1 jednou za 2 v týdnu. Aby bylo dosaženo adekvátní odpovědi na léčbu, droga by měla být přijata alespoň 2 týdny. Pokud je nezbytné upravit dávku.

Na idiopatické hyperaldosteronismus lék je předepsán v dávce 100-400 mg / den.

Na vyjádřil hypokalémie a hyperaldosteronismu denní dávka je 300 mg (maximálně 400 mg) pro 2-3 vstupné, a současně zlepšit dávku postupně snížit na 25 mg / den.

Na hypokalémii a / nebo hypomagnesémii, způsobené diuretické terapie, Veroshpiron předepsat dávku 25-100 mg / den, jedné nebo rozdělených dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg, Pokud ústní doplňků draslíku nebo jiné metody, aby zaplnil jeho deficit neefektivní.

Na diagnostika a léčba primárním hyperaldosteronismem jako diagnostické prostředky pro krátké diagnostického testu Veroshpiron předepsán 4 dnů 400 mg / den, distribuci denní dávku na několik dávek za den. Pokud je koncentrace draslíku v krvi v průběhu léčby a snížení po jeho zrušení se může navrhnout přítomnost primárního hyperaldosteronismus. Na prodloužený diagnostického testu lék podáván v jedné dávce v průběhu 3-4 týdny. Po dosažení nápravy hypokalemia a hypertenze může navrhnout přítomnost primárním hyperaldosteronismem.

Po diagnóza hyperaldosteronizmus set s více přesných diagnostických metod, jako krátký průběh předoperační léčby primárním hyperaldosteronismem Veroshpiron by měl mít denní dávku 100-400 mg, děleno 1-4 recepce po celou dobu přípravy na operaci. Pokud není zobrazen operace, Veroshpiron používá pro dlouhodobou terapii udržovací, používá nejnižší účinné dávky, , který je vybrán individuálně pro každého pacienta.

Při léčbě otok v pozadí nefrotického syndromu denní dávka pro Dospělý všeobecně 100-200 mg. Nebyl žádný vliv spironolaktonu na hlavní patologického procesu, a proto je užívání této drogy se doporučuje pouze v případech,, kdy jiné způsoby léčby jsou neúčinné.

Na Edém syndrom s chronickým srdečním selháním lék předepsán denně po dobu 5 dnů 100-200 mg / den 2-3 vstupné, v kombinaci s “smyčka” nebo thiazidové diuretikum. V závislosti na účinku, kterého má snížit denní dávku 25 mg. Udržovací dávka se stanovuje individuálně. Maximální denní dávka je 200 mg.

Na otok v pozadí jaterní cirhózy denní dávka pro veroshpiron Dospělý všeobecně 100 mg, v případě, že poměr iontů sodíku a draslíku (Již^+/K⁺) v moči je vyšší než 1.0. Je-li poměr menší než 1.0, denní dávka je obvykle 200-400 mg. Udržovací dávka se stanovuje individuálně.

Na otok v děti počáteční dávka je 1-3.3 mg / kg tělesné hmotnosti nebo 30-90 mg / m²/sut 1-4 vstupné. Přes 5 Korekce den dávka se provádí v případě potřeby ke zvýšení jeho 3 časy v porovnání s původním.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, průjem, vředů a krvácení z gastrointestinálního traktu, zánět žaludku, kišečnaâ jak, bolest břicha, zácpa, abnormální funkce jater.

Z centrálního a periferního nervového systému,: ataxie, letargie, závrať, bolest hlavy, ospalost, letargie, zmatek, svalová křeč, křeče v dolních končetinách.

Na části systému krevního: agranulocytóza, trombocytopenie, megaloblastoz.

Metabolismus: hyperurikémie, giperkreatininemiя, zvyšující se koncentrací močoviny, hyperkalémie, giponatriemiya, metabolická acidóza nebo alkalóza hyperchloremická.

Na straně endokrinního systému: brutalization hlasování, muži – gynekomastie (Pravděpodobnost závislé na dávce, délce trvání léčby a je obvykle reverzibilní), snížená potence a montáž; samice – nepravidelná menstruace, dysmenorea, amenorrhea, metroragie, menopauza, girsutizm, bolest v prsu, karcinom prsu (spojení s požití léku není nainstalován).

Alergické reakce: kopřivka, zřídka – makulopapulární a erytematózní vyrážka, droga horečka, svědění.

Dermatologické reakce: alopecie, hypertryhoz.

Z močového systému: akutní selhání ledvin.

Kontraindikace

- Addisonova nemoc;

- Hyperkalémie;

- Giponatriemiya;

- Závažná renální insuficience (CC menší než 10 ml / min);

- Anurija;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Přecitlivělost na kteroukoliv složku léku.

FROM opatrnost by měla být předepsána lék pro hyperkalcemií, metabolická acidóza, AV-blokáda (hyperkalémie přispívá k jeho zvýšení), cukrovka (pokud se potvrdí, nebo suspektní renální insuficience), diabetická nefropatie, chirurgie, užívání drog, způsobující gynekomastie, držení místní a celkové anestézie, nepravidelná menstruace, zvětšení prsou, jaterní nedostatečnost, cirhóza, a starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Aplikace veroshpiron kontraindikován v těhotenství a kojení.

Upozornění

Při aplikaci veroshpironom může dočasně zvýšit Bun sérum, zejména se sníženou funkcí ledvin a hyperkalemie. Je také možné, vývoj metabolické acidózy hyperchloremickou. Při jmenování veroshpiron pacientů s poruchou funkce ledvin a jater, Starší pacienti vyžaduje pravidelné monitorování hladiny elektrolytů a funkce ledvin.

Vstup veroshpiron obtížné určit koncentraci digoxinu, kortizol a adrenalin.

Navzdory nedostatku přímého účinku na metabolismus cukrů, Výskyt diabetu, zejména s diabetickou nefropatií, To vyžaduje zvláštní péči při přiřazování veroshpiron z důvodu možnosti hyperkalémie.

Při léčbě NSAID u pacientů léčených veroshpiron by měla sledovat funkce ledvin a hladinu elektrolytu.

Během léčby veroshpiron alkoholu je kontraindikováno, Vyhněte se konzumaci potravin, bohaté na draslík.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

V počátečním období léčby je zakázáno řídit a zapojit se do činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. Omezení Délka nastavit individuálně.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, závrať, průjem, kožní vyrážka, hyperkalémie (paresthesia, svalová slabost, Arytmie), giponatriemiya (sucho v ústech, žízeň, ospalost), hyperkalcémie, degidratatsiya, zvýšení koncentrace močoviny.

Léčba: výplach žaludku, symptomatická léčba dehydratace a hypotenze. Je-li to nezbytné hyperkalémie normalizovat vody a elektrolytů metabolismu pomocí diuretika kaliyvyvodyaschih, Fast parenterální podání dextróza (5-20% Řešení) inzulín bázi 0.25-0.5 ED 1 g dextrózy; pokud je to nutné, může být znovu-zavedení dextrózy. V závažných případech, hemodialýza.

Lékové interakce

Veroshpiron zatímco aplikace snižuje účinek antikoagulancií (geparina, deriváty kumarinu, indandiona) a mitotan; To zvyšuje účinek diuretik a antihypertenziv, zvyšuje účinek triptorelinu, buserelyna, gonadorelina.

Při užívání současně s léky veroshpiron draslíku, doplňků draslíku a diuretika šetřící draslík, ACE inhibitory, antagonisté angiotensinu II zvyšuje riziko hyperkalémie.

Na pozadí veroshpiron snižuje toxicitu srdečních glykosidů (tk. normální hladiny draslíku v krvi interferuje s vývojem toxicity).

Veroshpiron snižuje citlivost plavidel noradrenalinu (To vyžaduje soulad s opatrností během anestézie).

“Smyčka” a thiazidová diuretika zvyšují a urychlit diuretické a natriuretické účinky veroshpiron.

GCS také zlepšit diuretického a natriuretického efektu veroshpiron s hypoalbuminemia a / nebo hyponatrémie.

Salicilaty, indomethacin snížit močopudný účinek veroshpiron.

Chlorid amonný, kolestiramin zatímco použití veroshpiron giperkaliemicheskogo přispět k rozvoji metabolické acidózy, a fludrocortisone je paradoxní posílení tubulární sekrece draslíku.

V aplikaci Veroshpiron zvyšuje toxické účinky lithia, protože pokles jeho clearance.

Veroshpiron zatímco aplikace zvyšuje metabolismus fenazonu (antipirina), zvyšuje poločas digoxinu (vozmozhna intoxikace digoksinom), Urychluje metabolismus a vylučování karbenoxolonu. Karbenoksolon podporuje retenci sodíku spironolakton.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.