VANKORUS

Aktivní materiál: Vancomycin
Když ATH: J01XA01
CCF: Antibiotikum skupina glykopeptidy
ICD-10 kódy (svědectví): A04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
Na KFU: 06.11
Výrobce: Syntéza (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Valium pro přípravu infuzního roztoku Prášek z bílé na bílé s růžovou nebo světle hnědé zabarvení.

Pomocné látky: mannyt.

Lahvičky 10 ml (1) – balení karton.

Valium pro přípravu infuzního roztoku Prášek z bílé na bílé s růžovou nebo světle hnědé zabarvení.

Pomocné látky: mannyt.

Lahvičky 20 ml (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antibiotika ze glykopeptidu. Vankomycin je tricyklické glykopeptidové antibiotikum, izolované z Amycolatopsis orientalis. Baktericidní účinek vankomycinu se projevuje inhibicí biosyntézy buněčné stěny. Kromě, vankomycin může změnit propustnosti buněčné membrány bakterií a upravit syntézu RNA. Zkřížená rezistence mezi vankomycinem a ostatní skupiny antibiotik, není.

In vitro vankomycin účinné proti gram-pozitivním organismům: Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis (včetně heterogenních methicilin-rezistentních kmenů), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (včetně penicilin rezistentních kmenů), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis a enterokoky (vč. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (vč. toxigenní kmeny, podílet se na rozvoji pseudomembranózní enterokolitidy) a diphtheroids. K vankomycinu in vitro také citlivé další organismy: Listeria monocytogenes, rody Lactobacillus bakterie, Actinomyces, Clostridium a Bacillus.

In vitro, některé izolované kmeny enterokoků a stafylokoků jsou odolné proti vancomycinu. V kombinaci s vankomycinem a aminoglykosidy pozorován synergický účinek in vitro proti mnoha kmenům Staphylococcus aureus, streptokoky, které nepatří do skupiny D, enterokoky skupina bakterií a Streptococcus viridans.

Vancomycin není aktivní in vitro proti gram-negativním mikroorganismům, mykobakterie a houby.

Farmakokinetika

Vstřebávání

U pacientů s normální funkcí ledvin po opakovaném v / v dávce vankomycinu 1 g (15 mg / kg, infúze přes 60 m) To je průměrná plazmatická koncentrace asi 63 mg / l bezprostředně po infúzi; přes 2 hodin po infuzi průměrná koncentrace v plazmě je o 23 mg / l, a prostřednictvím 11 žádná – o 8 mg / l. Při opakované infúze v dávce 500 mg pro 30 m, To je průměrná plazmatická koncentrace asi 49 mg / l po infúzi; přes 2 hodin po infuzi plazmatické koncentrace střední Chystáte 19 mg / l, přes 6 žádná – o 10 mg / l. Koncentrace v plazmě na více dávek jsou podobné koncentracím v plazmě po jedné dávce.

Rozdělení

PROTI_d v rozmezí od 0.3 na 0.43 l / kg.

Jak bylo prokázáno pomocí ultrafiltrace, v koncentracích v séru 10 mg / l, aby 100 mg / l, vancomycin vazba na plazmatické bílkoviny je 55%.

Poté, co na / v hydrochloridu vankomycinu se nalézá v pleurální, perikardiální, ascites, synoviální tekutiny a tkáně boltec, stejně jako moči a peritoneální tekutina v koncentracích, inhibice růstu mikroorganismů. Vancomycin pomalu proniká do mozkomíšního moku. Když je meningitida označen pronikání léčiva do míšního moku. Vancomycin prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

Léčivo je prakticky není metabolizován.

Dedukce

T_1/2 vankomycin z plazmy průměrů 4-6 hodin u pacientů s normální funkcí ledvin. O 75% podané dávky vankomycinu se vylučuje močí glomerulární filtrací v první 24 žádná. Průměrná plazmatická clearance je asi 0.058 L / kg / h, Průměrná renální clearance – o 0.048 L / kg / h. Renální clearance vankomycinu je relativně konstantní a zajišťuje jeho vylučování v 70-80%.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Renální dysfunkce zpomaluje vylučování vankomycinu. Pacienti s vzdálené nebo chybějící průměrné ledvin T_1/2 je 7.5 d.

Celková systémová a renální clearance vankomycinu může být snížena u starších pacientů v důsledku přirozeného zpomalení glomerulární filtrace.

Svědectví

Infekce, vyvolané vnímavými patogeny na vankomycin, počítaje v to:

- Endokardit, způsobené Streptococcus viridans nebo Streptococcus bovis (jako monoterapie nebo v kombinaci s aminoglykosidy);

- Endokardit, způsobené enterococci, např, Еnterococcus faecalis (pouze ve spojení s aminoglykosidem);

- Léčba endokarditidy difteroidnogo (existují důkazy o účinnosti vankomycinu);

- Předčasné endokarditida, způsobené Staphylococcus epidermidis nebo diphtheroids, po výměně ventilu (v kombinaci s rifampicinem, aminoglykosidová antibiotika nebo obojí);

- Prevence endokarditidy (v některých případech);

- Sepse;

- Infekce kostí a kloubů;

- Infekce dolních cest dýchacích;

- Infekce kůže a měkkých tkání;

- Infekce, způsobené grampozitivních mikroorganismů, V případě alergické reakce na penicilin;

- V případě nesnášenlivosti nebo nedostatečné odpovědi na léčbu s jinými antibiotiky, včetně penicilinů a cefalosporinů;

- Infekce, způsobených mikroorganismy, vankomycin citlivé, , ale je rezistentní na jiné antimikrobiální;

- Psevdomembranoznыy kolitida (ve formě perorálního roztoku).

Režim dávkování

Zavedena pouze v / v kapání. Vankorus^® nelze zadat / m nebo / bolus (sprej)!

Na / v roztoku léku koncentrace vankomycinu se doporučuje ne více 5 mg / ml a rychlost zavádění není více 10 mg / min. Pacienti, který ukazuje omezení příjmu tekutin, lék může být použit v koncentraci až do 10 mg / ml, úvod rychlost – ne více 10 mg / min. Nicméně, v případě takové koncentrace zvyšuje pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků, spojený s infuzí.

Dospělí s normální funkcí ledvin, léčivo podává v denní dávce 2 g / v (podle 500 mg každý 6 nebo h 1 g každý 12 žádná). Každá dávka by měla být podána rychlostí ne více než 10 mg / min, po dobu nejméně 60 m. Věk a přítomnost obezity, pacient může vyžadovat změnu na obvyklou dávku na základě stanovení koncentrace vankomycinu v séru.

Na děti dávka, obvykle, je 10 mg / kg / v každém 6 žádná. Každá dávka by měla být podávána po dobu alespoň 60 m.

Na Novorozence počáteční dávka je 15 mg / kg, a pak 10 mg / kg každý 12 žádná během prvních týdnů života. Začátek z druhého týdne života – každý 8 h k dosažení věk 1 Měsíce. Každá dávka by měla být podávána po dobu alespoň 60 m.

Pacienti s porucha funkce ledvin je třeba upravit dávku individuálně. Výběr dávky vankomycinu pro tuto skupinu pacientů, může být pod kontrolou sérového kreatininu.

V Starší pacienti vankomycin vůle níže, PROTI_d lepší. U těchto pacientů, výběru dávka se s výhodou provádí na základě sérové ​​koncentrace vankomycinu. V předčasně narozené děti a starší pacienti kvůli zhoršení funkce ledvin může vyžadovat značné snížení dávky. Ty by měly pravidelně sledovat koncentraci vankomycinu v krevní plazmě. V následující tabulce jsou uvedeny dávky vankomycinu, v závislosti na QC .

Na anurii Tato tabulka nelze použít ke stanovení dávky. Pokud anurie lék by měl být podáván v úvodní dávce 15 mg / kg tělesné hmotnosti k rychlému vytvoření terapeutických koncentrací vankomycinu séra. Dávka, nezbytná k udržení stabilní koncentraci léku, je 1.9 mg / kg / den. Pacienti s těžkou nedostatečností ledvin je vhodné zadat udržovací dávku 250-1000 mg 1 každých několik dní: na CC 10-50 ml / min – 1 g každý 3-7 dnů, na CC < 10 ml / min – 1 g každý 7-14 dnů. Na anurii doporučená dávka 1 g každý 7-10 dnů.

Podmínky řešení pro / IN

Injekční roztok se připraví bezprostředně před podáním léku. K tomuto lahvičky s suché, liofilizatom sterilní vancomycin přidejte potřebné množství vody pro injekce, aby se získal roztok o koncentraci 50 mg / ml. To vyžaduje další ředění připraveného roztoku.

Připravené roztoky před podáním vankomycinu by měly být dále zředěn na koncentraci ne více než 5 mg / ml. Požadovaná dávka se zředí výše uvedeným způsobem vankomycinu, které mají být podávány frakční / infuzí po dobu nejméně 60 m. Jako rozpouštědla mohou být používána 5% Dextróza (Glukóza) pro injekce nebo 0.9% roztoku chloridu sodného pro injekce. Před injekcí roztoku pro parenterální podání by měla být vizuálně zkontrolovat, Pokud možno, pro mechanických nečistot a zabarvení.

Příprava perorální roztok a jeho aplikace

Na léčba pseudomembranózní kolitidy, difficile způsobil Slostridium, v důsledku používání antibiotik, a pro léčbu stafylokokové enterokolitidy Vankorus^® jmenoval interior. Dospělí jmenovat 0.5-2 g 3-4 x / den, děti - Denní dávka 40 mg / kg, multiplicity příjmu 3-4 x / den. Vhodná dávka se rozpustí v 30 ml vody a dát ho do nápoje pacienta nebo podává sondou. Pro zlepšení chuti roztoku je možné přidat konvenční potraviny sirupy. Trvání léčby – 7-10 dnů.

V / v úvodu vankomycinu nemá žádné výhody pro léčbu těchto nemocí.

Vankomycin neúčinný při podání v případě, že jiné infekce.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: srdeční zástava, přílivy, snížení krevního tlaku, otřes (Tyto příznaky se týkají zejména s rychlým infuzí).

Ze zažívacího systému: nevolnost, psevdomembranoznыy kolitida.

Z hematopoetického systému: agranulocytóza, eozinofilija, neutropenie, trombocytopenie.

Z močového systému: intersticiální nefritida, změnám v renální funkčních testech, zhoršení funkce ledvin.

Na straněOrgan Prekurzorové pocity: závrať, tinnitus, ototoxické účinky. Počet pacientů, léčeni vankomycinem, byl pozorován ototoxické účinky. To může být přechodné nebo trvalé. Hlášeny, , že většina z těchto případů byly pozorovány u pacientů, že nadměrná dávka vankomycinu, s historií ztráty sluchu, nebo u pacientů,, se souběžnou léčbou s jinými léky s možným vývojem ototoxicity, např, aminoglikozidami.

Dermatologické reakce: exfoliativní dermatitida, dobrý (IgA) Wrack dermatóza, svědění dermatóza, vyrážka.

Alergické reakce: Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, kopřivka, vaskulitida. Během nebo krátce po příliš rychlé infuze vankomycinu možném anafylaktická reakce.

Ostatní: zimnice, droga horečka, nekróza tkáně v místě vpichu, bolest v místě vpichu, tromboflebitida.

Rychlé zavedení léku může také způsobit syndrom “rudý muž”, zarudnutí horní části těla, nebo bolest a svalová křeč hrudníku a zad. Po zastavení infuze Tyto reakce obvykle vymizí během 20 m, ale někdy může trvat až několik hodin.

Kontraindikace

- Neuritida sluchového nervu;

- Selhání ledvin;

- I trimestr těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na vancomycin.

FROM opatrnost použití u pacientů se ztrátou sluchu (vč. historie), v II a III trimestru těhotenství.

Těhotenství a kojení

Léčivo je kontraindikován pro použití v I. trimestru těhotenství. Aplikace v II a III trimestru těhotenství je možné jen ze zdravotních důvodů, v případě,, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je to nutné, používat v době kojení by měla přestat kojit v době léčby.

Upozornění

Opatrnost je třeba vankomycinu u pacientů s nedostatečností ledvin (Je doporučeno, aby řízení koncentrace vankomycinu v krevní plazmě renálního selhání u pacientů starších 60 léta), protože při vysokých, skladovány po dlouhou dobu, může se koncentrace léčiva v krvi zvyšuje riziko toxických projevů léku; maximální koncentrace by neměla překročit 40 ug / ml, minimální – 10 ug / ml, Koncentrace nad 80 ug / ml jsou považovány za toxické. U pacientů se selháním ledvin dávkou vankomycinu by měly být instalovány jednotlivě.

Rychlý úvod (např, během několika minut) vankomycin může být doprovázeno výrazným poklesem krevního tlaku a ve výjimečných případech – srdeční. Vankomycin být podávány ve formě zředěného roztoku po dobu alespoň 60 m, aby se zabránilo nežádoucí účinky, spojený s infuzí.

Vankomycin by měl být používán s opatrností u pacientů s alergií na teikoplaninu, tk. Máme hlášeny případy zkřížené alergie.

Pacienti, přijímání vankomycinu v /, nezbytné provádět krevní testy a sledování funkce ledvin.

Vancomycin je dráždivý, takže difúze rozpuštěného léku přes cévní stěny může způsobit nekrózu okolní tkáně. Tam může tromboflebitida, i když pravděpodobnost jejich vývoje může být snížena tím, že pomalu se zavádějí zředěných roztocích (koncentrace 2.5-5 mg / ml) a střídání v místě vpichu.

Použití v pediatrii

Při přijímání novorozence se doporučuje za účelem řízení koncentrace v plazmě.

Nadměrná dávka

Příznaky: zvýšené závažnosti vedlejších účinků.

Léčba: terapie korrigiruyushtaya, zaměřené na udržení glomerulární filtrace. Vancomycin je špatně odstraněna během dialýzy. Existují důkazy,, že hemofiltrace a hemoperfúze přes výměnnou polysulfon iontové pryskyřice vede ke zvýšení clearance vankomycinu.

Lékové interakce

Zároveň / v úvodu vankomycinu, a lokální anestetika označen erytém, zarudnutí a anafylaktoidní reakce, Možné nebezpečí snížení krevního tlaku nebo rozvoj neuromuskulární blokády. Zavedení vancomycin jako 60-minutové infúze před podáním anestetika může snížit výskyt těchto reakcí.

Se současným a / nebo postupným systémovou nebo lokální aplikací dalších potenciálně ototoxickými a / nebo nefrotoxických látek (aminoglikozidy, Amphotericin B, kyselina aminosalicylová a další salicyláty, bacitracin, capreomycin, karmustin, paromomiцin, cyklosporin, “smyčka” Diuretický, polymyxin B,, cisplatina, kyselina ethakrynová) To vyžaduje pečlivé sledování možného vývoje těchto příznaků.

Cholestyramin snižuje aktivitu vankomycinu (Požití).

Antihistaminika, meklozin, fenotiazinы, thioxantheny může maskovat příznaky Valium akcí vancomycinu (hluk v uších, závrať).

Farmaceutické interakce

Vankomycin roztok má nízkou hodnotu pH, což může způsobit fyzikální nebo chemickou nestabilitu při smíchání s jinými řešeními. Neměl by být smíchán s alkalickými roztoky.

Roztoky vankomycin a beta-laktamových antibiotik jsou fyzikálně nekompatibilní ve směsi. Pravděpodobnost zvyšuje srážkách s rostoucí koncentrací vankomycinu. Je nezbytné, aby odpovídajícím způsobem mytí / O systému mezi používá těchto antibiotik. Kromě, doporučuje se snížení koncentrace roztoku vankomycinu 5 mg / ml nebo méně.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.