TSETIRINAKS

Aktivní materiál: Cetirizin
Když ATH: R06AE07
CCF: Gistaminovыh blokátor H₁-receptory. Alergie léky
ICD-10 kódy (svědectví): H10.1, J30.1, J30.3, L20.8, L23, L24, L28.0, L29, L30,0, L50, T78.3
Když CSF: 13.01.01.02
Výrobce: Actavis hf. (Island)

Dávkování Form, Složení a balení

◊ Pills, povlečený bílá nebo téměř bílá, čočkovitý, elipsoidní, rýhou na jedné straně.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, krospovydon, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, makrogol stearát, mikrokrystalická celulóza, propylenglykol, Oxid titaničitý (E171).

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Blocker periferní histaminové H₁-receptory. Kompetitivním antagonistou histaminu, metabolit gidroksizina. To brání rozvoji a usnadňuje alergické reakce, To má antipruritické a antiexudative akci. To má vliv na včasné fázi alergických reakcí, omezuje uvolňování mediátorů zánětu pozdní fázi alergické reakce, snižuje migraci eosinofilů, basofily, neutrofily a.

Snižuje propustnost kapilár, brání vzniku edému, uvolňuje svalové křeče hladkého. Odstraňuje kožní reakce na zavedení histaminu, specifické alergeny, a chlazení (zastudena kopřivka).

Prakticky žádná anticholinergní akce a antiserotoninovogo. V terapeutických dávkách nezpůsobují sedaci.

Nástup účinku léku po jediné dávce v dávce 10 mg pozorován po 20 m (v 5% Pacienti), přes 60 m (v 95% Pacienti), trvání účinku léku více 24 žádná. Na pozadí kurzu tolerance léčby nevyvíjí.

Po ukončení léčby účinek přetrvává, dokud 3 d.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Cetirizin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.

C_max plazmatické hladiny dosaženo po 1 hodin po požití. Současný příjem potravy nemá vliv na míru absorpce léčiva, ale prodlužuje dobu nutnou pro dosažení C_max na 1 h a snižuje C_max na 23%.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je 93% a nemění-li koncentrace cetirizinu v rozmezí 25-1000 ng / ml. Farmakokinetické parametry cetirizinu lineárně měnit při jmenování mu dávku 5 mg 60 mg.

Před léku v dávce 10 mg 1 x / den po dobu 10 dny C_ss v plazmě pozorované po 0.5-1.5 h a je 310 ng / ml.

PROTI_d je o 0.5 l / kg. Cetirizin přechází do mateřského mléka.

Metabolismus

Cetirizin v malých množstvích v játrech je metabolizován O-dealkylací s farmakologicky neaktivní metabolity (Na rozdíl od jiných histaminu H₁-receptory, metabolizován v játrech zahrnující cytochrom P₄₅₀).

Lék není kumulovat.

Dedukce

2/3 dávka cetirizinu je vylučováno v nezměněné formě ledvinami a asi 10% – s výkaly. Systémová clearance cetirizinu 53 ml / min. T_1/2 u dospělých je 7-10 žádná, u dětí 6-12 let - 6 žádná, letitý 2-6 let - 5 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší pacienti T_1/2 se zvýší o 50%, systémová clearance je snížena 40% (vzhledem ke snižující se funkce ledvin).

Při renální insuficience (CC menší než 40 ml / min) Systémová clearance drog klesá, T_1/2 prodlužuje (tak pacienty, hemodialýzy, systémová clearance je snížena 70% a je 0.3 ml / min / kg, na_1/2 prodloužena v 3 doba), která vyžaduje odpovídající korekční režim dávkování.

V chronických jaterních chorob (hepatocelulární, cholestatického nebo biliární cirhóza) Výrazné prodloužení T_1/2 cetirizinu 50% a snížení systémové clearance 40% (Režim korekce je nutné pouze s odpovídajícím poklesem glomerulární filtrace).

Cetirizin je prakticky není odstraňován hemodialýzou.

Svědectví

- Sezonní a celoroční alergická rýma a zánět spojivek (svědění, chikhaniye, výtok z nosu, slzení, spojivky hyperemie);

- Kopřivka (včetně chronická idiopatická kopřivka);

- Senná rýma (senná rýma);

- Angioedém;

- Itchy alergická dermatitida.

Režim dávkování

Dospělí a děti ve věku nad 6 léta jmenovat 10 mg (1 tab.) 1 čas / den nebo 5 mg (1/2 tab.) 2 x / den.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (KK od 30 na 49 ml / min) jmenovaný 5 mg / den, na chronické selhání ledvin, těžká (KK od 10 na 29 ml / min) 5 mg / den každý druhý den.

Tablety se užívají perorálně, se malým množstvím vody.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: sucho v ústech, nepříjemné pocity v břiše.

CNS: bolest hlavy, závrať, migréna.

Alergické reakce: kopřivka, angioedém, svědění, kožní vyrážka.

Kontraindikace

- Nedostatek laktázy;

- Galaktosemie;

- Glukóza galaktoznыy syndrom malyabsorbtsii;

- Děti do let 6 léta;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měl být předepisován starším pacientům, Pacienti s chronickým selháním ledvin.

Těhotenství a kojení

Tsetirinaks je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Pokud překročíte denní dávku 10 mg výrazný pokles ve schopnosti rychlé reakce,.

Mělo by se vzít v úvahu, že režim korekce se středně těžkou nebo potřeba CRF.

V doporučených dávkách, lék nezvyšuje účinek ethanolu (při koncentraci ne více než 0.8 g / l). Nicméně, je doporučeno, aby se zdrží alkoholu během léčby léčivem Tsetirinaks.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby Tsetirinaksom by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadovat zvýšení rychlosti reakce pozornost a psychomotorické.

Nadměrná dávka

Příznaky: když jednotlivá dávka léku v dávce 50 mg rozvoj ospalost, úzkost, popudlivost, retence moči, sucho v ústech, zácpa.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí; pokud je to nutné, symptomatické terapie. Žádné specifické antidotum. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Lékové interakce

Farmakokinetické interakce cetirizinu s pseudoefedrinem, cimetidin, ketokonazol, Erythromycin, Azithromycin, diazepamom, glipizid není stanovena.

Při současné podávání cetirizinu s theofyllinu (400 mg / den) snížená systémová clearance cetirizinu. Když se to nemění farmakokinetiku theofylinu.

Podmínky zásobování lékáren

Droga je vyřešen aplikaci jako agent Valium dovolenou.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.