CEDEKS

Aktivní materiál: Tseftybuten
Když ATH: J01DD14
CCF: III cefalosporiny generace
ICD-10 kódy (svědectví): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Když CSF: 06.02.03
Výrobce: S.I.F.I. S. p... (Itálie)

Dávkování Form, Složení a balení

Kapsle Bílý nebo žlutavě bílý; Obsah kapslí – порошок белого или желтоватого цвета.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl glykolátu škrobu, magnesium-stearát.

Složení obalu tobolky: natrium-lauryl-, Oxid titaničitý, želatina.

1 PC. – tašky (5) – kartonové krabice.

Prášek pro přípravu perorální suspenze от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Pomocné látky: xanthanová guma, sacharóza, simetikonu, oxid křemičitý, Oxid titaničitý, polysorbát 80, Benzoát sodný, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Tmavé skleněné lahve o objemu 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – balení karton.
Tmavé skleněné lahve o objemu 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – balení karton.

Farmakologický účinek

III cefalosporiny generace. Является бета-лактамным антибиотиком, To má baktericidní účinek, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (např, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, komponent 1/4-1/2 IGC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Aktivní in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Gram-pozitivní mikroorganismy: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Gram-negativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae (kmeny, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (kmeny, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (Branham) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteus je úžasný, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Gram-pozitivní mikroorganismy: Streptococcus spp. группы C и G; Gram-negativní mikroorganismy: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Farmakokinetika

Vstřebávání

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_max в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_max в плазме достигалась через 2 a h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Rozdělení

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 žádná) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% plazmatické koncentrace. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 a 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolismus a vylučování

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), zřejmě, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 na 4 žádná (průměrný 2.5 žádná) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 hodin po podání 400 mg; C_max в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 žádná; přes 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 žádná) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Svědectví

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění, vyvolané vnímavými mikroorganismy:

- infekce horních cest dýchacích (vč. zánět hltanu, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (vč. akutní zánět průdušek, обострение хронического бронхита и острая пневмония) kde, когда возможен прием препарата внутрь, tj. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (vč. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Režim dávkování

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 na 10 dnů. Při léčbě infekcí, způsobené Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 dnů.

Na Dospělý рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / den. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. Na остром бактериальном синусите, Ostrom průdušky, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 Čas / den.

Na komunitní pneumonie и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg každý 12 žádná.

Взрослым пациентам при porucha funkce ledvin изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. Na KK od 49 na 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg každý 48 žádná (v jednom dni); na KK od 29 na 5 ml / min Doporučená denní dávka je 100 мг или препарат назначают по 400 mg každý 96 žádná (přes 3 den). Pacienti, hemodialýzu 2 nebo 3 krát týdně, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Děti препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, Doporučená dávka je 9 mg / kg / den. Maximální dávka – 400 mg / den. Na faringite (vč. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (vč. Komplikovaný) препарат можно применять 1 Čas / den.

Na остром бактериальном энтерите děti суточную дозу можно разделить на 2 vstupné (vypočtená 4.5 mg / kg každý 12 žádná).

Děti vážící více 45 кг или в возрасте более 10 léta препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса děti mladší 6 Měsíce není nastavena.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 hodiny před nebo po jídle. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Podmínky suspenze pro perorální použití

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Vedlejší efekt

Nežádoucí účinky, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

Ze zažívacího systému: nevolnost (≤3%), průjem (3%); zřídka – dyspepsie, zánět žaludku, zvracení, žaludeční potíže, Zvýšená aktivita AST, АЛТ и ЛДГ; zřídka – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: bolest hlavy, zřídka – závrať; zřídka – křeče.

Z hematopoetického systému: zřídka – pokles hemoglobinu, leukopenie, eozinofilija, thrombocytosis.

Většina nežádoucích účinků, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Nežádoucí účinky, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Alergické reakce: anafylaxe, bronchospasmus, dušnost, vyrážka, kopřivka, реакции повышенной светочувствительности, svědění, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza.

Ze zažívacího systému: выраженная диарея, kolitida (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), zvýšené hladiny bilirubinu.

Z hematopoetického systému: aplasticheskaya anémie, pancytopenie, neutropenie a agranulocytóza.

Z krevního koagulačního systému: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

Z močového systému: renální dysfunkce, toksicheskaya nefropatie, glykosurie, ketonwrïya.

Ostatní: překrývá infekce.

Kontraindikace

- Děti do let 6 Měsíce;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с opatrnost пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (historie), a исключительно
jemně пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Těhotenství a kojení

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Upozornění

Přibližně 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Pacienti, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafylaxe); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (např, adrenalin, v / v kapalině, dýchacích cest, введение кислорода, antihistaminika, kortikosteroidy, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( vč. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Cefalosporiny, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, zejména u pacientů, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Pacienti, v ohrožení, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Nadměrná dávka

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Léčba: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Účinnost peritoneální dialýzy není nainstalován.

Lékové interakce

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: antacida, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 dny v chladničce (při teplotě od 2 ° C do 8 ° C,). Doba použitelnosti – 2 rok.