Trihopol

Aktivní materiál: Metronidazol
Když ATH: P01AB01
CCF: Antiprotozoální léčivo s antibakteriální aktivitou
ICD-10 kódy (svědectví): A06, A07.1, A40, A41, A59, i33, J15, J85, J86, K05, K12, K25, K26, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N70, N71, N73.0, Z29.2
Když CSF: 07.01.01
Výrobce: Pharmaceutical Works Polpharma S.à. (Polsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá s nažloutlým nádechem, kolo, plochý, s valium; žloutnutí při vystavení světlu.

Pomocné látky: bramborový škrob, želatina, proud škrob, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiprotozoální léčivo s antibakteriální aktivitou, 5-nitroimidazol derivát. Mechanismus účinku spočívá v biochemické obnovy 5-nitro skupiny metronidazol intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Získaný 5-nitro skupina metronidazolu se nechá reagovat s buněčnou DNA mikroorganismů, inhibicí syntézy nukleových kyselin, která vede ke smrti mikroorganismů.

Metronidazol účinný proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histoiytica, Gardnerella vaginalis, Giardia inneris, Lamblia spp., a obligátní anaerobní Bacteroides spp . (vč. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Křižovatka Prevotella, Prevotella ústa, Prevotella disiens); někteří Gram-pozitivní mikroorganismy (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). IPC za těchto kmenů je 0.125-6.25 ug / ml.

V kombinaci s amoxicilinem je účinný proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje rozvoj rezistence na metronidazol).

Metronidazol nemá baktericidní aktivitu proti většině bakteriím a fakultativně anaerobní, houby a viry. V přítomnosti směsných flóry (aerobní a anaerobní) metronidazol exponáty synergismus s antibiotiky, účinné v konvenčním aerobic.

Metronidazol zvyšuje citlivost nádoru na záření, způsobující senzibilizaci na ethanol (disulfiramopodobnyh akce), Stimuluje opravy procesy.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po obdržení léku uvnitř Metronidazole je rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost není menší než 80%. C_max Hladiny v plazmě metronidazol dosaženo po 1-3 žádná. Příjem potravy snižuje rychlost absorpce a C_max metronidazole sérum.

Rozdělení

Vazba metronidazolu na plazmatické proteiny, je menší než 20%.

Metronidazole proniká ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně světla, ledviny, játra, kůže, mozkomíšní mok, mozek, žluč, sliny, plodová voda, ústní abscesy, vaginální sekret, sperma, mateřského mléka, proniknout BBB a placentární bariérou. PROTI_d u dospělých je o 0.55 l / kg, v novorozence – 0.54-0.81 l / kg.

Metabolismus

Metabolizován v játrech o 30-60% Metronidazole hydroxylací, oxidace a kopulací s kyselinou glukuronovou. Hlavní metabolit (2-oksimetronidazol) má také antiprotozoální a antibakteriální účinek.

Dedukce

T_1/2 v normální funkcí jater průměry 8 žádná (z 6 h k 12 žádná).

Metronidazol je vylučován ledvinami – 60-80% (20% v nezměněné formě), střevem – 6-15%. Renální clearance metronidazolu 10.2 ml / min.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

T_1/2 v alkoholickým poškozením jater je 18 žádná (z 10 h k 29 žádná); v novorozence, narozený v termínu těhotenství 28-30 týdny – o 75 žádná; 32-35 týdny – 35 žádná, 36-40 týdny – 25 h, v daném pořadí.

Metronidazolu a hlavní metabolity jsou rychle odstraněny z krve hemodialýzou (T_1/2 je snížen na 2.6 žádná). V peritoneální dialýzy, jsou zobrazeny v malých množstvích.

U pacientů s poruchou funkce ledvin po opakovaném podávání možnou kumulaci metronidazolu v krevním séru (Proto pacienti s těžkou renální insuficience frekvencí dávek by měla být snížena).

Starší pacienti snížené renální vylučování metronidazolu.

Svědectví

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění, vyvolaných citlivými mikroorganismy:

- Trichomoniasis;

- Bakteriální;

- Všechny formy amebiasis (střevní onemocnění a extra-střevní lokalizace, včetně amebic jaterní absces, amebnuyu dyzenteryyu, a asymptomatická amébiáza);

- Giardiasis;

- Parodontální infekce (vč. akutní ulcerózní zánět dásní, akutní infekce odontogenní);

- Anaerobní bakteriální infekce (břišní a gynekologické infekce CNS, bacteraemia, sepse, endokardit, infekce kostí a kloubů, kůže a měkkých tkání, infekce dýchacího ústrojí), způsobené Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. a
anaerobní, citlivé na metronidazol;

- Léčba infekce Helicobacter pylori v žaludečních vředů nebo dvanáctníkových vředů ve spojení s antibiotik a vizmutu, např, amoksiцillinom.

Profylaktická před chirurgickým zákrokem na zažívacího traktu a reprodukčních orgánů.

Režim dávkování

Lék je předepsána uvnitř, během nebo po jídle, Tablety nejsou kapalné.

Trichomoniáza

Dospělí a děti starší 10 léta jmenovat 250 mg (1 tab.) 3 x / den, nebo 500 mg (2 tab.) 2 x / den po dobu 7 dnů. Ženy potřebují jmenovat další metronidazolu ve formě vaginální čípky nebo tablet. Pokud je to nutné, opakovat léčbu. Mezi kurzy by měly dát pauzu v 3-4 týdnů laboratorních zkouškách po opakovaných testů.

Alternativní terapie je jmenování 750 mg (3 tab.) ráno a 1250 mg (5 tab.) nebo večer 2000 mg (8 tab.)/den jednou. Délka léčby je 2 den. Léčba se provádí současně v obou sexuálních partnerů.

Děti ve věku 3 na 7 léta jmenovat 125 mg (1/2 tab.) 2 x / den; letitý 7 na 10 léta – 125 mg (1/2 tab.) 3 x / den. Kúra 7 dnů.

Bakteriální

Dospělí jmenovat 500 mg (2 tab.) 2 x / den po dobu 7 dny nebo 2000 mg (8 tab.)/den jednou. Současné léčení sexuálních partnerů není požadováno.

Ameʙiaz

Na invazivní formy střevní amebiasis u citlivých pacientů (vč. na amebnoy dyzenteryy) Dospělí a děti starší 10 léta jmenovat 750 mg (3 tab.) 3 x / den. Děti ve věku 3 na 7 léta – podle 250 mg (1 tab.) 4 x / den; letitý 7 na 10 léta – podle 375 mg (1.5 tab.) 3 x / den. Průběh léčby je obvykle 5 dnů.

Na střevní amébová úplavice mají méně citlivých pacientů a chronickou hepatitidu Amébová Dospělí a děti starší 10 léta jmenovat 375 mg (1.5 tab.) 3 x / den. Děti ve věku 3 na 7 léta – po125 mg (1/2 tab.) 4 x / den; letitý 7 na 10 léta – 250 mg (1 tab.) 3 x / den. Délka léčby je 5-10 dnů.

Na amebic jaterní absces a extra-střevní amébová úplavice jiné formy Dospělí a děti starší 10 léta jmenovat 375 mg (1.5 tab.) 3 x / den. Děti ve věku 3 na 7 léta – podle 125 mg (1/2 tablety) 4 x / den; letitý 7 na 10 léta – podle 250 mg (1 tab.) 3 x / den. Kúra 5 dnů.

Na bessimptomnom nosiče čisté Dospělí a děti starší 10 léta jmenovat 375-750 mg (1.5-3 tab.) 3 x / den. Děti ve věku 3 na 7 léta – podle 125 mg (1/2 tab.) 4 x / den; letitý 7 na 10 léta – podle 250 mg (1 tab.) 3 x / den. Délka léčby je 5-10 dnů.

Giardiáza

Dospělí a děti starší 10 léta jmenovat 500 mg (2 tab.) 2 x / den po dobu 5 -7 dnů; nebo 2000 mg (8 tab.) 1 x / den po dobu 3 dnů.

Děti ve věku 3 na 7 léta – podle 250-375 mg (1-1.5 tab.) 1 x / den po dobu 5 dnů, nebo 500-750 mg (2-3 tab.) 1 x / den po dobu 3 dnů. Děti ve věku 7 na 10 léta – podle 250 mg (1 tab.) 2 x / den po dobu 5 dnů, nebo 1000 mg (4 tab.) 1 x / den po dobu 3 dnů.

Parodontální infekce

Na akutní ulcerózní zánět dásní Dospělí a děti starší 10 léta jmenovat 250 mg (1 tab.) 3 x / den. Děti ve věku 3 na 7 léta – podle 125 mg (1/2 tab.) 2 x / den; letitý 7 na 10 léta – podle 125 mg (1 tab.) 3 x / den. Délka léčby je 3 den.

Na akutní infekce odontogenní Dospělí a děti starší 10 léta jmenovat 250 mg (1 tab.) 3 x / den po dobu 3-7 dnů.

Infekce, způsobené anaerobních bakterií

Léčba anaerobních infekcí obvykle začínají / objem infuzí. Jakmile to bude možné, Léčba by měla pokračovat metronidazolu ve formě tablet.

Dospělí a děti starší 10 léta jmenovat 500 mg (2 tab.) 3-4 x / den. Délka léčby by neměla přesáhnout 7 dnů.

Děti mladší 10 léta v léčbě anaerobních infekcí doporučujeme použití metronidazolu ve formě infuzních roztoků.

eradikace Helicobacter pylori

Přiřadit 500 mg (2 tab.) 3 x / den po dobu 7 dnů (v kombinované léčbě, např, s amoksitsillinom 2.25 g / den).

Prevence infekce, způsobené anaerobních bakterií (před chirurgickým zákrokem v břiše, v gynekologii a porodnictví)

Dospělí a děti starší 12 léta jmenovat 250-500 mg (1-2 tab.) 3 x / den po dobu 3-4 dní před operací. Přes 1-2 Den po operaci (když to povoleno požití) jmenovat 250 mg (1 tab.) 3 x / den po dobu 7 dnů.

V selhání ledvin, těžká (CC menší než 10 ml / min) denní dávka Trichopolum^® by měl být snížen 2 doba.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: bolesti v nadbřišku, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, kišečnaâ jak, snížená chuť k jídlu, anorexie, poruchy chuti, nepříjemnou kovová chuť v ústech, sucho v ústech, zánět jazyku, stomatitida; zřídka – abnormální jaterní testy, cholestatická hepatitida, žloutenka, pankreatitida.

Z centrálního a periferního nervového systému,: dlouhodobé užívání – bolest hlavy, závrať, dystaxia, ataxie, perifericheskaya neuropatie, hypererethism, popudlivost, deprese, poruchy spánku, ospalost, slabost; v některých případech – zmatek, halucinace, křeče; zřídka – encefalopatie.

Z močového systému: dizurija, zánět močového měchýře, polyurie, inkontinence moči, barvení moči v červeno-hnědé barvy.

Na straně reprodukčního systému: nadměrné rozvoj houbové vaginální flóry (vč. vaginální kandidóza), colpodynia.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, erythema multiforme exsudativní, překrvení nosní sliznice, horečka.

Na straně pohybového aparátu: mialgii, artralgii.

Z hematopoetického systému: leukopenie; zřídka – agranulocytóza, neutropenie, trombocytopenie, pancytopenie.

Ostatní: zploštění vlny T na EKG; zřídka – ototoxicita; empyesis.

Kontraindikace

- Leukopenie (vč. historie);

- Organic CNS (vč. epilepsie);

- Selhání jater (v případě podání léčiva ve vysokých dávkách);

- I trimestr těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Děti do let 3 léta;

- Přecitlivělost na metronidazol nebo jiné deriváty nitroimidazolové.

FROM opatrnost by měl být předepisován pacientům s poškozením ledvin a / nebo jaterní nedostatečností, v II-III trimestru těhotenství.

Těhotenství a kojení

Metronidazol prochází placentární bariérou, Proto Trichopolum^® kontraindikován pro použití v I. trimestru těhotenství. Použití této drogy v trimestru II a III je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Vzhledem k tomu, metronidazol je vylučován do mateřského mléka, dosažení koncentrací v něm, v blízkosti koncentrace v plazmě, Pokud je to nutné, použijte Trichopolum^® kojení kojení by mělo být přerušeno.

Upozornění

Opatření by měla být předepsána Trichopolum^® Pacienti s těžkou jaterní nedostatečností, tk. v důsledku zpomalení metabolismu koncentrace metronidazolu a jeho metabolitů v plazmě se zvyšuje.

Při jmenování Trichopolum Opatrnosti je zapotřebí^® u pacientů s depresí krvetvorby v kostní dřeni a v centrálním nervovém systému, stejně jako u starších pacientů. Vznik ataxie, závratě a jakékoliv jiné zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje přerušení léčby.

Pokud dlouhodobá léčba s metronidazolem (více 10 dnů) by měl sledovat obraz periferní krve a funkce jater.

Na leukopenie možnost dalšího zpracování je závislá na riziku infekce.

Vyvarujte se používání metronidazolu u pacientů s porfyrií.

V lechenii trihomonadnogo v zhenshtin záněty pochvy a uretritidy ve muzhchin trihomonadnogo potřebné vozderzhivatysya sexuality života. Ujistěte se, že současné léčby sexuálních partnerů. Po ošetření trichomoniázy by měla provádět pilotní zkoušky ve třech po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.

Po léčbě giardiózy, Pokud příznaky přetrvávají, přes 3-4 týdně, je nutné 3 fekální analýza každých pár dní (Někteří úspěšně léčených pacientů s nesnášenlivostí laktózy, indukované invaze, může trvat několik týdnů nebo měsíců, Připomínajíc příznaky giardiózy).

Pacienti by se měli zdržet alkoholu během léčby metronidazolem, jakož i pro, alespoň, 48 hodin po léčbě, vzhledem k možnosti reakcí disulfiramopodobnyh: bolesti břicha, spastickou příroda, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý nával krve do obličeje.

Během léčby metronidazolem může nabývat tmavou moč nebo červeno-hnědou barvu v důsledku přítomnosti barviv rozpustných ve vodě.

Trichopolum^® může způsobit imobilizace treponem, což vede k falešně pozitivní testovací Nelson.

Použití v pediatrii

V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje Trichopolum^® v Děti a dospívající mladší 18 léta.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pokud užíváte lék by se měly vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, vyžaduje vysokou koncentraci, psychomotorického tempa reakce, zejména řízení a mechanismy údržby.

Nadměrná dávka

Příznaky: zvýšené nežádoucí účinky, hlavně, nevolnost, zvracení a závratě; V závažnějších případech ataxie, paresthesia a křeče. Smrtelná dávka pro člověka není znám.

Léčba: holding symptomatické a podpůrné terapie. Specifické antidotum není přítomen.

Lékové interakce

Metronidazol zvyšuje účinek warfarinu a další kumarinová antikoagulancia (pokud tato kombinace vyžaduje snížení dávky obou léků).

Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě a zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků.

Současné podávání léků, stimulovat aktivitu mikrozomálních jaterních enzymů (fenobarbital, fenytoin), To se může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho koncentrace v plazmě.

Pacienti, dlouhodobě léčených vysokými dávkami lithia, přičemž metronidazol může zvýšit koncentraci lithia v krevní plazmě a rozvoj příznaků intoxikace.

Není vhodné kombinovat metronidazol s nedepolarizujících myorelaxancií (vekuroniya bromid).

V kombinovaném přijímající cyklosporinu a metronidazol je možno pozorovat zvýšení koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě.

Metronidazol snižuje clearance fluorouracilu, což může způsobit zvýšení toxicity druhé.

Při současném užívání metronidazolu může zvýšit plazmatické koncentrace busulfanu.

Sulfonamid zlepšit antimikrobiální účinky metronidazolu.

Podobně, disulfiram metronidazol je netolerantní ethanolu. Současné užívání Trichopolum^® disulfiram může vést k řadě neurologických symptomů (interval mezi použitím těchto léků musí být minimálně 2 týdny).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.