TIMENTIN

Aktivní materiál: Kyselina klavulanová, Tikarцillin
Když ATH: J01CR03
CCF: Antibiotika penicilinu široké spektrum, penicilináze odolné; Aktivní, atd.. proti Pseudomonas tyčinky
ICD-10 kódy (svědectví): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Když CSF: 06.01.02.05.01
Výrobce: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Valium pro přípravu infuzního roztoku prášek z bílé až světle žluté barvy.

Skleněné lahve (10) – balení karton.

Valium pro přípravu infuzního roztoku prášek z bílé až světle žluté barvy.

Skleněné lahve (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antibiotika penicilinu široké spektrum, penicilináze odolné. Timentin je kombinované léky, složené z tikarcillina sodného – polusinteticeski karboksipenicillin s širokým spektrem baktericidní aktivitu a klavulanátu draslíku – ингибитор b-лактамаз, To jsou vyráběny v mnoha gram negativní a Gram-pozitivní bakterie. Účinek β-laktamázy může vést ke zničení některých antibakteriálních léků ještě před jejich účinky na patogeny. Klavulanátu draslíku ničí Tento ochranný mechanismus, blokuje působení enzymů, Co dělá bakterie citlivé na tikarcillinu. Klavulanátu draslíku nemá žádnou antibakteriální aktivitu, ale jeho kombinace s tikarcillinom příprava Timentin širokospektré antibiotikum, odolné vůči β-lactamazam.

Timentin má baktericidní aktivitu in vitro proti Gram negativní bakterie: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (včetně Citrobacter freundii, Citrobacter jiný, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (navzdory, že mnoho kmenů Enterobacter spp.. kmeny in vitro, Klinická účinnost tikarcillina byla prokázána s kyselinou klavulanovou pro infekce močových cest), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas spp. (vč. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (včetně Serratia marcescens); Gram-pozitivní bakterie: Zlatý stafylokok, Staphylococcus epidermidis (koaguláza negativní kmeny), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae * (Skupina), Streptokok bovis *, Enterococcus faecalis *, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes * (Skupina A, Beta hemolytické), Streptococcus viridans; Anaerobní bakterie: Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis group/Bacteroides fragilis,Bacteroides vulgatus,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), a -Bacteroides fragilis (Beta-melanogennye), Clostridium spp. (včetně Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans *, Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (Fusobacterium nucleatum a včetně Fusobacterium necrophorum *), Peptococcus spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Veillonella spp. *.

* kmeny, citlivé na tikarcillinu, neprodukující β-laktamazu.

Farmakokinetika

AUC pro tikarcillina je 485 µg/ml/h, po zavedení 3.1 a g 3.2 g. Odpovídající hodnoty pro kyselinu klavulanovou, aby se 8.2 µg/ml/h a 15.6 µg/ml/h. Po/v infuzi v dávkách tikarcillina 3.1 a g 3.2 g pro 30 m, C_max v krevní plazmě je dosaženo ihned po infuzích a představují 330 ug/mL za obě dávky. Přitom tvoří kyselina klavulanová farmakokinetické parametry 8 ug / ml (na 3.1 g tikarcillina) a 16 ug / ml (na 3.2 g tikarcillina).

Sérové koncentrace u dospělých po tikarcillina dávce 30minutové infuzi 3.2 g

Rozdělení

Tikarcillin v tkáních a orgánech injekčních. To ukazuje pronikání tikarcillina ve žluči, pleurální tekutiny, mozkomíšní mok. T_1/2 z krevní plazmy je nepřímo úměrná klirensu kreatininu. Vazba na plazmatické bílkoviny je 50% pro tikarcillina a 25% pro kyselinu klavulanovou.

Dedukce

Průměrná T_1/2 ze séra, podle zdravých dobrovolníků, pro tikarcillina a klavulanová kyselina je 68 Mines a 64 min, resp. O 60-70% tikarcillina a 35-45% Kyselina klavulanová je vylučován nezměněn do ledviny v prvních hodinách po podání jediné dávky drogy (u zdravých dobrovolníků s normální funkcí ledvin). Přes 2 h po the/v infuzích 3.2 gramů drogy koncentraci v moči vyšší než tikarcillina 1500 ug / ml, a koncentrace kyselina klavulanová překročí 70 ug / ml. Přes 4-6 hodin po podání v dávce 3.2 g koncentrace v moči je 2 ug / ml.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Tikarcillin mohou být zobrazeny pomocí dialýzy, míra vylučování závisí na typu dialýza.

Svědectví

Timentin je indikován pro léčbu infekcí, způsobených patogeny s citlivostí zavedené nebo podezření, jako:

- Infekce kosti a pojivové tkáně, způsobeno tím, produkující β-laktamazu kmenů Staphylococcus aureus;

- Infekce v gynekologii, vč. endometritida, Вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus *, Enterobacter spp. (Включая Enterobacter cloacae *), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae *, Zlatý stafylokok, Staphylococcus epidermidis;

- Intraabdominální infekce, vč. zánět pobřišnice, Вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis *;

- Infekce dolních cest dýchacích, způsobeno tím, produkující β-laktamazu kmenů Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae * и Klebsiella spp.*;

- Septikémie, ВКЛЮЧАЯ БАКТЕРИЕМИЮ, způsobil tím produkci β-laktamazu kmenů Klebsiella spp. *, Escherichia coli *, Staphylococcus aureus *, Pseudomonas aeruginosa * (a jiných spr. Pseudomonas *);

- Infekce kůže a podkožního vaziva, způsobeno tím, produkující β-laktamazu kmenů Staphylococcus aureus, Klebsiella spr a Escherichia coli *;

- Infekce močových cest (nekomplikované a komplikované), Вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella spr., Pseudomonas aeruginosa * (a jiných spr. Pseudomonas *), Citrobacter spr. *, Enterobacter cloacae *, Serratia marcescens * a * Staphylococcus aureus.

* účinný proti mikroorganismům byl zobrazen méně než pro 10 infekce v každé skupině nozologické.

Režim dávkování

Timentin lze zadat jako v/v kapací infuze nebo / Jet injekce. Výrobek není určen pro / m injekce. Vzdálenost nesmí být menší než infuzyami více 4 žádná. Léčba by měla pokračovat 48-72 hodin po vymizení klinických příznaků.

Na Dospělí a děti s tělesnou hmotností více než 40 kg Průměrná dávka je Timentina 3 g každý 6 nebo 5 g každý 8 žádná. Maximální dávka – 3 g každý 4 žádná.

Na děti s tělesnou hmotností méně než 40 kg Průměrná dávka je Timentina 75 mg / kg každý 8 žádná. Maximální dávka – 75 mg / kg každý 6 žádná.

Na předčasně narozených dětí o hmotnosti méně než 2 kg – 75 mg / kg každý 12 žádná, na předčasně narozených dětí o hmotnosti více než 2 kg – 75 mg / kg každý 8 žádná.

Starší pacienti není nutná úprava dávkování.

Na funkce lidské ledvin u dospělých a dětí o hmotnosti více než 40 kg lék předepsán v následujících dávkách.

Na lidské ledviny děti vážící méně než 40 kg lék předepsán v následujících dávkách.

Neexistuje žádné přesné údaje pro Doporučené dávkování předčasně narozených dětí s poruchou renálních.

Neexistuje žádné přesné údaje pro Doporučené dávkování při jaterní dysfunkce.

Podmínky pro přípravu a podání řešení

Pro řešení v kapací infuze jako rozpouštědlo se doporučuje vodou pro injekce nebo roztoku dextrosy (Glukóza) k/v infuzích pro více 5%. Sterilní prášek lahvičky 1.6 nebo g 3.2 g před chov ve velkém pro infuzi se rozpustí přibližně 10 ml rozpouštědla. Poté se doporučuje použít následující množství rozpouštědel.

Timentina každé dávce odkapávací zavedení/v pro 30-40 m. Úvod se nedoporučuje pro delší časové období, tk. To může vést k subterapevtičeskim koncentrace, za což snižuje její účinnost.

Pro řešení v Jet injekce sterilní prášku rozpuštěného v 10 ml (láhev 1.6 g) nebo 20 ml (láhev 3.2 g) voda pro injekci. Řešení zadejte pomalé struino v rámci 3-4 m. Timentin lze zadat přímo do žíly, nebo prostřednictvím IV.

Rozpuštěním Timentina tepla. Obvykle má světle slámové barvy vařené řešení.

Nevyčerpaná po zavedení řešení v libovolném počtu dalšího využití nebude.

Infúzní roztok bezprostředně předtím, než je doporučeno používat, Však následující infúzních roztoků Timentina stabilní při teplotě 25° c pro následující časová období:

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, průjem; Ve velmi vzácných případech – psevdomembranoznыy kolitida.

Hepatobiliární systému: mírné zvýšení AST a ALT u pacientů, léčených antibiotiky ampicillinovogo série; zřídka – hepatitida a cholestatická žloutenka. Tyto jevy také pozorovány další antibiotika penicilin a cefalosporin.

CNS: zřídka – křeče (u pacientů s poruchou renální funkce a jmenování vysokých dávek drogy).

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, leukopenie, eozinofilija, pokles hemoglobinu.

Z krevního koagulačního systému: zřídka – prodloužení protrombinovogo čas a doba krvácení. Mohou zvýšit krvácení.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, anafylaktické reakce; zřídka – bulózní reakce (erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza).

Když uvidíte by měl zastavit jakékoli aplikace Timentina gipercuvstvenosti reakce.

Lokální reakce: bolest, pálení, zarudnutí a ztvrdnutí v místě vpichu a throm s/v úvodu.

Ostatní: zřídka – kaliopenia.

Kontraindikace

-předčasně narozené děti s poruchou renálních;

- Přecitlivělost na beta-laktamová antibiotika (vč. penitsillinam a zefalosporynam).

Velmi zřídka hlášeny o rozvoji Hypokalémii na pozadí užívání drogy. Proto je třeba použít opatrnost při jmenování pacientů s nerovnováhy elektrolytů nebo tekutiny. Doporučuje se, že pravidelné sledování koncentrace draslíku v krevním séru pacientů, dlouhodobý příjem léků.

Někteří pacienti v léčbě Timentinom poznamenal skromné zvýšení ALT a AST. V tomto ohledu by měl být jmenován pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí, s Timeitin opatrnost.

Těhotenství a kojení

IN studie na zvířatech Nebyly žádné teratogenní působení přípravku. Existují omezené údaje o jeho použití v těhotenství. Rozhodnutí jmenovat lék v těhotenství by měla být přijata s krajní opatrností. V tomto ohledu v jmenování těhotné ženy Timentina doktor by měl pečlivě zvážit potenciální výhody a potenciální rizika, Spojené s užíváním této drogy.

Můžete přiřadit období laktace Timentin, ale, s ohledem, že sledování množství léku přecházejí do mateřského mléka, by měla vzít v úvahu riziko senzibilizace u novorozenců.

Upozornění

Protože, to vážně, v některých případech, smrtící, hypersenzitivní reakce (vč. a anafylaktické reakce) pozorovány u pacientů, dříve léčených beta laktamová antibiotika, Musíte Timentina před přiřazení zjistit nepřítomnost historie podobných reakcí. V případě alergické reakce přerušte užívání drogy a vést podpůrnou terapii, vzniku anafylaktické reakce vyžadují okamžitý zásah podle systémů.

Navzdory, že Timentin má nízkou toxicitu, podivné antibiotika penicilin, Při dlouhodobé terapii, je doporučeno pravidelně vyhodnocuje funkce ledvin, játra a krvetvorby.

Zvýšené krvácení bylo pozorováno u pacientů, léčených beta laktamová antibiotika. Podobné reakce, možná, související s porušením kolaps, agregaci trombocytů a prodloužení protrombinovogo čas (především u pacientů s renální insuficiencí). Při vývoji krvácení by měla ukončit drogové a provádět vhodné terapeutické intervence.

V události Timentina pacientů, Jsme na soli bez stravy, obsah sodíku je třeba vzít v úvahu složení.

Dlouhodobé užívání léku může vést k růstu nejsou citlivé kmeny.

V léčbě smíšených infekcí, způsobena kmeny, citlivé na tikarcillinu (vč. -výrobu β-laktamazu), nevyžaduje žádné dodatečné jmenování dalších antibiotik.

Zajistit adekvátní terapii, bylo nezbytné provést příslušné testy pro citlivé na antibiotika. Ale, vzhledem k široké řadě baktericidní účinek proti grampolaugitionah a gramotricationah kmeny, kombinace tikarcillina a klavulanová kyselina se používá jako první line terapie pro léčbu smíšených infekcí až do, dokud se patogen je definován. Se ukázalo účinnost kombinace tikarcillina a klavulanová kyselina, jmenován jako monoterapie v některých závažných infekcí, pro léčbu, které obvykle používají kombinace antibiotik. Výsledky testů in vitro ukázal synergický efekt kombinace aminoglikozidov a tikarcillina s kyselinou klavulanovou proti určité kmeny Pseudomonas aeruginosa, To naznačuje účinnost takové kombinace terapie (zejména u pacientů se sníženou imunitou). V tomto případě by měly oba léky předepsané v doporučených léčebných dávkách. Po obdržení výsledků testů na citlivosti, terapie, v případě potřeby, To by mělo být upraveno.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem. Je možné také rozvoj nerovnováha objemu tekutin a elektrolytů. Předávkování, které u některých pacientů se může vyvinout zvýšená neuromuskulární dráždivost a konvulzivní záchvaty.

Léčba: s rozvojem klinický obraz zobrazen symptomatická terapie předávkování. V případě předávkování tikarcillin a klavulanová kyselina lze odstranit z krevního oběhu hemodialýza.

Lékové interakce

Nedoporučuje se použití socetannoe s probenicidom. Probenecid snižuje sekreci kanal′cievuû tikarcillina. Simultánní aplikace Probenecid brzdí chov tikarcillina, ale nemá vliv na vylučování kyselina klavulanová.

Timentin vykazuje synergii s aminoglikozidami proti některé mikroorganismy, vč. Pseudomonas aeruginosa. V této souvislosti doporučujeme přiřadit Timentin v kombinaci s aminoglikozidami k léčbě život ohrožující infekce, zejména u pacientů s poruchou imunity. V tomto případě drogy injekčně samostatně v doporučených dávkách.

Kyselina klavulanová, může způsobit nespecifická vazba IgG a albuminu se membrány erytrocytů, To vede k ložnopoložitel′nym výsledky vzorku Kumbsa.

Stejně jako jiná antibiotika, tikarcillin může změnit složení střevní mikroflóry, To vede k nízké estrogenu reabsorpci a, Tudíž, účinnost kombinované hormonální antikoncepce.

Farmaceutické interakce

Když by se neměly směšovat kombinací aplikace Timentina s aminoglykosidová antibiotika v téže stříkačce, nádoby nebo systémy pro/v infuzích, tk. To může vést ke snížené činnosti aminoglykosidy.

Timentin dostatečně stabilní v infuzní tekutiny, obsahující bikarbonát.

Nedoporučuje se kombinovat s přípravky z krve a dalších tekutin proteinopodobnymi Timentin, například bílkovinných hydrolyzátů, stejně jako u lipidové emulze.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Léčivo by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě 2 ° C až 8 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.