Pro lékařské účely používají převážně 3 Typ strofanta: Van strofant, Strophantu hispidus strophantu a hladké, které představují trvalou tropického stromu délku liána 4 m, kutrovyh rodina (Toješťovité). Za účelem zpracování za použití zralých semen, z nichž léčivo strophanthin K.

Chemické složení strophantu

Semena strophantu obsahuje srdeční glykosid - strofantin. V závislosti na druhu rostliny se vyznačují K-strofantin a C-strofantin (ouabainu). Kromě, strophantu Combe semena obsahují K-strofantozid, cymarin, cimarol, hlyukotsymarol, gelvetikozid, glyukogelvetikozid, perilocimarin, emitsiarin. Semena strophantu hispidus nalezeno K-strofantozid, cymarin, saponiny, smíchat, trigonellin a mastné oleje, a semena hladký strophantu, navíc k C-ouabainu, nalezeno pryskyřice, fixní olej, saponiny, trigonellin a cholin.

Chemicky Strophanthin je steroidní glykosid, Genin (aglykon) který je strofantidin, jako součást cukru (glykolová) представлена ​​D-цимарозой и D-глюкозой. Genin - hlavní nosič kardiotonik kardiotonicky činnosti - zahrnuje komplexní jádro tsiklopentapergidrofenantrena a nenasycený pětičlenný laktonový kruh s C₁₇.

Farmakologické vlastnosti drog strophanthus

Strophanthin docela dobře studoval experimentálně. Jeho biologická aktivita je v rozmezí 43000 až 58000 ICE, nebo CP 5800-7100. V pokusech na různých druzích zvířat v izolovaných srdcí a srdce in situ K-strophanthin-β zvyšuje amplitudu kontrakcí srdečních, To zvyšuje tonus srdečního svalu a zpomaluje srdeční frekvenci. V toxických dávkách strophanthin způsobuje srdeční zástavu v systole.

Pod vlivem drogy na EKG mění trvání srdečního cyklu v důsledku zkrácení systolického a diastolického prodlužování doby. Kromě, nalezeno, že K-β-strophanthin mírně zvyšuje krevní tlak, zvyšuje amplitudu pulzní vlny.

Při experimentálním Městnavé srdeční selhání účinku ouabainu projevuje zejména ve zvýšení šoku a srdečního výdeje, na zvýšení úrovně kontraktility myokardu, v kombinaci s prodloužením diastoly, který vytváří nejekonomičtější režim srdeční činnosti, poskytuje jim příznivé podmínky pro obnovu energetických zdrojů.

Kardiotonicheskoe akce Strophantus, stejně jako jiné srdeční glykosidy, vyvíjí bez zvýšení spotřeby kyslíku myokardem, to je hlavní pozitivní, v terapii. Pod vlivem ouabainu snižuje venózním, snižuje tlak žilní a celkový periferní odpor. V důsledku zlepšení krevního oběhu, okysličení srdce a dalších orgánů, zvýšená diuréza, zmizí nebo snížení otoku.

Pozitivní inotropní účinek ouabainu je z velké části určen jeho přímého účinku na srdce miotropnym. Bradykardický ovlivnit glykosid vyvinutý posílením vagální tonus; zlepšení reflexů mechanoreceptorů sinoaortalnoy zóny vzhledem k místnímu zvýšení krevního tlaku během systoly, a v důsledku zpomalení impulsů atrioventrikulární svazek.

Mechanismus působení srdečních glykosidů srdce, včetně ouabainu, ještě není zcela objasněn. V současné době se však domnívají,, srdeční glykosidy, které zvyšují obsah ionizovaného vápníku, který, interagující s proteinovou troponin, aktivuje sval kontraktilních proteinů actomyosin srdce, a tím zvyšuje sílu srdeční kontrakce. Tam je důkaz o přímý účinek srdečních glykosidů na actomyosin, stejně jako stimulačním účinku ouabainu na metabolismu energie v myokardu a draslíku sodného výměny v buňce. V důsledku toho, že obsah sodíku iontů uvnitř zvyšuje buněk, a draselné ionty, - snižuje, což vede k odpovídajícím změnám v kontraktility myokardu.

Jsme také studovat možnost expozice kardioglykosidů o výměně katecholaminy v srdci.

Užívání drog v medicíně strophantu

Strophantus - vysoce výkonné a high-speed glykosid. Při nitrožilním podání ct- diotonicheskoe projevuje svou činnost okamžitě, nebo po 3-10 minutách, To dosahuje maxima po 30-90 minutách a trvá po dobu několika dnů nebo déle.

Strophantus, Nicméně, docela rychle vylučuje z těla zcela. První 24 h představuje přibližně 7/8 Introducion dávka. V tomto ohledu, kumulativní vlastnosti ouabainu mírné. Pokud je doba od požití neefektivní strofantin, protože se špatně vstřebává a rychle zničena v zažívacím traktu. Za předpokladu strofantin hlavně ledviny beze změny.

Strofantin používá v akutním oběhovým selháním, a to i na základě akutní infarkt myokardu; v těžkých forem chronické oběhové nedostatečnosti II a III, stupeň, zejména při selhání léčby digitalis přípravky. Terapeutický účinek ouabainu optimálně projevuje v srdeční dilataci.

Využití kontraktilitu myokardu, lék sosobstvuet větší vytlačení krve z srdečních komor. Slabě výrazný vliv na ouabainu vagus nervové soustavy a vedení systém srdce umožňuje jeho použití v srdečním selhání jako normální srdeční frekvence, a na bradisistolicheskoy formy fibrilace síní, pomalá atrioventrikulární vedení.

Vedlejší efekt. V případě předávkování objevit nevolnost, zvracení, průjem, různé typy arytmií, Většina typů ventrikulární bigemia, rychlost disociace, elektrické alternans, parasistoliya, komorová tachykardie. Méně pravděpodobné, že k rozvoji závažné bradykardie, atrioventriku narušení- lar vedení. Kromě, srdeční glykosidy může způsobit svalovou slabost, Bolest hlavy, alergické kožní vyrážky, duševní poruchy (hypererethism, halucinace), zrakové postižení, vnímání barev a jiné jevy.

Pro eliminaci toxických účinků je třeba snížit dávku, zvýšení intervalu mezi dvěma dávkami léku. Doporučená kapání intravenózní podání chloridu draselného. Pro odstranění arytmii, Není mizí po podání draslíku, předepsaná Inderal (propranolol) perorálně v dávce 10-30 mg 3 jednou denně. Používané léky, vazba vápenatých iontů (tetatsin vápník, dinatrium edetát), unitiol. S cílem zmírnit dopady bloudivého nervu na srdci je použit atropin, ulehčit fibrilaci a komorovou fibrilaci - elektrickou stimulaci.

Kontraindikace. Strofantin kontraindikován u významných organických změn v srdečním svalu a cév, stejně jako akutní infekční myokarditida, endokardite, výrazný cardiosclerosis. Opatrnost je třeba strofantin u pacientů s neúplným atrioventrikulární blok, tyreotoxikóza, a společně s suplementace vápníku a hypoglykémie.

Formulace, Dávkování a přípravky dávka strophantu

tinktura strofanta (tinktura Strophanthi). Vyrábí se v koncentraci 1:10 na 70 % alkohol; Biologická aktivita v 1 180-220 ml ledu, nebo 24-28 CUD. Podávají orálně pro chronické srdeční selhání stupně I. Přiřazení dospělého 5-8 kapky, děti - v závislosti na věku 1 na 5 kapky 2-4 krát denně. Nejvyšší jednotlivá dávka pro dospělé 10 kapky (0,2 ml), denně - 20 kapky (0,4 ml).

Strophanthin-K (Strophanthin-K). Bílý krystalický prášek, Je rozpustný ve vodě, To je více rozpustný v alkoholu. K dispozici v kapslích ve formě 0,05 % řešení, Biologická aktivita 1 ml odpovídá 22-29 ICE, nebo 9/02-05/03 CUD. pomalu injekčně (5-6 min) odkapávací nebo 0,5-1 ml (0,250,5 mg) 10 - 20 ml 5 %, 20 % nebo 40 % roztok glukózy nebo isotonický roztok chloridu sodného 1 doba (zřídka 2 doba) denně.

Někdy intramuskulárně strofantin. K odstranění bolesti (předtím zavedena v důsledku výrazného místního dráždivého účinku léku 5 ml 2 % Novokain.

To vyžaduje opatrnost a přesnost při výběru dávky a označení pro. Pokud již byl pacient předepsaných jiných srdečních glykosidů, Před použitím ouabain potřebnou pauzu: Po slabokumuliruyuschihsya glykosidy - o 5 dnů, po přípravky s vyjádřenou kumulativní účinek - pro 10-14 dnů.

Nejvyšší jednotlivá dávka ouabainu na dospělé přijetí 0,0005 g (0,5 mg), denně - 0,001 g (1 mg) nebo, v tomto pořadí, 1 a 2 ml 0,05 % řešení.