Stefania gladkaya – Stephania glabra Miers
Travní tropická rostlina rodina lunosemyanikovyh (Menispermaceae) s velkými hlízy a kořeny pryč z toho. Hlízy hmotnost dosahuje 30 až 50 kg. Pro léčebné účely, se připravují kořeny rostlin.
Chemický Stephanie hladká struktura
Kořeny a oddenky obsahují alkaloidy Stephanie hladký: cikleanin, stefarin (stephaglabrin), tsalmatyn, koridin, gindarin atd.. Gindarin stefarin a chemická struktura jsou deriváty isochinolin.
Farmakologické vlastnosti Stephanie hladké
Biologická aktivita Stephanie hladkého závisí hlavně na obsahu alkaloidů v rostlinné a gindarina stephaglabrine, farmakologické vlastnosti, které určit její terapeutickou hodnotu. Experimentální výzkum ukázal gindarina, že pokud se podává intraperitoneálně v dávkách 5 až 25 mg / kg významně potlačuje alkaloid jako spontánní, a vyvolané pohybová aktivita fenaminom, To je centrální jev u zvířat miorelaxation, To má inhibiční účinek na podmíněných reflexů, snižuje agresivitu zvířat, To snižuje tělesnou teplotu. Ve vysokých dávkách, alkaloid má protikřečový účinek v křeče, způsobil Corazol, elektrošok, strychnin a nikotin, To má analgetické vlastnosti.
Jak vyplývá z pokusů na interakci gindarina serotoninu a noradrenalinu, gindarin snižuje obsah biogenních aminů v mozku a střev, což znamená selektivní citlivost některých částí regulace neurotransmiterů v mechanismu účinku alkaloidu.
Při studiu účinku gindarina na bioelektrické aktivity mozku, pokusy na králících s implantovanými elektrodami, nalezeno, že droga způsobuje změnu v pozadí elektrickou aktivitu v, doprovázena výskytem s vysokou amplitudou nízkofrekvenční aktivity EEG, stejně jako zhoršení asimilace reakční rychlosti světelných záblesků, zvýšení prahu aktivace v kortexu a subkortikálních struktur v reakci na bolest a podráždění tepelné, zvýšení křečový práh hipokampu a střední mozek formace retikulární přímou elektrickou stimulací. Analýza gindarinom způsobilo změny v EEG důkaz možného subkortikální lokalizace svého brzdného účinku na CNS.
Na M- a H-holinoreaktivnye lék významně neovlivnil. Ve studii dopadu na adrenergní systému gindarina uvedeno, který eliminuje vliv léku adrenalinu na krevní tlak, varuje smrt myší z letální dávkou adrenalinu, snižuje toxicitu "skupiny" amfetaminu. Tyto údaje naznačují přítomnost alkaloidu z vlastností Adrainoliticaskie.
Stephaglabrine sulfát v pokusech na různých druzích zvířat podkožní a intraperitoneální cestou podání v malých dávkách významně neovlivnil celkový stav a chování zvířat, s výjimkou mírného zvýšení pohybové aktivity. Nicméně, s nárůstem na sub-toxické dávky léku je silná stimulace motoru, doprovázen škubání, tremor, ztráta koordinace, a ve vážnějších případech, vzhled klonické-tonických záchvatů.
Hlavním rysem tohoto farmakologického účinku stephaglabrine je jeho schopnost inhibovat aktivitu pravé a falešné cholinesterázy a zvýšení citlivosti acetylcholinu. Například, V experimentech s rectus abdominis žáby bylo zjištěno, Zdá se, že je postaven alkaloid, jelikož poměrně nízkých koncentracích, aktivně zvyšuje citlivost svalů na acetylcholin. Kromě, alkaloid má posilující účinek na hladké svalstvo, , pokud je akce odstraní atropinem. Stephaglabrine v akutních experimentech na kočky v malých dávkách se zvyšuje, a ve velkém snižuje krevní tlak.
Aplikace Stephanie hladký lékařství
Klinické studie prokázaly významný léčebný účinnost gindarina funkčních poruch centrálního nervového systému (neurastenie, obsedantně kompulzivní porucha), reziduální účinky traumatických lézí a cévních onemocnění mozku, Schizofrenie, epilepsie (epileptické záchvaty a psychóza), alkoholismus. Při léčbě velké většiny pacientů vyjádřily sedativní účinek léčiva. Příznivé výsledky byly získány při léčení dětí, trpí neurotickými podmínek: v 97 % Zaznamenali jsme výrazné zlepšení a zotavení. Gindarin mírné a dobře snášena. Mnoho dětí po neúspěšné léčby bromidů, Kdy- ksinom, chlorpromazin a další drogy gindarin dal dobré výsledky.
Na rozdíl od léků fenothiazinem série a další antipsychotika gindarin nezpůsobí pocit tíhy v hlavě a obecnou útlaku po probuzení. Sedativní účinek na CNS gindarina potvrzena studií o elektrické aktivity mozku, pokud v reflexní činnosti, Data hronorefleksometrii, abecední textu a asociativní experiment.
Kontraindikace gindarina neodhalila. Včasná léčba může být mírný neklid, Eliminuje příjmu korektory (tsiklodol a další.).
Byla provedena studie stephaglabrine síran na klinice u pacientů s různými neurologickými onemocněními (siringomielija, amyotrofická laterální skleróza, progresivní svalová dystrofie, myasthenia, Důsledky poruch prokrvení mozku,, neuritida lícního nervu, polyneuritida a další.).
Aplikace na stephaglabrine siringomielii To byl účinný při 2/3 Pacienti. Stephaglabrine podáván intramuskulárně, 1-2 ml 0,25 % řešení 2 jednou denně. Průběh léčby byla 20 - 30 dnů. V důsledku toho, léčba snížené srážení plochu citlivosti bolesti a teploty, obnovit citlivost v tvář s výskytem rohovkových reflexů, jakož i podstatně zmírnit příznaky poruch při polykání siringobulbii. Nejúčinnější léčba byla ve skupině pacientů, který stephaglabrine injekčně do svalu 2 ml 2 jednou denně (100-120 Ampule). Spolu s stephaglabrine Všichni pacienti dostávali masáž, LFK, elektroforéza jodidu draselného na hřbetu, vitamíny B1 a12.
Terapeutická účinnost stephaglabrine rovněž zkoumán u pacientů s progresivní svalová dystrofie. Droga se podává intramuskulárně 2 ml 2 dvakrát denně v kombinaci s LFK, masáž, Vitamíny. Pozitivní výsledky byly charakterizovány zvýšení svalové síly, zvyšující se rozsah pohybu a vzhled některých reflexů, Nejvíce koleno. Srovnávací studie byla provedena s galantaminem a neostigmin methylsulfát. U pacientů s těžkou generalizovanou formou léků onemocnění nejsou povoleny pro zlepšení. Při mírné až středně závažným onemocněním po točivého momentu injekci stephaglabrine se zlepšila o 2-6 kg, a u některých pacientů - 10-12 kg. Podobné výsledky byly pozorovány při jmenování galantaminu.
Stephaglabrine s kladnými výsledky při použití Boková amiotrofičeskom skleróza, traumatický plexitis, poliradikulonevritah, neuritida lícního nervu, polyneuritis. V této skupině pacientů byl lék podáván intramuskulárně v kombinaci s fyzikální terapie pro 1 - 1,5 Měsíce. Počet pacientů bylo úplné uzdravení sensorických a motorických poruch. Kromě, došlo k výraznému poklesu v paresis mimických svalů u některých pacientů s nelžetí lícního nervu.
Stephaglabrine dobře snášen u dětí starších. Ve srovnání s neostigmin methylsulfát žádné vedlejší účinky.
Formulace, Dávkování a podávání léků Stephanie hladký
Gindarin (Kůň) podává perorálně v dávce 0,05-0,075 g na recepci 2-3 krát denně, nebo injekčně pod kůži. Nejvyšší jednorázová dávka 0,1 g. Děti jmenovat menší dávky. Pod kůží je představen 1-2ml 1 % gindarina řešení 2-3 krát denně. Průběh léčby závisí na povaze onemocnění a individuální snášenlivosti pacienta, a může pokračovat až do 3 Měsíce.
Je k dispozici ve formě tablet a ampulí (1-2 ML 1 % řešení). Uchovávejte ji na tmavém místě s opatrností.
Stephaglabrine sulfát (Stephaglabrini sulfát) použité intramuskulární injekce 1-2ml 0,25 % řešení 2 jednou denně. Průběh léčby je 20-30 dnů.
K dispozici v ampulích 1 ml 0,25 % řešení. Skladujte v temnu. K dispozici na lékařský předpis.