Amisulprid

Aktivní materiál: Amysulpryd
Když ATH: N05AL05
CCF: Antipsychotika drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Když CSF: 02.01.02.01
Výrobce: SANOFI WINTHROP PRŮMYSL (Francie)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, plochý, s rozdělením mark na jedné straně a gravírování “AMI 100” – další.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodný glykolát amylopektin) (Typ), mikrokrystalická celulóza, gipromelloza, magnesium-stearát.

30 PC. – puchýře (1) – kartonové krabice.

Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, plochý, s rozdělením mark na jedné straně a gravírování “AMI 200” – další.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodný glykolát amylopektin) (Typ), mikrokrystalická celulóza, gipromelloza, magnesium-stearát.

30 PC. – puchýře (1) – kartonové krabice.

Pills, povlečený bílá, podlouhle oválné, čočkovitý, Ryté “AMI 400” a dělící čára mezi “AMI” a “400” na jednu stranu; prezentací – homogenní hmota bílé nebo téměř bílé.

Pomocné látky: sodný glykolát amylopektin (Typ), monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, gipromelloza, magnesium-stearát, polyoxyl 40 stearát, Oxid titaničitý (E171).

30 PC. – puchýře (1) – kartonové krabice.

Farmakologický účinek

Antipsychotika drog (anxiolytikum).

Amisulpride má selektivní afinitu k dopaminergičeskim receptory subtipov (D)₂/D₃ a nemá žádnou afinitu k subtipam (D)₁, D₄ a D₅.

Na rozdíl od klasických i atypických neuroleptik, amisulpride nemá žádnou afinitu k serotoninergním receptorům, gistaminovm n₁-Receptor, Α-adrenoreceptoram a holinoreceptoram.

Při použití ve vysokých dávkách má postsinapticalkie D₂-receptory, lokalizované v limbického struktur, Na rozdíl od podobných receptorů ve striatu. Není příčinou catalepsy a nevede ke vzniku přecitlivělosti dopaminovykh (D)₂-receptory po léčbě.

V nízkých dávkách přednostně blokuje presinapticalkie D₂/D₃-receptory, stimuluje uvolňování dopaminu.

Atypické farmakologický profil dělá antipsychotické amisul′prida efekt při vysokých dávkách, přichází v důsledku embarga postsynaptických receptorů dopaminovykh, a jeho efektivity v nízkých dávkách na negativní symptomy v důsledku blokády receptorů dopaminovykh presinapticakih.

Až menší míře amisulpride vyzyvaet extrapyramidové vedlejší účinky, To by mohlo být díky své vynikající limbického aktivitě.

U pacientů se schizofrenií s akutní záchvaty Solian^® působí jako sekundární negativní symptomy, a afektivní příznaky (vč. depresivní náladu a retardace).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po užití léku uvnitř jsou označeny dvěma maximální absorpce amisul′prida: dosažená prostřednictvím 1 žádná, a druhá – mezi 3 a 4 hodin po podání. Po převzetí Soliana^® dávka 50 amisul′Prida mg koncentrace v plazmě byla respektive 39 ± 3 a 54 ± 4 ng/ml. Absolutní biologická dostupnost 48%.

Použití léku v souvislosti s jídlem, bohaté na sacharidy (Obsahuje 68% kapaliny), spolehlivě snižuje AUC, doctiženiâ čas a množství (C)_max. Změny ve farmakokinetice při současném tučných jídel ve stejné době, není pozorován. Klinický význam těchto dat není znám.

Rozdělení

PROTI_d je roven 5.8 l / kg. Od propojení nízký krevní plazmy (16%), interakce s jinými léky je nepravděpodobné, že. Kumulace není označeno, a farmakokinetické parametry nejsou změněny při opakovaných dávkách.

Metabolismus a vylučování

Amisulpride biotransformiroetsa v malé míře, o 4%. Identifikovaný 2 neaktivní metabolit. T_1/2 amilsul′Prida je přibližně 12 žádná. Návrat s močí v nezměněné podobě. Současném ledvin je přibližně 330 ml / min.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Bohaté na sacharidy potravin spolehlivě snižuje AUC, T_max a C_max amisul′Prida, Zatímco potraviny bohaté na tuk mění nad farmakokineticeskih indikátory nezpůsobuje. Však není znám význam těchto pozorování v každodenní klinické praxi.

Protože lék je špatně metabolizmu, Není třeba snížení dávkování u pacientů s poruchou funkce jater.

V aplikaci u pacientů s selháním ledvin T_1/2 nedojde ke změně, ale systémová clearance je snížena o faktor 2.5 na 3. AUC amisul′prida v malé selhání ledvin je dvojnásobný, a moderovat v téměř 10 doba. Praktické zkušenosti, Nicméně, omezený, a žádné výsledky na aplikaci dávky, přesahující 50 mg. Amisulpride slabě podstupuje dialýzu.

Údaje pro farmakokinetike amisul′prida u starších pacientů (senior 65 léta) omezený. Po obdržení jednu dávku léku 50 mg C_max, T_1/2 a AUC výše na 10-30%, než u mladších pacientů. Údaje pro farmakokinetike když kursovom starších pacientů chybí.

Svědectví

-akutní a chronické schizofrenie, spolu s výraznější produktivní (vč. delirium, halucinace, Myslel porucha) a / nebo negativní (vč. afektivní uploshchennosti, absence emocí a starostlivá komunikace) Poruchy, vč. u pacientů s převážně negativní symptomy.

Režim dávkování

Na akutní psychotické epizody Doporučená dávka je od 400 na 800 mg / den.

V některých případech může být dávka zvýšena na 1200 mg / den. Dávku zvýšit, brát v úvahu individuální přenosné výrobky.

Maximální denní dávka by neměla překročit 1200 mg.

Na smíšené příznaky negativní a produktivní dávky by měly být vybrány tak, pro zajištění optimální kontroly nad produktivní příznaky: v průměru 400 mg 800 mg / den. Udržovací léčba by měla být nastavena jednotlivě na úrovni minimální efektivní dávky.

Na převaha negativních příznaků Doporučená denní dávka se pohybuje od 50 na 300 mg. Výběr dávek by mělo být individuálně.

V dávkách, přesahující 400 mg / den, Solian^® by měli být jmenováni 2 vstupné.

Starší pacienti Solian^® přiřazení s opatrností kvůli možnému rozvoji arteriální hypotenze nebo nadměrné sedace.

Na selhání ledvin dávka pro pacienty s KK od 30 na 60 ml / min by měla být snížena na 1/2, na KK od 10 na 30 ml / min – na 1/3.

Vedlejší efekt

CNS: často – nespavost, poplach, ažitaciâ; někdy – extrapyramidové příznaky (vč. tremor, vysoký tlak, hyperptyalism, akathisia, gipokineziya), Intenzita který když podpůrné dávky obvykle střední, příznaky částečně reverzibilní bez zrušení Soliana^® pomocí anticholinergních protivoparkinsoničeskih fondy (frekvence dozozavisimyh extrapiramidale příznaků zůstává velmi nízký u pacientů s převážně negativní příznaky dávky 50-300 mg/den); zřídka – denní ospalost; zřídka – akutní dystonie (vč. spastické torticollis, okulogyrické krize, Trizm), která je reverzibilní a je upravena pomocí anticholinergních protivoparkinsoničeskih fondů; dlouhodobé užívání – pozdnyaya dyskineze, charakterizované rytmickými, mimovolní pohyby především jazyk nebo osoby (léčbu N04 prostředky jsou neúčinné a mohou způsobit zhoršení příznaků); V několika málo případech, – neuroleptický maligní syndrom, záchvaty.

Ze zažívacího systému: zřídka – zácpa, nevolnost, zvracení, sucho v ústech; v některých případech – zvýšení jaterních enzymů (převážně transaminázy).

Na straně endokrinního systému: často – zvyšují hladinu prolaktinu v krevní plazmě (reverzibilní po léku), To by mohlo způsobit galaktoreû, Amenorhea, gynekomastie, citlivost prsů, impotenci, frigidita, stejně jako nárůst indexu tělesné hmotnosti.

Kardiovaskulární systém: zřídka – hypotenze, bradykardie, Prodloužení QT; Velmi zřídka fibrilace síní.

Ostatní: v některých případech – alergické reakce.

Kontraindikace

– současné prolaktinzawisimae nádory (vč. prolaktinom hypofýzy, rakovina prsu);

- Pheochromocytoma;

- Závažná renální insuficience (CC<10 ml / min);

-použití v kombinaci s sultopridom;

-použití v kombinaci s dopaminovykh receptory sympatomimetika (vč. amantadin, apomorfin, bromokryptin, kaʙergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, Pramipexol, hinagolid, ropynyrol, selegilin), Kromě pacientů s Parkinsonovou chorobou;

- Děti do let 14 léta;

- Kojení (kojení);

-přecitlivělost na amisul′pridu a ostatní složky léku.

FROM opatrnost Lék by měl být používán během těhotenství, epilepsie, parkinsonizme, selhání ledvin, stejně jako u starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Nebyla stanovena bezpečnost amisul′prida v těhotenství. Proto, léky v těhotenství se nedoporučuje., kromě, Pokud předpokládaný přínos pro matku ospravedlní potenciální riziko pro plod.

Použití amisul′prida v kojení kontraindikován.

Upozornění

Může vyvinout maligní neuroleptický syndrom, charakterizovaný hypertermií, ztuhlost svalů, dysfunkce periferního nervového systému, zvýšení CPK. S rozvojem hypertermie, zejména na pozadí vysokých dávek, všechna antipsychotika (včetně Solian^®) by měl být zrušen.

Jako amisul′prida se provádí vylučování ledvinami, Pokud závažná porušení ledvin dávka by měla být upravena a schéma terapie. Zkušenosti s užíváním léku u pacientů s těžkou poruchou (CC<10 ml / min) funkce ledvin není.

Protože lék je špatně metabolizován, v lidské jaterní nižší dávky není nutné.

S ohledem na možné snížení křečím práh, při použití amisul′prida pacientů s epilepsií v historii vyžaduje neustálé sledování během léčby Solianom^®.

U pacientů starších amisulpride by měl používat se zvláštní opatrností vzhledem k potenciální riziko arteriální hypotenze nebo nadměrné sedace.

U Parkinsonovy choroby, v události antidopaminergičeskih drogy a amisul′prida by měly být používán s opatrností kvůli případné zhoršení. Amisulpride lze používat pouze, Je-li neuroleptický terapie se nelze vyhnout.

Amisulpride způsobuje na dávce závislé prodloužení QT intervalu, čímž se zvyšuje riziko závažné komorové arytmie (typ “pirueta”). Do doby jmenování drogu, a, možná, V závislosti na klinickém stavu pacienta na kontrolu faktorů, přispívající k rozvoji arytmie: bradykardie (Srdeční Tep<55 u. / min), kaliopenia, vrozené prodloužení QT intervalu.

Pacienti, které vyžadují dlouhodobou léčbu neiroleptikami, v prvním posouzení stavu EKG by měly být prováděny.

V souvislosti se obsah laktózy tablety, lék je kontraindikován u vrozených galaktosemie, syndrom porušení stěhování glukózy nebo galaktózy nebo s nedostatkem laktázy.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Amisulpride ovlivňuje rychlost reakce, přináší možnost zapojit se do potenciálně nebezpečné aktivity může být oslabeno.

Nadměrná dávka

Zkušenosti, související s předávkováním amisul′prida, omezený.

Příznaky: posílení známé farmakologické účinky léku (vč. ospalost, sedace, hypotenze, extrapyramidové příznaky, kóma).

Léčba: Akutní předávkování by měla prozkoumat možnou kombinaci s jinými léky a přijmout nezbytná opatření: doporučuje se pečlivé monitorování životně důležitých funkcí organismu; video monitorování EKG (riziko zlomeniny QT intervalu); v případě závažné extrapyramidové příznaky, by měla jmenovat antiholinergicakie prostředky. Hemodialýza nyeeffyektivyen. Neexistuje specifické antidotum pro amisul′prida.

Lékové interakce

Kombinace, To jsou kontraindikovány

S dopaminovykh receptoru (vč. amantadin, apomorfin, bromokryptin, kaʙergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, Pramipexol, hinagolid, ropynyrol, selegilin), Kromě pacientů s Parkinsonovou chorobou.

Agonisty dopaminovykh receptory a antipsychotika ukázali vzájemný antagonismus. V syndrom èkstrapiramidnom, způsobeny neuroleptika, místo dopaminovykh agonisté receptorů by se měla vztahovat anticholinergik.

Při použití Soliana^® s sultopridom zvýšené riziko komorových arytmií, zejména fibrilace síní.

Kombinace, To nejsou doporučeny

S léky, To může způsobit typ arytmie “pirueta”: antiarytmika třídy I A (vč. chinidin, gidroxinidin, disopyramid) a třída III (vč. Amiodaron, sotalol, dofetilid, iʙutilid), Některá antipsychotika (vč. tioridazin, chlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, tsiamemazin, sulpyryd, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperidol) a další drogy (vč. bepridil, cisaprid, difemanil, v/v erytromycin, mizolastin, v/v vinkamin, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksaцin, moxifloxacin, pentamidin, Spiramycin v/v). Zvýšené riziko komorových arytmií, zejména typ vzniku arytmie “pirueta”. Je-li kombinace léků není zbytečná, před svým jmenováním držet kontrolu nad QT intervalu a začít sledování EKG.

Etanolu zvyšuje sedativní účinek neuroleptik. Měli byste se vyhnout konzumaci alkoholu a užívání drog, obsahující alkohol.

Třeba vzít v úvahu vzájemné nepřátelství akce zvýšené dráždivosti a neuroleptika v jmenování těchto léků. U pacientů s Parkinsonovou chorobou se doporučuje používat minimální účinnou dávku obou léků.

Kombinace, vyžadují zvláštní péči

S léky, způsobující bradykardii (vč. Beta-adrenoblokatora/sotalola/blokátory kalciových kanálů, způsobující bradykardii – diltiazem a verapamil), klonidin, guanfacin, léky naperstanki, inhibitory cholinesterázy (vč. donepezil, rivastigminem, takrin, ambenonij, galantamin, pyridostigmin, neostigmin).

S léky, což může způsobit hypokalemii (vč. kaliivforodaschie diuretika, laxativa, v/v amfotericin b, GCS, tetrakozaktidy).

Když výše uvedené kombinace léků, riziko komorových arytmií, zejména vývoj typu arytmie “pirueta”.

Kombinace, které by měly být vzaty v úvahu

Za pomoci antigipertenzivei a beta-blokátory při srdečním selhání (vč. Bisoprolol, karvedilol, metoprolol) má vazodilatační účinek, zvyšuje riziko ortostatické hypotenze (aditivní účinek).

Deriváty morfinu (vč. analgetika, studená přípravky), ʙarʙituratami, benzodiazepiny a jiné anxiolitikami, prášky na spaní, sedativa antidepresiva (vč. Amitriptylin, Doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), sedativní antihistaminika, antigipertenzivei znamená centrální akce, neiroleptikami a jiné léky (vč. ʙaklofen, Thalidomid, pizotifen) vede k posílení represivní činnosti na centrální nervový systém (snížené koncentrace a riziko pro řidiče a stroje provozovatelů dopravy).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchém místě při teplotě do 25° c. Doba použitelnosti – 3 rok.