MR SIRDALUD

Aktivní materiál: Tizanidin
Když ATH: M03BX02
CCF: Myorelaxancia centrálně působící
ICD-10 kódy (svědectví): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Když CSF: 02.10.01
Výrobce: Novartis Pharma AG (Švýcarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle s řízeným uvolňováním tvrdé želatinové, Velikost №2, s neprůhlednou bílou čepici a bílý neprůhledný kryt, Gray, vypadala stejně jako nápis “Sirdalud”, na případ šedý nápis “6 mg”; Obsah kapslí – kolo pelety od bílé do mírně žluto hnědá.

Pomocné látky: ethylcelulóza, šelak, mastek, kukuřičný škrob, sacharóza, Oxid titaničitý, černý oxid železitý, želatina.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Myorelaxancia centrálně působící. Hlavním bodem jeho jednání je v míše. Stimulující presinapticalkie α₂-receptory, tizanidinu potlačí uvolňování excitační aminokyseliny, stimulace receptorů, citlivý na N-methyl-D-aspartatu (NMDA receptory). V důsledku toho na úrovni intermediate neuronů míchy dochází inhibiční přenos excitační polisinaptičeskoj. Protože tento mechanismus je odpovědný za nadměrný svalový tonus, Když se sníží jeho inhibici svalový tonus. Kromě vlastností je také tizanidinu miorelaksirutm centrální mírný analgeziruty účinek.

Sirdalud^® MRI pro chronické křečovitost původu míšní a mozkové. Snižuje křeče spasticity a clauniceskie, což má za následek sníženou odolnost vůči pasivní pohyby a zvyšuje množství aktivních pohybů.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Požití tizanidinu téměř úplně vstřebává. Průměrná hodnota C_max To dosáhlo v rámci 8.5 h a je přibližně polovina hodnoty C_max Když pilulka Sirdalud^® v podobných denní dávka, razdelennoy of 3 vstupné, Zatímco celková expozice (AUC) zůstává nezměněna.

Rozdělení

S prodlouženým uvolňováním tizanidinu zvýšení dávkování podobě, upravené vydání-kapsle příčiny “měkčené” farmakokineticeski profil, To zajišťuje zachování stabilní terapeutické koncentrace v krevní plazmě tizanidinu zvyšuje o více než 24 žádná.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 30%.

Metabolismus

Tizanidinu silně a rychle metabolizovány v játrech. Bylo ukázáno in vitro, Co je tizanidinu většinou metabolizovány CYP1A2 izofermentom. Metabolity jsou neaktivní.

Dedukce

Tizanidinu zobrazí především ledviny (o 70% dávka) ve formě metabolitů; ve sdílené položce nezměněné látky představovaly jen asi 2.7%.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Paul nemá vliv na farmakokinetické parametry tizanidinu zvyšuje pro.

Svědectví

-křečovitost kosterních svalů u neurologických onemocnění (např, v roztroušená skleróza, Chronická myelopatie, degenerativní onemocnění míchy, důsledky porušení mozkové cirkulace a infantilní dětskou mozkovou obrnou/pacientů nad 18 let /).

Režim dávkování

Lék je předepsána uvnitř. Dávka by měla být nastavena jednotlivě.

Počáteční denní dávka je 6 mg (1 čepice.). Je-li to nezbytné, denní dávka může být postupně (“Kroky”) zvýšit – na 6 mg (1 čepice.) intervaly 3-7 dnů. Klinické zkušenosti přehlídky, že je optimální dávka pro většinu pacientů 12 mg / den (2 čepice.); ve vzácných případech budete muset zvýšit denní dávku až do 24 mg.

Léčba Pacienti s nedostatečností ledvin (CC < 25 ml / min) Je vhodné začít užívat lék Sirdalud^® dávka 2 mg 1 Čas / den. Vyšší dávky jsou malé “Kroky”, BEROUCE v úvahu biomechanické a účinnost. Pokud chcete získat více výraznější efekt, Doporučuje se zvyšovat dávky, použít 1 Čas / den, pak zvyšte násobnost přiřazení.

Vedlejší efekt

Nežádoucí reakce, které jsou rozděleny podle četnosti. K odhadu výskytu nežádoucích účinků jsou používány následující kritéria: Často (≥10 %); často (o ≥1% na <10%); někdy (≥ 0,1 % na <1%); zřídka (≥ 0,01 % na <0.1%); zřídka (<0.01%, včetně jednotlivých hlášených případů). Ve stejné skupině na výskyt nežádoucích reakcí jsou seřazeny podle důležitosti.

Z nervové soustavy: často – ospalost, slabost, závrať; zřídka – halucinace, nespavost, poruchy spánku.

Kardiovaskulární systém: často – bradykardie, snížení krevního tlaku; v některých případech – vyjádřena nižším ad kolaps a ztrátu vědomí.

Ze zažívacího systému: často – sucho v ústech; zřídka – nevolnost, gastrointestinální poruchy, zvýšení jaterních transamináz; zřídka – zánět jater, selhání jater.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – svalová slabost.

Ostatní: často – únava.

Když v malých dávkách, doporučeno pro krátké bolestivé svalové křeče, zkušení ospalost, únava, závrať, sucho v ústech, snížení krevního tlaku, nevolnost, gastrointestinální poruchy, zvýšení jaterních transamináz. Výše uvedené reakce je obvykle mírné a přechodné.

Když užíván ve vyšších dávkách, doporučeno pro léčbu spasticity, výše uvedené nežádoucí účinky vyskytují častěji a jsou výraznější, Nicméně oni jsou zřídka tak tvrdý, Toto ošetření se musela být přerušena. Kromě toho může dojít k následující jevy: snížení krevního tlaku, bradykardie, svalová slabost, nespavost, poruchy spánku, halucinace, zánět jater.

Kontraindikace

- Vyjádřil lidská játra;

-simultánní aplikace s inhibitory CYP1A2 izoenzymy (vč. fluvoxaminu nebo ciprofloxacin);

-přecitlivělost na tizanidinu nebo na jiné součásti drogy.

Použít Sirdaluda^® MRI u dětí se nedoporučuje, tk. zkušenosti s drogami u dětí je omezená.

Těhotenství a kojení

Protože kontrolované studie nebyly provedeny tizanidinu zvyšuje pro těhotné ženy, To by neměl být používán v těhotenství, kromě, Když potenciální přínos převáží potenciální riziko.

Tizanidinu je vylučován do mateřského mléka v malých množstvích. Nicméně, ženy, ošetřování dětí, lék by neměl být používán.

Upozornění

Případy byly hlášeny z jater, související s tizanidinom, Však při použití denní dávku 12 Tyto případy jsou zřídkakdy pozorovány mg. V tomto ohledu je vhodné sledovat ukázky funkční pechenocnae 1 Jednou za měsíc v prvním 4 měsících léčby v těchto, Kdo jsou přiřazeny k denní dávce tizanidinu 12 mg a vyšší, stejně jako v případech, Když jsou pozorovány klinické příznaky, navrhovat játra, například nevysvětlitelná nevolnost, anorexie, cítit se unaveně. Kdy, Když hodnoty ALT a AST v séru Stojko překročit VGN v 3 nebo vícekrát, použít Sirdaluda^® PAN by měla být přerušena..

Nesmí být náhle Sirdalud zrušit^® PAN, dávka postupně snížena.

V náhlé zrušení Sirdaluda^® MR po dlouhodobé léčby nebo dostávají vysoké dávky léku (stejně jako po souběžné aplikaci s antigipertenzivei léky) vyznačená rozvoj tachykardie a zvýšení ad, v některých případech může způsobit vážné porušení mozkové cirkulace.

Buďte opatrní při použití Sirdaluda^® MRI u pacientů s renální insuficiencí. Při použití Sirdaluda MR u pacientů s renální insuficiencí (CC menší než 25 ml / min) Režim nezbytná oprava.

Buďte opatrní při použití Sirdaluda^® Pan v starších pacientů. Zkušenosti s používáním Sirdaluda^® MR u pacientů starších omezené. Na základě farmakokinetických údajů, lze předpokládat, že v některých případech ledvin klirens u těchto pacientů lze výrazně snížit.

Použití v pediatrii

Zkušenosti s drogami u dětí je omezená. Proto je použití Sirdaluda^® LL této kategorie pacientů není doporučeno..

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

S rozvojem ospalost, závratě nebo snížit peklo na Sirdaludom terapii^® PAN by měla upustit od pracovních míst, vysoká koncentrace a rychlé reakce, např, Správa autodopravy nebo obsluhovat stroje.

Nadměrná dávka

K dnešnímu dni, tam bylo několik zpráv o předávkování Sirdaluda^® PAN, včetně případu, Když byla dávka 400 mg.

Příznaky: nevolnost, zvracení, snížení krevního tlaku, Prodloužení QT_z, závrať, ospalost, mioz, úzkost, respirační selhání, kóma.

Léčba: Chcete-li odstranit lék z těla, doporučuje opakovaně výplach žaludku a jmenování uhlím. Vynucená diuréza je rovněž, možná, urychlení vylučování tizanidinu zvyšuje pro. V budoucnu, symptomatická léčba.

Lékové interakce

Při použití Sirdaluda^® Pan s izofermenta inhibitory CYP1A2 může zvýšit koncentraci v krevní plazmě tizanidinu zvyšuje pro.

Současné využívání tizanidinu zvyšuje s fluvoksaminom nebo ciprofloxacin, inhibitory izofermenta zitohroma P450 1A2, vede k 33 x nebo 10 x zvýšení AUC tizanidinu růstu pro. Výsledkem kombinované použití mohou být klinicky významné a vleklého úpadku ad, za následek ospalost, slabost, pomalé reakce motoru (v některých případech, až kolaps a ztrátu vědomí). Současné využívání tizanidinu zvyšuje s fluvoksaminom nebo ciprofloxacin – kontraindikováno.

Nedoporučuje se současné jmenování tizanidinu zvyšuje s jinými inhibitory izofermenta CYP1A2-antiarytmikum drogy (Amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, ftorxinolonami (ènoksacin, pefloxacin, Ciprofloxacin, norfloxacin), rofekoksibom, perorální antikoncepce, tiklopidin.

S rostoucí koncentrací tizanidinu v krevní plazmě se zvyšuje pro možné prodloužení QT intervalu_z, typické předávkování.

Simultánní událost Sirdaluda^® LL s antigipertenzivei léky, včetně diuretik, mohou někdy způsobit pokles ad (v některých případech, až kolaps a ztrátu vědomí) a bradykardie.

Ethanol nebo sedativa mohou zvýšit sedativní účinek Sirdaluda^® PAN, Proto se nedoporučuje současné použití s ostatními sedativa nebo alkohol.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.