SINGULAIR

Aktivní materiál: Montelukast
Když ATH: R03DC03
CCF: Lejkotrienovyh receptorů. Léky pro léčbu průduškového astmatu a alergické rýmy.
ICD-10 kódy (svědectví): J30.1, J30.3, J45
Na KFU: 12.05.02
Výrobce: Merck Sharp & Dohme B.V.. (Nizozemsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Žvýkací tablety Růžová barva, Oválný, čočkovitý, s vyraženým nápisem “SINGULAIR” na jedné straně a “MSD 711” – další.

Pomocné látky: mannitol, mikrokrystalická celulóza, giproloza, červený oxid železa, Sodná sůl kroskarmelosy, třešňové aroma, Aspartam, magnesium-stearát.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Žvýkací tablety Růžová barva, kolo, čočkovitý, s vyraženým nápisem “MSD 275” na jedné straně a “SINGULAIR” – další.

Pomocné látky: mannitol, mikrokrystalická celulóza, giproloza, oxid železa červený barvivo, Sodná sůl kroskarmelosy, třešňové aroma, Aspartam, magnesium-stearát.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Pills, povlečený krémový, náměstí, se zaoblenými hranami, Ryté “MSD 117” na jedné straně a “SINGULAIR” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza, Sodná sůl kroskarmelosy, giproloza, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: giproloza, gipromelloza, Oxid titaničitý, barviva, červený oxid železitý a oxid železitý žlutý, karnaubský vosk.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Farmakologický účinek

Lejkotrienovyh receptorů. Montelukast inhibuje cysteinyl leukotrienu epitelu dýchacích cest receptory, demonstrující schopnost inhibovat bronchokonstrikci současně, vzhledem k inhalaci cysteinyl-leukotrienu LTD₄ U pacientů s bronchiálním astmatem. Dávky 5 mg je dostatečná pro zmírnění bronchospasmu, Induced LTD₄. Použití montelukastu v dávkách, přesahující 10 mg / den 1 Čas / den, Že se tím nezvýší účinnost léku.

Montelukast způsobuje bronchodilataci pro 2 hodin po požití, a mohou doplňovat bronchodilataci, indukovanou beta₂-adrenomimetikami.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Při požití Montelukast je rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Přijímací normální strava nemá vliv na C_max v plazmě a biologické dostupnosti tablety, povlečený, a žvýkací tablety. U dospělých, při užívání tablet na lačno, povlečený, dávka 10 mg C_max plazmatické hladiny dosaženo po 3 žádná. Biodostupnost podávání v 64%.

Po perorálním podání léku nalačno ve formě žvýkacích tablet v dávce 5 mg C_max To dosáhlo u dospělých prostřednictvím 2 žádná. Biologická dostupnost je 73%.

Rozdělení

Montelukast vazby na plazmatické proteiny je 99%. PROTI_d průměry 8-11 l.

V jedné dávky léku ve formě tablet, povlečený, dávka 10 mg 1 Čas / den pozorován mírný (o 14%) akumulace účinné látky v plazmě.

Metabolismus

Montelukast aktivní metaboliziruetsya v pečené. Při použití v terapeutické koncentraci dávkách metabolitů montelukastu v plazmě v ustáleném stavu u dospělých a dětí, které nejsou určeny.

Očekávaný, v metabolismu montelukast cytochromem P450 izoenzymy zapojeny (3A4 a 2C9), přičemž v terapeutických koncentracích montelukast neinhibuje izoenzymy cytochromu P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6.

Dedukce

T_1/2 Montelukast u mladých zdravých dospělých 2.7 na 5.5 žádná. Clearance montelukastu u zdravých dospělých v průměru 45 ml / min. Po perorálním podání montelukastu 86% vyloučí stolicí v rámci 5 dní nebo méně 0.2% – moč, která potvrzuje, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně ve žluči.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetika montelukastu zachovává v podstatě lineární, když se podává více než 50 mg.

Při příjmu montelukast ráno a večer nebyl pozorován rozdíl ve farmakokinetice.

Farmakokinetika montelukastu u žen a mužů má podobný charakter.

V případě požití pilulek, povlečený, dávka 10 mg 1 Čas / den farmakokinetický profil a biologická dostupnost jsou podobné u pacientů starších a mladších.

U pacientů se selháním jater mírné až střední závažnosti a klinické projevy cirhózy označen zpomalení metabolismu montelukastu, AUC doprovázeno zvýšením přibližně 41% po podání jedné dávky léku ve 10 mg. Odnětí montelukast u těchto pacientů, mírný nárůst v porovnání se zdravými jedinci (T_1/2 průměry 7.4 žádná). Změna montelukast dávky u pacientů s jaterní insuficiencí mírné až střední závažnosti není nutné. Informace o povaze farmakokinetice montelukastu u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností (více 9 poukazuje na Child-Pugh) žádná.

Vzhledem k tomu, montelukast a jeho metabolity nejsou vylučovány močí, Farmakokinetika montelukastu u pacientů s renální insuficiencí nebyla hodnocena. není nutná žádná úprava dávky u těchto pacientů.

Nebyl zjištěn žádný rozdíl klinicky významné farmakokinetické účinky u pacientů, v závislosti na rase.

Svědectví

Prevence a dlouhodobá léčba astmatu u dospělých a dětí 2 a starší, počítaje v to:

- prevence denní a noční symptomy;

- léčba průduškového astmatu v senzibilizovaných pacientů na kyselinu acetylsalicylovou;

- Prevence bronchospazmu, cvičením vyvolané.

Úleva od denních a nočních symptomů sezónní alergické rýmy (u dospělých a dětí 2 a starší) a celoroční alergická rýma (u dospělých a dětí 2 a starší).

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně 1 čas / den, bez ohledu na jídlo. Na léčba astmatu pozoruhodný^® Měla by být přijata ve večerních hodinách. Na léčení alergické rýmy lék lze užívat kdykoliv během dne. když komorbidity (astma a alergická rýma) droga by měla být přijata v noci.

Dospělí a dospívající ve věku 15 a starší lék je předepsán v dávce 10 mg (1 tab., coated liner)/d.

Děti ve věku 6 na 14 léta podáván v dávce 5 mg (1 poutko. Žvýkání)/d. není nutná výběr dávky v této věkové skupině.

Děti ve věku 2 na 5 léta k léčbě bronchiálního astmatu a / nebo alergická rýma lék je předepsán v dávce 4 mg (1 poutko. Žvýkání)/d.

Terapeutický účinek SINGULAIR^® ukazatele, odrážející astmatu, Vyvíjí se během prvního dne. Pacient by měl pokračovat v přijímání singulair^® a to jak při dosažení kontroly příznaků astmatu, a v období akutního onemocnění.

Na Starší pacienti, Pacienti s nedostatečností ledvin, U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou, jakož i na základě pohlaví specifické úpravy dávky není nutná.

pozoruhodný^® může být přidán k léčbě bronchodilatátory a inhalačních kortikosteroidů.

Vedlejší efekt

Alergické reakce: anafylaxe, angioedém, vyrážka, svědění, kopřivka; zřídka – eosinofilní infiltrace jater.

CNS: podivné živé sny, halucinace, ospalost, popudlivost, podráždění, včetně agresivního chování, fatiguability, sebevražedné myšlenky a sebevražedné chování (sïwcïdalnost), nespavost, paresthesia / gipestezii, bolest hlavy; zřídka – záchvaty.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, průjem, žaludeční potíže; zřídka – cholestatická hepatitida, Poškození hepatocytů, často na pozadí souběžné léčby drogové nebo jaterní onemocnění (alkohol a jiné formy hepatitidy).

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie, včetně svalových křečí.

Dermatologické reakce: uzlovataya эritema, sklon k tvorbě modřin (hematomy).

Ostatní: trend ke zvýšenému krvácení, tlukot srdce, otok, u dětí ve věku mezi 2 na 5 léta – žízeň.

Obecně platí, že Singulair^® dobře snášen. Vedlejší účinky jsou obvykle mírné a obvykle nevyžadovaly ukončení léčby. Celkový výskyt nežádoucích účinků, Je hlášeno s použitím SINGULAIR^®, srovnatelné s placebem.

Kontraindikace

- Děti do let 2 léta;

- Přecitlivělost na lék.

Těhotenství a kojení

pozoruhodný^® Měl by být používán během těhotenství a kojení jen v případech,, očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Upozornění

pozoruhodný^® nedoporučuje k léčbě akutních záchvatů astmatu. V případě akutního by měla být podávány léky pro léčbu pacientů s bronchiálním astmatem, akutní ataky onemocnění a varování.

Pacienti s astmatem by měli vždy provádět nouzové léky (inhalační agonisté s krátkým β-adrenoceptoru).

K úlevě od akutního záchvatu astmatu po fyzické zátěži aplikuje drogu edém útoku, tj. inhalační agonisté s krátkým β-adrenoceptoru. Singulair léčba^® Nezaručuje absolutní ochranu exacerbací.

Při zhoršení astmatu a nutnost vytahování nouzové přípravky (inhalační agonisté s krátkým β-adrenoceptoru) přestat brát drogy singulair^® neměl by.

Použitá dávka v kombinaci s SINGULAIR^® Inhalační kortikosteroidy může být postupně snížena pod lékařským dohledem. nesmí náhle nahradit singulární^® terapie inhalačními nebo perorální kortikosteroidy.

Pacienti s potvrzenou alergií na kyselinu acetylsalicylovou a jiná nesteroidní antirevmatika by doba léčby SINGULAIR^® Vyhněte se kontaktu s těmito léky, as Singulair^®, zlepšuje dýchání u pacientů s alergickým astmatem, Nicméně, Nebrání zúžení průdušek, v důsledku působení NSA.

Snížení dávky systémových kortikosteroidů u pacientů, přijímací antiastmatika, leukotrienové antagonisty receptoru zahrnující, následoval v ojedinělých případech, vzhled jednoho nebo více z následujících událostí: eozinofilii, purpura, zhoršení příznaků v plicích, srdeční komplikace a / nebo neuropatie, někdy diagnostikována jako Churg-Straussova syndromu – systémová eosinofilní vaskulitida. I když příčina těchto nežádoucích jevů terapie antagonisty leukotrienových receptorů nebyla stanovena, a zároveň snížit systémové kortikosteroidy dávka u pacientů, užívání přípravku SINGULAIR^®, je třeba dbát, aby provést příslušné klinické pozorování.

Věk rozdíly profil účinnosti a bezpečnosti Singulair^® nenalezeno.

Pacienti s fenylketonurií by měl být informován, že, co v 1 žvýkací tableta obsahuje alespoň 1.2 mg aspartamu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Údaje, svědectví, že převzetí SINGULAIR^® To má vliv na schopnost řídit motorová vozidla nebo pohyblivé mechanismy, které byly identifikovány.

Nadměrná dávka

Příznaky Singulair předávkování^® U pacientů s chronickým astmatem při aplikační dávce, přesahující 200 mg / den, během 22 týdny při dávce 900 mg / den – během 1 v týdnu, nezjištěno.

Byly hlášeny případy akutního předávkování montelukastem u dětí (v dávce, která není menší než 150 mg / den). Klinická a laboratorní údaje současně ukazují bezpečnostní profil Singulair souladu^® Děti profil bezpečnosti u dospělých a starších pacientů. Nejčastějšími nežádoucími účinky byly žízeň, ospalost, midriaz, hyperkineze a bolesti břicha.

Léčba: symptomatická léčba.

Údaje o možnou eliminaci montelukastu peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou chybí.

Lékové interakce

pozoruhodný^® mohou být podávány s jinými léčivy, běžně používané pro prevenci a dlouhodobé léčbě astmatu. Montelukast v doporučené klinické dávce žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku těchto léků: theofylin, prednison, prednisolon, perorální antikoncepce (Ethinylöstradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

Pacienti, Při příjmu fenobarbitalu, Montelukast AUC snížena o přibližně 40%. Volba dávek SINGULAIR^® Pro tuto kategorii pacientů není nutná.

S neúčinnosti bronchodilatátory jako jediné činidlo pro ošetřování astmatu Singulair může být přidána^®. Pokud je terapeutický efekt (obvykle po první dávce) Na pozadí terapie SINGULAIR^® bronchodilatační dávka může být postupně snižována.

Singulair léčba^® To poskytuje další terapeutické účinky u pacientů, přijímání inhalační kortikosteroidy. Po dosažení stabilizace pacienta může snížit dávku přípravku GCS. Dávky kortikosteroidů by měla být postupně snižována, pod dohledem lékaře. Někteří pacienti užívající inhalační kortikosteroidy může být zcela zrušen. Nedoporučujeme ostrý substituční terapie inhalačními kortikosteroidy jmenováním SINGULAIR^®.

V in vitro studie ukázaly,, že montelukast inhiboval CYP2C8 izoenzym. Nicméně, při studiu lékové interakce in vivo montelukast a rosiglitazon (metabolizován CYP2C8 isozymu) neobdrží potvrzení inhibice montelukast izoenzym CYP2C8. Tak, v klinické praxi není určen pro vliv montelukastu na CYP2C8 zprostředkovaný metabolismus některých léků, vč. paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Žvýkací tablety 5 mg tablety, povlečený, 10 mg by měl být chráněn před vlhkostí a světlem při teplotě ne vyšší než 30 ° C,. Žvýkací tablety 4 mg by měl být uložen v suchu a temnu při teplotě od 15 ° C do 30 ° C. Doba použitelnosti žvýkací tablety – 2 rok; tablety, povlečený, – 3 rok.

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí.