Sertakonazol

Když ATH:
D01AC14

Farmakologický účinek.

Protiplísňové činidlo pro externí a lokální použití. Sertakonazol je imidazolové deriváty a benzothiofenové deriváty s širokým spektrem účinku proti patogenních hub Candida spp. (vč. Candida albicans, Candida tropicalis), jiné patogenní houby (Orbikulární pityrospory, Malassezia spp.), dermatofitov (Trichophyton a Microsporum), Gram-pozitivní bakterie (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), a Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis.

Sertakonazol ne potlačit životaschopnost Lactobacillus spp. in vitro.

V terapeutických dávkách, má fungicidní a fungistatické. Mechanismus působení sertakonazolu je potlačit syntézu ergosterolu, Hlavní složkou houbových buněčných membrán, a v konkurenčním antagonismu s jinou složkou buněčné stěny - tryptofan. To vede k desorganizaci a zvýšení propustnosti buněčné membrány, znehodnocování a ničení patogenu.

Farmakokinetika

Terapeutické koncentrace sertakonazolu v zrohovatělé vrstvy kůže po aplikaci na kůži, je dosaženo v průběhu 30 min a uloženy více 48 žádná. Při každodenním používání pro 14 den zvýšení množství sertakonazolu není detekován v krvi a moči.

Po intravaginální aplikaci vysokých koncentrací sertakonazolu v lumen pochvy skladován po delší dobu a je výrazně vyšší, než jak Minimální inhibiční koncentrace, a fungicidní koncentrace proti C. albicans, C.glabrata a jiné houby, nepatřící do rodu Candida. Systémová absorpce po intravaginální aplikace v režimu offline. Nemodifikovaný sertakonazol nebyla detekována v žádném séru, audio v moči.

Svědectví

Povrchové plísňové infekce kůže: dermatofitozы; mykóza holeně, nohy a ruce; mykóza tělo; vousy mykóza; kandidóza; pestrobarevný (pityriasis) lišejník; seboroická dermatitida.

Infekce sliznice vaginy, způsobené houbami rodu Candida (Vulvovaginální kandidóza).

Režim dávkování

Externí ojeté 1-2 během 2-4 týdny.

Intravaginální – 1 Doba / v rámci 7 dnů.

Vedlejší efekt

Když se aplikuje lokálně: Rychle kolem lokální erytematózní reakce.

Při intravaginální aplikaci,: zřídka – pálení, svědění vagíny, které jsou samy o sobě.

Kontraindikace

Přecitlivělost na sertakonazol, deriváty imidazolu.

Těhotenství a kojení

Teratogenní účinky. Reprodukční studie po orálním podání u potkanů ​​a králíků neprokázaly toxicitu pro ženy, embryotoxicity a teratogenity při dávkách sertakonazol dusičnanu 160 mg / kg / den (překročit MRDC na základě plochy povrchu 40 časy u potkanů ​​a 80 časy v králíků). V peri- a postnatální studie na potkanech po orálním podání, snížení živého narození indexu a zvýšení počtu mrtvě narozených mláďat v dávkách 80 a 160 mg / kg / den.

Nejsou k dispozici adekvátní a dobře kontrolované studie sertakonazolu dusičnanů u těhotných žen není prováděna. Vzhledem k nedostatku systémové absorpce po intravaginální aplikaci a kožní, Použití sertakonazolu dusičnanu v průběhu těhotenství, je možné v případě, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a dítě.

Kategorie akce za následek FDA - C.

Dostatečné údaje o užívání sertakonazolu dusičnanu kojení Žádné. Neznámo, Myslíte proniká sertakonazol v mateřském mléce. Během laktace krém by neměly být aplikovány na prsa. Pokud je to nutné, používání sertakonazol kojení by měla zvážit otázku ukončení kojení.

Upozornění

Nepoužívá se v očním praxi. Po nanesení krému se nedoporučuje použití kyseliny detergentů (v kyselém prostředí zesílen reprodukční Candida spp.).

Krém by měl být používán s opatrností u pacientů s ustálenou přecitlivělostí na imidazolů (možné cross-citlivost).

S rozvojem podráždění nebo manifestace hypersenzitivních reakcí zastavit použití krému.

V nepřítomnosti charakteristických klinických příznaků sám detekce kandidy v vaginální sliznice může být indikací pro předepisování. Pokud se potvrdilo, kandidóza, Doporučuje se identifikovat a pokusit se eliminovat faktory, vedoucí ke vzniku a rozvoji plísní. Když simultánní infekce labia a okolím (Candida vulvitida) Dále je třeba provádět lokální léčbu krémem.

Při uplatňování drogu zdržet se sexu. Aby se zabránilo reinfekci urogenitální vyzývají, aby zvážily současné léčby sexuálních partnerů. Při použití současně s použitím léku riziko kondomů rozbití nebo membrány se zvyšuje.

Léčba může být provedena v průběhu menstruace.

Lékové interakce

Nedoporučuje se současné užívání intravaginálního sertakonazolu a místní spermicidní antikoncepčních léků, tk. spermicidní účinek může oslabit.