Seretide

Aktivní materiál: Flutikason, Salmeterol
Když ATH: R03AK06
CCF: Droga je akční bronchodilatační a protizánětlivé
ICD-10 kódy (svědectví): J44, J45
Když CSF: 04.03
Výrobce: GLAXO VÍTEJTE SKUPINU (Velká Británie)

Dávkování Form, Složení a balení

Aerosol pro inhalaci dávky ve formě suspenze bílý nebo téměř bílý.

Pomocné látky: 1,1,1,2-tetrafluorethan (na 75 mg).

120 dávky – inhalátory hliník (1) akty měření ventil – balení karton.

Aerosol pro inhalaci dávky ve formě suspenze bílý nebo téměř bílý.

Pomocné látky: 1,1,1,2-tetrafluorethan (na 75 mg).

120 dávky – inhalátory hliník (1) akty měření ventil – balení karton.

Aerosol pro inhalaci dávky ve formě suspenze bílý nebo téměř bílý.

Pomocné látky: 1,1,1,2-tetrafluorethan (na 75 mg).

120 dávky – inhalátory hliník (1) akty měření ventil – balení karton.

Farmakologický účinek

Kombinovaný preparát, Obsahuje salmeterol a flutikason-propionát, že mají různé mechanismy účinku. Salmeterol zabraňuje bronchospasmus, flutikasonpropionát zlepšuje plicní funkce a zabraňuje exacerbací. Seretide^® To může být alternativou pro pacienty, Získá se současně agonistické β₂-adrenoceptoru a inhalačních kortikosteroidů (z různých inhalátorů).

Salmeterol – selektivní agonista β₂-adrenoceptor dlouhodobě působící (na 12 žádná), mající dlouhý postranní řetězec, který se váže na vnější doméně receptoru.

Farmakologické vlastnosti Salmeterol ochranu proti histaminem vyvolané bronchokonstrikci a déle trvající bronchodilataci (ne méně než 12 žádná), чем агонисты b₂-adrenergní krátkodobě působící. Nástup účinku se objevuje během bronchodilatační 10-20 m.

Salmeterol je silný a dlouhodobě působící inhibitor uvolňování plicní tkáně mediátorů lidských žírných buněk, takový, kak histamin, leykotrienы a prostaglandin D₂.

Salmeterol inhibuje časné a pozdní fázi reakce na inhalačních alergenů; Ten přebírá 30 hodin po podání jedné dávky, T. to je. zatímco, kdy bronchodilatační efekt již není přítomen. Jednorázové podání salmeterolu zeslabuje bronchiální hyperreaktivitu. To znamená, že, že kromě Bronchodilatační účinek salmeterolu má další kroky, klinický význam, který není plně stanovena. Tento mechanismus působení se liší od protizánětlivého účinku GCS.

V terapeutických dávkách, salmeterol žádný vliv na kardiovaskulární systém.

Flutikasonpropionát – SCS pro místní použití, Při inhalaci v doporučených dávkách má výraznou protizánětlivý a protialergický účinek v plicích, což snižuje klinické příznaky a snížení frekvence exacerbací, doprovázen obstrukce dýchacích cest. Obnovuje reakce pacienta na bronchodilatátorů, což umožňuje snížit frekvenci jejich použití. Akční fluticasonpropionát, přidělena v doporučených dávkách, není doprovázena nežádoucími účinky, Typický systém SSC.

Dlouhodobé užívání inhalační flutikazon propionata maximální doporučené dávky denně secretia kůra hormony napochechnikov zůstává v normálním rozmezí jako dospělí, a děti. Po převozu pacientů, užívají jiné inhalační KORTIKOSTEROIDY, na příjem flutikazon propionata denní secretia kůra hormony napochechnikov postupně vrací do normálu, I přes předchozí a současné pravidelné užívání perorálních kortikosteroidů. To znamená obnovu funkce nadledvinek na pozadí využití inhalační flutikazon propionata. Při dlouhodobé léčbě flutikazon propionata záložní funkce kůry napochechnikov zůstává v normálním rozmezí, Jak dokládá normální zvýšení kortizolu v reakci na vhodné stimulace (je třeba považovat, Tento zbytkový adrenalovy rezerva, způsobeno předchozí terapie, mohou přetrvávat po dlouhou dobu).

Výzkum, studie z 318 dospělých pacientů s perzistentním astmatem, nalezeno, že pokud použijete dvojité dávky Seretida^® během 14 dnů (bez ohledu na dávku součásti v produktu) Chystáte se na malé zvýšení frekvence nežádoucích příhod, aktivita beta-adrenomimetika s (tremor – 1 trpěliví [1%], 0 Pacienti s normální dávkou; cardiopalmus – 6 Pacienti [3%], 1 trpěliví [<1%] Když je obvyklá dávka; křeče: 6 Pacienti [3%], 1 trpěliví [<1%] Když je obvyklá dávka), Četnost nežádoucích účinků, zatímco, spojená s účinkem kortikosteroidů inhalace stagnuje (např, orální kandidóza – 6 Pacienti [6%], 16 Pacienti [8%] Když je obvyklá dávka; chrapot – 2 trpěliví [2%], 4 trpěliví [2%] Když je obvyklá dávka) ve srovnání s obvyklou léčbou schéma (1 ingalyatsiya 2 x / den). Tak, dvakrát dávku léku lze použít v případech, Když pacienti vyžadují extra krátké (na 14 dnů) Průběh terapie kortikosteroidy.

Farmakokinetika

Souběžné zavedení inhalace flutikazon propionata a salmeterola nemá vliv na farmakokinetiku každé z těchto látek.

Salmeterol

Salmeterol působí lokálně v plicní tkáni, a proto její obsah v plazmě nekoreluje s léčebným účinkem.

Údaje pro farmakokinetike salmeterola omezené, Vzhledem k tomu, to je technicky obtížné určit velmi nízká koncentrace léku v plazmě (C_max 200 PG/ml a méně) Po jeho vdechnutí v terapeutických dávkách. Při pravidelném používání inhalační salmeterola ksinafoata v krvi je určen gidroksinaftoevaja kyselina, C hodnoty_ss a okolí 10 pg / ml. Tyto koncentrace v 1000 časy pod úrovní rovnovážné, zjištěny ve studiích toxicity.

Flutikasonpropionát

Absorpce a distribuce

Po inhalaci flutikazon propionata absolutní biodostupnost u zdravých lidí je 10-30%, V závislosti na vašem inhalátor. U pacientů s bronchiálním astmatem a chronickou obstrukční plicní nemoc (COPD) Jsou nižší koncentrace flutikazon propionata plazmy. Systémová absorpce dochází převážně v plicích, první je rychlejší, ale pak se zpomalí.

Část dávky ingalirovanna, které mohou spolknout, ale minimální systém fungování kvůli slabé rozpustnosti flutikazon propionata ve vodě a intenzivní metabolismus při “první průchod” játry. Biologická dostupnost flutikazon propionata s jeho sání krve je méně než 1%.

Inhalační dávka zvyšuje, je lineární nárůst koncentrací flutikason-propionát v plazmě.

PROTI_ss flutikazon propionát je o 300 l.

Flutikazon propionát má relativně vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (91%).

Metabolismus a vylučování

Flutikazon propionat rychle odstranit z krve, především v důsledku metabolismu, s účastí izofermenta CYP3A4 s tvorbou neaktivní karboxylového metabolita.

Flutikazon propionát je vysoké plazmatické současném (1150 ml / min).

Konečný T_1/2 přibližně 8 žádná.

Ledvin současném beze změny flutikazon propionata nevýznamné (<0.2%), jako metabolity moči nižší než 5% dávka.

Návrat přes střeva převážně jako metabolit gidroksilirovannogo.

Svědectví

Lék je určen k léčbě pacientů s bronchiálním astmatem, která ukazuje kombinace terapií beta₂-dlouhodobě působící adrenomimetikom a inhalační GKS:

-u pacientů s nedostatečnou chorob uprostřed kontinuální monoterapie těkavé látky GKS periodické použít Beta₂-adrenomimetika krátký působící;

-u pacientů s adekvátní kontrolu nad onemocněním na inhalační terapie SCS a beta₂-dlouhé adrenomimetikom;

– jako úvodní udržovací léčby u pacientů s perzistentním astmatem (každodenní výskyt příznaků, každodenní používání nástroje rychle zmírnit příznaky) Jestliže existuje důkaz jmenovat SSC k dosažení kontroly nemocí.

Podpůrná terapie v hodnotě CHOPN a Fev1< 60% od správné hodnoty (do inhalace bronhodilatatora) a opakované exacerbace v historii, příznaky onemocnění přetrvávají, I přes pravidelné terapie bronhodilatatormi.

Režim dávkování

Seretide^® určeno pouze pro inhalace.

K dosažení optimálního účinku léku by měly být použity pravidelně, i v nepřítomnosti klinických příznaků průduškového astmatu a CHOPN.

Průběh léčby a dávce lékař nastaví individuálně.

Pacient by měl označit výrobek v lékové formy, která obsahuje dávku flutikason-propionát, odpovídá závažnosti onemocnění.

Doporučená dávka pro Dospělí a děti 12 a starší – 2 inhalace (25 ICH salmeterola a 50 mikrogramů flutikason-propionátu) 2 x / den, nebo 2 inhalace (25 ICH salmeterola a 125 mikrogramů flutikason-propionátu) 2 x / den, nebo 2 inhalace (25 ICH salmeterola a 250 mikrogramů flutikason-propionátu) 2 x / den.

Na děti 4 a starší doporučené 2 inhalace (25 ICH salmeterola a 50 mikrogramů flutikason-propionátu) 2 x / den.

Dávka Seretide^® by měla být snížena na minimální účinnou dávku. -Li ovládat příznaky zajistily 2 inhalaci Seretide v den, Minimální účinná dávka může být 1 inhalace za den.

Na COPD na Dospělý Maximální doporučená dávka je 2 inhalace (25 ICH salmeterola a 250 mikrogramů flutikason-propionátu) 2 x / den.

V starších pacientů a pacientů c narušena funkce jater nebo ledvin není požadováno snížení dávky.

Způsob použití

Před prvním použitím inhalátoru nebo v případě, že inhalátor nebyl používán týden nebo déle, odstranil kryt z náustku, jemně mačkání strany krytky, třást inhalátor dobře a uvolnit jeden proud ve vzduchu, Aby se ujistil, že to funguje.

Použití inhalátoru

1. Odstraňte víčko z náustku, jemně mačkání strany krytky, zkontrolujte náustek a vnitřní a vnější, Aby se ujistil, že byla čistá.

2. Dobře protřepat inhalátor.

3. Udržujte inhalátor mezi palcem a ukazovákem ve svislé spodní poloze nahoru, zatímco palec by měl být umístěn na základě náustku.

4. Udělat maximální výdech, dal náustek do úst mezi zuby a rty svými luky, Není uchycení zuby.

5. Na začátku inhalace ústy stisknutí v horní části inhalátoru pro uvolnění dávky Seretide^®, a zároveň pokračovat v zhluboka se nadechnout.

6. Zadržuje dech, náustek je odstraněn z úst a odstraní z horní části prstu inhalátoru. I nadále zadržet dech tak dlouho, jak je to možné.

7. Za druhé dávce, drží inhalátor ve svislé poloze, čekat 30 sekund a pak opakujte krok 2-6.

8. Pevně ​​uzavřete náustek ochranný kryt.

Lék může být také použit prostřednictvím spacer (např, “Volyumatyk”).

Je třeba si uvědomit, že etapa 4, 5 a 6 To by mělo být provedeno pomalu, splnění všech požadavků. By měla být zahájena nádech co nejpomaleji, bezprostředně před stisknutím inhalátor ventilu. V prvních dobách se doporučuje cvičit před zrcadlem. Pokud si všimnete “mlha”, opouštět horní část inhalátoru nebo úst rohů, měli byste začít znovu od jeviště 2.

Pacient musí být v souladu s doporučením lékaře o použití inhalátoru, když se vyskytnou nějaké nejasnosti, poraďte se s lékařem.

Dospělí by měla pomoci dětem používat inhalátor. Je třeba počkat, Když dítě bude vydechovat a inhalátor do akce na počátku inhalace.

Doporučuje se cvičit používat inhalátor s dítětem. Starší děti a dospělí se slabými rukou měli držet inhalátor oběma rukama. Obě ukazují prstem by mělo být na vrcholu nebulizátor, a oba palce – na základě pod náustkem. Děti lék podáván pomocí inhalátoru pomocí vložené do roušky (např “Bebikhalyer”).

Čištění rozprašovač

Inhalátor by se měly čistit minimálně 1 krát týdně.

Je třeba odstranit ochranný kryt z náustku. Neodstraňujte kovu z pouzdra plastového zásobníku. Suchý hadřík nebo vatový tampón třít náustek uvnitř i vně plastového krytu a – vně. Uzavřete náustek ochranný kryt. Ponoření rozprašováním kovů ve vodě.

Vedlejší efekt

Protože žádný Seretid^® Obsahuje salmeterol a flutikason-propionát, jeho vedlejší účinky jsou typické pro každý z těchto léků. Souběžné používání způsobit další nežádoucí účinky.

Seretide^® může vyvolat paradoxní bronchospasmus.

Aplikace v klinické studii Seretida^® Někdy se objevily zprávy o modřin, také časté případy zápalu plic (Pacientů s CHOPN).

Postmarketingového sledování v rámci následující údaje o nepříznivých událostech.

Seretide^®

Někdy byly hlášeny hypersenzitivní reakce, vč. projevuje ve formě kožní reakce, angioedém (hlavně, otoky obličeje a orofaryngu), respirační poruchy (krátký dech nebo bronchospasmus), a ve velmi vzácných případech – anafylaktické reakce.

Rovněž velmi vzácně úzkost, poruchy chování (hyperaktivita a podrážděnost, hlavně, děti), poruchy spánku, giperglikemiâ.

Salmeterol

Kardiovaskulární systém: tlukot srdce, bolest hlavy (obvykle, tranzitorní, snížená jako terapie salmeterolom); náchylné pacientů možné srdeční arytmie (vč. Fibrilace síní, supraventrikulární tachykardie, arytmie).

Ze zažívacího systému: zřídka – žaludeční potíže, nevolnost, zvracení; v některých případech – dysgeuzie, podráždění sliznic hltanu.

Alergické reakce: vyrážka, angioedém, lokální otok.

Ostatní: tremor, kaliopenia (obvykle, tranzitorní, snížená jako terapie salmeterolom); zřídka – artralgii, nervozita; zřídka – giperglikemiâ; v některých případech – bolestivé svalové křeče.

Flutikasonpropionát

Dýchací systém: chrapot, kandidóza ústní dutiny a hltanu.

Alergické reakce: kožní manifestace, angioedém (hlavně obličej a orofaryngu), respirační příznaky (krátký dech nebo bronchospasmus), anafylaktické reakce.

Systémové reakce: Teoreticky se může vyvinout systémové reakce, začlenění vertebroplasty, kushingoidnye příznaky, potlačení nadledvin, opožděný růst u dětí a dospívajících, snížení kostní denzity, katarakta a glaukom.

Velmi zřídka hlášeny o výskytu úzkosti, poruchy spánku a poruchy chování, hyperaktivita a podrážděnost (převážně, děti), giperglikemii.

Kontraindikace

- Děti do let 4 léta;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měl být předepsán lék pro plicní tuberkulózy, plísňové, virové nebo bakteriální respirační infekce, tyreotoxikóza, feochromocytom, cukrovka, nekontrolovatelný gipokaliemii, idiopatické hypertrofické subaortální stenosis, nekontrolovaná hypertenze, aritmijax, QT prodloužení na EKG, CHD, hypoxie různých geneze, Šedý zákal, glaukom, gipotireoze, osteoporóza, těhotenství, v období laktace.

Těhotenství a kojení

V průběhu těhotenství a kojení (kojení) Seretide^® Můžete přiřadit pouze, v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod nebo dítě.

Upozornění

Seretide^® Pro dlouhodobou léčbu onemocnění, Ne pro baňkování. Pro baňkování pacienti by měl předepsat inhalačních krátkodobě působících bronchodilatancií (např, salbutamol), které pacientům se doporučuje, aby vždy u sebe.

S rozvojem paradoxní bronchospasmus by měl okamžitě použít inhalačních krátkodobě působící bronhodilatator, Zrušit bez Seretid^® a začít, kdy je uvedeno, alternativní terapie.

Doporučeno pro léčbu průduškového astmatu po etapách, sledování klinické odezvy na léčbu a pacientově funkci plic. Pacient se musí naučit správně používat inhalátor.

Závažnost a frekvence hrubnutí hlasu a kandidóza může snížit vyplachování úst vodou po inhalaci Seretida^®. 4 předepsané antimykotika pro lokální použití, v terapii Seretidom^®.

Lék lze použít pro úvodní udržovací léčby u pacientů s perzistentním astmatem (každodenní výskyt příznaků nebo každodenní využití baňkování) Jestliže existuje důkaz o jmenování vědeckých výborů a při určování přibližný jejich dávkování.

Častější používání krátkodobě působících bronchodilatancií k úlevě od příznaků náznaku zhoršení kontroly onemocnění, V takových situacích by měl pacient poradit s lékařem.

Náhlé a progresivní zhoršení bronhospasticski syndrom představuje potenciální hrozbu pro život. V takových situacích musí být sledována lékařem. Pokud aplikované dávky Seretida^® neposkytuje dostatečnou kontrolu nemocí, To může vyžadovat doplňující GCS, Při zhoršení infekcí, pak předepsat antibiotika.

Vzhledem k riziku vzniku akutní by se měli vyhnout náhlé zrušení Seretida^®, dávka léku by měla být postupně snižována pod lékařským dohledem.

Při použití inhalačních KORTIKOSTEROIDŮ se může vyvinout systemické účinky (potlačení nadledvin, zpomalení růstu u dětí a dospívajících, snížení kostní denzity, katarakty a glaukomu), zvláště při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách, Pravděpodobnost, že tyto účinky jsou však podstatně nižší, než při léčbě KORTIKOSTEROIDY perorální formy. Vzhledem k této, dávka – inhalační KORTIKOSTEROIDY by měla být titrována na nejnižší, který zajišťuje zachování účinné kontroly.

Nouzové a rutinní stresových situacích vždy pamatovat o možnosti útlaku napochechnikov funkcí a vznik nutnost použít GKS.

Při provádění resuscitace nebo chirurgické postupy vyžadují určení stupně poruchy funkce nadledvinek.

Někteří pacienti mohou být individuální vysoká citlivost na VPP pro inhalace.

V adrenální insuficience kvůli možné opatrně a pravidelně sledovat napochechnikov kůra, při převodu pacientů, přičemž GKS uvnitř, flutikazonom propionát pro léčbu pro inhalaci. Převod pacientů z poskytování systémové KORTIKOSTEROIDY na inhalační terapie může zahrnovat alergické reakce (např, nosní alergie, ekzém), dříve potlačené systémové KORTIKOSTEROIDY. V takových situacích je doporučeno provádět symptomatickou léčbu antihistaminiky a / nebo topických přípravků (vč. SCS pro místní použití).

Zrušení systému SCS uprostřed inhalace flutikazon propionata by měly být postupně. Pacienti musí nosit kartu, Určuje,, mohou vyžadovat další GCS při různých stresových situacích.

Existuje jen velmi vzácně hlášeny zvýšené hladiny glukózy v krvi, a měly by být vědomi, přiřazení kombinace salmeterolu s flutikasonpropionátu diabetiky.

Použití v pediatrii

Doporučuje se kontrolovat dynamiku růstu dětí, kdo obdrží dlouhodobé inhalační terapie GKS.

V současné době nejsou žádné údaje o použití Seretida^® v Děti ve věku 4 léta.

Monitorování laboratorních parametrů

U pacientů s akutní exacerbace astmatu, hypoxie nutné kontrolovat koncentrace draslíku v krevní plazmě.

Nadměrná dávka

Příznaky: tremor, bolest hlavy a tachykardie, způsobené působením salmeterolu; dočasné potlačení osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny, v důsledku působení fluticasonu.

Při dlouhodobém vdechování Seretide^® nadměrně vysoké dávky asi významné potlačení funkce nadledvin. Existují ojedinělé zprávy o akutní nadledvin Stroke, která se vyskytuje hlavně u dětí, příjem Seretide^® v extrémně vysokých dávkách pro dlouhou dobu (měsíců nebo let). Akutní nadledvin krize projevila hypoglykémii, doprovázeno záměny a / nebo křeče. Situace, které mohou sloužit jako iniciační faktor akutní adrenální krize, zahrnují zranění, chirurgický zákrok, infekce nebo rychlý pokles Seretide příchozí dávce^® flutikasonpropionát.

Léčba: příznaky, v důsledku působení salmeterolu, by mělo být zastavení zavedení antidota – kardioselektivnogo beta adrenoblokatora. Kde, vyžadující zrušení Seretide^® v důsledku předávkování je součástí salmeterolu, Pacient by měl určit odpovídající alternativní GKS.

Příznaky, v důsledku působení flutikason-propionát, není obvykle nutné medikamenty, protože ve většině případů normální funkce nadledvin se zotaví během několika dnů. V chronickém předávkování se doporučuje kontrolovat funkci zálohování kůry nadledvin.

Aby nedošlo k předávkování, pacienti by neměli používat přípravek Seretide^® dávky, překročení doporučené. Důležité je pravidelné hodnocení účinnosti léčby a snížení dávek Seretide^® na nejnižší úroveň, která poskytuje účinnou kontrolu příznaků.

Lékové interakce

Vzhledem k riziku bronchospasmu by se měli vyhnout použití selektivních a neselektivní beta-blokátory, kromě, Když je to opravdu nezbytné a zdůvodněné.

Když aplikace flutikazon propionata inhalace jeho koncentrace v krevní plazmě je nízká v důsledku intenzivní metabolismus při “první průchod” metabolizována hlavně játry pod vlivem izofermenta CYP3A4 a vysoké systémové clearance. Díky tomuto klinicky významné interakce zahrnující flutikazon propionata nepravděpodobné.

Musíte být opatrní při použití známé inhibitory CYP3A4 a flutikason-propionátu, neboť v takových situacích může zvýšit obsah druhé v plazmě.

Ritonavir (velmi silný inhibitor CYP3A4) mohou způsobit značný nárůst koncentrace flutikasonpropionátu v plazmě, čímž se výrazně sníží koncentrace kortisolu v séru. Objevily se zprávy o klinicky významné lékové interakce u pacientů, se současně získá flutikasonpropionát a ritonavir, která se projevuje vývoj Cushingova syndromu a adrenální suprese. Vzhledem k této, Vyhnout se souběžné používání flutikasonpropionátu a ritonaviru, kromě, potenciální přínos kombinované terapie pro pacienta nepřeváží riziko vzniku systémových nežádoucích účinků kortikosteroidů.

Jiné inhibitory CYP3A4 isoenzymu příčiny zanedbatelné (Erythromycin) a malé (ketokonazol) Zvýšené hladiny flutikason-propionátu v plazmě, přičemž v podstatě žádné snížení sérové ​​koncentrace kortizolu. Přes toto, opatrnost je žádoucí, použití flutikasonpropionátu a silnými inhibitory CYP3A4 (např, ketokonazol), jelikož za takových kombinací nevyloučil pravděpodobnost zvýšení koncentrace flutikasonpropionátu v plazmě.

V aplikaci s Seretid^® Deriváty xanthinu, SCS a dioretiki zvýšit riziko vzniku gipokaliemii (zejména u pacientů s akutní exacerbace astmatu, Při hypoxii).

V aplikaci s Seretid^® Inhibitory MAO a tricyklická antidepresiva zvyšují riziko nežádoucích účinků z oběhového systému.

Seretide^® kompatibilní s kyselinou cromoglicic.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C; Chraňte před mrazem, Nevystavujte přímému slunečnímu světlu. Doba použitelnosti – 2 rok.