ROAKKUTAN

Aktivní materiál: Isotretinoin
Když ATH: D10BA01
CCF: Léčivo pro léčení akné. Retinoid
Když CSF: 29.12.02
Výrobce: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Švýcarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Kapsle červeno-fialové (světle fialová) barvy, neprůhledný, Oválný, napsané na povrchu černého inkoustu “DÉLKA 10”; Obsah kapslí – uniforma pozastavení od žluté až tmavě žlutá.

Pomocné látky: sojový olej, včelí vosk žlutý, Hydrogenovaný sojový olej, Sojový olej je částečně hydrogenovaný.

Složení skořepiny: želatina, glycerol, Mršina 83 (bramborový škrob stravitelné, mannitol, sorbitol), kanthaxanthin, Oxid titaničitý.

Struktura Inkoust: šelak, barviva černý oxid železitý.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Kapsle Jedna polovina červenavě fialová (šeřík) barvy, druhá polovina je bílá, neprůhledný, Oválný, napsané na povrchu černého inkoustu “DLOUHÉ 20”; Obsah kapslí – uniforma pozastavení od žluté až tmavě žlutá.

Pomocné látky: sojový olej, včelí vosk žlutý, Hydrogenovaný sojový olej, Sojový olej je částečně hydrogenovaný.

Složení skořepiny: želatina, glycerol, Mršina 83 (bramborový škrob stravitelné, mannitol, sorbitol), kanthaxanthin, Oxid titaničitý.

Struktura Inkoust: šelak, barviva černý oxid železitý.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Isotretinoin, Účinná látka Roaccutane, – stereoisomer all-trans retinové kyseliny (tretinoin).

Přesný mechanismus účinku nebyl objasněn Roaccutane, nicméně nalezeno, že zlepšení klinického obrazu těžké akné je spojeno s potlačením dávkově závislé aktivity mazových žláz a histologicky potvrzené pokles jejich velikost. Kromě, prokázáno, protizánětlivý účinek isotretinoinu na kůži.

Farmakokinetika

Dynamika koncentraci léčiva v krvi může být předpovězena na základě lineárního modelu farmakokinetiky.

Vstřebávání

U zdravých dobrovolníků a pacientů s cystickou akné je maximální koncentrace v plazmě (Cmax) po podání 80-100 mg isotretinoin bylo asi 250 ng / ml a je dosaženo prostřednictvím 1-4 hodiny.

Isotretinoin s jídlem zvyšuje biologickou dostupnost 2 krát ve srovnání s na lačno, pravděpodobně, Výsledkem je vyšší absorpci sloučeniny, mající vysokou lipofilitu. Mimoto, Isotretinoin při jídle je doprovázen, všeobecně, snižuje vibrace Systémová biologická dostupnost.

Rozdělení

Isotretinoin je silně vázán na plazmatické bílkoviny (99.9%), tak, že celá řada terapeutických koncentracích obsahu volné (farmakologicky aktivní) frakce léku je menší než 0.1% jeho celková částka. Hlavním vazebním proteinem je, zřejmě, bílkovina.

Distribuční objem isotretinoinu u člověka není znám, jako dávkových forem pro intravenózní aplikaci, nejsou k dispozici žádné.

Isotretinoin prochází placentární bariérou v množstvích, že příčina vrozené vady plodu. Lipofilicita isotretinoin způsobuje vysokou pravděpodobnost, přechází do mateřského mléka.

Metabolismus

Hlavním metabolitem isotretinoinu je 4-oxo-l, isotretinoin, které se rychle tvoří po perorálním podání. Kromě, Isotretinoin je metabolizován in vivo a v jiné cesty pro vytvoření tretinoin (kyselina all-trans-retinová). Přesvědčivé údaje glukuronidace metabolit u člověka není, Nicméně, jeho vysoce pravděpodobné, že naznačují studie na zvířatech. Výzkum, prováděny u lidí a u psů, naznačující enterohepatální cirkulace isotretinoinu, , které mohou hrát roli v individuální rozdíly v plazmatické koncentrace léku.

Dedukce

Zřejmě, Isotretinoin je odvozena téměř výhradně v játrech a vylučován do žluči. U zdravých dobrovolníků a pacientů s cystickou akné poločasem rozpadu v nemodifikované formě léčiva po orálním podání je, průměrný, 20 hodiny (7 – 39 hodiny).

Průměrný poločas 4-oksoizotretinoina u pacientů s cystickou akné již více – průměrný, 25 hodiny (z 17 na 50 hodiny).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Vzhledem k tomu, isotretinoin je kontraindikován v rozporu s jater nebo ledvin, Údaje na farmakokinetiku léčiva v této skupině pacientů není k dispozici.

Svědectví

• závažné nodulární nebo cystická akné;
• akné, vzdorovat proběhnout před terapii, zejména, kistoznыe a konglobatnыe akné, zejména na těle.

Režim dávkování

Počáteční dávka – 0.5 mg / kg na den. Často se na začátku léčby pozorováno přechodné zhoršení akné. O účinnosti a vedlejších účinků isotretinoinu jsou různé v různých pacientů, tak poté, co o 4 týdnů terapie je nutné, aby individuálně správné udržovací dávku v rozmezí od 0.1 na 1.0 mg / kg na den. Nejvyšší denní dávka (1 mg / kg) To by měl být používán pouze po omezenou dobu. Obvykle, léčba pokračuje 16 týdny. Zhodnocení výsledků, je třeba připomenout,, , které se často dále zlepšuje po léku. Proto, než opětovné jmenování kurzu by měl mít přestávku nejméně 8 týdny. Opakované ošetření se provádí v souladu s výše uvedenými doporučeními.

Kapsle jsou s jídlem, malé dávky- jednou denně, vyšší dávky – v jednom nebo více stupních den.

Současně provedla externí léčbu

Současné podávání jiných léků pro léčbu akné, s keratolytické nebo exfoliativní akci, jakož i UV-terapie, není znázorněno. Pacienti by se měli vyhnout slunci. Pokud je to nutné, můžete přiřadit externí přípravky proti akné mírné.

Vedlejší efekt

Většina nežádoucí účinky Roaccutane jsou závislé na dávce. Obvykle, jmenování doporučených dávek rizik a přínosů, s přihlédnutím k závažnosti choroby, přijatelné pro pacienta.

Příznaky, spojená s hypervitaminózy A: často – xerózy, slizniční lip, nosní (krvácející), hypofaryngu (chrapot), oční (zánět spojivek, reverzibilní zákaly rohovky a nesnášenlivost kontaktních čoček).

Kůže a jeho přídavky: vyrážka, svědění, obličeje dermatitida, Pocení, pyogenní granulom, paronixii, onihodistrofii, zvýšená proliferace granulační tkáně, perzistentní řídnutí vlasů, reverzibilní ztráta vlasů, Fulminantní formy akné, girsutizm, giperpigmentatsiya, fotosenzitivita.

Muskuloskeletární systém: svalů, bolest kloubů, hyperostóza a jiné změny kostí, tendinitы. Jeden pacient popsal vývoj páteře hyperostózy a kalcifikace vazů, následuje obratle stlačení míchy u dlouho (několik let) léčení jiných drog retinoidů – Tigasonom (эtretinatom). Roaccutane není určen pro dlouhodobé používání; ale mějte na paměti, o pravděpodobnosti, že tyto vedlejší účinek při nesprávném (příliš dlouho) použití drogy.

Centrální nervový systém a duševní zdraví: poruchy chování, deprese, bolest hlavy, intrakraniální hypertenze, záchvaty.

Senses: Jednotlivé případy porušování zrakové ostrosti, ztráty sluchu v určitém rozsahu zvukových vln, fotofobie, porušení tmavé adaptace (zmírnění soumraku), Šedý zákal, keratit.

Gastrointestinální trakt: nevolnost, zánětlivé onemocnění střev (kolitida, ileitida), krvácející; přechodné a reverzibilní zvýšení transamináz, jednotlivé případy hepatitidy. V mnoha případech, tyto změny nejdou za hranice normální a vrátil se do základních parametrů v průběhu léčby, Nicméně, v některých případech, bylo potřeba snížit dávku nebo zrušit Roaccutane.

Respirační: bronchospasmus.

Blood System: snížení počtu leukocytů a erytrocytů, zvýšit nebo snížit počet krevních destiček, Zrychlení ESR.

Laboratorní změny: hypertriglyceridemie, hypercholesterolemia, hyperurikémie; Jednotlivé případy snížení HDL, zejména při jmenování léku u pacientů s vysokými dávkami predispozici (s rodinnou anamnézou, zatížen poruchami metabolismu tuků, saxarnomu diaʙetu, obezita nebo alkoholismus). Tyto změny jsou rovněž v dávce-závislé a normalizované po snížení dávky nebo přerušení léčby.

Imunitní systém: lokální nebo systémová infekce, způsobené gram-pozitivními patogeny (Zlatý stafylokok).

Ostatní: lymfadenopatie, hematuria, proteinurie, pankreatitida (zejména u vysoce rizikových pacientů s hypertriglyceridemií > 800 mg), vaskulitida (granulematoz Wegener).

Kontraindikace

• těhotenství (cm. další),
• játra a ledviny selhání,
• hypervitaminózy,
• označené hyperlipidemie a zvýšená citlivost na léčiva.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován.

Upozornění

Roaccutane by měla jmenovat lékaře, predpočtitel'no dermatologové, se zkušenostmi v používání systémových retinoidů a dobře informovaný o riziku teratogenity pomocí Roaccutane během těhotenství.

Doporučuje se monitorovat funkce jater před léčbou, přes 1 měsíc poté, co to začalo, a pak každý 3 měsíce. To by mělo stanovit i úroveň půstu lipidů v séru (před zahájením léčby, přes 1 měsíc po zahájení a na konci 3-4 měsíců léčby).

Ve vzácných případech pacienti, smísí s Roaccutane, popisuje deprese, psychotické symptomy a pokusy o sebevraždu. I když nebyla prokázána jejich kauzální vztah k užívání léku, Zvláštní péči je třeba u pacientů s depresí v anamnéze a sledovat všechny pacienty na téma deprese v průběhu léčby, pokud je to nutné, nasměrovat je k danému specialistovi.

Vzhledem k možnosti změn kostí předepsat Roaccutane by měla být pouze v těžkých forem onemocnění, pečlivě vyhodnotit poměr možných přínosech a rizicích a omezení použití léku pouze závažné případy.

Nadměrná dávka

V případě předávkování může být příznaky hypervitaminózy A. V prvních několika hodinách po předávkování může vyžadovat výplach žaludku.

Lékové interakce

Vzhledem k možnému zvýšení příznaků hypervitaminózy A Vyhněte se současné podávání Roaccutane a vitaminu A. Jelikož tetracykliny může také způsobit zvýšený nitrolební tlak, jejich použití v kombinaci s Roaccutane je kontraindikováno.

Isotretinoin může oslabit účinnost progesteronu micropyles, takže byste neměli používat antikoncepci, obsahující malé dávky progesteronu

Podmínky a termíny

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě 25 ° C. Skladovatelnost – 5 léta.