Interakce absorpci léčiva v kroku (např, perorální léky) – transportní procesy léků prostřednictvím biomembrán

K léku z místa podání do krevního oběhu jednal, musí projít přes několik polopropustné buněčné membrány (s výjimkou v případě intravenózní). Biomembrany jsou bilayer lipidové matrice, která obsahuje proteinové makromolekuly různých velikostí a složení. Mají sloužit jako biologické bariéry, selektivně zabraňuje pronikání molekul v krvi určitou strukturu.

Molekuly většiny drog projít přes buněčnou membránu pomocí pasivní difuzí, přechod z oblasti vysoké koncentrace (např, z gastrointestinálního traktu) v oblasti nízké koncentrace (krev) bez nákladů na energii. Rychlost této difúze je úměrná koncentračního gradientu látky a závisí na jeho rozpustnosti v lipidech, Stupeň ionizace, velikost molekuly a povrchová plocha, jehož prostřednictvím difúze. Tento koncentrační gradient je hnací silou a absorpce. Sloučeniny neionizované a látky, které mají malou velikost molekuly, difundovat lipidové membrány, je mnohem snazší ve srovnání s námořnictvo a ionizovaných látek. Doprava minulost může bránit dostupnost buněčném povrchu nabité skupiny.

Rovnovážné rozložení transmembránový slabého elektrolytu je určena pKa sloučeniny a gradientu pH. Stupeň ionizace slabých elektrolytů na obou stranách membrány se liší. Například, jakákoliv kyselina, která má pKa 4,4 plazma (pH 7,4) poměr koncentrace ionizovaných a neionizovaných forem stejné 1:1000; v žaludeční šťávě (pH 1,4) - Poměr, opak 1000:1. Je-li stanovena požití slabé koncentrace kyseliny gradientu, favorizovat jeho šíření prostřednictvím sliznice žaludku do krevní plazmy. Pro slabé báze, s hodnotou pKa 4,4 je situace opačná. Tak, Léčivá látka, Je ve formě slabé kyseliny, jako acetylsalicylová, Musí být absorbována z žaludeční šťávy lepší, Slabší základna, například chinidin. Nicméně, bez ohledu na pH prostředí, většina léků jsou lépe absorbovány v tenkém střevě (pH 5-8). Tento rozpor je vysvětlen mnohem větší povrchové plochy sání a vyšší propustnosti buněčných membrán v tenkém střevě.

Některé léky, jako je glukóza a další., schopnost pronikat přes membránu přes snazší šíření, což naznačuje přítomnost nosiče, schopné reverzibilně vazby na specifickou konfiguraci připojení, se nosit přes biomembrán a uvolněte uvnitř buňky. Pro takové zprostředkovanou difúzní charakteristické selektivity, saturace a nedostatek energetických nákladů (látky nejsou dopravovány proti koncentračnímu gradientu).

Látka ve formě iontů, vitamíny, cukr, aminokyseliny a další sloučeniny, podobnou strukturu složek tělesných tkání, může difundovat membránou prostřednictvím aktivním transportem - Proces, vyznačující se tím, selektivní. To vyžaduje, aby energetický výdej, Substrát se může pohybovat proti koncentračnímu gradientu. Takové sloučeniny jsou typicky absorbovány na specifických částí tenkého střeva.

Velmi zřídka, léky jsou transportovány do celého těla pinocytóza, T. to je. podle buněčným pohlcením částic nebo kapalin.